Симпатомиметические средства. Фармакологическая группа — Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-) Б

История изучения. Симпатомиметики наиболее часто применяют у больных бронхиальной астмой. Современные рекомендации основаны на большом клиническом опыте. Условно можно выделить 4 этапа в изучении этих лекарств. Начальный этап в значительной степени характеризовался эмпирическим подходом: анализом удачных результатов назначения адреналина и эфедрина. В 20-30-е годы текущего столетия интенсивность исследований по использованию адреналиноподобных веществ резко возросла и сформировались задачи научного поиска. Необходимо было получить бронхорасширяю-щее вещество, которое оказывало бы более продолжительное действие, чем адреналин, и кроме того, его можно было бы назначать в виде ингаляций, таблеток, свечей, сиропа. В это время было установлено, что адреналин эффективен только при парентеральном введении.

Второй этап связан с созданием и изучением препаратов изопропилнорадрёналина. До конца 60-х годов эта группа симпатомиметиков (неселективные р-стимуля-торы) занимала главенствующее место в терапии больных бронхиальной астмой. В СССР наибольшее распространение получили новодрин, эуспиран, алудрин, изупрел. Близки к этой группе симпатомиметиков также алупент, астмопент, синтезированные в середине 60-х годов. Особенности действия этих препаратов лучше всего объяснялись с помощью теории R. P. Ahlquist (1948) и А. М. Lands (1968) о существовании а- и (3-адренерги-ческих рецепторов. Третий этап характеризовался широким применением симпатомиметиков, причем увеличение летальности от астмы в некоторых странах было поставлено в связь с неконтролируемым использованием этих препаратов. Благодаря интенсивной работе были созданы новые, более эффективные, с минимальным побочным действием бронхорасширяющие средства: сальбутамол (вентолин), тербуталин (бриканил), беротек (фенотерол).

Настоящий период можно охарактеризовать стремлением рационально организовать и индивидуализировать терапию бронхорасширяющими средствами. Продолжаются клинические и экспериментальные исследования особенностей действия симпатомиметиков. Создаются комплексные препараты, состоящие из симпатомиметиков, холинолитиков и производных ксантинового ряда.

Механизм действия. Расслабление гладкой мускулатуры бронхов под влиянием симпатомиметиков происходит вследствие действия их на активность цАМФ. Согласно теории A. Szentivangi (1968), у больных бронхиальной астмой брокируется эффект катехоламинов на цАМФ. Функциональная блокада р-адренергических рецепторов обусловливается рядом метаболических процессов. Такие медиаторы аллергического бронхоспазма, как гистамин, серотонин, МРС-А и другие, препятствуют действию катехоламинов на мембранозную аденилциклазу, которая и стимулирует выработку цАМФ. Низкий уровень цАМФ и снижение активности аценилциклазы могут иметь и адаптационно-приспособительный характер, направленный, в частности, на снижение кардиотоксического действия катехоламинов. Во время обострения у больных астмой возникает гиперкатехоламинемия, степень которой столь высока, что она могла бы повреждать жизненно важные функции мозга, сердца, печени. Могут быть нарушены обмен самих катехоламинов и их связь с циклическими нуклеотидами, процессами липолиза, гликогенолиза и, как недавно было установлено, метаболической активностью систем простагландинов и кининов.

Назначение симпатомиметиков предусматривает брон-ходилатацию, которая происходит в результате повышения функциональной активности р-адренергических рецепторов. Однако в организме больного может произойти не только выравнивание нарушенных физиологических функций, но и появление нежелательных изменений вплоть до повреждающего действия. Перед врачом всегда стоит сложная задача при назначении симпатомиметиков. Терапия должна быть патогенетически обоснованной и индивидуально подобрана в дозах и ритмах приема. В ряде случаев больным бронхиальной астмой симпато-миметики показаны в меньшей степени, чем другие брон-хоспазмолитики, например холинолитики или производные ксантинового ряда. Бронходилатирующие средства можно комбинировать, и это определяется индивидуальными особенностями больного.

Основные требования, предъявляемые к современным симпатомиметическим средствам, - их высокая эффективность и селективность. Побочное действие на сердечнососудистую систему у таких препаратов сводится до минимума. Другим желательным условием является длительность бронходилатирующего эффекта. Эти требования осуществимы в тех случаях, когда симпатомиметические препараты резистентны к действию катехол-о-метил-трансферазе (КОМТ). -Легочная ткань обладает высокой степенью активности КОМТ. Кинетика обмена адреналина высока. Свыше 90% адреналина после его введения уже через 10 мин под действием КОМТ метилируется и превращается в метанефрин - дериват адреналина с эффектом р-блокатора. Аналогично метаболизируется изопропилнорадреналин (изопреналин). В процессе метилирования накапливается продукт 3-метоксиизопре-налин, дающий эффект блокатора р-рецепторов. Обнаружено, что с возрастанием тяжести клинических проявлений астмы повышается активность КОМТ, увеличивается концентрация метаболитов катехоламинов с эффектом р-блокаторов. Современные симпатомиметики -тербуталин, сальбутамол, беротек - отвечают этим требованиям. Они резистентны к действию КОМТ. Метаболическая инертность обеспечивает пролонгированный эффект в снижении тонуса гладкой мускулатуры бронхов. К._л_а_с_с_и фикация симпатомиметиков. Применяемые в настоящее время симпатомиметики можно разделить на 4 группы в зависимости от действия их на адренергические рецепторы. Различные эффекты симпатомиметиков представлены в табл. 5.

Таблица 5 Симпатомиметические эффекты

Рецепторы

Локализация

Эффект а- Рецепторы

Слабая констрикция

Бронхиальные сосуды

Констрикция

Сердечная мышца

Возбуждение

Pi-Рецепторы

Сердечная мышца

Возбуждение

Жировая ткань

(-Рецепторы

Дилатация

Бронхиальные сосуды

Дилатация

Скелетная мускулатура

Печень и мышцы

Гликогенолиз

Первая группа представлена адреналином и эфедрином - универсальными стимуляторыми адренергической системы. При назначении этих средств наблюдается не только бронходилатирующий эффект, но и повышение АД, дрожь, бледность кожных покровов, сердцебиение, боль в сердце и т. д.

Бронходилатирующий эффект обусловлен не только превращением спазма гладкой мускулатуры бронхов, но и уменьшением гиперсекреции и отека слизистой оболочки. В этом их существенное преимущество. У ряда больных адреналин и эфедрин могут вызывать чрезмерное раздражение а-рецепторов. После введения этих препаратов резко повышается АД, появляется возбуждение, усугубляется картина удушья. Доминирование а-адре-нергического действия адреналина и эфедрина может быть исходной реакцией у людей или приобретается в процессе болезни. Особенно часто это наблюдается у детей и у больных старше 60 лет. В литературе подобного характера астму иногда называют «адреналино-обусловленной». В крайних своих проявлениях наблюдается клиническая картина отека легких, последовавшего после повторного введения адреналина.

Вторая группа симпатомиметиков представлена стимуляторами а-адренергических рецепторов. К ним относят норадреналин, мезатон, фенилэфрин, симпатол. Повышение функциональной активности а-адренергических рецепторов сопровождается развитием легкого бронхоспазма. При бронхиальной астме обнаружено увеличение количества а-рецепторов в трахеобронхиальном дереве. В последнее время появились работы, указывающие на неоднородность а-рецепторов, которые подобно р-рецепторам можно разделить на 2 группы.

У больных астмой изучалось действие блокаторов функциональной активности а-рецепторов (фентоламин) и стимуляторов а-рецепторов (фенилэфрин). Блокаторы а-рецепторов положительно действуют при передозировке Р-стимуляторов. Фенилэфрин в небольших дозах уменьшает отек слизистой оболочки бронхиального дерева, предотвращает снижение Р0г, что отмечается при использовании Р-стимуляторов.

ч/ , В широкой клинической практике применение при бронхиальной астме как блокаторов, так и стимуляторов а-адренергических рецепторов пока не распространено. Тем не менее ряд теоретических предпосылок побуждает к более широкому клиническому их использованию.

Третья группа симпатомиметиков - неселективные Р-стимуляторы, в основном они являются производными изопропилнорадреналина. Для них характерен высокий эффект бронходилатации, получаемой при ингаляционном способе введения. Действие этой группы средств начинается быстро и продолжается в среднем 3-4 ч. Эффекты р-стимуляции проявляются в учащении сердцебиения, возникновении боли в сердце. Неравномерность венти-ляционно-перфузионных взаимоотношений может усугубляться приемом р-стимуляторов: увеличивается количество крови, проходящее через плохо вентилируемые участки легких, возрастает объем альвеолярного шунтирования, что приводит к увеличению гипоксии.

С применением этих препаратов связывают также увеличение смертельных исходов от бронхиальной астмы. Обладая выраженным кардиотоническим эффектом, они в больших дозах могут оказывать токсическое действие на миокард. Повреждающее действие катехоламинов на миокард возрастает в условиях гипоксии и гипер-капнии. В клинических и экспериментальных работах было показано, что симпатомиметики этого ряда способны вызывать фибрилляцию желудочков. При анализе причин смерти ряда больных бронхиальной астмой, у которых не было обнаружено на вскрытии характерных морфологических признаков (эмфизематозное вздутие легких, закупорка просвета бронхов большим количеством слизистых пробок), можно предполагать этиологическую роль передозировки симпатомиметиков.

Эта группа препаратов вызывает также серьезное побочное действие, получившее название синдрома «рикошета». Его возникновение также связывают с употреблением чрезвычайно высоких доз препарата. Клиническим проявлением синдрома «рикошета» является нарастающее по своей интенсивности удушье. Каждый последующий приступ становится все более тяжелым, больного охватывает беспокойство, он возбужден, испытывает дрожь в конечностях, многократно прибегает к ингаляции аэрозоля симпатомиметика. Интервалы между этими приступами удушья катастрофически сокращаются, а интенсивность использования карманного ингалятора безудержно возрастает. Синдром «рикошета» - одно из наиболее тяжелых осложнений в течении бронхиальной астмы, влекущее за собой, если не будет предпринята своевременная коррекция лечения, развитие тяжелого астматического состояния. С появлением селективных Р2-стимуляторов значительно сократилось число употребляемых неселективных Р-стимуляторов. Однако и в настоящее время есть больные, которые предпочитают их другим дозированным симпатомиметикам.

