Оторвался тромб, произошел тромбоз, тромбоэмболия - эти страшные слова, к сожалению, часто приходится слышать не только с экрана телевизора и читать на просторах интернета, но и слышать от знакомых и близких. Эти "слова" заставляют нас испытывать дискомфорт, напрягаться и переживать, ведь все знают, что они не несут в себе ничего хорошего.

Тромбоз - закупорка кровеносного сосуда сгустком крови (тромбом), который мешает току крови по сосуду. Имеет различные проявления и является одной из ведущих причин приводящих к смерти или инвалидизации. Тромбоз коронарных артерий сердца вызывает ишемию и инфаркт миокарда, а закупорка сосудов головного мозга приводит к инсульту.

В данной статье мы рассмотрим инструкцию по применению препарата Ксарелто, поговорим о преимуществах и недостатках препарата, его аналогах и заменителях. Сопоставим цены. Сравним Ксарелто с "ветераном" в борьбе с тромбозами - Варфарином.

Ксарелто (Ривароксабан) - инструкция по применению

Ксарелто - торговое название новейшего антикуоагулянта ривароксабана, который был изобретен, запатентован и производится немецким фармацевтическим гигантом Bayer. Основным действием которого является ингибирование фактора Ха (Фактор Стюарта-Прауэра), который участвует в процессе остановки кровотечения и формировании сгустка (тромба).

Показание к применению Ривароксабана (Ксарелто) и форма выпуска

Данное лекарственное средство имеет 4 дозировки:

2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг.

Показания зависят от дозировки:

• Ксарелто в дозе 2,5 мг используется для профилактики смрети у пациентов после ОКС (острого коронарного синдрома) .
• Таблетки в дозе 10 мг используют для профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, подвергающихся большим ортопедическим оперативным вмешательствам на нижних конечностях. В частности применяется для профилактики осложнений при эндопротезировании тазобедренного и коленного сустава.
• Доза 15 и 20 мг применяется для профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения; лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) и профилактики её рецидивов.

Противопоказания к применению Ксарелто

• беременность (во всех триместрах) и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет (клинические испытания у детей на проводились);
• повышенная чувствительность к ривароксабану или любому вспомогательному веществу таблеток (из-за наличия в составе лактозы нельзя применять при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции);
• кровотечения;
• заболевания печени, которые нарушают свертывание крови и повышают риск кровотечений;
• цирроз печени;
• почечная недостаточность;
• лечение ОКС при помощи антиагрегантов у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку;
• совместное лечение с другими антикоагулянтами (варфарином, гепарином, низкомолекулярными гепаринами и их производными).

Способ применения

Таблетки Ривароксабана (Ксарелто) можно принимать в любое время от приема пищи зависимости нет. Таблетку можно делить, измельчать и даже вводить через гастральный зонд.

Дозировка зависит от показаний. В основном принимается 1 раз в день длительными курсами.

С более полной инструкцией Вы можете ознакомиться, открыв pdf файл ниже.

Ривароксабан инструкция по применению

Более дешевые аналоги Ривароксабана (ксарелто)

Ниже я приведу аналоги в таблетках и порошках для перорального приема. Я не буду приводить инъекционные формы.

• Эликвис (апиксабан);
• Прадакса;
• Ангиокс.
• Варфарин;
• Фенилин (фенидион);
• Синкумар (аценокумарол);

Наиболее дешевыми аналогами являются препараты с действующим веществом фенидион (Фенилин). Цена на Фенилин-Здоровье 30 мг №20 в Украине варьирует в районе 30 гривень, в России - в пределах 150 рублей.

Варфарин в дозе 2,5 мг №100 в Украине можно купить за 100 грн, а в России цена будет врьировать от 70 до 150 рублей.

Ааценокумарол (Синкумар 2 мг №50) в России стоит 500 - 650 рублей, в Украине стоимость варьирует от 170 до 220 гривень.

Сравнение цены на ривароксабан (Ксарелто) в Украине и России. Цена напрямую зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке. В аптеках Вы можете встретить упаковки по 10, 14, 42, 56 и 100 таблеток.

Также необходимо учитывать, что цена может значительно връировать от региона и аптечной накрутки. Ниже я привел усредненные цены в Украине и России.

Из таблицы можно видеть, что также наиболее ходовые дозировки стоят дороже. Доза 10 мг №100 стоит дороже, чем таблетки дозировкой 20 мг №100.

Что лучше, Варфарин или Ксарелто?

На первый взгляд отличие в цене Ривароксабана от аналогов (Варфарина) более, чем в 15 - 20 раз. Это связано с тем, что препарат новый, и у него нет генериков. Патент на производство препарата истекает только лишь в 2020 году.

Патент - документ, подтверждающий право изобретателя на его изобретение. Патент на новое лекарственное средство - оригинальное - дается на 20 - 25 лет. Смысл его заключается в том, что только компания-изобретатель имеет право производить и продавать данное лекарство, чтобы покрыть все затраты на изобретение молекулы, множественные двойные слепые рандомизированные плацебоконтролируемые исследования и т.д. После истечения патента, другие компании смогут производить и продавать данное лекарственное средство, которое будет называться генерическим. Генерики стоят дешевле оригинального, так как не было затрат на изобретение и клинические исследования.

Могу с уверенностью сказать, что уже в 2020 появятся генерические препараты с действующим веществом ривароксабан, которые буду строить на порядок дешевле.

Однако, кроме высокой цены, препарат обладает очень важными преимуществами:

• Во время его приема не нужен постоянный контроль МНО (международное нормализованное отношение) или ПТВ (протромбиновое время).
• Ксарелто в значительно меньшей степени взаимодействует с другими лекарственными препаратами, что позволяет пациенту принимать лекарства, необходимые при сопутствующей патологии.

