100 р бонус за первый заказ
Выберите тип работы Дипломная работа Курсовая работа Реферат Магистерская диссертация Отчёт по практике Статья Доклад Рецензия Контрольная работа Монография Решение задач Бизнес-план Ответы на вопросы Творческая работа Эссе Чертёж Сочинения Перевод Презентации Набор текста Другое Повышение уникальности текста Кандидатская диссертация Лабораторная работа Помощь on-line
Узнать цену
Аналептики. Классификация по механизму действия. Стимуляторы дыхания
1.
Ср-ва, непосредственно активирующие ц. Дыхания
(прямая стимуляция дыхательного центра ++++, Стимуляция дых центра рефлекторно -)
Бемегрид
Этимизол
2.
Ср-ва,
S
дыхание рефлекторно
(прямая стимуляция дыхательного центра -, Стимуляция дых центра рефлекторно ++++)
Лобелина гидрохлорид
3.
Ср-ва смешанного типа
(прямая стимуляция дыхательного центра ++, Стимуляция дых центра рефлекторно ++)
Кордиамин
Углекислота
Аналептики
Под аналептическими средствами подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.
Применение В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в после операционном периоде и пр.
Противопоказания . Психозы, психомоторное возбуждение, склонности к судорожным реакциям, Тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра.
Аналептики тонизируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.
Аналептики учащают и углубляют дыхание, побуждая угнетенный дыхательный центр к работе. Они повышают чувствительность нейронов к углекислому газу, ионам водорода, а также к рефлекторным стимулам с каротидных клубочков, хеморецепторов сосудов и болевых окончаний кожи.
БЕМЕГРИД (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.
Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.
Побочные эффекты : тошнота, рвота, судороги.
В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.
ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов.
Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.
Показания к применению : этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.
Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.
Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН . Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.
У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике используется Карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.
Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.
В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.
Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).
Организм человека может сильно слабеть и терять резистентность к инфекциям в результате развития заболеваний. Это мешает нормальному функционированию всех систем и приводит к сбоям в обеспечении организма полезными веществами. Чтобы восстановить все функции и вернуть телу жизненные силы, была разработана особая группа лекарственных средств, которая получила название аналептики. Однако помимо лечебного эффекта, у таких препаратов есть множество довольно серьезных противопоказаний, что сильно ограничивает их применение в терапевтической практике.
Аналептики - это медикаменты, основная цель которых - простимулировать и восстановить функции головного мозга.
Как они работают?
В большинстве своем данные медикаменты воздействуют на продолговатый мозг, который отвечает за дыхательную функцию и кровообращение. Есть также аналептические препараты, которые способны возбуждать другие области мозга. Активные элементы вынуждают рецепторы оживленно реагировать на вещества, которые попадают в организм или вырабатываются им самим.
Если принять больше назначенной дозы, нужно учитывать, что вещества, содержащиеся в аналептиках, способны влиять на моторные функции человека, что, в свою очередь, может привести к судорожному синдрому.
Что это за средства?
Аналептики - это группа препаратов, последовательность воздействия которых на мозг и центральную не вполне понятна и изучена. До недавнего времени они применялись довольно широко, однако сейчас отходят на второй план, так как на фармацевтический рынок вышли более современные и безопасные аналоги. Специалисты часто критикуют аналептики за высокую вероятность побочных эффектов в виде гипоксии и судорог.
Классификация аналептиков
Чаще всего можно встретить классификацию аналептиков по эффекту, который их прием оказывает на дыхательный центр головного мозга:
- Прямые стимуляторы или дыхательные аналептики. Воздействуют непосредственно на нейроны мозга, а именно на дыхательный центр. К ним относятся «Кофеин», «Стрихнин», «Бемегрид», «Секуринин» и т. д.
- Н-холиномиметики. Они оказывают рефлекторный эффект, возбуждая соответствующие рецепторы в ЦНС. К таковым относятся «Цитизин», «Лобелин» и другие.
- Препараты-аналептики комплексного воздействия, сочетающие два предыдущих вида. Самыми распространенными среди них являются «Кордиамин» и «Камфора».