Четвертая группа - селективные р2-стимуляторы являются большим достижением современной фармакологии бронхоспазма. Они хорошо переносятся при ингаляционном способе назначения, их бронходилатирующий эффект продолжается более 4 ч и кардиотоксическое действие сведено до минимального. Тербуталин дает выраженный бронхорасширяющий эффект при использовании в виде таблеток, при подкожном и внутривенном введении. Однако следует подчеркнуть, что наиболее эффективным способом введения остается ингаляционный. Селективные р2-стимуляторы целесообразно использовать в виде таблеток в тех случаях, когда больные плохо переносят ингаляции.

Отдельные лица жалуются на появление дрожи, усиление потливости, сердцебиение при использовании берр-тека, вентолина, тербуталина. При применении симпато-миметиков может развиться симптомокомплекс (locked-lung syndrome), при котором усиливается бронхиальная обструкция, обусловленная не бронхоспазмом, а преимущественно нарушением дренажной функции. Отеку и гиперсекреции способствует расширение сосудов подсли-зистого слоя бронхов в результате Р2-стимуляции. В клинической картине у этих больных начинают доминировать симптомы, связанные с нарушением откашливания вязкого бронхиального секрета, и нарастающая одышка.

Назначение и сочетание -симпатоми-м е т и к о в. Различные группы симпатомиметиков, оказывая выраженное бронходилатирующее действие, способны давать побочные эффекты. Адреналин как естественный метаболит сохраняет свои преимущества перед синтезированными и усовершенствованными симпатоми-метиками.1 Пожалуй, наиболее оправданным и патогенетически обоснованным является использование (-стимуляторов (тербуталин, сальбутамол или беротек) в сочетании с небольшими дозами эфедрина (5-10 мг однократно в день). Подобное сочетание позволяет достигать высокого бронходилатирующего эффекта с минимальным кардио-токсическим действием и эффективной профилактикой развития locked-lung syndrome. Дискутабельным остается применение агонистов и антагонистов а-адренергическйх рецепторов как самостоятельных средств, так и в сочетании с р-стимуляторами.

Настоящее время характеризуется интенсивным поиском комбинированного назначения различных групп бронходилатирующих средств. В этом плане вновь повышается интерес к холинолитикам. Атропи неподобные средства, являясь слабыми бронходилататорами, потенцируют действие симпатомиметиков,. При этом не только пролонгируется эффект бронходилатации, но и изменяется уровень действия. Большинство симпатомиметиков снимают спазм крупных и средних бронхов. Диаметр мелких бронхов, как правило, мало изменяется под действием р-стиму-ляторов. Комплексное назначение холинолитиков и Р-СТИ-муляторов позволяет преодолеть эту резистентность. Появились аэрозольные препараты, в состав которых входит комплекс холинолитиков и адренергических средств: отечественный препарат эфатин (эфедрин и атропин), зарубежный беродуал (атровент и беротек). Дозы того и другого бронходилататора уменьшены, так как обеспечивается потенцирующий эффект. Важным условием в достижении хорошего результата является также предварительное назначение холинолитиков, вслед за которым уже применяют р-стимуляторы. В этих случаях происходит постоянное улучшение функциональных показателей.

Комбинации симпатомиметиков с ксантиновыми производными всегда считались перспективными. В последние годы появился комплексный препарат бетафенилэтил-аминоалкилксантин, который сочетает в себе свойства р2-стимулятора и ксантиновых производных." Клинические испытания не выявили его преимущества перед существующими комбинациями бронхоспазмолитиков.

Ксантиновые производные имеют иную метаболическую направленность, чем симпатомиметики, поэтому эти группы средств дополняют эффект друг друга. Наиболее выраженный бронходилатирующий эффект дает назначение ингаляции р-стимулятора и внутривенного введения эуфиллина. Однако при назначении этих средств может потенцироваться и кардиотоксическое действие. Ниже приводится характеристика наиболее часто употребляемых симпатомиметиков.

Адреналин в настоящее время имеет ограниченное применение. К его назначению часто прибегают в тех случаях, когда предшествующая терапия бронхоспазмо-литиками, включая другие симпатомиметики, заметного эффекта не дала. Адреналин наиболее действенен при подкожном введении. Лишь в крайне тяжелых случаях его вводят внутривенно. Препарат нестойкий, быстро разрушается при контакте с другими лекарственными веществами. Снижает всасываемость других лекарственных средств благодаря сосудосуживающему эффекту. Были изучены различные способы введения адреналина. Ранее рекомендовались повторные небольшие дозы адреналина. Иглу оставляли в подкожной клетчатке и каждые 30-50 мин вводили 0,1-0,2 мл адреналина. Старые клиницисты описывали больных, которым делалось несколько десятков инъекций адреналина в сутки. Б. Б. Коган (1959) и П. К. Булатов (1964) рекомендовали вводить 0,5- 1 мл адреналина под кожу. Подобное введение приводило к быстрому купированию приступа удушья, хотя переносимость была гораздо хуже из-за побочного действия. Многочисленные рекомендации по применению масляных, ингаляционных растворов адреналина сейчас уже имеют чисто историческое значение. Не применяют теперь и комбинированный препарат с питуитрином (астмолизин).

В настоящее время используют 0,1 % раствор гидрохлорида адреналина в дозе 0,2-0,3 мл под кожу. Часто его сочетают с эфедрином. Применение такой комбинации двух симпатомиметических средств рассчитано на более быстрое, но короткое действие адреналина и на более позднее, но продолжительное действие эфедрина.

Эфедрин продолжают применять при лечении больных бронхиальной астмой. Он входит в состав комбинированных противоастматических препаратов: теофедри-на, антастмана. Эфедрин оказывает выраженное возбуждающее влияние на центральную нервную систему, нарушая сон. В связи с этим не следует назначать препараты эфедрина в вечернее и ночное время. Доза эфедрина варьирует от 5 до 50 мг на один прием. Назначают его внутрь, парентерально, ингаляционно. Наиболее целесообразно назначать его в утренние часы в небольших дозах (5-15 мг на прием) и сочетать с ингаляциями Р2-стимуляторов.

Препараты изопропилнорадреналина (изопреналина) - новодрин, эуспиран, изадрин, изупрел, алудрин и близкие к ним препараты орципреналина - алупент, астмопент назначают обычно в ингаляциях, редко в таблетках для сублингвального приема. Несмотря на перечисленные выше недостатки, некоторые больные астмой по-прежнему предпочитают эти препараты другим.

Селективные р2-с тимуляторы. Тербуталин, беротек и сальбутамол сейчас играют ведущую роль как бронходилатирующие средства с минимальными побочными реакциями. Применяют препараты в виде дозированного аэрозоля. Обычно бывает достаточно 2-3 ингаляций в день, увеличение их числа более 4-6 в сутки является тревожным признаком начинающегося обострения бронхиальной астмы. При астме физического усилия Р2-стимуляторы остаются наиболее эффективными средствами в ее профилактике.

Появление мышечной дрожи при первом назначении симпатомиметиков (особенно фенотерола) не должно быть причиной отмены препарата. В последующие дни часто происходит адаптация и эта реакция исчезает. Раздражающее действие пропеллента часто заставляет сменить препарат.

Симпатомиметики – группа лекарственных средств, которые используются для лечения бронхиальной астмы.

Они используются в экстренном порядке, при необходимости купировать спазмы в дыхательных путях, но также применяются и в базисной терапии для уменьшения астматических проявлений и в профилактических целях.

Во время происходит спазм гладкой мускулатуры в бронхах. За это отвечают β2-адренорецепторы, находящиеся в клетках мышечного слоя.

Симпатомиметики — препараты, которые, воздействуя на эти рецепторы, позволяют расширить бронхи и увеличить проходимость. Они выпускаются в виде баллончиков с аэрозолем для использования дозированными порциями, таблеток, растворов для инъекций.

Классификация симпатомиметиков

Другое название этого класса лекарственных средств - адреномиметики непрямого действия. Для их воздействия имеется 2 мишени: β1-адренорецепторы и β2-адренорецепторы.

Если симптатомиметик воздействует на оба вида рецепторов, его называют неселективным. При избирательном действии на β2-рецепторы он является селективным. В свою очередь, этот тип делится на препараты длительного и короткого действия.

Неселективные симпатомиметики

В настоящее время реже используются при лечении БА. Причиной стала высокая смертность из-за множественных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардии, гипертензии, нарушений ритма сердца. Это обусловлено тем, что большинство β1-рецепторов располагается в сердце. К ним относятся:

1. изопреналин;
2. орципренолин.

Они способствуют расширению бронхов, купируют приступ в течение 2-3 минут.

Являются . Их преимущество — в быстром эффекте.

Нежелательные побочные явления чаще возникают при больших дозировках.

Длительного действия

Используются для предотвращения и профилактики приступов астмы. Действие их длится в течение 12 часов. Эти средства назначаются в комбинации с другими препаратами: глюкокортикостероидами, стабилизаторами тучных клеток, лейкотриеновыми антагонистами.

Применяются в виде аэрозоля, для ингаляционной терапии, таблетированная форма показана при невозможности правильного использования ингалятора (дети). Средства длительного действия:

1. формотерола фумарат;
2. салметерола ксинафоат.

В базисную терапию эти препараты включают в целях уменьшения дозировки глюкокортикоидов или если не достигнут желаемый эффект от их применения.

Короткого действия

β2-агонисты являются , они показаны для купирования приступа бронхоспазма. При их применении эффект бронходилатации наступает через 5 минут, длится в течение 5-6 часов, поэтому принимать их в качестве профилактики смысла не имеет.

1. Тербуталин;
2. Фенотерол;
3. Левалбутерол.

Дозу и кратность применения подбирают по индивидуальной схеме.

Механизм действия симпатомиметических средств

Симпатомиметики пролонгированного действия. Эффект длительного действия обусловлен тем, что молекулы лекарственного средства имеют высокую липофильность. Эта особенность позволяет им проникнуть в клетку мышцы и накапливаться там.

При необходимости активное вещество высвобождается и взаимодействует с рецепторами бронхов, вызывая расслабление мышц.

Долговременное воздействие препарата позволяет усилить контроль над ночными приступами астматического кашля. Улучшить функциональность дыхательной системы помогает бронхопротективный эффект.

