Главная
Профилактика зрения
Лекарственный справочник гэотар. Лекарственный справочник гэотар Сроки и условия хранения

Лекарственный справочник гэотар. Лекарственный справочник гэотар Сроки и условия хранения

17.06.2019

Бисептол – это полностью синтезированное комбинированное средство, обладающее противомикробным действием и содержащее в своём составе ко-тримоксазол.

Последний относится к группе сульфаниламидов, которые являются первыми системными противомикробными средствами.

На этой странице вы найдете всю информацию о Бисептол: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Бисептол. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальный сульфаниламидный препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Бисептол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 40 рублей.

Форма выпуска и состав

Вещество, обеспечивающее Бисептолу лечебный эффект, называется ко-тримоксазол. Этим названием объединено два активных соединения, соотношение которых в одной таблетке составляет 5 к 1. В зависимости от количества таких действующих веществ препарат представлен двумя дозировками:

Таблетками 120 мг, в которых есть 100 мг сульфаметоксазола, дополненных 20 мг триметоприма.
Таблетками 480 мг, из которых пациент получает сульфаметоксазол в количестве 400 мг, а триметоприм – в дозе 80 мг.

Таблетки Бисептол отличаются круглой плоской формой, белым (иногда с желтизной) цветом, а также наличием риски и гравировки Bs. Они фасуются в блистеры по 20 штук и продаются по 1 блистеру в пачке.

Фармакологический эффект

«Бисептол» (480, 120 и 240 мг) - это противомикробное лекарство широкого действия, которое относится к сульфаниламидным препаратам. Комбинация действующих веществ препятствует синтезу фолиевой кислоты, которая отвечает за обменные процессы в микробных клетках, а также их деление.

Ко-тримоксазол не убивает возбудителей различных болезней, а ограничивает их размножение, давая иммунитету возможность самостоятельно справиться с болезнетворными микроорганизмами. Этим объясняется отсутствие сильного токсического эффекта во время лечения бисептолом.

Препарат способен справиться примерно с 40 видами патогенных микроорганизмов, среди которых стрептококковая и стафилококковая инфекции, холерный вибрион, токсоплазма, сальмонелла, хламидия, кишечная палочка и другие. На анаэробные и микобактерии, а также вирусы лекарственное средство не оказывает влияния.

Так же используется в целях первичной и вторичной профилактики пневмоцистоза и токсоплазмоза у носителей ВИЧ.

Показания к применению

Согласно инструкции производителя, Бисептол назначают при лечебной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к медикаменту микроорганизмами, а именно:

Инфекций мягких тканей и кожи, включая пиодермию, фурункулез;
Инфекций мочеполовой системы, включая , сальпингит;
Различных инфекций дыхательных путей, включая , абсцесс легкого, эмпиему плевры;
Инфекций желудочно-кишечного тракта, включая брюшной паратиф, тиф, бактериальную холеру, дизентерию, диарею.

Бисептол - антибиотик или нет?

Согласно аннотации, Бисептол не является антибиотиком. Это бактерицидный препарат (он вызывает гибель микробной клетки), но к антибиотикам он не относится. Действие препарата обусловлено тем, что он блокирует синтез фолиевой кислоты, без которой микробная клетка не может делиться. Сульфаметоксазол и триметоприм дополняют и усиливают друг друга в этом механизме.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контролировать концентрацию лекарства в плазме крови;
гипербилирубинемия у детей;
тяжелые болезни крови;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
установленные повреждения паренхимы печени;
почечная недостаточность тяжелой степени;
повышенная чувствительность к входящим в состав лекарства компонентам, а также к сульфаниламидам.

Бисептол не следует принимать женщинам в период беременности и лактации.

Детям препарат не назначают:

таблетки – до 3 лет;
суспензия – до 2 месяцев (или до 1,5 месяцев, если ребенок рожден от матери с ВИЧ-инфекцией).

Осторожности требует применение Бисептола при наличии следующих заболеваний:

бронхиальная астма;
дефицит фолиевой кислоты в организме;
болезни щитовидной железы.

Применение при беременности и лактации

При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода, поскольку, как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты. На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска развития ядерной желтухи у новорожденных.

В связи с тем, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, применение ко-тримаксозола в период лактации противопоказано.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что дозировку Бисептол устанавливают индивидуально в зависимости от заболевания. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет – по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза/сут, при длительной терапии – по 480 мг 2 раза/сут.
Продолжительность курса лечения – от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами – 6 ч, продолжительность приема – 14 дней.
При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу Бисептола следует уменьшить на 50%.

