1. Фармакологическое действие
Эналаприл, понижающий артериальное давление. Механизм развития лечебного эффекта связан с блокированием образования факторов, способствующих сосудистому спазму и одновременной активацией веществ, обладающих обратным действием. Также наблюдается незначительное мочегонное действие.В результате отмечается значительное понижение артериального давления, снижение нагрузки на сердечную мышцу, улучшение кровоснабжения органов и тканей и значительное снижение сопротивления в сосудах.
После приема внутрь, большая часть Эналаприла всасывается и обезвреживается в печени с образованием активного продукта распада, с чем и связано развитие лечебного действия. После применения Эналаприла в форме таблеток, препарат выводится с помощью почек и кишечника в виде продуктов распада. После применения Эналаприла в виде инъекций, препарат выводится полностью с помощью почек, в неизменном виде.
2. показания к применению
- Состояния, сопровождающиеся спазмом бронхов;
- Заболевания сердца, связанные с недостаточным кровоснабжением его различных отделов;
- Повышенное артериальное давление, вызванное различными причинами;
- Функциональная недостаточность сердца, сопровождающаяся явлениями застоя;
- Низкая эффективность или полное отсутствие лечебного эффекта других препаратов.
3. Способ применения
Препарат можно принимать как в составе лекарственного комплекса, так и в качестве одиночного препарата.- Для лечения повышенного артериального давления: 0,01-0,02 г препарата однократно в течение суток;
- Для лечения умеренно повышенного артериального давления: 0,01 г Эналаприла однократно в течение суток;
- Для лечения повышенного артериального давления сосудов почек: 5 мг в препарата однократно в течение суток.
Максимальная суточная дозировка:
- При лечении повышенного артериального давления (средней степени тяжести и выше): 0,04 г Эналаприла в сутки;
- При лечении повышенного артериального давления сосудов почек: 20 мг лекарства в сутки.
Дозировка Эналаприла корректируется индивидуально для каждого пациента, исходя из тяжести его состояния.
При слишком резком или явном понижении артериального давления, прием препарата прекращают.
Эналаприл в форме раствора для инъекций:
Препарат применяют путем внутривенного струйного вливания в дозировке 1,25 мг с периодичностью 6 часов.
4. Побочные действия
- Нарушения нервной системы (спазмы мышц, головные боли, головокружение, расстройства сна, нарушения нормального психического состояния, повышение утомляемости, общая усталость);
- Нарушения пищеварительной системы (расстройства стула, тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов, функциональные нарушение деятельности печени, воспаления печени, воспаления поджелудочной железы);
- Нарушения сердечно-сосудистой системы (резкое понижение артериального давления, связанная со сменой положения тела);
- Различные аллергические реакции ( , кожный зуд, кожные высыпания, );
- Нарушения репродуктивной системы (импотенция);
- Нарушения кожных покровов (выпадение волос).
5. Противопоказания
- Применение у пациентов детского возраста;
- Индивидуальная непереносимость препарата или его компонентов;
- Беременность и период лактации;
- Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.
6. При беременности и лактации
Применения Эналаприла противопоказано на любом сроке беременности.Применение в период лактации должно сопровождаться полным отказом от грудного вскармливания на всей продолжительности лечения до момента полного выведения препарата из организма матери
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Одновременное применение с препаратами, снижающими активность иммунной системы и противоопухолевыми лекарственными средствами, наблюдается снижение содержания лейкоцитов в крови;
- Одновременное применение с Ацетилсалициловой кислотой в высоких дозировках или других противовоспалительных препаратов нестероидной природы, приводит к снижению лечебного эффекта Эналаприла, связанного с понижением артериального давления;
- Одновременное применение с приводит к кратковременной потере сознания;
- Одновременное применение с Теофиллином приводит к снижению лечебного эффекта последнего;
- Одновременное применение Эналаприла с Кломипрамином приводит к усилению лечебного эффекта последнего и развития симптомов отравления;
- Одновременное применение с Ко-Тримаксазолом приводит к повышению содержания ионов калия в плазме крови;
- Одновременное применение Эналаприла с Инсулином или любыми другими препаратами, чей лечебный эффект связан с понижением содержания глюкозы в крови, наблюдается резкое увеличение лечебного эффекта последних;
- Одновременное применение с препаратами, содержащими в своем составе ионы лития, приводит к резкому повышению концентрации последних, и развитию соответствующих побочных эффектов;
- Одновременное применение Эналаприла с лекарствами, снижающими действие АПФ, с препаратами, содержащими в своем составе этиловый спирт и алкогольными напитками, приводит к стойкому снижению артериального давления;
- Одновременное применение с Орлистатом приводит к резкому уменьшению лекарственного действия Эналаприла и резкому длительному повышению артериального давления.