Эти преимущества значительно облегчают жизнь не только пациента, но и врача, который назначает лечение.

Более подробному сравнению ветерана в борьбы с тромбозами и тромбоэмболиями - Варфарина - с относительно новым Ксарелто, оценке их положительных и отрицательных свойств я уделил целую статью. О том, что же лучше использовать, Варфарин или Ксарелто (ривароксабан), об их преимуществах и недостатках читайте .

Предлагаю Вашему вниманию ролик, в котором очень доходчиво показан механизм образования тромбов и их растворения после приема препарата.

В современной ортопедии широко используется препарат Ксарелто – инструкция по применению, пациенты и врачи указывают на его антикоагулянтную эффективность при переломах костей и обширных оперативных вмешательствах. Лекарственное средство помогает ликвидировать и предотвратить осложнения, проявляющиеся сосудистыми тромбозами, легочной и системной тромбоэмболией.

Таблетки Ксарелто

Лекарственное средство, предназначенное для лечения и предотвращения тромбозов, тромбоэмболий, инфаркта миокарда. Выпускается медикамент немецкой фармацевтической компанией Байер. Таблетки назначаются врачом после проведения необходимых анализов, исключения наличия противопоказаний. При несоблюдении инструкции по применению лекарство может нанести вред здоровью.

Состав и форма выпуска препарата

Ксарелто продается в аптеках в виде таблеток. Пилюли имеют округлую, двояковыпуклую форму, покрыты пленочной оболочкой. Таблетки окрашены в красно-коричневый цвет, на их поверхности нанесена гравировка фирмы производителя и дозировки. Согласно инструкции, пилюли имеют состав, указанный в таблице:

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, препарат является антикоагулянтом прямого действия. Лекарство способствует подавлению активации тромбоцитов. Такое фармакологическое действие помогает при лечении и профилактике тромбозов. Средство обладает высокой биодоступностью, имеет быстрый эффект и предсказуемый дозозависимый ответ. Вещества, входящие в состав, выводятся печенью.

Показания к применению Ксарелто

Препарат назначается врачами, после прохождения пациентом необходимых диагностических исследований. В инструкции по применению приведены следующие показания:

• профилактика инфаркта миокарда, инсульта и тромбоэмболии у больных, имеющих неклапанную фибрилляцию предсердий;
• лечение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии;
• профилактика тромбозов;
• необходимость профилактических мер по предотвращению тромбоэмболии вен у больных, которым проводятся операции на нижних конечностях.

Способ применения и дозировка

Инструкция предписывает принимать средство внутрь по 1 таблетке дважды за сутки. Курс лечения составляет 1 год. При необходимости терапия может быть продлена еще на 12 месяцев. Если по каким-то причинам прием был пропущен, по инструкции рекомендуется немедленно выпить таблетку, затем продолжить использование по обычной схеме. Глотать пилюли можно независимо от приемов пищи.

Особые указания

Осторожность при назначении препарата следует соблюдать, когда больной проходит терапию лекарствами, оказывающими влияние на гемостаз (ингибиторы агрегации тромбоцитов, другие антитромботические препараты). Пациенты, перенесшие острый коронарный синдром, принимающие Ксарелто с ацетилсалициловой кислотой, могут пить нестероидные противовоспалительные средства, если их применение оправдывает риск развития кровотечений.

Пациентам с возможностью возникновения язвенного поражения органов желудочно-кишечного тракта разрешено использовать соответствующие меры профилактики. Если произошло снижение показателей артериального давления или отмечено падение уровня гемоглобина в лабораторном анализе крови, специалисты должны обнаружить источник кровотечения.

При проведении спинальной или эпидуральной анестезии, спинномозговой пункции у больных, которые получают ингибиторы агрегации тромбоцитов для профилактики тромбоэмболии, есть риск возникновения гематомы. Это явление способно вызвать паралич. Возможность осложнений возрастает при использовании постоянного эпидурального катетера, терапии лекарственными средствами, влияющими на гемостаз. Для снижения риска кровотечения пункцию лучше проводить, когда ривароксабан будет иметь слабую антикоагулянтную активность.

Прием Ксарелто надлежит прекратить за 12 часов до проведения операции или инвазивной процедуры. Известны случаи обмороков и сильных головокружений на фоне употребления медикамента. Этот фактор способен существенно повлиять на возможность управления транспортом, работы со сложными механизмами. Если такие реакции были отмечены, пациентам запрещено заниматься вождением, проводить манипуляции с устройствами, требующими повышенного внимания.

При беременности

Исследования, связанные с безопасностью и эффективностью применения препарата Ксарелто при беременности, проводились на животных. В результате было выявлено токсическое воздействие ривароксабана на организм будущей матери и ребенка. Лекарство противопоказано при беременности вследствие высокого риска проникновения действующего вещества через плаценту и возможности возникновения кровотечений. Женщинам, находящимся в детородном возрасте медикамент разрешен только при использовании контрацепции.

Результаты исследований возможности приема Ксарелто при грудном вскармливании, проводимых над животными, показали, что активное вещество выделяется с молоком. Эксперименты доказали, что при кормлении токсические вещества могут попасть внутрь организма ребенка. Начинать прием Ксарелто разрешено только после завершения периода лактации.

При нарушениях функций почек и печени

В инструкции по применению Ксарелто сказано, что прием препарата противопоказан людям, страдающим тяжелой формой почечной недостаточности при клиренсе креатина меньше 15 мл/мин. Клинические исследования отсутствуют. С осторожностью назначают лекарство пациентам с тяжелой формой заболевания при КК 30-15 мл/мин. Под контролем врача препарат используется при лечении больных со средней тяжестью недостаточности почек, которые одновременно пьют медикаменты, увеличивающие концентрацию ривароксабана в плазме крови.