Симпатомиметики короткого действия. Для оказания первой помощи во время удушья при бронхиальной астме необходимы средства, которые действуют мгновенно. Препараты имеют 2 механизма действия:

1. Они не пропускают ионы кальция в клетку, вызывая расслабление гладкой мускулатуры. При этом затормаживается процесс высвобождения гистамина, лейкотриенов, которые обуславливают развитие аллергической реакции.
2. Нормализуют выделение секрета в бронхах и улучшают выведение слизи из дыхательных путей. Способны предупреждать заболевания и состояния, вызванные гистамин-индуцированным спазмом: физическая нагрузка, приступ при вдыхании холодного воздуха.

Применение симпатомиметиков при лечении бронхиальной астмы

Цель использования селективных симпатомиметиков в терапии бронхиальной астмы состоит в том, чтобы снять спазм мускулатуры бронхов, улучшить их проходимость и избежать побочных эффектов.

Формотерол - средство пролонгированного действия, используется для предотвращения приступов удушья. Выпускается в ингаляторе по 0,1 мг в дозе, применяется 2 раза в день, или 0,2 мг - назначается 3 раза в день. Действие его начинается через 5 минут, как и у лекарств с коротким действием. Эту особенность препарата пытались применить для снятия острых приступов, однако участились случаи смертности от бронхиальной астмы. Поэтому «по требованию» использовать не рекомендуют.

Сальметерол - бронхолитик, обладающий противовоспалительным эффектом. Снижает гиперреактивность бронхов, снижает их ответ на аллергены. Назначается в дозе 50 мкг 2 раза в сутки. Эффект появляется через 40 минут. Препарат разрешен к применению для детей старше 4 лет. В исследованиях было отмечено, что при изолированном приеме сальметерола участилось количество обострений и госпитализаций в год.

В связи с этим в протоколы лечения БА внесли корректировки о применении пролонгированных препаратов совместно с ингаляционными глюкокортикоидами. Так были созданы комбинированные средства. Это позволило уменьшить побочные эффекты со стороны обеих групп, уменьшить количество обострений бронхиальной астмы, усилить результат при лечении плохо контролируемой БА.

Комбинированные типы

Сальбутамол - препарат выбора для устранения астматического приступа, используется преимущественно в виде ингаляции. Мелких бронхов достигает около 20% активного вещества. Максимальный эффект достигается через 20 минут после применения. В таблетированной форме он оказывает пролонгированный эффект и применяется для профилактики ночных обострений. Сопутствующие вирусные инфекции дыхательных путей могут снизить терапевтический эффект сальбутамола.

Фенотерол - является полным агонистом β2-адренорецепторов. Если превысить разовую или суточную дозу, симптомы повторяются через короткое время, возникает порочный круг. Это требует еще более частого применения средства.

Тербуталин - может усиливать эффективность других адреномиметиков. Противоаллергическое и бронхолитическое действие наступает через 30 минут. Применяется ингаляционно, подкожно и в таблетках.

Левалбутерол - относительно новый препарат, используемый для снятия обструкции дыхательных путей при астме. Предназначен для ингаляций при помощи небулайзера: детям старше 6 лет назначается по 0,63 мг 3 раза/сутки, взрослым — 1,25 мг 3 раза/сутки.

Изопреналин - бронхорасширяющий эффект достигается в течение 1-2 минут и сохраняется 3-4 часа. Назначается в ингаляционной форме с концентрацией 0,5% или 1%, по 0,2 мл на одну дозу. Таблетки с содержанием 0,005 мг активного вещества назначаются 3 раза в день.

Орципренолин - в отличие от изопреналина, действует на β2-рецепторы более избирательно, проявляется меньше побочных эффектов. Возможно его внутривенное применение по 0,5-1 мг при затянувшемся приступе бронхиальной астмы.

Побочные эффекты

Большая часть β2-адренорецепторов находится в бронхах. У больных астмой их больше, чем у здоровых людей. Однако адренорецепторы есть и в других органах.

Этим обусловлено проявления различных побочных эффектов. В левом желудочке и правом предсердии, находится около 40% от общего количества рецепторов. При увеличении дозировки и нерациональном применении симпатомиметиков возникают нарушения в работе сердца:

• тахикардия;
• трепетание предсердий;
• ишемия миокарда;
• cердечная недостаточность;
• кардиомиопатия;
• аритмия, в том числе мерцательная;
• экстрасистолия;
• фибрилляция желудочков.

При действии на сосудистые рецепторы возможно их расширение и резкое снижение диастолического артериального давления.

Стимуляция рецепторов скелетных мышц вызывает тремор, мышечную слабость.

При системном применении симпатомиметиков (подкожно, внутривенно) возникают метаболические нарушения, которые проявляются увеличением содержания в крови глюкозы, инсулина, свободных жирных кислот.

Побочные эффекты со стороны нервной системы:

• головокружение;
• расстройство сна;
• кратковременные судорожные состояния;
• мигрень;
• расстройство вкусовых ощущений.

Нарушения в ЖКТ:

• тошнота;
• рвота;
• снижение аппетита;
• сухость слизистых оболочек полости рта.

Побочные действия в респираторных путях: адреномиметики редко могут вызывать усиление бронхоспазма после введения (фенотерол, сальбутамол), кашель, воспаление носоглотки.

Противопоказания

Побочные эффекты дозозависимы и в большинстве случаев при умеренном использовании не проявляются. Однако риски возрастают во время оказания экстренной помощи, когда в течение нескольких часов дозировка превышается в 10 раз.

Возможность применения симпатомиметиков ограничивается рядом противопоказаний:

1. Беременность и кормление грудью - официальных исследований с участием беременных не проводилось. Ограничение использования при патологических состояниях плода и матери: многоплодная беременность, внутриутробная инфекция, аномалии развития сердца, эклампсия, маточные кровотечения, отслойка плаценты. Назначение рассматривается индивидуально, если риск для матери превышает риск для плода.
2. Патология сердца и сосудов - в связи с возможным влиянием и усугублением течения болезни не рекомендуются лекарственные средства из группы симпатомиметиков при атеросклерозе сосудов, тахиаритмии, стенокардии, неконтролируемой артериальной гипертензии, коронарной недостаточности, пороках сердца, легочной гипертензии.
3. Прочие: феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, непереносимость или повышенная чувствительность к препарату, гипертиреоз, выраженные нарушения со стороны печени.
4. Некоторые симпатомиметики абсолютно противопоказаны при возникновении астматическго статуса: орципреналин, левалбутерол, так как течение заболевания может осложниться их токсическим воздействием на сердце.

В заключение

Корректное применение симпатомиметиков значительно улучшает качество жизни больных, помогает в жизнеугрожающих состояниях. Отсутствие эффекта при лечении бронхиальной астмы чаще всего объясняется недостаточной дозировкой или неправильным использованием ингалятора.

Необоснованное частое применение приводит к потере чувствительности к препарату, отсутствию ответа. Побочные явления могут привести к инвалидизации или смерти больного.

Препараты подгрупп исключены . Включить

Описание

К адреномиметикам относят лекарственные препараты, являющиеся агонистами адренорецепторов. В зависимости от сродства к рецепторам они подразделяются на альфа-, бета-, альфа- или бета-адреномиметики с соответствующим индексом для подтипа (альфа 1 -, альфа 2 - и др.). Симпатомиметики (эфедрин и др.) оказывают опосредованное действие, усиливая выделение норадреналина из окончаний адренергических нервов (и тормозят его обратный захват), что вызывает соответствующие (адреномиметические) эффекты. Ядром большинства адреномиметических препаратов является бета-фенилэтиламин. Наличие ОН-групп в 3 и 4 положениях бензольного кольца (эпинефрин, норэпинефрин) затрудняет прохождение ГЭБ (отсутствие влияния на ЦНС при сильном периферическом прессорном эффекте). Действие адреномиметиков проявляется сужением большинства кровеносных сосудов, усилением сокращений миокарда, учащением пульса, повышением автоматизма и улучшением проводимости в сердечной мышце, расширением бронхов. Активация адренорецепторов приводит к повышению внутриклеточной концентрации кальция или цАМФ. Механизм действия симпатомиметиков в основном определяется их способностью вытеснять катехоламины из их нейрональных депо.

Особенности химической структуры симпатомиметиков — эфедрина и амфетамина (отсутствие одной или двух ОН-групп в фенольном кольце) — способствуют повышению биодоступности после приема внутрь и увеличению длительности действия (не инактивируются КОМТ и МАО). Кроме того, повышается их проникновение в ЦНС, чем определяются центральные эффекты (снижается ощущение утомления, потребность в сне, увеличивается работоспособность). По периферическому действию симпатомиметические препараты близки к адреналину. Из побочных явлений для них характерно развитие тремора, возбуждения, бессонницы.

Заслуживают внимания особые симпатомиметики, к которым относят местный анестетик кокаин и тирамин, являющийся продуктом метаболизма тирозина в организме и находящийся в высоких концентрациях в некоторых пищевых продуктах (сыр, вино и др.). Эти препараты, введенные парентерально, проявляют симпатомиметическую активность (т.е. суживают сосуды, повышают АД и др.), связанную с угнетением обратного захвата норадреналина (кокаин) или высвобождением запасов катехоламинов из депо (тирамин).

Основная область применения адрено- и симпатомиметиков — сердечно-сосудистые поражения (шок, в т.ч. анафилактический, коллапс, остановка сердца, гипотензия) и бронхолегочные (бронхиальная астма) заболевания.

Препараты

Препаратов - 197 ; Торговых названий - 19 ; Действующих веществ - 5

Действующее вещество	Торговые названия
Информация отсутствует

В зависимости от степени сродства к адренорецепторам адреномиметики классифицируют на: α-, β-адреномиметики (адреналина гидрохлорид (β1, β2, α1, α2), норадреналина гидротартрат (α1, α2, β1) α-адреномиметики (мезатон (α1), оксиметазолин (α1), гуанфацин (α2), метилдопа (α2), клонидин (α2), тетризолин (α1, α2), ксилометазолин (α1, α2), нафазолин (α1, α2)) β-адреномиметики (изадрин (β1, β2), сальбутамол (β2), тербуталин (β2), фенотерол (β2), кленбутерол (β2), орципреналин (β2), добутамин (β1)). Выделяют также симпатомиметики, которые являются адреномиметиками непрямого действия (например, эфедрина гидрохлорид). Допамин в стандартных лечебных дозах оказывает стимулирующее влияние на дофаминергические рецепторы, в больших дозах – на β-адренорецепторы, в высоких дозах - на β- и α- адренорецепторы.