Самые популярные препараты
На фармацевтическом рынке представлен широкий выбор лекарств данной фармакологической группы, однако наибольшую популярность и распространение получили следующие:
Как они действуют?
Аналептики - это особая группа лекарств. Выше уже было сказано, что медицина не изучила до конца процессы воздействия их на мозг и центральную нервную систему человека. Единственным очевидным фактом является их противоположное действие: у одних пациентов они стимулируют работу некоторых областей мозга, а у других - наоборот, угнетают. Однако главной задачей этих медикаментов является облегчение нейронных связей и активизация передачи нервных импульсов между ними.
Действие аналептиков фактически распространяется на все области головного мозга и ЦНС. В зависимости от типа принимаемого препарата воздействие происходит в отношении продолговатого мозга, коры головного мозга и т. д. Эффект оказывается примерно следующим образом: после приема аналептик возбуждает область нервной системы, за которую он отвечает, что делает нейроны в нем более чувствительными. Таким образом, возрастает и восприимчивость выбранного участка мозга к веществам, раздражающим его. Как результат, происходит нормализация дыхания и повышение артериального давления. Несмотря на то что каждый аналептик стимулирует свою часть мозга, сам процесс воздействия примерно аналогичный.
Скрытое влияние
Помимо очевидных эффектов, препараты аналептического ряда могут и иначе влиять на организм:
- Повышение резистентности сосудов.
- Угнетение эффекта от приема наркотических средств, способных подавлять психику.
- Подавление эффекта от приема снотворных препаратов.
Аналептики: показания к использованию
- Терапия асфиксии новорожденных младенцев. Данный вид лечения уже отошел на второй план, так как появились иные методы без применения синтетических лекарственных средств.
- Интоксикация наркотическими, снотворными средствами, а также этиловым спиртом и алкогольными напитками.
- Депрессивное состояние после применения у пациента наркоза.
- Сердечно-сосудистая недостаточность.
- В исключительных случаях данные препараты применяют для лечения импотенции, паралича и пареза, так как они стимулируют мышечную активность.
- Иногда назначают нейролептики и пациентам с патологиями слуха и зрения.
Популярные аналептики
Хотя многие специалисты критикуют препараты, некоторые из них остаются довольно популярными. Следует рассмотреть некоторые из них.
«Этимизол». Главное действующее вещество препарата представляет собой кофеиновую молекулу, у которой разорвано пиримидиновое кольцо. В основном воздействует на область дыхательного центра головного мозга, не затрагивая сосудодвигательный участок, что исключает появление судорог на фоне приема препарата. Кроме того, «Этимизол» способен поднимать настроение, стимулировать функцию памяти. Благодаря его приему увеличивается гипоталамусная секреция, что позволяет организму вырабатывать большее количество кортикотропина, являющегося рилизинг-гормоном.
Данное лекарственное средство способно также осуществлять регенеративную функцию, воздействуя на поврежденные участки слизистой желудка, повышать выработку белка. Препарат крайне редко вызывает побочные эффекты.
Какие еще аналептики в фармакологии существуют?
«Камфора». Принадлежит к кетонам терпеновой группы и представляет собой гексагональные кристаллы полупрозрачного белого оттенка. Кроме положительного эффекта на дыхательные функции, препарат создает антиаритмическое действие и приводит в норму сердцебиение. Помимо этого, на фоне приема «Камфоры» за счет расширения сосудов возрастает потребность сердца в кислородном насыщении. Противоположно расширяющимся коронарным артериям в брюшной полости, сосуды сердца при приеме препарата сужаются. За счет этого вырабатывается целый ряд необходимых организму веществ, таких как гликоген, креатинфосфат и т. д. Применение аналептиков должно быть оправдано.
Наиболее часто используется для возбуждения центральной нервной системы с целью повышения физической и психической работоспособности человека «Кофеин-бензоат натрия»
. Данный препарат воздействует антиседативно, снижая усталость и сонливость. По большей части активное вещество воздействует на сосудодвигательный и дыхательный центры головного мозга человека. Кофеин положительно влияет на функционирование сердца, а именно учащает сердцебиение и повышает ударную силу. Способствует расширению сосудов не только мозга, но и почек, сердца и других органов. Это наиболее оптимальный выбор для лечения наркотической интоксикации, спазмов сосудов и сердечно-сосудистой недостаточности.