Побочные эффекты

У пациентов могут возникнуть следующие побочные эффекты при лечении Бисептолом:

Мочевыводящие пути : тубулоинтерстициальный нефрит, повышенный уровень креатинина, солевой диатез,
Метаболизм : Бисептол следует принимать с осторожностью при нарушениях калиевого обмена;
Желудочно-кишечный тракт : гепатит, нарушения стула (диарея), холестатический синдром, глоссит, повышение уровня печёночных ферментов, у больных, имеющих тяжёлые хронические заболевания и заболевания иммунной, нередко диагностируется острый панкреатит;
Кожные реакции , которые зачастую исчезают после отмены препарата: повышение чувствительности организма к воздействию ультрафиолет, полиморфная эритема, злокачественная экссудативная эритема, острый или токсический эпидермальный некролиз, геморрагический васкулит;
Центральная нервная система : менингеальная синдром, нарушение координации движений, галлюцинаторные состояния;
Костно-мышечная система : мышечные и суставные боли;
Изменение картины крови : понижение уровня лейкоцитов в общем клеточном составе крови, уменьшение числа нейтрофилов, пониженное содержание тромбоцитов, нейтропения, дефицит фолиевой кислоты, апластическая анемия, повышение концентрации метгемоглобина, болезнь Верльгофа.

У пациентов, не страдающих сахарным диабетом, в первые дни терапии наблюдается снижение концентрации глюкозы в крови. Гипогликемия также возникает у лиц с заболеваниями почек и печени. Причиной данного патологического состояния может стать неадекватное питание.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы развиваются симптомы острого отравления – тошнота, рвота, боль в животе, головная боль, нарушения сознания. В этом случае прием препарата необходимо прекратить и обратиться за медицинской помощью.

Дезинтоксикационная терапия включает промывание желудка, кишечника и симптоматическую терапию. Хроническая передозировка может привести к угнетению кроветворения со значительным уменьшением количества всех клеток крови.

Особые указания

Необходим регулярный контроль концентрации сульфаметоксазола в крови. Если показатель больше 150 мкг/мл, то лечение останавливают до достижения значения 120 мкг/мл и ниже. Если курс лечения рассчитан на месяц и более, то требуется регулярный контроль состояния крови.

При назначении фолиевой кислоты гематологические изменения носят обратимый характер. У больных СПИДом побочные эффекты встречаются чаще и носят ярко выраженный характер. Бисептол не рекомендуется назначать при фарингитах и тонзилиттах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком гр. А.

Лекарственное взаимодействие

Производные салициловой кислоты увеличивают эффект Бисептола.
Сульфаметоксазол и триметоприм увеличивают антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических препаратов и метотрексата.
В сочетании с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости.
В сочетании с диуретиками увеличивается риск развития тромбоцитопении.
Бисептол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина и варфарина, усиливая их действие.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты в комбинации с Бисептолом.
Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность препарата Бисептол®.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин повышают риск кристаллурии при приеме Бисептола.
Бисептол может увеличивать содержание дигоксина в плазме крови у некоторых пожилых пациентов.
В комбинации с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск миелосупрессии.
Бисептол снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов.

Препарат: БИСЕПТОЛ 480
Активное вещество: sulfamethoxazole, trimethoprim
Код АТХ: J01EE01
КФГ: Антибактериальный сульфаниламидный препарат
Коды МКБ-10 (показания): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Код КФУ: 06.16.01
Рег. номер: П №015943/01
Дата регистрации: 18.01.05
Владелец рег. удост.: WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA S.A. {Польша}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроксид, этанол, бензиловый спирт, натрия метабисульфит, вода д/и.

5 мл - ампулы (10) - пачки.

ТКФС.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При пероральном приеме абсорбция - 90%. T Cmax - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается.

ПОКАЗАНИЯ

Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

Инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;

Инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

Инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;

Остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки ), - 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия : дети 3-6 мес - 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года - 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет - 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения - 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет - 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее - 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) - 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , - 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно , взрослым и детям старше 12 лет - 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет - 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес - 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum , - в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/м ин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения - 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях - 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Прочие: гипогликемия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);

Печеночная недостаточность;

Почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

Апластическая анемия;

B 12 -дефицитная анемия;

Агранулоцитоз, лейкопения;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Беременность;

Период лактации;

Возраст до 6 лет (для в/м введения);

Детский возраст (до 3 мес - для приема внутрь);

Гипербилирубинемия у детей.

С осторожностью : дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан при беременности и в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлоридаl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T 1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Рифампицин сокращает T 1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и других лекарственных средств, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средсьвами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Бисептол – это комбинированный препарат из группы сульфаниламидов. В его состав входят сульфаметоксазол и триметоприм. Бисептол – препарат с широким спектром действия. Это бактерицидный препарат (он вызывает гибель микробной клетки), но к антибиотикам он не относится. Действие препарата обусловлено тем, что он блокирует синтез фолиевой кислоты , без которой микробная клетка не может делиться. Сульфаметоксазол и триметоприм дополняют и усиливают друг друга в этом механизме.

Бисептол активен относительно следующих возбудителей: стафилококки, стрептококки, пневмококки , дизентерийная палочка, брюшнотифозная палочка, протей, кишечная палочка , сальмонелла , пневмоцисты, плазмодий, возбудитель лейшманиоза, менингококки, холерный вибрион, актиномицеты, клебсиеллы, хламидии , возбудитель дифтерии , гонококки и некоторые виды грибов .

Неэффективен препарат в отношении синегнойной палочки, возбудителя лептоспироза, возбудителя туберкулеза, спирохет и вирусов.
Бисептол оказывает действие и на микроорганизмы, имеющие устойчивость к другим сульфаниламидным препаратам.