Адреномиметические препараты возбуждают α1-, α2-, β1-, β2-адренорецепторы. Симпатомиметики оказывают опосредованный фармакологический эффект, потенцируюя выброс норадреналина из окончаний адренергических нервов или тормозя их обратный захват. Фармакологическое действие β- и α-адреномиметиков манифестируется в сужении практически всех кровеносных сосудов, повышение сократимостимиокарда, повышении частоты сердцебиений, улучшении проводимости и повышении автоматизма в миокарде, дилатации бронхов. Активизация адренорецепторов обуславливает повышение концентрации внутриклеточного кальция и цАМФ. α1-адреномиметики, вступая в реакцию с постсинаптическими адренорецепторами стенки сосудов, вызывают сокращение гладких мышц, сужение сосудов и повышение артериального давления. Другим эффектом α1-адреномиметиков является уменьшение секреции слизистой оболочки носа. α2-адреномиметики центрального действия (клонидин, гуанфацин, метилдопа), проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулируют пресинаптические адренорецепторы сосудодвигательного центра головного мозга, снижают выделение медиатора в синаптическую щель и уменьшают поток симпатических импульсов из ЦНС, что приводит к снижению уровня АД. Путем возбуждения β-адренорецепторов активируется мембранная аденилатциклаза и повышается содержание кальция внутри клетки. Неселективные β-адреномиметики увеличивают частоту и силу сердцебиений, одновременно возникает релаксация гладких мышц бронхов и сосудов и повышение систолического артериального давление, среднее и диастолическое, наоборот, - снижают. Адреномиметические препараты из группы селективных β2-адреномиметиков оказывают преимущественное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, поэтому широко используются при бронхиальной астме и обструктивных заболеваниях легких. Селективные β1-адреномиметики в большей степени действуют на миокард, вызывая положительные инотропный, батмотропный, хронотропный эффекты, не так существенно снижают показатели общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Адреномиметические препараты из группы α1-адреномиметиков как периферические вазоконстрикторы широко применяются при шоке, коллапсе, рините, конъюнктивите. α2-адреномиметики как гипотензивные препараты используются при артериальной гипертензии.

Адреномиметические препараты из группы β1-адреномиметиков благодаря кардиостимулирующему эффекту используются при реанимации и интенсивной терапии, в частности при:

• кардиогенном шоке
• асистолии (остановке сердца)
• интоксикации сердечными гликозидами
• брадиаритмиях

Как токолитики и бронхолитики β2-адреномиметики широко применяются при хроническом обструктивном бронхите, бронхиальной астме, а также риске преждевременных родов.

Адреномиметические препараты из группы симпатомиметиков широко назначаются при крапивнице, бронхиальной астме, рините, сывороточной болезни, нарколепсии, гипотонии, отравлениях наркотическими и снотворными препаратами, энурезе, с диагностической целью для расширения зрачка. Адреномиметические препараты могут провоцировать развитие артериальной гипертензии, вызвать головокружение, головную боль, ишемию тканей вследствие сужения периферических или висцеральных сосудов. Применение β-адреномиметиков может усугубить общее состояние у пациентов со стенокардией, тиреотоксикозом, сахарным диабетом. При назначении β2-адреномиметиков возможно формирование клинически выраженной гипокалиемии. Многие адреномиметиков (сальбутамол) хорошо проникают через трансплацентарный барьер и могут вызвать тахикардию и вторичную гипогликемию плода, обусловленную гипогликемией беременных.

Неселективные β-адреномиметики могут способствовать развитию тревожности, аритмий, бессонницы, возбуждения. Возможны также сухость во рту, тремор, задержка мочеиспускания.

α-, β-адреномиметики имеют противопоказания в период беременности и при артериальной гипертензии. Адреномиметические препараты из группы селективных β2-адреномиметиков имеют противопоказания при миокардите, гиперчувствительности и аллергиях, почечной и / или печеночной недостаточности, комбинированном использовании неселективных β-адреномиметиков.

Полезно знать

© VetConsult+, 2015. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Альфа-адреномиметические средства – Список лекарств и медицинских препаратов

Описание фармакологического действия

Альфа-адреномиметики - группа лекарственных препаратов, действующих на альфа-адренорецепторы, которые представляют собой белки, находящиеся на поверхности мембран всех клеток организма. Эти рецепторы чувствительны к действию адреналина и сходных с ним по строению и функциям веществ. Адреналин оказывает следующие эффекты: сужает сосуды, повышает артериальное давление, учащает ритм сердца, бронхи расширяются, многие мышцы сокращаются, в крови повышается уровень глюкозы, усиливается кровоток через почки и образуется больше мочи. Альва-адреномиметики оказывают сходное с адреналином стимулирующее действие на эти рецепторы, и в результате в зависимости от конкретного вида препарата они оказывают различные эффекты на организм. Однако существует сложная классификация адренорецепторов, которые могут сильно отличаться по оказываемым эффектам, поэтому воздействие адреномиметиков на них может быть разнообразным. Например Клафилин, относящийся к адреномиметикам вызывает не сужение, а расширение сосудов, поэтому в эту группу входит огромное количество препаратов в тонкостях действия которых разобрасться под силу только специалисту. Также из-за сложных процессов и побочных эффектов возникающих при введении данных препаратов системного действия их применяют только в условиях реанимации и интенсивной терапии. Другое дело адреномиметики системного действия, например препараты от насморка которые уменьшают отек и гиперемию слизистой носа, улучшают дыхание.

Поиск препарата

Препараты c фармакологическим действием «Альфа-адреномиметическое»

• Визин Классический (Капли глазные)
• Визофрин (Капли глазные)
• Галазолин (Гель для носа)
• Галазолин (Капли назальные)
• Ирифрин (Капли глазные)
• Ксимелин (Капли назальные)
• Ксимелин (Спрей назальный)
• Мезатон (Раствор для инъекций)
• Називин (Капли назальные)
• Називин (Спрей назальный)
• Називин Сенситив (Капли назальные)
• Називин Сенситив (Спрей назальный)
• Назик (Спрей назальный)
• Назик для детей (Спрей назальный)
• Назол (Спрей назальный)

• Нафазолин-Ферейн (Капли назальные)
• Нафтизин (Субстанция-порошок)
• Нафтизин (Спрей назальный)
• Нафтизин (Капли назальные)
• Неосинефрин-ПОС (Капли глазные)
• Несопин (Спрей назальный)
• Норадреналин Агетан (Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения)
• Носолин (Капли назальные)
• Носолин бальзам (Капли назальные)
• Снуп (Спрей назальный)
• Тизин Ксило (Спрей назальный)
• Тизин Ксило БИО (Спрей назальный)
• Фазин (Капли назальные)
• Цикло 3 (Крем)
• Цикло 3 форт (Капсула)

Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описания препаратов приведены для ознакомления и не предназначены для назначения лечения без участия врача. Есть противопоказания. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь Альфа-адреномиметические средства и препараты, их описания и инструкции по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о лечении лекарством детей, новорожденных и беременных, цена и отзывы о медикаментах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Актуальные темы

• Лечение геморроя Важно!
• Решение проблем вагинального дискомфорта, сухости и зуда Важно!
• Комплексное лечение простуды Важно!
• Лечение спины, мышц, суставов Важно!
• Комплесное лечение заболеваний почек Важно!

Другие сервисы:

Мы в социальных сетях:

Наши партнеры:

Альфа-адреномиметические препараты: описания и инструкции по применению на портале EUROLAB.

Торговая марка и торговый знак EUROLAB™ зарегистрированы. Все права защищены.

Адреномиметики: группы и классификация, препараты, механизм действия и лечение

Адреномиметики составляют большую группу фармакологических препаратов, которые оказывают стимулирующее действие на адренорецепторы, расположенные во внутренних органах и стенках сосудов. Эффект от их влияния определяется возбуждением соответствующих белковых молекул, что вызывает изменение метаболизма и функционирования органов и систем.

Адренорецепторы имеются во всех тканях организма, они представляют собой специфические белковые молекулы на поверхности мембран клеток. Воздействие на адренорецепторы адреналина и норадреналина (естественных катехоламинов организма) вызывает самые разные терапевтические и даже токсические эффекты.

При адренергической стимуляции может происходить как спазм, так и расширение сосудов, расслабление гладкой мускулатуры или, наоборот, сокращение поперечнополосатой. Адреномиметики изменяют секрецию слизи железистыми клетками, усиливают проводимость и возбудимость мышечных волокон и т. д.

Эффекты, опосредованные действием адреномиметиков, очень разнообразны и зависят от вида рецептора, который в конкретном случае стимулируется. В организме представлены α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецепторы. Влияние и взаимодействие адреналина и норадреналина с каждой из этих молекул представляют собой сложные биохимические механизмы, на которых мы не будем останавливаться, уточнив лишь наиболее важные эффекты от стимуляции конкретных адренорецепторов.

Рецепторы α1 расположены преимущественно на мелких сосудах артериального типа (артериолах), а стимуляция их приводит к сосудистому спазму, уменьшению проницаемости стенок капилляров. Результатом действия препаратов, стимулирующих эти белки, становится повышение артериального давления, уменьшение отека и интенсивности воспалительной реакции.

α2-рецепторы имеют несколько иное значение. Они чувствительны и к адреналину, и к норадреналину, но соединение их с медиатором вызывает обратный эффект, то есть, связавшись с рецептором, адреналин вызывает уменьшение собственной секреции. Воздействие на молекулы α2 приводит к уменьшению артериального давления, расширению сосудов, усилению их проницаемости.

Преимущественной локализацией β1–адренорецепторов считается сердце, поэтому и эффект от их стимуляции будет состоять в изменении его работы – усиление сокращений, возрастание пульса, ускорение проводимости по нервным волокнам миокарда. Результатом β1-стимуляции также будет увеличение артериального давления. Кроме сердца, рецепторы β1 расположены в почках.

β2-адренорецепторы имеются в бронхах, а активация их вызывает расширение бронхиального дерева и снятие спазма. β3-рецепторы присутствуют в жировой ткани, способствуют распаду жира с выделением энергии и тепла.