Действие «Кордиамина » схоже с предыдущими. Он оказывает влияние на сосудодвигательный и дыхательный центр головного мозга. Наиболее близок по оказываемому эффекту к «Кофеину». Отличается тем, что его можно назначать для снятия симптомов асфиксии, коллапса сосудов, а также в комплексной терапии заболеваний инфекционного происхождения.
«Бемегрид» - препарат, который обладает направленным действием. Его выбирают, если влияние должно быть оказано только на дыхательную функцию, но не на сосудистую систему. Используется в следующих случаях:
- Небольшая интоксикация.
- Передозировка препаратами, способными подавлять работу центральной нервной системы.
- Выведение из наркоза.
Вывод
Аналептики - это средства, которые довольно широко используются для решения разных задач, направленных на улучшение состояния пациента. Они все еще часто назначаются врачами для восстановления функции дыхания и запуска восстановительных процессов по всему организму. Некоторые из них постепенно заменяются более современными и безопасными аналогами. Однако аналептики все еще играют значительную роль при лечении пациентов с разными диагнозами, и в ближайшее время ситуация вряд ли кардинально изменится.
Расстановка ударений: АНАЛЕПТИ`ЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
АНАЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (Analeptica; греч. analeptikos - восстанавливающий; син. аналептики) - вещества, в терапевтических дозах восстанавливающие ослабленную функцию жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и вазомоторного) и сердца.
Тонизирующее действие А. с. на дыхательный, центр проявляется углублением и учащением дыхательных движений, повышением чувствительности к углекислоте. Возбуждение вазомоторного центра приводит к сокращению периферических сосудов, преимущественно сосудов органов брюшной полости, с повышением системного артериального давления.
К А. с. относятся препараты стрихнина (см.), ангидрид угольной кислоты (см.), бемегрид (см.), камфора (см.), коразол (см.), кордиамин (см.), кофеин (см.), лобелин (см.), субехолин (см.), тауремизин (см.), цититон (см.), атимизол (см.). Аналептическими свойствами обладает также ряд других веществ, напр. фенилалкиламины (эфедрин, фенамин). Установлено, что А. с. ускоряют передачу возбуждения в межнейронных синапсах, улучшают суммацию подпороговых раздражений, облегчают иррадиацию импульсов в двигательных центрах спинного мозга («сегментарного аппарата»), стимулируют «надсегментарные структуры» мозга, поддерживая состояние центрального возбуждения. Они могут ослабить нек-рые формы торможения, напр. торможение вследствие ноцицептивных раздражений, а также связанное с возбуждением высших отделов головного мозга, развивающееся по типу сеченовского торможения. Возбуждение спинного мозга стрихнином возникает вследствие ослабления постсинаптического торможения, в частности осуществляемого клетками Реншо. В головном мозге под влиянием А. с. усиливается потребление кислорода и аэробный гликолиз, повышается содержание норадреналина.
По характеру действия на ц. н. с. аналептики являются физиологическими антагонистами наркотических веществ. В связи с этим их применяют для возбуждения дыхательного и вазомоторного центров, угнетенных в результате передозировки наркотических веществ. По силе антинаркотического действия А. с. можно расположить в следующем порядке: бемегрид > коразол > кордиамин > стрихнин.
Как антинаркотические средства А. с. эффективны только в больших дозах, в несколько раз превосходящих обычные. Антагонизм наркотиков и А. с. двусторонний, т. е. действие А. с. можно снять наркотиками.