Использование Ксарелто противопоказано пациентам, имеющим болезни печени, которые протекают с коагулопатией. Назначение может привести к развитию кровотечения. Фармакологическая активность лекарства может увеличиться у людей, страдающих нарушением функционирования органа умеренной формы. Наличие других заболеваний печени у пациентов, принимающих Ксарелто, не требует корректировки необходимой дозы.

Лекарственное взаимодействие

Действующее вещество Ксарелто не является ингибитором и не индуцирует изоферменты, относящиеся к основным изоформам цитохрома. Препарат не рекомендуется использовать одновременно с системной терапией средствами группы азолов. Такие медикаменты являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Они могут кратно увеличивать фармакологическое воздействие Ксарелто. Одновременный прием с рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом способствует снижению эффективности ривароксабана.

Следует соблюдать осторожность, применяя средство с парентеральными антикоагулянтами, поскольку такое взаимодействие может вызвать кровотечение. Аналогичный эффект наблюдается при соединении препарата с нестероидными противовоспалительными средствами. Сочетанный прием таблеток с 500 мг ацетилсалициловой кислоты не выявил клинически значимого взаимодействия. Отсутствуют данные о комбинировании с дронедароном.

Ксарелто и алкоголь

По вопросу совместимости Ксарелто и алкоголя были проведены клинические исследования. В результате выяснилось, что применение препарата совместно со спиртными напитками может повлечь ряд нежелательных последствий, спровоцировать возникновение побочных действий и кровотечений. В инструкции по применению Ксарелто сказано, что это лекарственное средство запрещено употреблять вместе с алкоголем.

Побочные действия

Фармакологическое действие Ксарелто может увеличить риск развития кровотечений. Особенно высока вероятность возникновения у пациентов, страдающих тяжелой артериальной гипертензией или находящихся на лечении препаратами, которые оказывают влияние на гемостаз. Источником кровотечения могут стать любые органы и ткани. Последствия такой негативной реакции организма заключаются в формировании анемии.

Осложнения геморрагического характера способны проявляться слабостью, отеками неясной этиологии, бледностью кожных покровов, головокружением, головной болью, шоком невыясненного происхождения, одышкой. Вследствие анемии возможно возникновение болевых ощущений в грудной клетке, стенокардии, которые являются признаками ишемии миокарда. На фоне кровотечения регистрировались случаи появления почечной недостаточности и синдрома межфасциального пространства.

Существуют и другие побочные действия от приема препарата Ксарелто – инструкция по применению указывает на такие последствия:

• Со стороны сердечно-сосудистой и кроветворной систем возможно появления гематом, тромбоцитемии, анемии, тахикардии, выраженного снижения показателей артериального давления.
• Кожа реагирует возникновением сыпи, зуда, крапивницы, кровоизлияний, экхимозы.
• Воздействие на иммунитет проявляется в виде аллергического дерматита и других реакций.
• Побочные реакции органов пищеварения: кровоточивость десен, боли в желудочно-кишечном тракте, ощущение сухости в ротовой полости, диарея, запор, тошнота и рвота, диспепсические явления.
• Со стороны дыхательной системы возможно носовое кровотечение, кровохарканье.
• Реакция органов зрения проявляется в виде кровоизлияния в глаз.
• Может развиться желтуха, произойти сбой в работе печени.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях, кровоизлияние в мышцы, ухудшение их тонуса, гемартроз.

Передозировка

При неконтролируемом приеме Ксарелто возможно возникновение кровотечений. Чтобы справиться с последствиями передозировки, снизить всасывание ривароксабана, необходимо выпить активированный уголь. Для установления контроля кровотечения проводится хирургический гемостаз, механическая компрессия, инфузионная терапия, используются эритроцитарная масса, свежезамороженная плазма, препараты тромбоцитов.

Исследования, касающиеся эффективности применения аминокапроновой кислоты отсутствуют. Если лечение не дало результатов, используются специфические прокоагулянтные средства. Есть ограниченный опыт применения транексамовой кислоты при передозировке препаратом Ксарелто. Отсутствуют исследования относительно целесообразности использования Десмопрессина.

Противопоказания

Препарат может провоцировать негативные изменения в организме. Некоторым категориям пациентов запрещено использовать лекарство Ксарелто – прилагаемая инструкция по применению предусматривает следующие противопоказания:

• аллергические реакции на ривароксабан или вспомогательные составляющие медикамента;
• наличие активных кровотечений, имеющих клиническую значимость (внутричерепное, желудочно-кишечное);
• болезни печени, которые протекают с коагулопатией (цирроз, функциональные расстройства органа);
• терапия другими препаратами, имеющими антикоагулянтный эффект (Варфарином, Эноксапарином, Апиксабаном);
• тяжелая степень почечной недостаточности;
• лечение пациентов, которые перенесли транзиторную ишемическую атаку или инсульт, антиагрегантами;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, врожденный дефицит лактазы.

Есть несколько условий, при которых препарат назначается под контролем специалиста. С осторожностью Ксарелто принимают при наличии следующих факторов:

• повышенного риска образования кровотечений;
• тяжелых травмах, ранах;
• средней степени почечной недостаточности;
• лечения препаратами, оказывающими влияние на гемостаз;
• системной противогрибковой терапии средствами, относящимися к группе азолов;
• лечения ингибиторами протеазы ВИЧ.