Выделяют разные группы адреномиметиков: альфа- и бета-адреномиметики, препараты смешанного действия, селективные и неселективные.

Адреномиметики способны сами связываться с рецепторами, полностью воспроизводя эффект от эндогенных медиаторов (адреналин, норадреналин) – препараты прямого действия. В других случаях лекарство действует опосредованно: усиливает выработку естественных медиаторов, препятствует их разрушению и обратному захвату, что способствует повышению концентрации медиатора на нервных окончаниях и усилению его эффектов (непрямое действие).

Показаниями к назначению адреномиметиков могут стать:

• Острая сердечная недостаточность, шок, внезапное падение артериального давления, остановка сердца;
• Бронхиальная астма и другие заболевания дыхательной системы, сопровождающиеся бронхоспазмом; острые воспалительные процессы слизистой носа и глаз, глаукома;
• Гипогликемическая кома;
• Проведение местной анестезии.

Неселективные адреномиметики

Адреномиметики неселективного действия способны возбуждать и альфа-, и бета-рецепторы, вызывая широкий спектр изменений во многих органах и тканях. К ним относятся адреналин и норадреналин.

Адреналин активирует все виды адренорецепторов, но считается преимущественно бета-агонистом. Его основные эффекты:

1. Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и увеличение просветов сосудов мозга, сердца и мышц;
2. Повышение сократительной способности миокарда и частоты сокращений сердца;
3. Расширение просветов бронхов, уменьшение образования слизи бронхиальными железами, снижение отека.

Адреналин применяется в основном в целях оказания скорой и неотложной помощи при острых аллергических реакциях, в том числе, анафилактическом шоке, при остановке сердца (внутрисердечно), гипогликемической коме. Адреналин добавляют к анестезирующим препаратам для увеличения длительности их действия.

Эффекты норадреналина во многом схожи с адреналином, но меньше выражены. Оба средства одинаково влияют на гладкую мускулатуру внутренних органов и обмен веществ. Норадреналин повышает сократимость миокарда, сужает сосуды и увеличивает давление, но частота сердечных сокращений может даже уменьшиться, что обусловлено активацией других рецепторов клеток сердца.

Основное применение норадреналина ограничивается необходимостью подъема артериального давления в случае шока, травмы, отравления. Однако следует быть осторожными из-за риска гипотонии, почечной недостаточности при неадекватном дозировании, некроза кожи в месте введения вследствие сужения мелких сосудов микроциркуляторного русла.

Альфа-адреномиметики

Альфа-адреномиметики представлены препаратами, действующими, главным образом, на альфа-адренорецепторы, при этом они бывают селективными (только на один вид) и неселективными (действуют и на α1, и на α2-молекулы). Неселективным препаратов считается норадреналин, который стимулирует также бета-рецепторы.

К селективным альфа1-адреномиметикам относят мезатон, этилэфрин, мидодрин. Препараты этой группы оказывают хороший противошоковый эффект за счет повышения сосудистого тонуса, спазма мелких артерий, поэтому назначаются при выраженной гипотонии и шоке. Местное применение их сопровождается сужением сосудов, они могут быть эффективны при лечении аллергического насморка, глаукомы.

Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения. Самыми известными представителями этого класса адреномиметиков считаются нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Эти препараты широко применяют для лечения острых воспалительных процессов носа и глаз. Показаниями для их назначения служат аллергические и инфекционные риниты, синуситы, конъюнктивит.

Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа. Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

Возможность местных реакций в виде раздражения и атрофии слизистой, а также системного влияния (повышение давления, изменение ритма сердца) не позволяет применять их длительно, а также они противопоказаны для грудных детей, лиц с гипертонией, глаукомой, диабетом. Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными. Для детей производятся специальные средства, содержащие безопасную дозу адреномиметика, а мамы должны следить, чтобы ребенку не досталось лишнего их количества.

Селективные альфа2-адреномиметики центрального действия оказывают не только системное влияние на организм, они могут проходить сквозь гемато-энцефалический барьер и активировать адренорецепторы непосредственно в головном мозге. Основные их эффекты таковы:

• Понижают артериальное давление и частоту сокращений сердца;
• Нормализуют сердечный ритм;
• Оказывают успокоительное и выраженное обезболивающее действие;
• Снижают секрецию слюны и слезной жидкости;
• Уменьшают секрецию воды в тонкой кишке.

Широко распространены метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит, которые используются в лечении артериальной гипертензии. Способность их снижать выделение слюны, давать анестезирующий эффект и успокаивать позволяет применять их в качестве дополнительных препаратов при проведении наркоза и в виде анестетиков при спинальной анестезии.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся преимущественно в сердце (β1) и гладких мышцах бронхов, матки, мочевого пузыря, стенках сосудов (β2). β-адреномиметики могут быть селективными, воздействующими только на один вид рецепторов, и неселективными.

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов. Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости. Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде. Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам. Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.

Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.

Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.

Адреномиметики непрямого действия

Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата «лишнего» количества адреностимуляторов.

Среди адреноагонистов непрямого действия применяют эфедрин, имипрамин, препараты из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Последние назначаются в качестве антидепрессантов.

Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект. Отличие состоит в стимулирующем воздействии на головной мозг, что проявляется возбуждением, увеличением тонуса центра дыхания. Эфедрин назначается для снятия приступов бронхиальной астмы, при гипотонии, шоке, возможно местное лечение при ринитах.

Способность некоторых адреномиметиков проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и оказывать там непосредственное влияние позволяет применять их в психотерапевтической практике как антидепрессанты. Широко назначаемые ингибиторы моноаминоксидазы препятствуют разрушению серотонина, норадреналина и других эндогенных аминов, тем самым повышая их концентрацию на рецепторах.

Для лечения депрессии используются ниаламид, тетриндол, моклобемид. Имипрамин, относящийся к группе трициклических антидепрессантов, уменьшает обратный захват нейромедиаторов, повышая концентрацию серотонина, норадреналина, дофамина в месте передачи нервных импульсов.

Адреномиметики оказывают не только хороший терапевтический эффект при многих патологических состояниях, но и очень опасны некоторыми побочными эффектами, в числе которых аритмии, гипотония или гипертонический криз, психомоторное возбуждение и т. д., поэтому препараты этих групп должны использоваться только по назначению врача. С особой осторожностью следует их применять лицам, страдающим сахарным диабетом, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, артериальной гипертонией, патологией щитовидной железы.

Есть вопросы? Задайте их нам Вконтакте

Поделитесь своим опытом в данном вопросе Отменить ответ

Внимание. Наш сайт носит исключительно информационный характер. Для более точной информации, определения вашего диагноза и способа его лечения - обратитесь в клинику на прием к врачу за консультацией. Копирование материалов на сайте разрешено только с размещением активной ссылки на первоисточник. Прочтите пожалуйста сначала Соглашение об использовании сайта.

Если Вы нашли ошибку в тексте выделите ее и нажмите Shift + Enter или нажмите здесь и мы постараемся быстро исправить ошибку.

Рубрикатор

Подписаться на рассылку

Подпишитесь на наши новости

Спасибо за Ваше сообщение. В ближайшее время мы исправим ошибку.

Фармакологическая группа - Бета-адреномиметики

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

К этой группе относятся адреномиметики, возбуждающие только бета-адренорецепторы. Среди них выделяют неселективные бета 1 -, бета 2 -адреномиметики (изопреналин, орципреналин) и селективные: бета 1 -адреномиметики (добутамин) и бета 2 -адреномиметики (сальбутамол, фенотерол, тербуталин и др). Как результат возбуждения бета-адренорецепторов активируется мембранная аденилатциклаза и повышается уровень внутриклеточного кальция. Неселективные бета-адреномиметики увеличивают силу и частоту сердечных сокращений, одновременно расслабляя гладкие мышцы бронхов. Развитие нежелательной тахикардии ограничивает их использование при купировании бронхоспазма. Напротив, селективные бета 2 -адреномиметики нашли широкое применение при лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких (хронический бронхит, эмфизема и др.), так как они дают меньше побочных эффектов (на сердце). Бета 2 -адреномиметики назначают и парентерально, и внутрь, однако наиболее эффективны ингаляции.

Селективные бета 1 -адреномиметики в большей степени оказывают действие на сердечную мышцу, вызывая положительный ино-, хроно- и батмотропный эффект, и менее выражено уменьшают ОПСС. Они используются как вспомогательные средства при острой и хронической сердечной недостаточности.

Препараты

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• E-mail:
• Адрес: Россия, Москва, ул. 5-я Магистральная, д. 12.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

©. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Адреномиметики препараты список

К адреномиметикам относятся лекарственные средства, возбуждающие адренорецепторы. По преимущественному стимулирующему действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики можно разделить на 3 группы:

1) стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы (альфа-адреномиметики);

2) стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики);

3) стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы (альфа, бета-адреномиметики).

Адреномиметики имеют следующие показания к применению.

1) Острая сосудистая недостаточность с выраженной артериальной гипотензией (коллапс, инфекционного или токсического происхожде­ния, шок, в том числе травматический, оперативные вмешательства и т. п.). В этих случаях применяют растворы норадреналина, мезатона, эфедрина. Норадреналин и мезатон вводят внутривенно, капельно. Мезатон и эфедрин - внутримышечно с интерваламимин между введениями. При кардиогенном шоке с резкой гипотензией примене­ние а-адреномиметиков требует большой осторожности: их введение, вызывая спазм артериол, еще больше усугубляет нарушение кровоснабжения тканей.

2) Остановка сердца. Необходимы введение в полость левого желудоч­ка 0,5 мл 0,1 % раствора адреналина, а также массаж сердца и ИВЛ.

3) Бронхиальная астма. Для устранения приступа проводят ингаляцию растворов изадрина, новодрина, эуспирана, алупента (орципреналин суль­фат, астмопент), адреналина, сальбутамола или внутримышечное введе­ние адреналина, эфедрина, а также прием внутрь сальбутамола, изадри­на (сублингвально). В период между приступами назначают эфедрин, теофедрин и др.

4) Воспалительные заболевания слизистых оболочек носа (риниты) и глаз (конъюнктивиты). Местно применяют в виде капель (для уменьшения отделяемого и воспалительных явлений) растворы эфедрина, на­фтизина, мезатона, галазолина и др.