Бисептол быстро и хорошо всасывается из желудка и достигает максимальной концентрации в крови через 1-3 часа после приема. Лечебная концентрация препарата удерживается до 7 часов.

Препарат хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма: желчь, слюну, спинномозговую жидкость, мокроту , предстательную железу, почки , легкие . Выводится из организма в основном с мочой.

Формы выпуска

Бисептол выпускается в виде таблеток, суспензии и концентрата для инъекций:

Таблетки 120 мг (100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма);
Таблетки 480 мг (400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма);
Таблетки "Бактрим форте" 960 мг (800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма);
Сироп (или суспензия) – для приема внутрь 100 мл (в 1 мл - 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма);
Концентрат для приготовления раствора для инъекций 480 мг (в 1 мл концентрата – 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма).

Хранить препарат следует в сухом месте и температуре не более +25 o С.

Инструкция по применению Бисептола

Показания к применению

Бисептол применяется для лечения инфекций, вызванными чувствительными к этому препарату микроорганизмами:

заболевания дыхательных путей (бронхит в острой и хронической форме; пневмония; эмпиема плевры - гнойное воспаление оболочек легких; абсцесс или гнойник легкого; бронхоэктатическая болезнь – расширение просвета бронхов вследствие заболевания);
ЛОР-патология (отит, или воспаление уха; синуситы , или воспаление придаточных пазух носа);
кишечные инфекции (дизентерия , паратифы А и В, холера , брюшной тиф);
инфекции мочеполовых органов (уретрит – воспаление мочеиспускательного канала ; простатит – воспаление предстательной железы; пиелонефрит – воспаление лоханок почек и самой ткани почки; сальпингит –воспаление придатков матки);
гонорея (венерическое заболевание);
инфекции мягких тканей и кожи (пиодермия , или гнойничковое поражение кожи; угревая сыпь; фурункул, или чирей);
менингит (воспаление мозговых оболочек) и абсцесс (гнойник) головного мозга ;
септицемия (форма "заражения" крови);
инфекционные заболевания: бруцеллез , малярия , токсоплазмоз , боррелиоз , скарлатина ;
раневые инфекции и остеомиелит ;
профилактика и лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Противопоказания

Бисептол не используется для лечения в таких случаях:

при выраженной сердечно-сосудистой недостаточности;
при заболеваниях органов кроветворения;
при выраженной почечной недостаточности ;
матерям при кормлении ребенка грудью;
при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное заболевание);
детям в возрасте до 3 месяцев и недоношенным детям;
при повышенном уровне билирубина у детей;
при повышенной чувствительности к компонентам, входящим в состав препарата, или к другим сульфаниламидным препаратам.

С осторожностью Бисептол может быть использован, если у пациент ранее имел аллергию на другие препараты; при бронхиальной астме; пациентам с недостатком фолиевой кислоты; при заболеваниях щитовидной железы ; в раннем детском возрасте и в пожилом возрасте.

Лечение Бисептолом следует проводить под врачебным наблюдением и тщательно контролировать анализ крови.

Побочные действия

Бисептол обычно переносится хорошо. Но, как и любое лекарственное средство, он может иметь побочные реакции:

Со стороны органов пищеварения: в редких случаях - понос , боль в животе , снижение аппетита, тошнота, рвота; в единичных случаях – колит (воспаление кишечника); реактивное воспаление печени с застоем желчи – холестатический гепатит ; глоссит – воспаление языка; стоматит – воспаление слизистой полости рта; панкреатит – воспаление поджелудочной железы .
Со стороны нервной системы в отдельных случаях: головокружение , головная боль , депрессия , мелкая дрожь пальцев конечностей.
Со стороны почек в редких случаях: увеличение объема мочи, воспаление почек (нефрит), выделение крови с мочой .
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, кашель , удушье или чувство нехватки воздуха.
Со стороны органов кроветворения в единичных случаях: снижение числа лейкоцитов в крови, снижение числа нейтрофилов (вид лейкоцитов, защищающих организм от инфекций), снижение тромбоцитов (кровяных пластинок, участвующих в свертывании крови), фолиеводефицитная анемия.
Со стороны кожных покровов: высыпания на коже в виде крапивницы ; зуд ; в единичных случаях – синдром Лайелла и синдром Стивенса-Джонсона (самые тяжелые варианты аллергических проявлений на коже и слизистых оболочках с некрозом и отторжением); отек Квинке (локальный или разлитой отек подкожной клетчатки и слизистых оболочек); повышенная чувствительность к ультрафиолетовым лучам.
Зарегистрированы единичные случаи появления озноба и повышения температуры после приема Бисептола (лекарственная лихорадка).
Боль в суставах и в мышцах.
Тромбофлебит (в месте введения).
Снижение уровня калия, натрия и сахара в крови .

Побочные явления, как правило, слабо выражены и исчезают после отмены лекарства.

При длительном применении (больше 5 дней) и при использовании более высоких дозировок, а также при появлении изменений в анализе крови на фоне лечения следует принимать фолиевую кислоту по 5-10 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие
Бисептол не следует принимать одновременно с Аспирином , Бутадионом, Напроксеном .