Условия продажи и хранения

Купить Ксарелто можно только по рецепту врача. Срок годности препарата составляет 3 года. Чтобы лекарство сохраняло свои терапевтические свойства, его необходимо хранить при температуре не выше 30 градусов. Держать медикамент следует в месте, недоступном для детей.

Аналог Ксарелто

Лекарственное средство имеет несколько аналогов, сходных по фармакологическому действию. Прежде чем заменить медикамент, проконсультируйтесь с врачом. Популярными аналогами Ксарелто являются:

• Клексан – прямой антикоагулянт, низкомолекулярный гепарин. Отпускается в виде раствора для инъекций. Средство предназначено для лечения и предотвращения тромбозов, тромбоэмболий, инфаркта миокарда. С осторожностью назначается при наличии открытых ран и тяжелых травм.
• Прадакса – лекарственное средство, обладающее антикоагулянтным и антитромбическим действием. Используется в ортопедии при восстановлении после оперативного вмешательства, если не было обширных травм с угрозой кровотечения. Отпускается в виде капсул.

Цена Ксарелто

Приобрести лекарственное средство можно в аптеках или заказать в интернет-магазинах. Стоимость медикамента в разных торговых точках можно сравнить с помощью таблицы:

Видео

Более доступные заменители Ксарелто и их стоимость

Ксарелто является лекарственным средством, которое позволяет оказывать благоприятное воздействие на свертываемость крови, а также снижать риск возникновения тромбов и других патологий сердечно-сосудистой системы, в частности инфаркта миокарда и инсульта. Медикамент можно найти в любой аптеке, однако стоимость препарата известной немецкой фармацевтической компании «Байер» достаточно высокая. В данной статье будут рассматриваться более дешевые заменители-аналоги Ксарелто и их стоимость.

Показания к применению

• Профилактика от закупорки венозных сосудов тромбом;
• Профилактические меры инсульта головного мозга;
• Предупреждение инфаркта миокарда.

Противопоказания лекарственного средства

• Индивидуальная непереносимость действующего компонента (ривараксабан), а также других вспомогательных веществ (лактаза);
• Кровотечения, возникающие в органах желудочно-кишечного тракта, головном мозге;
• Детский возраст. Прием лекарственного средства до 18 лет – запрещено;
• Беременность и период грудного кормления.

Возможные побочные эффекты при приеме

В виде негативных сопутствующих явлений могут быть:

• Рвотные рефлексы;
• Ощущение сухости во рту;
• Головная боль;
• Малокровие;
• Расстройство пищеварительной системы;
• Боли в животе;
• Повышение артериального давления;
• Аллергические реакции – сыпь на кожном покрове, крапивница, отеки;
• Общее состояние слабости.

Как принимать препарат?

Стоит отметить, что средство является рецептурным, то есть купить его можно в аптеках лишь строго по назначению лечащего врача.

Препарат принимают во время приема пищи либо за 20 минут до его начала.

Дневная дозировка – не более 20 мг. При наличии у пациента серьезных заболеваний почечной системы, не следует употреблять более 15 мг данного лекарственного средства.

Длительность лечения зависит от назначения врача.

Сколько стоит Ксарелто? Цена в аптеках

Стоимость средства разнится в зависимости от региона и аптечной сети. Средняя цена колеблется в диапазоне от 1500 до 9500 рублей. В интернет-аптеках ценник на медикамент несколько ниже.

Список недорогих и аналогичных заменителей Ксарелто

Цена аналогов в интернет-аптеках Москвы и СПб:

Проанализировав самые популярные интернет-платформы по продаже фармацевтической продукции, наиболее выгодным сайтом, где можно купить недорогие заменители является Piluli.ru.

Варфарин – (российский более доступный заменитель)

Отечественный медикамент. Варфарин назначают для профилактики, а также лечения тромботических заболеваний, инфаркта миокарда. Также лекарство выписывают людям, которые имеют протез сердечного клапана.

Запрещен прием Варфарина людям с повышенной чувствительностью к любому веществу, которое входит в состав данного лекарства; пациентам со склонностью к развитию сильного кровотечения. Также прием запрещается людям с наличием серьезных патологий печеночной или почечной системы, язвы двенадцатиперстной кишки, желудка и с расширением вен пищевода. Ждущим ребенка будущим мамам, которые находятся на первых или последних сроках беременности употребление Варфарина противопоказано.

Наиболее встречаемое побочное действие в ходе терапии данными таблетками – повышенный уровень кровоточивости. Возможны рвотные рефлексы, а также расстройство желудочно-кишечного тракта.

Клексан – (Франция)

Французский препарат отличается своей эффективностью и быстродействием. Лекарственный раствор в виде инъекций выписывают для профилактики венозных тромбозов, лечение или предупреждение инфаркта миокарда и инсульта.

Не назначается Клексан при наличии заболеваний, при которых существует риск возникновения обильного кровотечения, а также при инсульте с прорывом сосудов. В период беременности медикаментозная терапия не рекомендуется. Но в случае, если польза будет действительно больше, нежели вред для плода, то введение раствора в организм допускается.

Прадакса – (Австрия)

Лекарственное средство в виде капсул от австрийского фармацевтического производителя выписывают для лечения и недопущения развития венозных тромбозов (особенно после оперативного вмешательства в конечности).

Противопоказан медикамент, если пациент имеет непереносимость к его активному или вспомогательным компонентам, больным с тяжелыми заболеваниями почек или печени, с геморрагическими нарушениями и склонностью к возникновению кровотечения. Помимо этого, прием этих капсулы запрещен до 18 лет. Женщинам, которые находятся в периоде беременности, прием данных капсул не рекомендуется. Молодым мамам, которые кормят грудью новорожденных – препарат не назначают.