5) Местная анестезия. К растворам местных анестетиков добавляют 0,1 % раствор адреналина или 1 % раствор мезатона для продления их дейст­вия.

6) Простая открытоугольная форма глаукомы. Применяют 1-2 % (вмес­те с пилокарпином) раствор адреналина для вызывания сосудосуживаю­щего эффекта, уменьшения секреции водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления.

7) Гипогликемическая кома. Для усиления гликогенолиза и повышения содержания глюкозы в крови вводят внутримышечно 1 мл 0,1 % рас­твора адреналина или внутривенно 1 мл 0,1 % раствора адреналина в 10 мл 40 % раствора глюкозы.

Побочные действия адреномиметиков:

Резкое вазоконстрикторное действие, в результате которого могут на­ступить гипертензивный криз, инсульт, острая сердечная слабость с развитием отека легких (характерно для а-адреномиметиков - норад­реналина, мезатона и др.);

Нейротоксические осложнения - возбуждение, бессонница, тремор, го­ловные боли (характерно для альфа-, бета-адреномиметиков - эфедрина, адре­налина; бета-адреномиметиков - изадрина и др.);

Аритмогенное действие, приводящее к различным нарушениям сер­дечного ритма (характерно для адреналина, эфедрина, изадрина).

Противопоказания: для альфа-адреномиметиков и альфа-, бета-адреномиметиков - гипертоническая болезнь, атеросклероз мозговых и коронарных сосудов, гипертиреоз, сахарный диабет; для бета-адреномиметиков - хроническая сердеч­ная недостаточность, выраженный атеросклероз.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

К группе альфа-адреномиметиков относится норадреналин - основной медиатор адрен­ергических синапсов, выделяемый в небольших количествах (10-15 %) моз­говым слоем надпочечников. Норадреналин оказывает преимущественное стимулирующее действие на альфа-адренорецепторы, в небольшой степени сти­мулирует бета- и еще меньше - бета 2 -адренорецепторы. На сердечно-сосудистую систему действие норадреналина проявляется в выраженном непродолжитель­ном повышении артериального давления в связи с возбуждением альфа-адрено­рецепторов сосудов. В отличие от адреналина после прессорного действия гипотензивная реакция отсутствует в связи со слабым действием норадрена­лина на бета2 -адренорецепторы сосудов. В ответ на повышение давления возникает рефлекторная брадикардия, устраняемая атропином. Рефлекторное дей­ствие на сердце через блуждающий нерв нивелирует стимулирующее дейст­вие норадреналина на сердце, повышается ударный объем, но минутный объем сердца практически не изменяется или уменьшается. На другие органы и систе­мы норадреналин действует подобно лекарственным средствам, возбуждающим симпатическую нервную систему. Наиболее рациональный спо­соб введения норадреналина в организм - внутривенный капельный, что по­зволяет обеспечить надежную прессорную реакцию. В желудочно-кишечном тракте норадреналин разрушается, при подкожном введении может вызвать некроз ткани.

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ. Форма выпуска норадреналина гидротартрата: ампулы по 1 мл 0,2 % раствора.

Пример рецепта норадреналина гидротартрата на латинском:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Для капельного внутривенного введения; развести 1-2 мл в 500 мл 5 % раствора глюкозы.

МЕЗАТОН - действует преимущественно на а-адренорецепторы. Мезатон вызы­вает сужение периферических сосудов и повышение артериального давления, но действует слабее, чем норадреналин. Мезатон может также вызывать рефлектор­ную брадикардию. Мезатон оказывает небольшое стимулирующее действие на ЦНС. Мезатон более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, внутривенно, подкожно и местно. Показания к применению мезатона, побочные действия и противопоказания к применению указаны в общей части этого раздела. Фор­ма выпуска мезатона: порошок; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта мезатона на латинском:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 М. f. pulv.

S. По 1 порошку 2-3 раза в день.

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Содержимое ампулы растворить в 40 мл 40% раствора глюкозы. Вводить внутривенно, медленно (при шоке).

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить под кожу или внутримышечно 0,5-1 мл.

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли в день в оба глаза.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml

D. S. Капли в нос.

ФЕТАНОЛ - по химической структуре близок к мезатону, являясь производиым федилалкиламидов. По сравнению с мезатоном на более продолжительный срок фетанол повышает артериальное давление, в остальном имеет свойства, присущие мезатону. Форма выпуска фетанола: порошок; таблетки по 0,005 г - ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта фетанола на латинском:

Rp.: Tab. Phethanoli 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Phethanoli 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл подкожно.

НАФТИЗИН (фармакологические аналоги: нафазолин, санорин) - применяют для лечения острых ринитов, гайморитов, аллергических конъюнктивитов, заболеваний полости носа и горла. Нафтизин оказывает противовоспалительное действие. Сосудосуживающий эффект нафтизина более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона. Форма выпуска нафтизина: флаконы по 10 мл 0,05 % и 0,1 % растворов; 0,1 % эмуль­сия.

Пример рецепта нафтизина на латинском:

Rp.: Sol. Naphthyzini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 2-3 раза в день.

ГАЛАЗОЛИН - по действию близок к нафтизину. Галазолин применяют при ринитах, гайморитах, аллергических заболеваниях полости носа и горла. Форма выпуска галазолина: флаконы по 10 мл 0,1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта галазолина на латинском:

Rp.: Sol. Halazolini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 1-3 раза в день.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

ИЗАДРИН (фармакологические аналоги: изопреналина гидрохлорид, новодрин, эуспиран) - типичный бета-адреномиметик, стимулирующий бета1- и бета2-адренорецепторы. Под влиянием изадрина наступает сильное расширение просвета бронхов за счет возбужде­ния бета 2 -адренорецепторов. Стимулируя бета-адренорецепторы сердца, изадрин способствует усилению его работы, увеличивает силу и частоту сердечных сокра­щений. Изадрин действует на бета-адренорецепторы сосудов, вызывает их расширение и снижение артериального давления. Изадрин также проявляет активность в отношении проводящей системы сердца: облегчает предсердно-желудочковую (атриовентрикулярную) проводимость, повышает автоматизм серд­ца Изадрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Изадрин действует подобно адреналину на обмен веществ. Изадрин применяют для купирования спазмов бронхов рзаличной этиологии, а также при предсердно-желудочковой блокаде. Изадрин назна­чают 0,5-1 % раствор в виде ингаляций или сублингвально по 1 / 2 - 1 таблет­ке содержащей 0,005 г препарата. Форма выпуска изадрина: таблетки по 0,005 г; новодрин - флаконы по 100 мл 1 % раствора, аэрозоль по 25 г, ампулы по 1 мл 0 5 % раствора; эуспиран - флаконы по 25 мл 0,5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта изадрина на латинском:

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке (держать в полости рта, до полного рассасывания).

Rp.: Sol. Novodrini 1 % 100 ml

D. S. По 0,5-1 мл для ингаляций.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5 % 25 ml

D. S. По 0,5 мл для ингаляций.

ДОБУТАМИН - избирательно стимулирует бета-адренорецепторы серд­ца, оказывает сильное инотропное действие на сердечную мышцу, увеличива­ет коронарный кровоток, улучшает кровообращение. Побочные действия при применении добутамина: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца. Добутамин противопоказан при субаортальном стенозе. Форма выпуска добутамина: флаконы по 20 мл с 0,25 г препарата.

Пример рецепта добутамина на латинском:

Rp.: Dobutamini 0,25

S. Содержимое флакона развести вмл воды для инъекций, за­тем разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Вводить со скоростью 10мкг/кг массы тела в минуту.

ДОБУТРЕКС - комбинированный препарат, содержащий 250 мг добутамина и 250 мг маннита (в одном флаконе). Добавление маннита - калийсберегающего диуретика - нивелирует такое побочное действие добутамина, как повышение артериального давления, улучшает общее состояние больных. Препарат добутрекс применяют у взрослых для кратковременного усиления сокращения миокарда при декомпенсации сердечной деятельности (при ор­ганических заболеваниях сердца, хирургических операциях и др.). Добутрекс вводят внутривенно, с определенной скоростью (рассчитывается по специальной Формуле для каждого больного). Побочные действия и противопоказания к применению т акие же, как для добутамина. Форма выпуска добутрекса: флаконы с 0,25 г препарата (с растворителем).

САЛЬБУТАМОЛ (фармакологические аналоги: вентолин и др.) - стимулирует бета2-адренорецепторы локализованные в бронхах, дает выраженный бронхолитический эффект. Сальбутамол назначают внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спастическим состоянием мус­кулатуры бронхов. Форма выпуска сальбутамола: аэрозольные ингаляторы и таблетки по 0,002 г.

Пример рецепта сальбутамола на латинском:

Rp.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день при бронхиальной астме.

САЛЬМЕТИРОЛ (фармакологические аналоги: серевент) - стимулятор бета 2 -адренорецепторов пролонгированного действия. Сальметирол оказывает бронхорасширяющее и тонизирующее сердечно-сосудистую систему действие. Сальметирол применяют для устранения бронхоспазма при бронхиальной астме, других заболеваниях с бронхоспастическим синдромом. Сальметирол вводят ингаляционно в виде аэрозоля 2 раза в сутки. Побочные действия сальметирола и противопоказания такие же, как для других препара­тов этой группы. Форма выпуска с альметирола: аэрозольные баллоны с дозатором (120 доз).

ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (фармакологические аналоги: алупент, астмопент и др.) - бета-адреномиметик. Стимулируя бета 2 -адренорецепторы бронхов, орципреналина сульфат оказывает бронхорас­ширяющее действие. Выраженной тахикардии и снижения артериального давления не вызывает. Орципреналина сульфат применяют для лечения бронхиальной астмы, эмфизе­мы легких и других заболеваний с бронхоспастическим синдромом. Орципреналина сульфат назна­чают и при нарушениях предсердно-желудочковой проводимости. Препарат вводят подкожно, внутримышечно (1-2 мл 0,05 % раствора), ингаляционно в виде аэрозоля (в разовой дозе 0,75 мг), а также принимают внутрь по ‘/ 2 - 1 таблетке 3-4 раза в день. При внутривенном введении орципреналина сульфата возможно снижение артериального давления. Форма выпуска орципреналина сульфата: таблетки по 0,02 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; флаконы по 20 мл 2 % раствора для аэрозоля (алупент); флаконы по 20 мл 1,5 % раствора для аэрозоля (астмопент). Спи­сок Б.

