В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Азафен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Азафена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Азафена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии и аффективных расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Азафен - трициклический антидепрессант. Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.
Состав
Пипофезин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность - около 80%. В таблетках Азафен MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 90%. В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. В исследовании показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.
Показания
- депрессивные расстройства легкой и средней степени тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).
Формы выпуска
Таблетки 25 мг.
Таблетки с модифицированным высвобождением 150 мг (Азафен МВ).
Инструкция по применению и режим дозирования
Начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг в сутки (в 3-4 приема, последний прием перед сном), в некоторых случаях - до 400 мг в сутки. Оптимальная суточная доза - 150-200 мг, максимальная суточная доза - 400-500 мг. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы - 25-75 мг в сутки. Курс лечения - до 1 года (не менее 1-1.5 месяца).
После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен по 25 мг, назначают Азафен MB (таблетки с модифицированным высвобождением) по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.
Побочное действие
- головная боль;
- головокружение;
- тошнота, рвота;
- аллергические реакции.
Противопоказания
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Азафен противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение у детей
С осторожностью следует назначать препарат в детском возрасте (недостаточно данных о безопасности применения).
Особые указания
После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен необходим интервал в 2 недели.
Необходим периодический контроль функций печени и почек.
В период лечения запрещено употребление алкоголя.
С осторожностью следует назначать препарат при хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, при ИБС, состоянии после острого нарушения мозгового кровообращения, инфекционных заболеваниях, сахарном диабете, в детском возрасте (недостаточно данных о безопасности применения).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, например, управления транспортными средствами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Азафен потенцирует эффекты этанола (алкоголя) и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов.
Снижает эффективность противосудорожной терапии.
В исследовании показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие препарата Азафен с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов. Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, являясь ингибиторами CYP1A2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.
Аналоги лекарственного препарата Азафен
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Азафен МВ;
- Пипофезин.
Аналоги по фармакологической группе (антидепрессанты):
- Агомелатин;
- Адепресс;
- Азона;
- Алевал;
- Амизол;
- Амитриптилин;
- Анафранил;
- Асентра;
- Вальдоксан;
- Велаксин;
- Велафакс;
- Венлаксор;
- Венлафаксин;
- Гептор;
- Дапфикс;
- Депрекс;
- Депренон;
- Деприм;
- Деприм форте;
- Доксепин;
- Дулоксетин;
- Золофт;
- Иксел;
- Каликста;
- Кломипрамин;
- Коаксил;
- Леривон;
- Мапротилин;
- Мелипрамин;
- Миртазонал;
- Мирталан;
- Негрустин;
- Опра;
- Паксил;
- Пароксетин;
- Пиразидол;
- Плизил;
- Прозак;
- Профлузак;
- Рексетин;
- Сералин;
- Сиозам;
- Триптизол;
- Триттико;
- Феварин;
- Флуксонил;
- Флуоксетин;
- Фрамекс;
- Ципралекс;
- Циталопрам;
- Эливел;
- Эсциталопрам;
- Эфевелон;
- Эфевелон ретард.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Лекарственная форма:   таблетки с модифицированным высвобождением Состав: Каждая таблетка с модифицированным высвобождением содержит:действующее вещество: Азафен® (пипофезин) в пересчете на сухое вещество - 150 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцел К4М Premium) - 90,7 мг, повидон (коллидон 25) - 5,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102,0-98,7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5,5 мг, магния гидросиликат (тальк) - 7,1 мг, магния стеарат - 3,7 мг.
Описание: АТХ:  N.06.A.X Прочие антидепрессанты
Фармакодинамика: Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом.В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность моноаминоксидазы (МАО), не оказывает кардиотоксического действия.
Фармакокинетика: В таблетках Азафен® MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в желудочно-кишечном тракте. Высвободившийся быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.В исследовании in vitro показано, что не является субстратом изоферментов цитохрома P-450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1А2. Связь с белками плазмы крови - 90%.
При однократном пероральном применении таблетки Азафена® пролонгированного 150 мг максимальная концентрация препарата в крови достигается через 3-4 час и составляет 111 нг/мл. Период полувыведения - 9 час. Время нахождения препарата в организме (MRT) - в среднем 13,4 час (от 10 до 20 час). При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.
Противопоказания: Гиперчувствительность к основному и/или вспомогательным компонентам препарата, выраженные нарушения функций печени и почек, беременность, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО. С осторожностью: Хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, состояние после острого нарушения мозгового кровообращения, инфекционные заболевания, сахарный диабет, детский возраст (недостаточно сведений о безопасности применения). Передозировка: Сведения о передозировке отсутствуют. Взаимодействие: Потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов.Снижает эффективность противосудорожной терапии.