В виде негативных эффектов при употреблении Прадакса, могут быть такие реакции, как не несущие серьезного вреда здоровью аллергические реакции (зуд, сыпь и крапивница на коже). Также могут возникнуть кровотечение из носа, имеющейся раны, заднего прохода. Не исключается дисфункция пищеварительной системы – рвотные рефлексы, диарея и боли в животе.

Итоги по альтернативным вариантам заменителей

Ксалерто выступает в качестве эффективного и качественного немецкого лекарственного препарата, который способен осуществлять профилактическое и лечебное воздействие на заболевания венозной системы, в частности на образование тромбозных заболеваний. Кроме того, препарат хорош для недопущения таких страшных патологий сердечно-сосудистой системы, как инфаркт миокарда и инсульт головного мозга. Учитывая заоблачную стоимость, этот медикамент имеет достаточное количество сравнительно дешевых аналогичных средств в различных лекарственных формах, которые выпускают российские и европейские фармацевтические производители. Между тем, стоит учитывать, что препараты данной группы являются рецептурными. Поэтому, именно квалифицированный врач должен подобрать определенное лекарственное средство для терапевтического лечения.

(S)-5-хлоро-N-{оксазолидин-5-yl]метил} тиофен-2-карбоксамид

Химические свойства

Ривароксабан относят к группе пероральных антикоагулянтов, прямых ингибиторов Ха-фактора . Данное вещество было разработано немецкой фарм. фирмой «Байер». Молекулярная масса химического соединения = 435, 8 грамм на моль. Средство выпускают в виде таблеток в пленочной кишечнорастворимой оболочке.

Фармакологическое действие

Антикоагулянтное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

В процессе коагуляции крови ключевую роль играет фактор свертывания Стюарта-Прауэра, его активация производится внутренней и внешней теназой. В норме данный фактор (фактор свертывания Ха) совместно с неферментным кофактором Va и ионами кальция образует на поверхности специфический протромбиназный комплекс. Вследствие процесса образования комплекса происходит активация процесса превращения протромбина в тромбин . Тромбин же, в свою очередь, отвечает за реакцию полимеризации фибриногена, растворенного в плазме и формированию тромба (сгустка крови). Ривароксабан же высокоселективно угнетает фактор свертывания крови Ха, что приводит к приостановке процессов тромбообразования.

В организме человека наблюдает дозозависимое ингибирования фактора Ха. Примечательно, что во время лечения данным средство нет необходимости производить периодический мониторинг показателей свертывания крови. Во время клинических исследований пациентов преклонного возраста не наблюдалось удлинения интервала QT на фоне снижения ПТИ.

После приема таблеток в дозировке 10 мг, биологическая доступность средства достигает 90%. Вещество быстро и почти полностью всасывается, достигая своей максимальной концентрации в течение 2-4 часов, после прием таблеток.

Лекарство не меняет своих фармакокинетических параметров при одновременном приеме с пищей. Также вариационный коэффициент, в зависимости от организма составляет от 30 до 40%.

Процесс всасывания препарата зависит от места его высвобождения в желудочно-кишечном тракте. Происходит заметное снижение на 30-50% максимальной концентрации и AUC, по сравнению с целой таблеткой, если действующее вещество высвобождается в восходящей ободочной кишке или дистальном отделе тонкой кишки.

Степень связывания средства с белками плазмы крови составляет порядка 92-95%, в основном вещество связывается с . Примерно 0,6% от принятой дозы метаболизируется с помощью изоферментов CYP3A4 , CYP2J2 . Происходят реакции окисления морфолиновой группы и гидролиз амидных связей. Метаболиты и неизмененный Ривароксабан выводится путем почечной канальцевой секреции и с каловыми массами.

Наблюдаются искажения в фармакокинетических параметрах у пожилых пациентов. Плазменная концентрация несколько выше, чем у молодых. Также коррекция дозировки может понадобиться при различных отклонениях в работе печени или почек.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• для профилактики у пациентов, перенесших обширные ортопедические операции на нижних конечностях;
• при и ;
• в качестве профилактического средства (вожет случиться ) у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.

Противопоказания

Препарат противопоказан к приему:

• при на действующее вещество;
• пациентам с клинически значимыми кровотечениями;
• если больной недавно перенес , травмы или операции головного или спинного мозга, кровоизлияния в мозг;
• больным с сосудов или патологией сосудов головного мозга;
• при наличии злокачественных новообразований с высоким риском возникновения кровотечений;
• при параллельном приеме других антикоагулянтов ;
• пациентам с печеночной недостаточностью и коагулопатией ;
• при заболеваниях почек, если КК составляет менее 15 мл в минуту;
• беременными женщинами;
• в возрасте до 18 лет;
• во время лактации.

• при лечении пациентов с повышенной склонностью к возникновению кровотечений;
• при почечной недостаточности .

Побочные действия

Механизм действия вещества предполагает, что применение данного средства может сопровождаться кровотечениями из любого органа или ткани, что в результате может привести к развитию постгеморрагической анемии . В зависимости от тяжести, продолжительности и органа, в котором возникло кровотечение, симптомы и степень тяжести побочного явления будут значительно отличаться. Нельзя исключать возможность развития летального исхода. Так, у лиц, параллельно принимающих препараты, оказывающие влияние на гемостаз или у пациентов с неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией , риск возникновения кровотечения выше. Симптомы данной побочной реакции: слабость, бледность, головокружение, головные боли и астения .

Также во время лечения препаратом часто развиваются:

• тошнота, рост уровня ЛДГ ;
• повышение уровня ААТ , амилазы , билирубина крови , ЩФ или липазы .