Бисептол усиливает действие препаратов, понижающих свертываемость крови, например, Варфарина .

Бисептол усиливает действие некоторых противодиабетических препаратов (Гликвидон, Глибенкламид, Глипизид, Хлорпропамид, Гликлазид).

Бисептол увеличивает активность противоопухолевого препарата Метотрексат и противосудорожного препарата Фенитоин.

Бисептол не рекомендуется назначать одновременно с тиазидными мочегонными препаратами (Хлоротиазид, Диурил, Натуретин, Метолазон, Диукардин, Фуросемид и др.) – это способствует повышению кровоточивости.

Бисептол в сочетании с мочегонными, а также с перечисленными выше противодиабетическими средствами может вызвать перекрестную аллергическую реакцию.

Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и другие препараты, закисляющие мочу, усиливают риск образования "песка" в моче при одновременном применении с Бисептолом.

Бисептол может повышать у пожилых пациентов концентрацию дигоксина в крови.

Одновременное применение Бисептола и Пириметамина (противомалярийное средство) увеличивает риск возникновения анемии .

Бензокаин, Прокаин (препараты для местного обезболивания) понижают эффективность Бисептола.

Дозировка Бисептола
Доза препарата и длительность приема назначается врачом индивидуально, в зависимости от тяжести состояния и сопутствующих заболеваний.

Взрослым пациентам обычно назначают по 960 мг 2 раза в сутки (2 таблетки по 480 мг или по 1 таблетке форте 2 раза) через 12 часов в течение 5-14 дней.

При необходимости длительного лечения назначается по 480 мг 2 раза в сутки (по 1 таблетке 480 мг 2 раза).

Суспензия Бисептола назначается взрослым по 20 мл через 12 часов.

В случае тяжелого течения заболевания (иногда при хроническом заболевании) доза может быть увеличенной до 50%.

И при длительности лечения свыше 5 дней, и при повышении дозы Бисептола необходимо контролировать общий анализ крови .

Но микробы приспосабливаются к лекарствам, которые часто применяются, и со временем утрачивают чувствительность к этим препаратам; лекарства перестают действовать. Так случилось и с Бисептолом. Поэтому отношение к назначению Бисептола при цистите очень сдержанное в настоящее время.

Правильной тактикой в отношении лечения цистита является подбор медикаментов в соответствии с их чувствительностью. С этой целью назначается посев мочи на микрофлору и чувствительность ее к лекарственным средствам. Результат врач получит на 3-4 день после сдачи анализа и подберет правильное лечение.

В некоторых случаях врач изначально назначает Бисептол, а после получения результата чувствительности флоры к лекарствам, при необходимости, меняет лечение. Иногда Бисептол назначают по причине непереносимости антибиотиков или других лекарственных средств. Назначают Бисептол в обычной дозировке (по 2 таблетки 2 раза на день) на 5-10 дней.

Аналоги и синонимы Бисептола

Следует различать аналоги препарата и синонимы препарата.

Аналогами называют лекарства, которые в составе имеют разные действующие вещества, отличаются и названиями, но используются в лечении одних и тех же заболеваний, т.к. оказывают одинаковое действие. Аналоги могут отличаться силой действия, переносимостью препарата, противопоказаниями, побочными действиями.

Аналогами Бисептола являются антибиотики разных групп, т.к. они тоже оказывают противомикробное действие. В зависимости от чувствительности возбудителя и спектра действия антибиотики используются для лечения тех же заболеваний, что и Бисептол.

Аналогами Бисептола являются другие сульфаниламидные препараты:

Асакол (действующее вещество: месалазин);
Дермазин (действующее вещество: сульфадиазин);
Ингалипт (действующие вещества: стрептоцид, сульфатиазол натрия);
Ингафлю (действующее вещество: стрептоцид) и другие сульфаниламидные препараты.

Лекарства-синонимы – это лекарства с одинаковыми действующими веществами, но имеющие разные названия, т.к. производятся разными фирмами. Это препараты-дженерики . Они могут отличаться лекарственными формами, но имеют одинаковые фармакологические свойства.

Препараты-синонимы Бисептола: Бактрим, Бактериал, Бактрамин, Абацин, Андоприм, Бактифер, Абактрим, Бактрамел, Хемитрин, Бактризол, Эктапприм, Берлоцид, Бактицел, Доктонил, Экспектрин, Гантрин, Фалприн, Метомид, Инфектрим, Примазол, Микроцетим, Орадин, Потесепт, Орибакт, Респрим, Суметролим, Септоцид, Уроксен, Бактекод, Триксазол, Тримексазол, Блексон, Ванадил, Апосульфатрин, Бактредукт, Гросептол, Котримол, Котрибене, Эриприм, Примотрен, Сульфатрим, Ранкотрим, Экспазол, Новотримед, Ориприм, Котримаксол, Котримаксазол, Синерсул, Сулотрим, Тримосул.

Антибактериальный сульфаниламидный препарат

Действующие вещества

Сульфаметоксазол (sulfamethoxazole)
- триметоприм (trimethoprim)

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой жидкости с запахом спирта.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроксид, этанол, бензиловый спирт, натрия метабисульфит, вода д/и.