| Наименование лекарственного средства (русское, латинское, международное) | Фармакологическое действие | Основные показания к применению | Высшие дозы для взрослых | Высшие дозы для детей | Побочные эффекты и осложнения | Противопоказания | Основные формы выпуска и хранение | ||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| разовая | суточная | разовая | суточная | ||||||
| Бемегрид Bemegridum Bemegride | Стимулирует центральную нервную систему, уменьшает угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров, вызванное барбитуратами и в меньшей степени другими снотворными и наркотическими веществами | Острые отравления барбитуратами и другими снотворными. Для устранения угнетения дыхания при наркозе барбитуратами и другими наркотическими средствами; для прекращения наркоза и ускорения пробуждения | 0,025-0,05 г | 0,3-0,5 г | Судорожное подергивание конечностей; судороги (при введении в больших дозах) | Ампулы по 10 мл 0,5% раствора, герметически закрытые флаконы по 30 и 100 мл 0,5% раствора. Сп. Б | |||
| Камфора Camphora | Возбуждает центральную нервную систему. Стимулирует дыхание и кровообращение частично в связи с местным раздражающим действием (при подкожном введении) и возникающими при этом рефлекторными влияниями на дыхательный и сосудодвигательный центры и на сердце. Оказывает также непосредственное влияние на сердечную мышцу, усиливая в ней обменные процессы и повышая чувствительность к влиянию симпатических нервов. Выделяясь через дыхательные пути, способствует разжижению мокроты. Местно действует как слабый антисептик | Вводят под кожу: при сердечной недостаточности, коллапсе, отравлении наркотическими и снотворными средствами; для возбуждения дыхания при крупозной пневмонии и других инфекционных заболеваниях. Применяют местно: при воспалительных процессах, ревматизме, артралгиях, миозитах; для профилактики пролежней | 1-5 мл 20% масляного раствора подкожно (средние терапевтические дозы) | До 1 года | Инфильтраты на месте введения | Склонность к судорожным реакциям | 20% раствор камфоры в персиковом масле по 1 и 2 мл в ампулах, спиртовые и масляные растворы для наружного применения, мази. Сохраняют в хорошо укупоренных банках, в прохладном месте | ||
| 0,5-1 мл 20% масляного раствора | |||||||||
| До 2 лет | |||||||||
| 1 мл | |||||||||
| 3-6 лет | |||||||||
| 1,5 мл | |||||||||
| 7-9 лет | |||||||||
| 2 мл | |||||||||
| 12-14 лет | |||||||||
| 2-2,5 мл | |||||||||
| подкожно данного препарата как аналептик | |||||||||
| Коразол Corazolum Pentetrazolum | Оказывает непосредственное возбуждающее влияние на жизненно важные центры продолговатого мозга. Возбуждение дыхания и улучшение кровообращения особенно выражены, если центры продолговатого мозга находились в состоянии угнетения. В больших дозах вызывает возбуждение головного и спинного мозга. Оказывает «пробуждающее» действие при острых отравлениях снотворными и наркотиками | Угнетение дыхания и сердечно-сосудистой деятельности при шоке, асфиксии, при инфекционных заболеваниях. Отравления наркотическими веществами, снотворными, наркотическими анальгетиками. Асфиксия плода, для судорожной терапии при шизофрении | 0,2 г | 0,5 г | До 6 мес. | Судороги (при быстром внутривенном введении в больших дозах - 3-5 мл 10% раствора) | Порошок, таблетки по 0,1 г , ампулы по 1 мл 10% раствора. Сп. Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света | ||
| внутрь, подкожно, внутривенно | 0,02 г | 0,04 г | |||||||
| До 1 года | |||||||||
| 0,02 г | 0,06 г | ||||||||
| 2 года | |||||||||
| 0,03 г | 0,09 г | ||||||||
| 3-4 года | |||||||||
| 0,05 г | 0,15 г | ||||||||
| 5-6 лет | |||||||||
| 0,06 г | 0,18 г | ||||||||
| 7-9 лет | |||||||||
| 0,075 г | 0,2 г | ||||||||
| 10-14 лет | |||||||||
| 0,08 г | 0,25 г | ||||||||
| внутрь, подкожно | |||||||||