Реже возникают:

• аллергические реакции на коже, зуд и высыпания, ;
• аллергический дерматит , понижение АД;
• кровоизлияния , ;
• кровоточивость десен, геметемезис ;
• кровотечения из прямой кишки, гематурия ;
• кровотечения из носа, выделения с примесью крови из половых органов;
• повышенная утомляемость, ;
• и общая слабость, тромбоцитопения ;
• головные боли, головокружение, болезненные ощущения в ногах и руках;
• рост уровня мочевины и креатинина .

Редко могут проявиться:

• боли в области живота, ;
• дискомфорт в ЖКТ, сухость слизистой оболочки ротовой полости;
• рвота, нарушения в работе печени;
• рост уровня конъюгированного билирубина .

Ривароксабан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, во время еды. Схема и продолжительность лечения зависит от вида ортопедического вмешательства.

Инструкция на Ривароксабан

Если у пациента имеются проблемы с проглатывание таблетки целиком, ее, как правило, можно измельчить и смешать с водой или нейтральным жидким питанием. После приема лекарства необходимо сразу же что-нибудь съесть. Также допускается введение препарата с помощью желудочного зонда.

Стандартная дозировка составляет 10 мг. Прием осуществляется один раз в день.

Для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий принимают по 20 мг средства, один раз в сутки. При нарушениях в работе почек рекомендуется скорректировать суточную дозировку до 15 мг. Лечение длительное, определяется лечащим врачом.

Если пациент забыл принять очередную дозу препарата, то выпить таблетку необходимо немедленно. На следующий день прием лекарства осуществляется в обычное время. Пить двойную дозу не следует.

При лечении и профилактике ТЭЛА и ТГВ рекомендуется принимать по 15 мг средства, 2 раза в сутки в течение 3 недель. Затем осуществляется переход на единоразовый прием, 20 мг препарата. Максимальная суточная дозировка в первые 3 недели – 30 мг, во время последующего лечения – 20 мг. Продолжительность лечения – от 3 месяцев, в зависимости от состояния пациента и эффективности проведения терапии.

При пропуске очередной дозы, если суточная дозировка составляет 30 мг, их можно принять за один раз.

При почечной недостаточности тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозировки. Во время перехода с Ривароксабана на прочие антикоагулянты или, наоборот, также может потребоваться коррекция режима дозирования. Необходима консультация лечащего врача.

Передозировка

Прием до 600 мг препарата за раз редко не сопровождается развитием кровотечений или прочих нежелательных побочных реакций.

Лекарство не имеет специфического антидота. В случае передозировки показано промывание желудка и прием , неэффективен.

Если во время проведения терапии средством у пациента развилось кровотечение, то принимать следующую дозу лекарства нет необходимости. Лечение производится в индивидуально порядке, в зависимости от тяжести и места возникновения кровотечения. При необходимости можно производить механическую компрессию, инфузионную терапию, хирургический гемостаз, вводить эритроцитарную массу, свежезамороженную плазму и т.д. Если перечисленные выше методы не увенчались успехом, рекомендуется назначить специфические прокоагулянты.

Взаимодействие

Прием данного вещества и ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к росту AUC Ривароксабана.

Применение данного вещества и в дозировке 1 г в сутки приводит к росту плазменного уровня Риваробаксана, однако изменение фармакокинетических параметров не является клинически значимым.

Одновременное применение лекарства с противогрибковыми средствами азолового ряда или вызывает рост максимальной плазменной концентрации почти в 2 раза, также увеличиваются и остальные фармакодинамические эффекты.

Прием лекарства с ингибиторами ВИЧ-протеазы ритонавира вызывает увеличение Смах антикоагулянта.

Эффективность препарата снижается под действием – сильнодействующего индуктора CYP3A4 и P-гликопротеина . Также таким эффектом обладает , , , препараты зверобоя.

Комбинация лекарства с эноксапарином (дозировка 40 мг) допустима и не приводит к искажению фармакокинетических параметров обоих средств.

Не было обнаружено какого-либо взаимодействия препарата с , однако во время клинических исследований наблюдалось значительное увеличение времени кровотечения при таком сочетании лек. средств.

С особой осторожностью следует сочетать данное вещество с . В зависимости от индивидуальных особенностей организма, у пациентов может наблюдаться удлинение времени кровотечения.

В дозировке 10 мг в сутки препарат можно принимать как во время приема пищи, так и отдельно от него.

В связи с недостаточным количеством клинических исследований не рекомендуется сочетать данный препарат с дронедароном .

Лекарство оказывает влияние на лабораторные показатели свертываемости крови, такие как АЧТВ , ПВ , ПТИ и результаты HepTest .

Условия продажи

Необходимо иметь рецепт от врача.

Условия хранения

Таблетки хранят в прохладном месте, вдали от света и маленьких детей.

Срок годности

Особые указания

Строгий контроль состояния пациента должен производиться, если у него тяжелая почечная недостаточность либо он принимает противогрибковые препараты азоловой группы или ингибиторы ВИЧ-протеазы. В таком случае будет возможность своевременно выявить геморрагические осложнения, которые могут развиться во время лечения.

При сочетании данного вещества с НПВС , ингибиторами агрегации тромбоцитов , антитромботическими средствами или лекарствами, влияющими на гемостаз , рекомендуется соблюдать осторожность.

Если во время прохождения курса препарата возникла необходимость проведения инвазивной процедуры или операции, прием лекарства необходимо прекратить за сутки до вмешательства, в соответствии с рекомендацией врача.

Вопрос об использовании эпидурального катетера или проведении срочных оперативных вмешательств должен решать лечащий врач.