5 мл - ампулы (10) - пачки.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарата, содержащий сульфаметоксазол, обладающий средней длительностью действия, тормозящий синтез фолневой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, а также триметолрим-ингибитор бактериальной редуктазы дигидрофолиевой кислоты. Сочетание обоих препаратов дает еннергический эффект антибактериального действия в связи с чем бактериальная устойчивость проявляется реже, по сравнению с другими препаратами.

Обладает широким спектром антибактериального действия. Он активен в отношении : Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая энтеротоксогенные штаммы), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus spр., Haemophilus influenzae, Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме P.аerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, и дрругих витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика

Препарат быстро проникает в ткани и биологические жидкости организма.

Хорошо распределяется. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и тканях предстательной железы, жидкости среднего уха, спиномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Распределение обоих препаратов разное: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, а триметоприм - как внутри клеток, так и во внеклеточном пространстве. Связывание с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Оба препарата метаболизируются в печени.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол (с образованием ацетилированных производных), метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводятся почками, как путем фильтрации, так и путем активной секреции канальцами, в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма), концентрация действующих веществ в моче значительно выше, чем в крови. Незначительное количество препарата выводится через кишечник. T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до первого года - 7-8ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается.

Показания

— острые и хронические инфекции мочеполовых органов: уретрит, пиелонефрит, цистит, пиелит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

— инфекции дыхательный путей: бронхит (острый и хронический) бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого;

— инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина, скарлатина;

— инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli;

— инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс и раневые инфекции, инфекции после хирургических вмешательств;

— сепсис, острый бруцеллез, токсоплазмоз, остеомиелит, остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), коклюш (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

— мегалобластная анемия на фоне дефицита , апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— гипербилирубинемия у детей;

— печеночная и/или почечная недостаточности клиренс креатинина менее 15 мл/мин);

— возраст до 6 лет (только для в/м введения);

— беременность;

— период лактации;

— повышенная индивидуальная чувствительность к сульфаниламидам или триметоприму.

Не следует применять препарат у недоношенных, новорожденных и грудных детей до 2 месяца жизни.

С осторожностью применяется при дефиците фолиевой кислоты, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, нарушение функции печени и почек.

Дозировка

Препарат следует вводить в/в капельно, после разбавления (например, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором , раствором Рингера или 0.45% раствором натрия хлорида с 2.5% раствором декстрозы). Раствор для инфузии необходимо приготовить сразу же перед введением, тщательно перемешав. После разведения, полученный раствор следует применять в течение 6 ч.

Не следует применять препарат в виде быстрой в/в инъекции.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 960 мг (2 ампулы по 5 мл, разведенные в 250 мл раствора) через каждые 12 ч. В особо тяжелых случаях следует назначать по 1440 мг (3 ампулы) 2-3 раза/сут.

Детям в возрасте до 12 лет суточную дозу назначают из расчета 36 мг/кг массы тела в двух равных дозах.

Больным с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинита 15-30 мл/мин) назначают 50% средней терапевтической дозы.

Побочные действия

Бисептол обычно хорошо переносится больными. Однако могут отмечаться в следующие эффекты:

Со стороны ЖКТ: анорексия, гастрит, абдоминальные боли, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, рвота, диарея, некроз печени.

Со стороны ЦНС: головные боли и головокружения. В отдельный случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны органов кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение содержания мочевины, гипокреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожные высыпания и зуд, фотосенсибилизация, сыпь, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, отек Квинке, покраснение склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Прочие: гипогликемия

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморок, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия.желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг /сут, кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при угнетении кроветворных функций костного мозга, вызванном триметопримом, для стимулирования эритропоэза применяют препараты фолиевой кислоты внутримышечно (3-6 мг/сут. Курс лечения - 5-7 дней), при необходимости - гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Бисептол усиливает действие фенитоина, пероральных гипогликемических средств, производных варфарина(удлинение протромбинового времени, кровотечение).

У больных пожилого возраста в комбинации с мочегонными средствами (в частности, с тиазидными диуретиками), повышается риск развития тромбоцитопении.

Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.

Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.

Бисептол фармацевтически совместим со следующими препаратами: декстроза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлорида и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% для в/в инфузий в 5% декстрозе или в физиологическом растворе, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или физиологическом растворе, для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых коагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет егоТ1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Рифампицин сокращает T 1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой- возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фениноин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные усиливают действие.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.

Колестерамин снижает абсорбцию, поэтому его следуем принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема котримоксазола.

Особые указания

У больных СПИД, леченных котримоксазолом, в связи с инфекцией Pneumocystis carinii, чаще отмечаются нежелательные эффекты: кожные высыпания, повышение температуры тела, лейкопения.

При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функциональное состояние печени и почек.

Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при осложнении фильтрационной функции почек.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК-зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового облучения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.

Беременность и лактация

Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных с подозрением на исходную нехватку фолатов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

конц. д/п инф. р-ра 480 мг/5 мл амп. 5 мл, № 10

Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, этанол 96%, спирт бензиловый, натрия метабисульфит (E 223), натрия гидроксид, натрия гидроксида 10% раствор, вода для инъекций.