| Кордиамин Cqrdiaminurr Nicethamidum | Стимулирует центральную нервную систему, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. По «пробуждающему» действию уступает коразолу | Угнетение дыхания, сосудистый коллапс при шоке, асфиксии, инфекционных заболеваниях, отравлении наркотическими и снотворными веществами, наркотическими анальгетиками | 2 мл | 6 мл | До 6 мес. | Сердцебиение, ощущение жара. Судороги (при применении в больших дозах) | Тяжелые поражения сердца и легких (активная форма туберкулеза), острые лихорадочные состояния, предрасположенность к судорожным реакциям | В ампулах по 1 и 2 мл и во флаконах по 10 и 30 мл . Сп. Б. Сохраняют во флаконах из оранжевого стекла, растворы для инъекций - в ампулах, в защищенном от света месте | |
| внутрь, подкожно, внутривенно. При отравлении наркотическими веществами высшая разовая доза под кожу и в вену 5 мл | 0,1 мл | 0,2 мл | |||||||
| 6-12 мес. | |||||||||
| 0,1 мл | 0,2 мл | ||||||||
| 2 года | |||||||||
| 0,15 мл | 0,3 мл | ||||||||
| 3-4 года | |||||||||
| 0,25 мл | 0,5 мл | ||||||||
| 5-6 лет | |||||||||
| 0,3 мл | 0,6 мл | ||||||||
| 7-9 лет | |||||||||
| 0,5 мл | 1 мл | ||||||||
| 10-14 лет | |||||||||
| 0,8 мл | 1,5 мл | ||||||||
| под кожу | |||||||||
| Кофеин Coffeinum | Стимулирует центральную нервную систему. Повышает психическую и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга. Ослабляет действие снотворных и наркотических средств. Усиливает работу сердца: повышает ударный объем, учащает сердечные сокращения. Расширяет сосуды головного мозга, сердца, почек. Усиливает диурез | Для улучшения психической и физической работоспособности, при спазмах сосудов головного мозга, гипотонии, при отравлении наркотическими средствами, при сердечно-сосудистой недостаточности | 0,3 г | 1 г | До 2 лет не назначают 2 года |
Повышенная возбудимость, бессонница, тахикардия, экстрасистолия | Повышенная возбудимость, бессонница, выраженная гипертония и атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст, глаукома | Порошок, таблетки; входит в состав комбинированных таблеток. Сп. Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре | |
| внутрь | 0,04 г | 0,12 г | |||||||
| 3-4 года | |||||||||
| 0,05 г | 0,15 г | ||||||||
| 5-6 лет | |||||||||
| 0,06 г | 0,18 г | ||||||||
| 7-9 лет | |||||||||
| 0,075 г | 0,25 г | ||||||||
| 10-14 лет | |||||||||
| 0,075-0,1 г | 0,25-0,3 г | ||||||||
| внутрь | |||||||||
| Кофеин-бензоат натрия Coffeinumnatrii benzoas | То же, что и у кофеина | Угнетение центральной нервной системы при отравлении наркотическими и снотворными средствами, сердечно-сосудистая недостаточность, спазмы сосудов головного мозга, гипотония. Для улучшения психической и физической работоспособности | 0,5 г | 1,5 г | До 6 мес. | Те же, что и при применении кофеина (см.) | Те же, что и для кофеина (см.) | Порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г , в ампулах по 1 и 2 мл 10 и 20% раствора. Сп. Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре и в запаянных ампулах | |
| внутрь | 0,5 г | 0,15 г | |||||||
| 0,4 г | 1 г | 6-12 мес. | |||||||
| подкожно | 0,06 г | 0,18 г | |||||||
| 2 года | |||||||||
| 0,07 г | 0,2 г | ||||||||
| 3-4 года | |||||||||
| 0,08 г | 0,25 г | ||||||||
| 5-6 лет | |||||||||
| 0,1 г | 0,3 г | ||||||||
| 7-9 лет | |||||||||
| 0,15 г | 0,5 г | ||||||||
| 10-14 лет | |||||||||
| 0,15-0,2 г | 0,5-0,6 г | ||||||||
| внутрь, подкожно | |||||||||
| Лобелина гидрохлорид Lobelini hydrocnloridum | Обладает н-холиномиметическими свойствами. Вызывает рефлекторное (через каротидные клубочки) возбуждение дыхательного центра. Возбуждение центра блуждающего нерва приводит к замедлению ритма сердечных сокращений. Возбуждает также ганглии вегетативной нервной системы и хромаффинную ткань надпочечников | Рефлекторная остановка дыхания (при вдыхании раздражающих веществ, отравлении окисью углерода) при отсутствии значительных нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Асфиксия новорожденных | 0,005 г | 0,01 г | Рвота, спазм мелких периферических сосудов; судороги | Резкие органические изменения сердечно-сосудистой системы; ослабление или остановка дыхания, развивающиеся в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра | Ампулы по 1 мл 1% раствора. Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте | ||