Детям

В педиатрической практике средство не используют.

С антибиотиками

При сочетании с некоторыми антибиотиками необходимо скорректировать дозировку или вовсе заменить препарат.

При беременности и лактации

Лекарство противопоказано к приему во время лактации и при беременности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Ривароксабана)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурный аналог Ривароксабана – препарат .

Ксарелто является активным лекарственным препаратом, который быстро прерывает процессы тромбообразования в сосудах. Ингибирующее влияние на факторы свертывания крови позволяет принимать лекарство как для профилактики, так и лечения тромбоэмболии и других состояний, связанных с повышенной свертываемостью крови. Важно внимательно изучить все рекомендации, которые содержит инструкция по применению. Подобрать наиболее подходящий препарат поможет информация об аналогах (синонимах) Ксарелто в России, ценах на средство, отзывы пациентов и врачей, которые использовали данный препарат.

Состав

Химическое вещество Ривароксабан является активным компонентом препарата Ксарелто, который производится компанией Байер (международное название — Ksarelto на латыни). Медицинский препарат Ксарелто отличается содержанием действующего вещества в одной таблетке. Средство выпускается в таких дозировках:

1. 2,5 мг.
2. 10 мг.
3. 15 мг.
4. 20 мг.

Прочими ингредиентами, которые вводятся в состав препарата, являются следующие:

• соли Na;
• соли Mg;
• производное целлюлозы;
• лактоза;
• макроголы;
• соли Fe (железа) — краситель;
• оксиды титана.

Форма выпуска

Производитель выпускает Ксарелто в форме таблеток с оболочками разного цвета (в зависимости от дозировки):

• 2,5 мг — светло-желтые;
• 10 мг — светло-красные;
• 15 мг — красные;
• 20 мг — коричнево-красные.

Каждая таблетка имеет округлую форму, с одной стороны — насечку Байер, с другой — треугольник с помещенный внутрь цифровым обозначением дозы действующего вещества.

В упаковках содержится разное количество таблеток в зависимости от дозы:

• 2,5 мг — 28 или 56 таблеток;
• 10 мг — 30 доз;
• 15 мг — 14 или 100 таблеток;
• 20 мг — 14, 28 или 100 таблеток.

Компания Байер в каждую оригинальную упаковку вкладывает экземпляр утвержденной в России инструкции по применению.

Фармакологическое действие

Ксарелто относят к лекарствам из фармакологической и химической групп препаратов, которые подавляют сворачиваемость крови и являются антитромботическими средствами.

Фармакологическое действие Ксарелто обеспечивается механизмом действия Ривароксабана. Основные эффекты препарата следующие:

• ингибирование фактора свертывания Ха;
• угнетение образования тромбина;
• предупреждение тромбообразования;
• профилактика смерти пациентов от сердечных и сосудистых патологий, в особенности инсульта и инфаркта.

Важно! При применении препарата не отмечается повышенного риска развития кровотечений и снижения давления.

Показания к применению

Среди показаний к применению производитель выделяет следующие нарушения:

• тромбозы вен;
• тромбоэмболическая болезнь , поражающая крупные и мелкие сосуды;
• профилактика инсульта;
• предупреждения инфарктов и других заболеваний, которые провоцируются закупоркой просвета сосудов тромбами;
• профилактика аритмий на фоне тромбоэмболии;
• предупреждение и лечение тромбозов легочной артерии;
• предупреждение тромбообразования при проведении хирургических вмешательств, в том числе при операциях на нижних конечностях.

Чаще препарат применяется к комбинации с такими средствами:

• Ацетилсалициловая кислота;
• Тиклопидин;
• Клопидогрель.

Важно! Ксарелто применяют в разных дозировках в зависимости от состояния больного и желаемого результата терапии. Дозу подбирает только врач под контролем показателей крови.

Противопоказания

Производитель в описании препарата приводит следующие противопоказания к применению:

• аллергия на любые ингредиенты средства;
• обильные кровотечения;
• состояния, при которых имеется повышенная вероятность развития кровотечения и обильной кровопотери;
• комбинация с препаратами группы антикоагулянтов — Гепарином, Дальтепарином, Варфарином и т.д.;
• одновременное лечение кортикостероидами в сочетании с антиагрегантами, в особенности у больных, которые перенесли инсульты или ишемические приступы;
• тяжелые патологии печени;
• вынашивание ребенка. Ксарелто противопоказан при беременности из-за негативного действия на плод;
• грудное вскармливание ребенка. Ксарелто не назначают женщинам при грудном вскармливании в процессе лактации;
• дети. Препарат не используется в педиатрии для лечения пациентов детского возраста (до достижения 18 лет);
• тяжелые патологии почек;
• лактазная недостаточность.

Инструкция по применению

Ксарелто назначают до или после еды целиком (запить водой). В случае отсутствия возможности принять таблетку целиком, возможно ее измельчение и растворение в небольшом количестве воды, фруктового пюре или сока. Больным после операции нередко Ксарелто назначается через зонд.

Важно! После приема дозы в измельченном виде следует принять пищу, а зонд промыть водой.

Способы применения с целью предупреждения венозной тромбоэмболии

Для профилактики образования тромбов после обширных операций препарат назначается по 1 таблетке (дозировка 10 мг) в день. Длительность приема — от 2 до 5 недель.

Важно! Доза подбирается с учетом сложности и обширности хирургического вмешательства.

Первую таблетку желательно принять не позднее, чем 6-10 часов после окончания операции. В таком случае удается предупредить образование тромбов.

Терапевтическая схема приема

Ксарелто применяется взрослыми в начальной терапевтической суточной дозе 2,5 мг с постепенным повышением количества активного вещества до 5-15 мг (в осложненных случаях до 20 мг). Препарат, как правило, принимают утром (до обеда).