8. Передозировка
Различные нарушения сердечно-сосудистой системы (резкое понижение артериального давления, нарушения кровоснабжения сердечной мышцы, тромбоз сосудов с последующей их закупоркой, резкое снижение мозгового кровообращения).При возникновении перечисленных состояний, пациентам вводится достаточное количество физиологического раствора и медикаментозное устранение симптомов передозировки.
9. Форма выпуска
Таблетки, 5, 10 или 20 мг - 10, 20, 30, 40, 50, 60, 8 или 100, шт.10. Условия хранения
Эналаприл необходимо хранить в сухом месте без доступа детей и света.11. Состав
1 таблетка:
- эналаприл - 5, 10 или 20 мг.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Эналаприл опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Эналаприл используется для лечения артериальной гипертензии. С его помощью можно понизить давление и провести профилактику некоторых сердечных болезней. Лекарство отпускается исключительно по рецепту.
Медикамент относится к классу ингибиторов АПФ. Он обладает выраженным действием. При длительном применении позволяет избавиться от симптомов гипертонии, а также провести профилактику некоторых сердечных заболеваний.
Ангиотензинпревращающий фермент играет важную роль в превращении неактивного ангиотензина в гормон ангиотензин. Данный гормон оказывает сосудосуживающее действие. Это негативно сказывается на работе сердечно-сосудистой системы. Эналаприл позволяет бороться с излишним количеством ангиотензинпревращающего фермента, тем самым снижая количество гормона ангиотензина.
Можно выделить следующие свойства, которые оказывает лекарственное средство:
- снижает давление в правом предсердии;
- препятствует развитию диабетической нефропатии;
- снижает давление, не влияя на ЧСС.
Препарат не подходит для быстрого снятия симптомов гипертонического криза. Его действие наступает только через 1 час после приема перорально. Длительность действия медикамента составляет примерно 24 часа.
От чего помогает
Лекарство используется при болезнях сердечно-сосудистой системы, которые связаны с гипертонусом сосудов. Среди заболеваний, при которых назначают препарат, можно выделить:
- застойную сердечную недостаточность;
- артериальную гипертензию;
- ишемическую болезнь сердца.
Чаще всего медикамент используется в составе комплексной терапии. Для купирования приступов высокого давления он может использоваться в одиночку. Чтобы достичь эффекта, потребуется использовать средство не менее 2 недель.
Стоит отметить, что препарат демонстрирует высокую эффективность, даже когда другие ингибиторы АПФ оказываются неэффективными. Именно поэтому врачи часто назначают его при высоком давлении и сердечной недостаточности.
Инструкция по применению
Чтобы достичь эффекта в лечении сердечных заболеваний, необходимо правильно использовать Эналаприл. Дозировку должен подбирать врач исходя из индивидуальных особенностей человека и выраженности болезни.
Имеются следующие схемы применения лекарственного средства в таблетках:
- При легкой гипертензии лекарство начинает использоваться в дозировке 5-10 мг 1 раз в сутки.
- При выраженной гипертонии и сердечной недостаточности медикамент применяется в дозировке 15-20 мг в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Длительность лечения подбирается индивидуально. В первый раз медикамент используется в пониженных дозировках, чтобы проверить реакцию организма.
В большинстве случаев лекарство назначают в дозировке 10-20 мг в день.
Важным моментом является то, что принимать таблетки нужно в одно и то же время суток (если человек начал использовать препарат утром, то на следующий день он снова должен принять его в это же время).
Противопоказания и побочные эффекты
Как и любое другое лекарство, Эналаприл имеет противопоказания. Перед применением любого ингибитора АПФ нужно пройти обследование в стационарных условиях. Выделяют следующие противопоказания к использованию:
- детский возраст;
- беременность и период лактации;
- непереносимость компонентов, находящихся в составе препарата;
- ранее имеющийся ангионевротический отек;
- стеноз почечных артерий;
- порфирия.
При длительном или неправильном употреблении лекарственного средства могут возникать побочные эффекты, среди них выделяют:
- головокружение;
- головную боль;
- тошноту;
- гипотензию;
- боли в области сердца;
- нарушения функции почек.