№ UA/3795/01/01 от 11.05.2011 до 11.05.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Активность in vitro : сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с ПАБК, что является проявлением бактериостатического действия. Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы и в зависимости от условий оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многих бактерий, что приводит к значительному взаимному потенцированию активности in vitro обоих компонентов.
Родство триметоприма дигидрофолатредуктазы млекопитающих приблизительно в 50 000 раз меньше по сравнению с родством триметоприма к бактериальному ферменту.
Большое количество патогенных бактерий in vitro чувствительны к значительно меньшим концентрациям триметоприма и сульфаметоксазола по сравнению с концентрациями этих веществ в тканях, крови, моче и других жидкостях после применения рекомендованных доз.
Действие in vitro не всегда свидетельствует о клинической эффективности препарата, потому следует учитывать, что положительные тесты на чувствительность можно получить только после применения субстрата без веществ, которые ингибируют этот процесс, особенно тимидина и тимина.
Чувствительность котримоксазола in vitro :

Микроорганизмы	MИК (Minimal Inhibitory Concentration), мкг/мл
Грамположительные
S. aureus	0,04–1,6
S. pneumoniae	0,05–1,5
S. pyogenes	0,015–0,4
E. faecalis	0,015–0,4
C. diphtheriae	0,05–0,15
L. monocytogenes	0,015–0,15
Грамотрицательные
E. coli	0,005 – >5
Klebsiella spp.	0,05–3,1
P. mirabilis	0,05–0,15
Serrratia marcescens	0,4–50
Salmonella spp.	0,05–0,15
Shigella spp.	0,02–0,5
H. influenzae	0,04–50
A. gonorrhoeae	0,15–3,1
N. meningitidis	0,01–1,6
P. aeruginosa	3,1–100
S. maltophilia	>32
Другие
Nocardia asteroides	1,5

Фармакокинетика. C max сульфаметоксазола и триметоприма после в/в введения, определенная через 1 ч, является более высокой и достигается быстрее, чем после применения внутрь. Значительной разницы концентраций котримоксазола в плазме крови, T ? и элиминации после перорального и в/в введения не установлено.
Триметоприм является слабой щелочью (pKa=7,3) с липофильними свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше таковой в плазме, особенно в легких и почках. Высокая концентрация триметоприма по сравнению с плазмой фиксируется в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют таковым, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к той, которая отмечается в сыворотке беременной.
Приблизительно 50% триметоприма связывается с белками плазмы. T ? у лиц с нормальной функцией почек составляет 8,6–17 ч. Не отмечено значимых отличий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами.
Метаболиты триметоприма выделяются в основном почками, приблизительно 50% - в неизмененном виде в течение 24 ч также почками.
Сульфаметоксазол является слабой кислотой (pKa=6,0). Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет 20–50%.
Приблизительно 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. T ? у лиц с нормальной функцией почек составляет 9–11 ч. У лиц с нарушением функции почек изменение T ? активной формы сульфаметоксазола не установлено, но отмечается удлинение T ? главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет менее 25 мл/мин.
Метаболиты сульфаметоксазола выделяются прежде всего почками, 15–30% - в неизмененном виде также почками. У пациентов пожилого возраста отмечается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.

ПОКАЗАНИЯ:

показания к применению котримоксазола в форме концентрата для приготовления р-ра для инфузий такие же, как для пероральных форм.
Проводились клинические исследования применения котримоксазола при таких заболеваниях:

инфекции мочевыводящих путей: лечение тяжелых неосложненных инфекций мочевыводящих путей (при начальных явлениях неосложненных инфекций мочевыводящих путей рекомендуется отдавать предпочтение применению эффективного антибактериального монопрепарта по сравнению с комбинированным лечением);
лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii );
лечение и профилактика токсоплазмоза.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Бисептол 480, концентрат для приготовления р-ра для инфузий, предназначен только для в/в введения, и перед применением его следует развести.
Препарат Бисептол 480 необходимо разводить непосредственно перед применением. При смешивании препарата Бисептол 480 с р-рами для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхивать до полного смешивания. В случае выявления осадка или кристаллов в разведенном концентрате его не следует вводить, а приготовить новый р-р для инфузий.
Рекомендуемая схема разведения препарата Бисептол 480:

ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл р-ра для инфузий;
ампула (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл р-ра для инфузий;
ампула (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл р-ра для инфузий.

Для разведения препарата Бисептол 480 используют такие р-ры для инфузий:

5% и 10% р-р глюкозы;
0,9% р-р натрия хлорида;
р-р Рингера;
0,45% р-р натрия хлорида с 2,5% р-ром глюкозы.