Важно! Обязательно прием Ксарелто сочетается с применением Ацетилсалициловой кислоты (75-150 мг в сутки) или Клопидогреля (Тиклопидина).

Продолжительность курсов лечения и дозировка подбирается индивидуально в зависимости от характера заболевания и состояния больного.

Передозировка

Наиболее вероятным последствием применения высоких доз препарата является развитие кровотечения. В таком случае важно сразу отменить прием препарата.

Меры оказания помощи пациентам с кровотечением следующие:

• механическое сдавливание (эффективно при носовых кровотечениях);
• переливания крови;
• хирургические методы;
• введение тромбиновых комплексов.

Важно! Нет доказательств эффективности введения витамина К, Аминокапроновой кислоты и других кровоостанавливающих средств при передозировке Ксарелто.

Побочные действия

Наиболее вероятными побочными эффектами препарата являются следующие:

• кровотечения внутренние и наружные;
• носовые кровотечения;
• кровотечения из желудка и кишечника.

Среди прочих возможных побочных действий Ксарелто выделяют следующие (развиваются редко):

• учащенное сердцебиение;
• кровоизлияния в головной мозг;
• аллергия;
• общее недомогание;
• ухудшение функционирования печени.

Более частыми нежелательными действиями средства являются следующие:

• анемия;
• головные боли;
• кожный зуд;
• боли в конечностях;
• отеки;
• гипертермия;
• геморрагии на коже.

Важно! При правильном подборе дозы препарата развитие побочных действий маловероятно.

Взаимодействие с другими средствами

Усиливает эффективность Ксарелто совместимость с такими препаратами:

• Кетоконазол;
• Ритонавир;
• Итраконазол;
• Позаконазол;
• Вориконазол.

Важно! При взаимодействии с антибиотиками Эритромицином, Кларитромицином, а также противогрибковым средством Флуконазолом происходит повышение концентрации уровня Ксарелто в крови, которое не имеет никаких клинических проявлений (по аннотации производителя).

Допустимо сочетание Ксарелто с противовоспалительными (нестероидными) средствами (Напроксен, Аспирин и т.д.). Доказано, что при их сочетании не развивается нежелательных последствий.

Снижение эффективности Ксарелто происходит при сочетании с такими препаратами:

• Рифампицин;
• Фенитоин;
• Фенобарбитал;
• Карбамазепин.

При взаимодействии с указанными средствами отмечается снижение концентрации препарата в крови.

При беременности и лактации

Ксарелто противопоказан к применению у беременных женщин, поскольку установлено токсическое действие препарата на плод. Ривароксабан проникает в молоко, поэтому Ксарелто при кормлении грудью не используется.

Важно! Препарат оказывает негативное влияние на репродуктивные функции. Необходимо избегать наступления беременности в период приема препарата.

С алкоголем

Из-за негативного влияния этанола на работу печени важно избегать взаимодействия с алкоголем в процессе лечения. Ксарелто и алкоголь отличаются низкой совместимостью (по справочнику Видаль). В процессе приема препарата следует исключить употребление спиртных напитков.

Аналоги

Ксарелто — оригинальный препарат, который не имеет аналогов российских или зарубежных по составу. Если доктор назначил этот препарат, не рекомендуется его заменять, поскольку подобрать равноценный вариант замены практически невозможно.

Российскими или импортными аналогами Ксарелто являются такие препараты:

• Эликвис;
• Варфарин;
• Фраксипарин;
• Гепарин;
• Цибор;
• Атенатив;
• Прадакса;
• Эноксарин;
• Синкумар;
• Аспекард — стоит значительно дешевле;
• Аспирин;
• Деплатт;
• Кардиомагнил;
• Клопидогрель;
• Курантил;
• Плавикс;
• Ацетилсалициловая кислота (аналог дешевый);
• Полокард;
• Тромбонет;
• Тиклид.

Между Ксарелто и списком указанных препаратов (заменителей) имеются отличия в составе средства, который оказывает избирательное угнетения фактора свертывания крови Ха. В зависимости от патологии доктор подберет наиболее подходящий препарат, который будет эффективнее аналогов.

Срок годности

Препарат сохраняет свою эффективность в течение трех лет от момента производства. Если срок годности окончился, препарат принимать запрещается.

Условия продажи и хранения

Ксарелто реализуется в аптеке по рецепту. Его выписывает доктор на латинском языке (указывается МНН лекарства).

Требования к хранению препарата следующие:

• сухие помещения;
• температурный режим не более 30⁰С;
• вдали от детей.

Особые указания

В процессе применения препарата важно регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови.

В целом Ксарелто не влияет на способности управлять транспортом. В крайне редких случаях отмечаются нежелательные реакции в форме нарушения внимания и общего недомогания, что требует соблюдения осторожности.

У пациентов пожилого возраста повышается вероятность развития кровотечений на фоне применения Ксарелто. Поэтому требуется тщательный подбор дозы.

Перед выполнением хирургических операций применение препарата важно отменить не менее, чем за одни сутки до их начала.

Цена

Для разных дозировок стоимость Ксарелто будет отличаться:

• 2,5 мг №28 — от 1730 рублей;
• 2,5 мг №56 — от 3200 руб.;
• 10 мг №30 — от 3700 руб.;
• 15 мг №14 — от 1350 руб.;
• 15 мг №100 таблеток стоят от 10200 руб.;
• 20 мг №14 — от 1500 руб.;
• 20 мг №28 таблеток — от 2800 руб.;
• 20 мг №100 — от 10680 руб.