Люди с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, поражением печени и стенозом аорты должны применять лекарство с большой осторожностью. При длительном лечении нужно контролировать показатели крови. При возникновении побочных эффектов медикамент отменяют и подбирают новую схему лечения.
Стоит отметить, что резкая отмена препарата приводит к повышению артериального давления, поэтому прекращать прием нужно правильно. Если использовать лекарственное средство в больших дозировках, то можно столкнуться с проявлениями гипотензии.
Чем отличается Эналаприл от других лекарств-аналогов
Существует несколько схожих лекарств как по составу, так и по названию. Людей интересует вопрос, чем Эналаприл отличается от Эналаприла-ФПО и Эналаприла гексал. Чтобы получить ответ, нужно внимательно разобрать состав и фармакологическое действие каждого средства.
От Эналаприла-ФПО
Нет никаких отличий обычного Эналаприла от Эналаприла-ФПО. Оба медикамента имеют одинаковый состав, показания к применению и побочные действия. Также их принимают в одинаковых дозировках. Действующим веществом в обоих случаях выступает эналаприл малеат.
Версию ФПО производит другая фармацевтическая компания. Как правило, стоимость такого медикамента незначительно больше. Можно приобретать любой вид лекарственного средства.
От Эналаприла Гексал
Эналаприл Гексал производится немецкой фармацевтической компанией «Гексал». Отличий от любого другого варианта Эналаприла нет. Однако стоимость данного медикамент выше, чем у других аналогов. Состав у данного медикамента такой же, как и других вариантов. Доступны дозировки 10 и 20 мг. Таблетки имеют классическую форму. Если человек хочет приобрести самый доступный вариант, ему лучше сделать выбор в пользу медикамента российского производства.
При назначении медикамента у человека есть возможность делать выбор в пользу любого препарата от различных компаний, если в составе находится эналаприл малеат. Различий в приеме лекарственного средства от того или иного производителя нет, но некоторые люди говорят о том, что версия Гексал является самой качественной.
Что лучше - Эналаприл или Энап?
У людей, страдающих гипертонией, часто возникают вопросы о том, какой ингибитор АПФ является наиболее эффективным. Чтобы подобрать подходящее лекарство, нужно внимательно изучить состав каждого и учесть опыт других людей.
Энап имеет в своем составе эналаприл малеат. Это означает, что отличий от Эналаприла практически нет. Оба медикамента имеют одинаковое фармакологическое действие, показания к применению и режим дозирования.
Энап доступен в дозировках 2,5, 5, 10 и 20 мг. Это является преимуществом. Цена препарата такая же. Сделать окончательный выбор можно исходя из личных предпочтений или назначений врача. Если в аптеке будет отсутствовать одно лекарство, можно сделать выбор в пользу другого, так как они являются полными аналогами друг друга.
Главным действующим веществом в Лизиноприле является лизиноприла дигидрат. Данный компонент является высококачественным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента.
Отличия от Эналаприла заключаются в том, что Лизиноприл не проникает через плацентарный барьер. Несмотря на это, использовать его во время беременности нежелательно.
Проведенные исследования показали, что Лизиноприл эффективнее действует во второй половине дня, а Эналаприл - в первой. Если человек планирует применять лекарство по вечерам (например, чтобы предотвратить гипертонический криз), то Лизиноприл является наиболее предпочтительным.
Оба препарата имеют одинаковую стоимость. Выбор должен делаться исходя из назначений врача. По результатам исследования он сможет назначить то, что лучше подходит человеку. Если у человека непереносимость одного ингибитора АПФ, то может использоваться другой.
Каптоприл - эффективное средство для борьбы с гипертензией и сердечной недостаточностью. Он является одним из первых представителей ингибиторов АПФ. В его составе главным действующим веществом выступает каптоприл.
Отличиями от Эналаприла являются:
- механизм действия;
- состав;
- выраженность побочных эффектов.
Специалисты чаще назначают Каптоприл для лечения сердечной недостаточности. При этом он может быстро помочь от приступа гипертонии. Он оказывает длительный эффект. В аптеках препарат доступен в дозировках 25 и 50 мг. Чтобы подобрать то или иное лекарство, нужно внимательно изучить механизм действия каждого.
Как и Эналаприл, он оказывает подавляющее воздействие на ангиотензинпревращающий фермент. Это позволяет избавиться от сосудосуживающего действие гормона ангиотензина. Эффективность Каптоприла доказана долгим периодом практического использования в медицине.