Пример рецепта орципреналина сульфата на латинском:

Rp.: Sol. Alupenti 0,05 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 0,5-1 мл внутривенно при предсердно-желудочковой блокаде.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20 ml

D. S. Для ингаляций: 1-2 вдыхания в момент приступа бронхиаль­ной астмы.

ГЕКСОПРЕНАЛИН (фармакологические аналоги: ипрадол, гексопреналина сульфат) - по сравне­нию с орципреналина сульфатом оказывает более избирательное и сильное действие на бета 2 -адренорецепторы бронхов. Гексопреналин практически не дает сердечно-сосудистого эффекта в терапевтических дозах. Гексопреналин назначают для ослабления и предотвращения бронхоспазма у взрослых и детей с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Препарат гексопреналин вводят ингаляционно с помощью дозатора с аэрозолем (1 доза - 0,2 мг); внутривенно (2 мл, содер­жащие 5 мкг гексопреналина) или назначают внутрь (1-2 таблетки 3 раза в день - взрослому). Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Противопоказания к применению гексопреналина - характерные для препаратов этой группы. Форма выпус­ка гексопреналина: аэрозоль с дозатором (во флаконе 93 мг препарата - примерно 400 доз); ампулы по 2 мл (5 мкг препарата); таблетки по 0,5 мг. Список Б.

ТРОНТОКВИНОЛ ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: инолин) - см. раздел «Бронхолитики».

ФЕНОТЕРОЛА ГИДРОБРОМИ Д (фармакологические аналоги: беротек, партусистен) - стимули­рует бета 2 -адренорецепторы. Оказывает выраженное бронхолитическое дейст­вие, в связи с чем применяют при бронхиальной астме, астматическом брон­хите и других заболеваниях дыхательных путей с бронхоспастическим компонентом. Фенотерола гидробромид обладает токолитическими свойствами (стимулирует бета 2 - иадрено - рецепторы матки), под названием «партусистен» применяют для расслабле­ния мускулатуры матки (см. раздел «Маточные средства»). Для устранения бронхоспазма используют ингаляцию беротека - 1-2 дозы аэрозоля (дальнейшее применение возможно только через 3 ч); с профилактической целью назначают по 1 дозе 3 раза в день (взрослым), детям дозу уменьшают в зависимости от возраста. Противопоказания для применения фенотерола гидробромида: беременность. Форма выпус­ка фенотерола гидробромида: аэрозольные баллоны по 15 мл (300 доз).

БЕРОДУАЛ - комбинированный препарат, состоящий из 0,05 мг беро­тека (фенотерола гидробромид) и 0,02 мг ипратропиума бромида (атровента). Беродуал оказывает выраженное бронхолитическое действие за счет различного меха­низма действия входящих компонентов. Беродуал применяют при бронхиальной астме и других бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся спастическим со­стоянием мускулатуры бронхов (см. раздел «Средства, влияющие на функ­цию дыхания»). Форма выпуска б еродуала: аэрозоль 15 мл (300 доз).

КЛЕНБУТЕРОЛА ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: кленбутерол, контраспазмин, спиропент) - типичный бета 2 -адреномиметик. Кленбутерола гидрохлорид вызывает расслабление бронхиаль­ной мускулатуры. Кленбутерола гидрохлорид применяют для лечения бронхиальной астмы, астматичес­кого бронхита, эмфиземы легких и др. Побочные действия при применении кленбутерола гидрохлорида: иногда может быть слабый тремор пальцев, что требует уменьшения дозы. Противопоказания к применению кленбутерола гидрохлорида: не рекомендуется применять в первые 3 мес беременности. Кленбутерола гидрохлорид назначают по 15 мл 2-3 раза в день, детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Форма выпуска кленбутерола гидрохлорида: флаконы по 100 мл 0,1 % сиропа.

ТЕРБУТАЛИНА СУЛЬФАТ (фармакологические аналоги: бриканил, арубензол, брикарил) - стимулирует бета 2 -адренорецепторы трахеи и бронхов. Тербуталина сульфат оказывает бронхолитическое действие. Тербуталина сульфат применяют при бронхиальной астме, бронхитах, эмфиземе легких и др. Тербуталина сульфат назначают внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Тербуталина сульфат можно вводить подкожно или внутривенно по 0,5-1 мл (максимально 2 мл) в сутки. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Побочные действия: может быть тремор, который исчезает самостоятельно. Форма выпуска т ербуталина сульфата: таблетки по 2,5 мг и ампулы по 1 мл (0,5 мг).

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АЛЬФА- И БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (АЛЬФА И БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

Среди альфа- и бета-адреномиметиков можно выделить 2 группы препаратов:

Альфа- и бета-адреномиметики прямого действия, возбуждающие адренорецепторы непосредственно;

Альфа- и бета-адреномиметики непрямого действия, влияющие на адренорецепторы опосредованно че­рез эндогенные катехоламины.

АДРЕНАЛИН (фармакологические аналоги: эпинефрин) - гормон мозгового слоя надпочечников, типичный представитель альфа-, бета-адреномиметиков прямого действия. В меди­цинской практике используют соли адреналина: гидрохлорид и гидротартрат. Стимулируя альфа- и бета-адренорецепторы, адреналин оказывает действие на раз­личные системы и органы, но наиболее выражено - на сердечно-сосудис­тую систему. Адреналин стимулирует бета-адренорецепторы сердца, увеличи­вает частоту и силу сердечных сокращений, при этом возрастают также ударный и минутный объем сердца. Одновременно увеличивается потребле­ние кислорода сердечной мышцей, что особенно проявляется при патологи­ческих изменениях в коронарных сосудах, когда введение адреналина проти­вопоказано в связи с развитием гипоксии миокарда. Под влиянием адреналина повышается систолическое артериальное давление, что связано с усилением работы сердца и стимуляцией альфа-адренорецепторов сосудов (пос­леднее имеет значение при использовании больших доз адреналина). При введении средних доз адреналина снижается общее периферическое сопро­тивление сосудов, уменьшается диастолическое давление, однако среднее ар­териальное давление повышается вследствие увеличения систолического даления. Адреналин сужает сосуды кишечника, кожи, почек, расширяет коронарные сосуды и сосуды скелетной мускулатуры, мало изменяет тонус мозговых и легочных сосудов. Повышение артериального давления в ответ на введение адреналина сменяется небольшим его снижением, что объясня­ется более длительным действием препарата на бета 2 -адренорецепторы сосу­дов. Адреналин оказывает выраженное действие на бронхи: стимулируя В 2 - адренорецепторы, он вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, снимает бронхоспазм. На желудочно-кишечный тракт адреналин действует через альфа-адренорецепторы, вызывая снижение его тонуса и моторики. За счет возбуждения альфа-адренорецепторов повышается тонус сфинктеров, увеличивается секреция слюнных желез (отделение вязкой, густой слюны). Повыша­ется также тонус сфинктеров мочевого пузыря, уменьшается тонус мочеточников, желчного протока. Адреналин регулирует углеводный и жировой обмен. Адреналин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при его введении отмечается небольшое возбуждающее действие на ЦНС. Адре­налин влияет на глаз через расположенные в радиальной мышце радужки А-дренорецепторы, возбуждение которых приводит к сокращению этой мыш­цы и расширению зрачков. При этом незначительно нарушается аккомода­ция и уменьшается внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости, а возможно, и за счет увеличения ее оттока. Форма выпуска адреналина: адреналина гидрохлорида - ампулы по 1 мл и флаконы по 30мл 0,1 % раствора, адреналина гидротартрата - ампулы по 1 мл 0,18 % раство­ра. Список Б.

Пример рецепта адреналина на латинском:

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 0,5 мл под кожу 1-2 раза в день.

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1 % 10 ml

Pilocarpini hydrochloridi 0,1

M. D. S. Глазные капли. По 2 капли 2-3 раза в день (при глаукоме).

ЭФЕДРИН (фармакологические аналоги: неофедрин и др.) - алкалоид растения эфедра. В медицин­ской практике используют эфедрина гидрохлорид; в отличие от адреналина эфедрин действует на пресинаптическую часть синапса, стимулирует выброс норад­реналина, который оказывает действие на адренорецепторы. Другим компо­нентом в механизме действия эфедрина является его способность непосредственно оказывать слабое стимулирующее действие на адренорецепторы. В целом, давая такие же эффекты, как и адреналин, эфедрин значительно уступает ему по активности. Исключением является стимулирующее дейст­вие эфедрина на ЦНС, которое превышает действие адреналина, так как эфедрин лучше проникает через гематоэнцефалический барьер. При повтор­ном введении эфедрина в организм через небольшой интервал времени возможна тахифилаксия. Этот эффект связан с уменьшением содержания депонированного норадреналина в пресинаптической части синапса в ре­зультате усиленного выделения его под действием эфедрина. Для того чтобы запасы норадреналина восполнились и препарат оказал свое терапевтическое действие эфедрин следует назначать с интервалами между приемами более 30 мин.

Несколько отлично от адреналина действие эфедрина на глаз: он так же, как и адреналин, расширяет зрачки, но не влияет на аккомодацию и внутри­глазное давление. Эфедрин оказывает более продолжительное, чем адреналин действие на величину артериального давления. В отличие от адреналина он сохраняет активность при приеме внутрь. Дезаминирование эфедрина проис­ходит в печени, однако он устойчив к действию МАО. Выделяется почками около половины однократно введенной дозы - в неизмененном виде. Эфедрин применяют для лечения бронхиальной астмы, крапивницы и других аллергичес­ких заболеваний, ринитов, артериальной гипотензии, в офтальмологической практике для расширения зрачка с диагностической целью и т. д. Побочные действия при применении эфедрина: тахикардия, тошнота, бессонница, нервное возбуждение, тремор, за­держка мочи. Противопоказания к применению эфедрина: атеросклероз и гипертоническая болезнь, гипертиреоз, органические заболевания сердца, беременность. Форма выпус­ка эфедрина: порошок; таблетки 0,025 г и 0,01 г; таблетки по 0,01 г с димедролом (по 0,01 г); ампулы по 1 мл и шприц-тюбики с 5 % раствором; флаконы по 10 мл 2 % и 3 % растворов. По одному рецепту отпускать не более 0,6 г (в пере­счете на чистое вещество), рецепт оставлять в аптеке! Список Б.