В исследовании in vitro показано, что Азафен® не является ингибитором или индуктором изоферментов цитохрома Р-450 CYP1А2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие Азафена® с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов. , являясь ингибиторами CYP1А2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.
Особые указания: После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен® необходим интервал в 2 недели.Необходим периодический контроль функций печени и почек.
В период лечения запрещен прием алкоголя.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, например, управления транспортными средствами. Форма выпуска/дозировка: Таблетки с модифицированным высвобождением по 150 мг. Упаковка: По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.Действующее вещество
Пипофезин*(Pipofezinum)
АТХ:
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Азафен ®
Азафен ® МВ
Описание лекарственной формы
Азафен ®
Таблетки плоскоцилиндрические с фаской, желтовато-зеленоватого цвета. Допускается наличие мраморности.
Азафен ® МВ
Круглые двояковыпуклые таблетки желтовато-зеленоватого цвета. Допускается наличие мраморности.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - седативное, антидепрессивное .
Фармакодинамика
Трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов, оказывает тимолептическое и седативное действие.
Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом.
В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.
Фармакокинетика
Азафен ®
Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность — около 80%. Связывание с белками плазмы крови — 90%. T max составляет 2 ч. T 1/2 — 16 ч.
Азафен ® МВ
В таблетках Азафен ® MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов цитохрома Р450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
При однократном пероральном применении таблетки Азафена ® МВ (150 мг) C max препарата в крови достигается через 3-4 ч и составляет 111 нг/мл. T 1/2 — 9 ч. Время нахождения препарата в организме — в среднем 13,4 ч (от 10 до 20 ч). При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.
Показания препарата
Депрессивные расстройства легкой и средней тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).
Противопоказания
гиперчувствительность к основному и/или вспомогательным компонентам препарата;
выраженные нарушения функции печени и почек;
одновременный прием ингибиторов МАО;
беременность;
период лактации.
С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ИБС, состояние после острого нарушения мозгового кровообращения, инфекционные заболевания, сахарный диабет, детский возраст (недостаточно сведений о безопасности применения).
Побочные действия
Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.
Взаимодействие
Потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов. Снижает эффективность противосудорожной терапии. В исследовании in vitro показано, что Азафен ® не является ингибитором или индуктором изоферментов цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие Азафена ® с ЛС, являющимися субстратами данных изоферментов. Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, являясь ингибиторами CYP1A2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.
Способ применения и дозы
Азафен ®
Внутрь. Начальная доза для взрослых — 25-50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг/сут (в 3-4 приема, последний прием перед сном), а в некоторых случаях — до 400 мг/сут. Оптимальная суточная доза — 0,15-0,2 г, максимальная — 0,4-0,5 г. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы: 25-75 мг/сут. Курс лечения — до 1 года (не менее 1-1,5 мес).
Азафен ® МВ
Внутрь. После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен ® по 25 мг назначают Азафен ® МВ по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.
Передозировка
Каждая таблетка с модифицированным высвобождением содержит:
Активное вещество
Азафен® (пипофезин) в пересчете на сухое вещество - 150 мг
Вспомогательные вещества
Гипромеллоза (метоцел К4М Premium), повидон (коллидон 25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния гидросиликат (тальк), магния стеарат. Таблетки с модифицированным высвобождением по 150 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку (ПВХ/фольга или фольга/фольга). 3 контурные упаковки по 10 таблеток или 2 контурные упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Описание лекарственной формы
Таблетки
Характеристика
Круглые двояковыпуклые таблетки желтовато-зеленоватого цвета.
Допускается наличие мраморности.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, в значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) составляет 1,2 час, период полувыведения (Т1/2) - 9 час. Выводится преимущественно с мочой.
Фармакодинамика
Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии; наряду с этим Азафену присуща центральная антисеротониновая активность, определяющая его седативное действие. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами. Не влияет на активность моноаминоксидаз (МАО).
Клиническая фармакология
Антидепрессанты
Показания к применению Азафен мв
Депрессивные расстройства легкой и средней степени тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).
Противопоказания к применению Азафен мв
Гиперчувствительность, выраженные нарушения функций печени и почек, ишемическая болезнь сердца, состояние после острого нарушения мозгового кровообращения, тяжелые инфекционные заболевания, сахарный диабет, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Меры предосторожности
Необходим периодический контроль функций печени и почек. Рекомендуется ограничить назначение препарата лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции, например, управления транспортными средствами. В период лечения запрещен прием алкоголя.
Азафен мв Побочные действия
Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему, противогистаминных препаратов и антикоагулянтов; снижает эффективность противосудорожной терапии. Не следует назначать вместе с антидепрессантами-ингибиторами МАО или ранее 1 - 2 недель после их отмены.
Дозировка Азафен мв
После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен® по 25 мг, назначают Азафен® MB по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.