| внутривенно | |||||||||
| 0,01 г | 0,02 г | ||||||||
| внутримышечно | |||||||||
| Секуринина нитрат Securinini nitras | То же, что и у стрихнина (см. ниже); менее активен и менее токсичен | Астенические состояния, неврастения с быстрой утомляемостью, ослабление сердечной деятельности, парезы, вялые параличи (в т. ч. после полиомиелита в восстановительном периоде), при половом бессилии на почве нервных расстройств | 0,005 г | 0,015 г | Те же, что и при применении стрихнина (см. ниже) | Те же, что и для стрихнина (см. ниже) | Таблетки по 0,002 г , ампулы по 1 мл 0,2% раствора; 0,4% раствор во флаконах по 15 мл для приема внутрь. Сп. А. Сохраняют в хорошо укупоренных банках из оранжевого стекла в сухом, защищенном от света месте | ||
| внутрь | |||||||||
| 0,003 г | 0,005 г | ||||||||
| подкожно | |||||||||
| Стрихнина нитрат Strychnini nitras | Стимулирует центральную нервную систему, в первую очередь повышая рефлекторную возбудимость спинного мозга; оказывает стимулирующее влияние на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру и мышцу сердца, стимулирует процессы обмена | Гипотонии различного происхождения, ослабление сердечной деятельности в связи с интоксикацией и инфекцией, парезы и параличи, атонии кишечника, мочевого пузыря, функциональные заболевания зрительного аппарата (амблиопия, амавроз) | 0,02 г | 0,005 г | До 2 лет не назначают 2 года |
Напряжение шейной и лицевой мускулатуры, затруднение дыхания, судороги с опистотонусом | Гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатиты, диффузный токсический зоб, склонность к судорожным реакциям | Порошок и ампулы по 1 мл 0,1% раствора. Сп. А. Сохраняют в хорошо укупоренных банках или в ампулах | |
| подкожно и внутрь | 0,00025 г | 0,0005 г | |||||||
| 3-4 года | |||||||||
| 0,0003 г | 0,0006 г | ||||||||
| 5-6 лет | |||||||||
| 0,0005 г | 0,001 г | ||||||||
| 7-9 лет | |||||||||
| 0,0006-0,00075 г | 0,0012-0,0015 г | ||||||||
| 10-14 лет | |||||||||
| 0,00075-0,001 г | 0,0015-0,002 г | ||||||||
| внутрь и под кожу | |||||||||
| Субехолин Subecholinum | Обладает н-холиномиметическими свойствами. Возбуждает хеморецепторы каротидных клубочков и в связи с этим рефлекторно усиливает дыхание. Возбуждая хромаффинную ткань мозгового слоя надпочечников, приводит к повышению артериального давления и учащению сердечных сокращений. В отличие от лобелина и цититона, не проникает через гемато-энцефалический барьер | Рефлекторная остановка дыха ния. Для усиления вентиляции легких после хирургических операций с целью профилактики пневмонии | 0,025-0,05 г | 0,04-0,08 г | Головокружение, спазм периферических сосудов, миорелаксация (при введении в больших дозах) | Выраженный атеросклероз, тяжелые поражения сердечно-сосудистой системы, легких. Нельзя применять, если больной получал антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин) | Флаконы или ампулы, содержащие по 0,05 г порошка. Раствор готовят ex tempore на 1 мл воды для инъекций. Сп. Б. Сохраняют в герметически закрытых флаконах или в ампулах в прохладном, защищенном от света месте | ||
| подкожно, внутримышечно (средние терапевтические дозы) | |||||||||
| Тауремизин Tauremisinum | Стимулирует центральную нервную систему, усиливает сокращения сердца, повышает артериальное давление, увеличивает диурез | Те же, что и для камфоры (см.) | 0,005 г | 0,01-0,015 г | Те же, что и при применении камфоры (см.) | Те же, что для камфоры (см.) | Таблетки по 0,005 г , ампулы по 1 мл 0,25% раствора, склянки по 10 мл 0,5% раствора для приема внутрь. Сп. Б. Сохраняют в банках из оранжевого стекла в защищенном от света месте | ||