Пример рецепта эфедрина на латинском:

Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 N. 10

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 0,5-1 мл под кожу 1-2 раза в день.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2 % (3 %) 10 ml

D. S. Капли в нос. По 5 капель через 3-4 ч.

ДЭФЕДРИН - по действию близок к эфедрину, однако менее активен, но и менее токсичен. Дэфедрин применяется при легких и средней тяжести формах бронхиальной астмы и астматических бронхитов. Дэфедрин назначают внутрь по 0,03- 0,06 г 2-3 раза в день. Курс лечениядней. Побочные действия дэфедрина и противопоказания к применению такие же, как для эфедрина. Форма выпуска дэфедрина: таблетки по 0,03 г. Список Б.

ТЕОФЕДРИН - комбинированный препарат, содержащий эфедрина гид­рохлорида 0,02 г, теофиллина 0,05 г, теобромина 0,05 г, кофеина 0,05 г, амидо­пирина 0,2 г, фенацетина 0,2 г, фенобарбитала 0,02 г, экстракта красавки 0,004 г, цитизина 0,0001 г. Теофедрин применяют как лечебное и профилактическое средство при бронхиальной астме. Назначают по 1/2 или 1 таблетке 1 раз в день. Форма выпуска т еофедрин: таблетки. Список Б.

ЭФАТИН - аэрозольный препарат, содержащий эфедрина гидрохлорида 0,05 г, атропина сульфата 0,02 г, новокаина 0,04 г, этанола до 10 мл, хладонаг. Эфатин применяют при бронхиальной астме, для снятия астматических состоя­ний при бронхите, пневмонии, эмфиземе легких и др. Эфатин используют в виде инга­ляций 1-5 раз в сутки. Противопоказания к применению эфатина такие же, как для составляющих препарат компонентов. Форма выпуска эфатина: аэрозольные баллоны по 30 мл с распылителем. Форма А.

КОФФЕКС - комбинированный препарат, содержащий эфедрина гидрохлорид, аммония хлорид и ипекакуану (сироп). Коффекс оказывает бронхолитическое и отхаркивающее действие. Коффекс назначают при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей. Форма выпуска к оффекс: флаконы по 100 мл.

СОЛУТАН - комбинированный препарат, в состав которого входят эфедрина гидрохлорид (17,5мг в 1 мл), алкалоид корня красавки - радобелин (0,1 мг в 1 мл) и другие компоненты. Солутан применяют как отхаркивающее и бронхолитическое средство при бронхиальной астме и бронхитах (покапель 3 раза в день). Побочные действия при применении солутана: расширение зрачков, сухость во рту. Солутан противопоказан при глаукоме. Форма выпуска солутан а: флаконы по 50 мл. Список Б.

Эфедрин - алкалоид, который содержится в различных видах эфедры (Ephedra L.). По химической структуре близок к адреналину, но в отличие от него не содержит гидроксилов в ароматическом кольце (не является катехоламином).
a
CH-CH-N,H -HCI ОН СНз "СН’
Эфедрина гидрохлорид
Эфедрин, получаемый из растительного сырья, является левовращающим изомером, а эфедрин, получаемый синтетическим путем, представляет из себя рацемическую смесь левовращающего и правовращающего изомеров и обладает меньшей активностью. В медицинской практике используется в виде эфедрина гидрохлорида.
Эфедрин способствует высвобождению медиатора норадреналина из варикозных утолщений симпатических нервных волокон, а также непосредственно стимулирует адренорецепторы, но это действие выражено в незначительной степени, поэтому эфедрин относят к адреномиметикам непрямого действия. Эффективность эфедрина зависит от запасов медиатора в окончаниях симпатических волокон.
При действии эфедрина возбуждаются те же подтипы a-и (3-адренорецепторов, что и при действии адреналина (но в меньшей степени), поэтому в основном эфедрин вызывает фармакологические эффекты, характерные для адреналина. Он увеличивает силу и частоту сокращений сердца и суживает сосуды, вследствие чего повышает артериальное давление. Сосудосуживающее действие эфедрина проявляется и при его местном применении - при нанесении на слизистые оболочки. Эфедрин расширяет бронхи, уменьшает перистальтику кишечника, расширяет зрачки (на аккомодацию не влияет), повышает содержание глюкозы в крови, повышает тонус скелетных мышц.
Эфедрин оказывает стимулирующее действие на ЦНС: повышает активность дыхательного и сосудодвигательного центров, оказывает умеренное психостимулирующее действие - уменьшает ощущение усталости, потребность во сне, повышает работоспособность. По психостимулирующему действию эфедрин уступает амфетамину (который вызывает высвобождение из нервных окончаний норадреналина и дофамина).
Применяют эфедрин как бронхорасширяющее средство. Для купирования приступов бронхиальной астмы препарат вводят подкожно, а для предупреждения - внутрь (он входит в состав комбинированных препаратов «Теофедрин», «Солу- тан», «Бронхолитин»).
Иногда эфедрин применяют для повышения артериального давления. Эфедрин уступает адреналину по активности (для достижения одинакового прессорного эффекта доза эфедрина должна быть в 50 и более раз выше, чем доза адреналина). Прессорный эффект эфедрина выражен в меньшей степени, чем у адреналина, но продолжается значительно дольше (1-1,5 ч). При повторных введениях эфедрина через небольшие промежутки времени (10-30 мин) его прессорное действие снижается - развивается привыкание. Такое быстрое развитие привыкания называется тахифилаксией. Этот эффект обусловлен быстрым истощением запасов норадреналина в окончаниях симпатических волокон.
Кроме того, препарат эффективен при аллергических заболеваниях (сенная лихорадка, сывороточная болезнь), его можно применять местно при насморке (сужение сосудов слизистой оболочки полости носа приводит к уменьшению воспалительной реакции), при атриовентрикулярном блоке (повышается атриовентрикулярная проводимость). Благодаря стимулирующему действию на ЦНС эфедрин может применяться при нарколепсии (патологическая сонливость).
Вводят внутрь подкожно, внутримышечно. Внутрь назначают до еды. Эфедрин быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь, при этом он практически не метаболизируется МАО (устойчив к его действию). Период полуэлимина- ции составляет 3-6 ч. Выводится почками. Эфедрин применяют только по назначению врача, поскольку он вызывает ряд серьезных побочных эффектов: нервное возбуждение, бессонницу, расстройство кровообращения, дрожание конечностей, потерю аппетита, задержку мочеиспускания. Препарат противопоказан при бессоннице, гипертонической болезни, атеросклерозе, гипер- тиреозе. Эфедрин относится к допинговым препаратам и запрещен к приему у спортсменов.
Взаимодействие адреномиметиков с другими лекарственными средствами

Адреномиметики, симпатомиметики	Другие лекарственные средства (группы лекарственных средств)	Результат взаимодействия
Эпинефрин (адреналин), Норэпинефрин (норадреналин),	Галогенсодержащие средства для ингаляционного наркоза Ингибиторы МАО	Риск развития аритмий сердца вследствие повышения чувствительности миокарда к катехоламинам Нарушения сердечного ритма
Добутамин	Трициклические антидепрессанты	Гипертензия
	Сердечные гликозиды	Риск развития аритмий сердца
Нафазолин	Трициклические антидепрессанты Ингибиторы МАО	Усиление сосудосуживающего эффекта нафазолина. Гипертензивный эффект
Эфедрин	Галогенсодержащие средства для ингаляционного наркоза	Риск развития аритмий сердца
	(3 - адре ноб локаторы	Угнетение действия эфедрина на сердце

142 ^ ФАРМАКОЛОГИЯ ^ Частная фармакология
Основные препараты

Международное непатентованное название	Патентованные (торговые) названия	Формы выпуска	Информация для пациента
1	2	3	4
Эпинефрина гидрохлорид (Epinephrini hydrochloridum)	Адреналина гидрохлорид	Флаконы по 10 мл 0,1% раствора. Ампулы по 1 мл 0,1% раствора	Инъекционные растворы применяют только по назначению врача. Для остановки кровотечений можно использовать тампоны, смоченные раствором препарата
Эпинефрина гидротартрат (Epinephrini bitartras)	Адреналина гидротартрат	Флаконы по 10 мл 0,18% раствора. Ампулы по 1 мл 0,18% раствора
Норэпинефрина гидротартрат (Norepinephrini hydrotartras)	Норадреналина гидротартрат	Ампулы по 1 мл 0,2% раствора
Фенилэфрина гидрохлорид (Phenylephrini hydrochloridum)	Мезатон	Ампулы по 1 мл 1% раствора	Инъекционные растворы применяют только по назначению врача
Нафазолина нитрат (Napha- zolini nitras)	Нафтизин Санорин	Флаконы по 10 мл 0,05% и 0,1% раствора	При длительном применении эффект препарата уменьшается, поэтому через 5-7 дней использования следует сделать перерыв на несколько дней
Фенотерол (Phenoterolum)	Беротек	Аэрозольные баллончики по 10 мл (200 мкг в дозе, 200 доз), раствор для ингаляций (флаконы с капельницей) 0,1%, 20 мл	Если после первой ингаляции бронхорасширяющий эффект не наступил, то вторую ингаляцию проводят только через 5 мин. Последующие ингаляции проводят через 5 ч
	Партусистен	Таблетки и свечи по 0,005 г. Ампулы по 10 мл 0,005% раствора	Для снижения тонуса матки таблетки принимают за 30-40 мин до еды. Для предотвращения гипотонии необходимо принимать препарат лежа
Салметерол (Salmeterolum)	Серевент	Аэрозоль для ингаляций (флаконы), 25 мкг в дозе, 60 и 120 доз; порошок для ингаляций, 50 мкг в дозе 4 дозы (ротадиск), 60 доз (мультидиск)	Препарат предназначен для профилактики приступов бронхиальной астмы. Не применяют для купирования бронхоспазма. С осторожностью использовать у беременных и лиц пожилого возраста
Добутамин (Dobutaminum)	Добутрекс	Ампулы по 20 мл 1,25% раствора и по 5 мл 5% раствора	Препарат вводят внутривенно под врачебным контролем. Самостоятельное применение больным препарата исключено

Окончание таблицы