Не следует использовать другие р-ры для разведения препарата Бисептол 480.
Приготовленный р-р препарата не смешивать с другими лекарственными средствами.
Инфузия препарата должна длиться приблизительно 60–90 мин и зависит от степени гидратации пациента.
Если больному противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение высокой концентрации котримоксазола - 5 мл в 75 мл 5% глюкозы. Готовый р-р препарата следует вводить не дольше 1 ч.
Неиспользованный р-р вылить.
Острые инфекции
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 ч.
Дети в возрасте младше 12 лет: дозу следует разделить на 2 приема из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на 1 кг массы тела в сутки.
Дети в возрасте 3–5 мес: 1,25 мл каждые 12 ч.
Дети в возрасте 6 мес - 5 лет: 2,5 мл каждые 12 ч.
Дети в возрасте 6–12 лет: 5 мл каждые 12 ч.
В случае очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозу можно повысить на 50%.
Лечение должно длиться минимум 5 дней и в течение 2 дней после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с почечной недостаточностью
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше (данные касательно детей в возрасте до 12 лет отсутствуют) дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина.

Рекомендуется определять концентрацию сульфаметоксазола в сыворотке каждые 2–3 дня в образцах, взятых через 12 ч после введения препарата Бисептол 480. Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до снижения его концентрации менее 120 мкг/мл.
Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii )
Дозу разделяют на 2 приема из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на 1 кг массы тела в сутки. При возможности следует перейти на применение пероральной лекарственной формы. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение C max триметоприма в плазме до?5 мкг/мл.
Токсоплазмоз
Для лечения или профилактики токсоплазмоза дозирование не установлено, и решение о применении препарата должно основываться на клиническом опыте врача. С целью профилактики предусматривается такое же дозирование, как при профилактике пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci ).
Пациенты пожилого возраста (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к сульфаниламиду, триметоприму или любому компоненту препарата;
обширное повреждение паренхимы печени;
не следует применять у пациентов с тяжелыми гематологическими нарушениями, за исключением случаев, когда обеспечивается тщательный врачебный контроль (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Ко-тримоксазол принимали пациенты, которые лечатся цитотоксическими лекарственными средствами с незначительным влиянием или без него на костный мозг или общую картину крови;
тяжелая почечная недостаточность в случае невозможности определения концентрации лекарственного средства в плазме крови;
препарат не следует применять у недоношенных детей и детей в возрасте младше 3 мес.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пациент не может принимать лекарственные средства перорально, а лечение необходимо начать немедленно, или когда пациент одновременно получает в/в инфузии и введение препарата является целесообразным и удобным. Хотя в/в введение котримоксазола эффективно при лечении пациентов в тяжелом состоянии, эта лекарственная форма не дает значительного терапевтического эффекта по сравнению с препаратами для перорального приема.
Бисептол 480 следует применять только в случаях, когда, по мнению врача, польза от лечения превышает потенциальный риск. Следует учесть возможность применения одного эффективного антибактериального препарата.
Чувствительность бактерий in vitro отличается и изменяется со временем, а также в зависимости от географической широты. Перед выбором антибиотика всегда следует учитывать это.
У пациентов с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, особенно после введения высоких доз препарата, может возникать значительная гидратация.
В течение всего периода лечения необходимо следить за диурезом. Случаи кристаллурии in vivo являются редкими, хотя кристаллы сульфаниламида выявляли в холодной моче пациентов, которые принимали эти препараты. У истощенных пациентов риск развития этого осложнения является повышенным.
Для пациентов с диагностированными нарушениями функции почек рекомендуется специальная дозировка (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
В случае длительного применения препарата рекомендуется ежемесячное лабораторное исследование крови из-за возможных гематологических изменений, связанных с дефицитом фолиевой кислоты, которые можно предотвратить введением фолиевой кислоты в дозе 5–10 мг/сут, что не влияет на эффективность антибактериального препарата.
Следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, поскольку они более склонны к побочным реакциям, которые значительно выражены при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени или/и приеме других лекарственных средств.
С особой осторожностью применяют у пациентов с подозрением на дефицит фолиевой кислоты. В таких случаях следует рассмотреть целесообразность назначения фолиевой кислоты.
Также назначение фолиевой кислоты необходимо при длительном применении или приеме высоких доз препарата Бисептол 480.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолиз.
Бисептол 480 следует с осторожностью применять у пациентов, склонных к тяжелой аллергии или БА.
Не следует применять Бисептол 480 при фарингите, вызванном?-гемолитическим стрептококком группы A, из-за незначительной чувствительности по сравнению с пенициллинами.
Отмечено, что триметоприм ослабляет метаболизм фенилаланина, но этот факт не имеет значения для пациентов с фенилкетонурией, которые придерживаются соответствующей диеты.
Следует избегать применения препарата Бисептол 480 у пациентов с диагностированной порфирией или больных, у которых существует риск возникновения острой порфирии. Как триметоприм, так и сульфаниламиды (хотя это не характерно для сульфаметоксазола) связывают с состояниями обострения порфирии.
Рекомендуется тщательно мониторировать концентрацию калия в сыворотке, поскольку существует риск развития гиперкалиемии.
Учитывая содержание бензилового спирта в препарате (15 мг в 1 мл р-ра), его не следует применять у недоношенных детей и детей в возрасте младше 3 лет. Бензиловый спирт может вызывать интоксикацию и анафилактоидные реакции у детей в возрасте младше 3 лет.
Препарат редко вызывает тяжелые аллергические реакции и бронхоспазм, учитывая содержание натрия пиросульфита в его составе.
Применение в период беременности и кормления грудью. Триметоприм и сульфаметоксазол проникают через плаценту, но безопасность их применения у беременных не определена.
Триметоприм является антагонистом тетрагидрофолиевой кислоты, а во время исследований на животных оба соединения вызывали нарушения развития плода.
В ходе исследований выявлено возможность существования связи между приемом антагонистов фолиевой кислоты и повреждением плода. Поэтому применение котримоксазола в период беременности противопоказано, особенно в I триместр, а решение врача о возможном применении этого препарата должно сопровождаться пониманием потенциальной опасности в таком случае.
При применении котримоксазола в период беременности следует рассмотреть целесообразность применения фолиевой кислоты.
Сульфаметоксазол конкурирует с билирубином при связывании с альбуминами плазмы. Если препарат вводили женщине перед родами, значительная его концентрация в течение нескольких дней сохраняется в крови новорожденного, в связи с чем существует риск усиления гипербилирубинемии и теоретически связанной с ней ядерной желтухой.
Риск возникновения ядерной желтухи у новорожденных связан с уровнем гипербилирубинемии, особенно у недоношенных детей и детей младше 3 лет с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Триметоприм и сульфаметоксазол выделяются с грудным молоком, потому не следует применять котримоксазол у женщин, которые кормят грудью, тем более у женщин, чьи дети имеют гипербилирубинемию или у них существует риск ее развития.
Дети. Применяют у детей в возрасте старше 3 мес.
Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг/мл), его не следует назначать недоношенным и новорожденным детям. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у детей в возрасте младше 3 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияние котримоксазола на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмы не установлено, но следует учитывать вероятность побочных реакций со стороны ЦНС.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