| 1-2 мл 0,25% раствора внутривенно, внутримышечно, подкожно (средние терапевтические дозы) | |||||||||
| Углекислота (Ангидрид угольной кислоты) Acidum carbonicum anhydricum Carbonei dioxydum | Оказывает прямое и рефлекторное (через каротидные клубочки) влияние на дыхательный центр. Возбуждает сосудодвигательный центр, что сопровождается сужением сосудов и повышением артериального давления | Применяют в смеси с кислородом при угнетении дыхательного центра при отравлениях летучими наркотическими веществами, окисью углерода, сероводородом; при асфиксии новорожденных; для предупреждения ателектаза легких и пневмонии в послеоперационном периоде | При вдыхании больших концентраций (более 7%) спазм периферических сосудов и повышение артериального давления, ацидоз, одышка, судороги, паралич дыхательного центра | В стальных баллонах черного цвета | |||||
| Цититон Cytitonum | Действующий компонент препарата цитизин обладает н-холиномиметическими свойствами. Вызывает рефлекторное (через каротидные клубочки) возбуждение дыхательного центра. Возбуждает также ганглии вегетативной нервной системы и хромаффинную ткань надпочечников. Кратковременно повышает артериальное давление | Рефлекторная остановка дыхания. Угнетение дыхания при сохранении возбудимости дыхательного центра (отравление окисью углерода и др.). Асфиксия новорожденных | 1 мл | 3 мл | До 6 мес. | Выраженный атеросклероз и гипертония, кровотечение из крупных сосудов, отек легких | Ампулы, содержащие по 1 мл препарата. Сп. Б | ||
| внутривенно и внутримышечно | 0,15 мл | 0,3 мл | |||||||
| До 12 мес. | |||||||||
| 0,15 мл | 0,3 мл | ||||||||
| 2 года | |||||||||
| 0,2 мл | 0,4 мл | ||||||||
| 3-4 года | |||||||||
| 0,25 мл | 0,5 мл | ||||||||
| 5-6 лет | |||||||||
| 0,3 мл | 0,6 мл | ||||||||
| 7-9 лет | |||||||||
| 0,4 мл | 0,8 мл | ||||||||
| 10-14 лет | |||||||||
| 0,6 мл | 1,2 мл | ||||||||
| внутримышечно и внутривенно | |||||||||
| Этимизол Aethimizolum | Аналептик, сочетающий стимулирующее влияние на дыхательный центр и успокаивающее действие на кору больших полушарий | Для предупреждения угнетения дыхания при наркозе барбитуратами, для возбуждения дыхания после наркоза, для профилактики пневмонии в послеоперационном периоде; при асфиксии новорожденных. В психиатрии: при заболеваниях, сопровождающихся тревогой | 0,05-0,1 г | 0,15-0,3 г | При асфиксии новорожденных и для профилактики недостаточности дыхания в первые дни жизни: 0,1-0,2 мл 1,5% раствора внутримышечно или под кожу | Тошнота, рвота, двигательное возбуждение | Состояние возбуждения | Порошок, таблетки по 0,1 г , ампулы по 2 мл 1,5% раствора. Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте | |
| внутрь (средние терапевтические дозы) | |||||||||
| 0,03-0,045 г | |||||||||
| внутривенно (средние терапевтические дозы) | |||||||||
| 0,06-0,075 г
Не более 0,001 г/кг внутримышечно, подкожно |
|||||||||
| Эхинопсина нитрат Echinopsini nitras | То же, что и у стрихнина (см.) | Атрофия мышц, периферические параличи, астеническое состояние с явлениями гипотонии, атрофия зрительного нерва | 10-20 капель 1% раствора | 20-40 капель 1% раствора | Те же, что и при применении стрихнина (см.) | Те же, что и для стрихнина (см.) | Флаконы по 20 мл 1% раствора, ампулы по 1 мл 0,4% раствора. Сп. А. Сохраняют во флаконах из оранжевого стекла и в запаянных ампулах в прохладном месте | ||
| внутрь (средние терапевтические дозы) | |||||||||
| 1 мл 0,4% раствора | 1 мл 0,4% раствора | ||||||||
| подкожно (средние терапевтические дозы) | |||||||||
Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь жизненноважные центры продолговатого мозга- сосудистый и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.