Данный препарат нужно держать в аптечке, чтобы была возможность снять приступ гипертонического криза в кратчайшие сроки. Для терапии гипертензии лучше использовать Эналаприл.
Лозап является достаточно эффективным медикаментом. Главным действующим веществом в нем выступает лозартан калия. Он оказывает помощь в лечении гипертензии, относится к классу антагонистов рецепторов ангиотензина.
В отличие от Эналаприла, он не блокирует ангиотензинпревращающий фермент, а оказывает воздействие на специфичные рецепторы ангиотензина.
Невозможно сказать, какой препарат будет эффективнее, так как они созданы для лечения одной и той же болезни, но разным путем. В зависимости от индивидуальных особенностей человека будет назначен наиболее подходящий вариант. Как правило, препараты, которые относятся к ингибиторам АПФ, демонстрируют более мягкое воздействие на организм человека.
Периндоприл относится к классу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. С его помощью можно избавиться от приступа гипертонии, а также провести терапию сердечной недостаточности и гипертензии.
Специалисты говорят о том, что Периндоприл немного эффективнее, чем Эналаприл. Механизм его действия идентичен, но при этом он быстрее позволяет достичь нужного эффекта.
Он лучше подходит для устранения гипертонического криза. Он используется в малых дозировках, при этом эффект от применения появляется в максимально короткие сроки.
Выбрать тот или иной медикамент будет сложно. Возможно, потребуется проверить, как переносятся оба варианта, чтобы определить, какой из них использовать в дальнейшем. При лечении гипертензии важно вовремя начать терапию любым лекарственным средством.
Амлодипин является блокатором кальциевых каналов. С его помощью можно быстро достичь эффекта в лечении гипертензии. Он имеет абсолютно иной механизм действия. С его помощью можно достичь расслабления гладких мышц сосудов.
Только специалист сможет точно сказать, что использовать. Эналаприл является ингибитором и расширяет сосуды за счет подавления фермента ангиотензина.
Амлодипин расслабляет мышцы сосудов, напряженность которых очень часто является причиной приступов. Некоторые врачи при тяжелом течении гипертензии могут назначить оба медикамента одновременно.
Одновременный прием поможет достичь быстрого результата, но при этом вероятность развития побочных эффектов увеличивается. Врач должен скорректировать дозировку, чтобы получить максимальный эффект в лечении без риска.
Заключение
Эналаприл является высокоэффективным средством, которое можно использовать для лечения гипертензии в составе комплексной терапии. Нужно четко соблюдать назначения врача, чтобы избежать возникновения побочных эффектов.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эналаприл . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эналаприла в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эналаприла при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Эналаприл - антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла - эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина 2 и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, уменьшая, тем самым, внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.
Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию.
Максимальный эффект развивается через 6-8 ч после приема и сохраняется в течение 24 ч. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.
Состав
Эналаприла малеат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью. Выводится в основном почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).
Показания
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- дисфункция левого желудочка.
Формы выпуска
Таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг (Акри, Гексал и другие).
Инструкция по применению и дозировка
Назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза - 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки в 2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу - 10-40 мг в сутки, разделенную на 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.
Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг в сутки.
В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг в сутки.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2.5-5 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5 - 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг в сутки однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг в сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг в сутки за 1-2 приема.
У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым - 1.25 мг.
При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг в сутки, при КК до 30-10 мл/мин - 2.5-5 мг в сутки, при КК менее 10 мл/мин - 1.25-2.5 мг в сутки только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.
Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Побочное действие
- чрезмерное снижение АД;
- ортостатический коллапс;
- загрудинная боль;
- стенокардия;
- инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД);
- аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий);
- головокружение;
- головная боль;
- слабость;
- бессонница;
- тревога;
- спутанность сознания;
- повышенная утомляемость;
- сонливость (2-3%);
- депрессия;
- нарушения вестибулярного аппарата;
- шум в ушах;
- сухость во рту;
- анорексия;
- диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота);
- кишечная непроходимость;
- непродуктивный сухой кашель;
- интерстициальный пневмонит;
- бронхоспазм;
- одышка;
- кожная сыпь;
- крапивница;
- ангионевротический отек;
- токсический эпидермальный некролиз;
- стоматит;
- глоссит;
- нарушение функции почек;
- алопеция;
- снижение либидо;
- приливы.
Противопоказания
- наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
- порфирия;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.
Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены" (резкому подъему АД).
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата.
У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови.
У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата.
Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользы при назначении Эналаприла пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.
Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротический отек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения Эналаприлом.
У пациентов с выраженными аутоимунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприла.
Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить. Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития - к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность эналаприла.
Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.
Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов, гидралазин, празозин.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.
Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
Аналоги лекарственного препарата Эналаприл
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Багоприл;
- Берлиприл 10;
- Берлиприл 20;
- Берлиприл 5;
- Вазолаприл;
- Веро-Эналаприл;
- Инворил;
- Корандил;
- Миоприл;
- Рениприл;
- Ренитек;
- Эднит;
- Эназил 10;
- Эналакор;
- Эналаприл ГЕКСАЛ;
- Эналаприл-Аджио;
- Эналаприл-АКОС;
- Эналаприл-Акри;
- Эналаприл-УБФ;
- Эналаприл-ФПО;
- Эналаприла малеат;
- Энам;
- Энап;
- Энаренал;
- Энафарм;
- Энвас;
- Энвиприл.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) – повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности "печеночных" ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены" (резкому подъему АД).
У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.
Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).
П N013864/01Торговое название препарата: ЭНАЛАПРИЛ
Международное непатентованное название:
ЭналаприлЛекарственная форма:
таблеткиСостав:
1 таблетка 5 мг содержит:Активное вещество: эналаприла малеат - 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 106,000 мг, магния карбонат - 71,645 мг, желатин - 7,800 мг, кросповидон - 7,800 мг, магния стеарат - 1,755 мг.
1 таблетка 10 мг содержит:
Активное вещество: эналаприла малеат - 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 125,000 мг, магния карбонат - 84,600 мг, желатин - 9,200 мг, кросповидон - 9,200 мг, магния стеарат - 2,000 мг.
1 таблетка 20 мг содержит:
Активное вещество: эналаприла малеат - 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 116,400 мг, магния карбонат - 120,000 мг, желатин - 10,700 мг, кросповидон - 10,700 мг, магния стеарат - 2,200 мг.
Описание
Для таблеток 5 мг, 10 мг и 20 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа:
ангиотензин-превращающего фермента ингибитор.Код ATX: [С09АА02]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эналаприл - антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.
Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления.
Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает некоторым диуретическим эффектом.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь - 1ч., достигает максимума через 4–6 ч. и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 месяцев и более.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Эналаприл до 50 % связывается с белками крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата - 40 %. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата - через 3–4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Период полувыведения эналаприлата - около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками - 60 % (20 % - в виде эналаприла и 40 % - в виде эналаприлата), через кишечник - 33 % (6 % - в виде эналаприла и 27 % - в виде эналаприлата).
Удаляется при гемодиализе (скорость - 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Показания к применению
- артериальная гипертензия,
- при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия - более 1 г/сутки), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).
Способ применения и дозы
Назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза - 5 мг один раз в сутки.
При отсутствии клинического эффекта через 1–2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2–3 недели переходят на поддерживающую дозу - 10–40 мг/сут, разделенную на 1–2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.
Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.
В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2–3 дня до назначения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг/сут.
Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2,5–5 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5–5 мг через каждые 3–4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг/сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2–4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5–20 мг/сут. за 1–2 приема.
У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым - 1,25 мг.
При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80–30 мл/мин доза обычно составляет 5–10 мг/сут., при КК до 30–10 мл/мин - 2,5–5 мг/сут., при КК менее 10 мл/мин - 1,25–2,5 мг/сут. только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.
Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Побочное действие
Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), крайне редко - аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны нервной системы:
головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2–3 %), очень редко при применении высоких доз - нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств:
нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта:
сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы:
непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко - дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей:
гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы:
нарушение функции почек, протеинурия. Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.
Передозировка
Симптомы:
выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги,ступор.
Лечение:
больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости - введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития - к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность эналаприла.
Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.
Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.
Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции
Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата.
У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови.
У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата.
Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользы при назначении Эналаприла пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.
Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротический отек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения Эналаприлом.
У пациентов с выраженными аутоимунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприла.
Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить.
Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг.
По 10 таблеток в блистер из А1/А1, ламинированный ПВХ и полиамидной пленкой. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
1. Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Россия, 603950, г. Нижний Новгород ГСП-458, ул. Салганская, 7.
В случае упаковки на ООО Хемофарм. Россия:
Произведено: Хемофарм А.Д., г. Вршац, Сербия
Упаковано:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
ИЛИ
2. Производитель
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
Организаиия, принимающая претензии от потребителей:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