применение котримоксазола одновременно с некоторыми диуретиками, особенно тиазидами, у пациентов пожилого возраста повышает риск развития тромбоцитопении с пурпурой или без нее.
У пациентов, которые применяли котримоксазол и для профилактии - пириметамин (противомалярийное средство) в дозе 25 мг/нед, отмечали случаи мегалобластной анемии. Не рекомендуется комбинированное применение препаратов такого типа.
В некоторых случаях одновременное применение котримоксазола и зидовудина может повышать риск гематологических нарушений, обусловленных приемом котримоксазола. В случае необходимости применения котримоксазола и зидовудина следует тщательно исследовать кровь.
Введение триметоприма/сульфаметоксазола в дозе 160 мг/800 мг приводит к повышению на 40% вредного влияния ламивудина, учитывая состав триметоприма. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола.
Котримоксазол может потенцировать действие антикоагулянтов (варфарин). Установлено, что сульфаметоксазол может вытеснять производные кумарина из соединений с белками in vitro , поэтому в случае применения вышеупомянутых препаратов следует соблюдать осторожность и наблюдать за пациентом, а в случае необходимости - изменить дозирование антикоагулянтов.
Сульфаметоксазол и триметоприм продлевают T ? фенитоина и потенцируют его действие. При одновременном применении этих лекарственных средств рекомендуется определение концентрации фенитоина в сыворотке крови.
Котримоксазол может потенцировать действие примененных одновременно гипогликемических препаратов, производных сульфонилмочевины.
Отмечено, что при одновременном применении котримоксазола и рифампицина в течение недели происходит уменьшение T ? триметоприма. Однако это не имеет существенного клинического значения.
У пациентов, которые принимали котримоксазол и циклоспорин (например после трансплантации почек), отмечали транзиторное ухудшение функции почек.
При одновременном применении триметоприма с препаратами, которые высвобождают катион в физиологическом р-ре и частично выделяются почками (например прокаинамидом, амантадином), может возникать угнетение этого процесса, что приводит к повышению концентрации в сыворотке крови как триметоприма, так и вышеупомянутых препаратов.
У пациентов пожилого возраста при одновременном применении триметоприма и дигоксина может отмечаться повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови.
С осторожностью применяют у пациентов, которые принимают другие препараты, способные вызывать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.
Котримоксазол может повышать концентрацию свободной фракции метотрексата в плазме. При эффективном лечении котримоксазолом и необходимости одновременного применения метотрексата целесообразным является прием фолиевой кислоты.
Препарат содержит этанол, поэтому одновременное применение с метронидазолом может вызывать дисульфирамовую реакцию - синдром непереносимости алкоголя.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Котримоксазол может влиять на результаты исследований относительно определения степени конкурентного связывания метотрексата с белками плазмы в случаях, когда в качестве белка в исследованиях используют бактериальную дигидрофолат редуктазу с Lactobacillus casei .
В случаях применения радиоиммунологического метода при определении степени конкурентного связывания метотрексата препарат на результаты не влияет.
Триметоприм может также изменять (на 10%) результаты определения креатинина с использованием пикрината Яффе.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

максимальная доза препарата, которая переносится пациентом без осложнений, неизвестна. Симптомы передозировки: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. В случае значительной передозировки триметоприма отмечалось угнетение функции костного мозга.
В случае установленной, подозреваемой или случайной передозировки следует немедленно отменить препарат. В зависимости от состояния функции почек рекомендуется введение жидкости.
Как триметоприм, так и сульфаметоксазол можно вывести из организма с помощью гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.