В терапевтических дозах аналептики используются при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.
В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:
1) Препараты непосредственно, прямо активирующие (оживляю
щие) дыхательный центр:
Бемегрид;
Этимизол.
2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:
Цититон;
Лобелин.
3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и
рефлекторным действием:
Кордиамин;
Камфора;
Коразол;
Углекислота.
Бемегрид (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами.
Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД,
Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.
В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.
Этимизол (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работе. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противооспалительное действие.
Показания к применению. Этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими аналгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая его противовоспалительное влияние, назначают для лечения больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.
Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.
Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты цититон и лобелин. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.
У средств смешанного типа действия центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, кордиамин и углекислота. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.
Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.
В качестве стимулятора дыхания используется препарат кордиамин - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляющий собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров.
Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях.
Процесс дыхания, как известно, регулируется дыхательным центром, расположенным в продолговатом мозге. Активность дыхательного центра зависит от концентрации углекислого газа (CO₂) в крови. Последний влияет на дыхательный центр прямо и рефлекторно, стимулируя рецепторы синокаротидной зоны.
Патология дыхательной системы весьма многообразна. Опасной для жизни является остановка дыхания, возникающая, главным образом, в результате угнетения дыхательного центра (отравление алкоголем , угарным газом , снотворными препаратами , асфиксия новорождённых). В этой ситуации применяются стимуляторы дыхания , или дыхательные аналептики - лекарственные средства, усиливающие дыхание.
Стимуляторы дыхания представляют собой вещества, влияющие на дыхательный центр, в результате чего увеличивается частота и глубина дыхания. Терапевтические дозы этих препаратов как правило близки к судорожным, что существенно ограничивает их применение.
Следует избегать назначения дыхательных аналептиков при ишемической болезни сердца, гипертензии, эпилепсии (из-за риска развития судорог). Не рекомендуется применять стимуляторы дыхания, если гипоксемия не сопровождается гиперкапнией, при неврологических болезнях и патологии мышечной системы, при передозировке лекарственных средств.
Классификация дыхательных аналептиков
❶ Средства центрального действия : бемегрид; кофеин; этимизол.
Механизм действия
этих препаратов выглядит следующим образом:
прямая стимуляция дыхательного центра ➜ поток нервных импульсов по эфферентной (нисходящей) части рефлекторной дуги к дыхательным мышцам ➜ усиление сократительной активности дыхательных мышц: диафрагма, межреберные и брюшные мышцы .
❷ Средства рефлекторного действия : лобелин; цититон.
Механизм действия : стимуляция N-холинорецепторы каротидного синуса усиление импульсации по афферентной (восходящей) части рефлекторной дуги ➜ возбуждение дыхательного центра ➜ поток нервных импульсов по эфферентной (нисходящей) части рефлекторной дуги к дыхательным мышцам ➜ усиление сократительной активности дыхательных мышц ➜ увеличение объема грудной клетки, растяжение бронхов ➜ давление в бронхах становится ниже атмосферного, что приводит к поступлению воздуха в бронхи.
Этот класс дыхательных стимуляторов применяется достаточно редко из-за низкой эффективности (в основном при утоплении и асфиксии новорождённых).
❸ Средства смешанного типа действия : никетамид (кордиамин).
Механизм действия данного препарата включает прямое и рефлекторное влияние на дыхательный центр.
Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.
