У нас в стране злоупотребление спиртными напитками не является редкостью. Люди пьют с горя и с радости, по праздникам и в будни. Пьют пиво и энергетические напитки, крепленые вина и водку. Нередко можно увидеть бутылку с пивом в руках подростков, в том числе и девочек. Все это приводит к проблемам на работе, к ссорам в семье, к огромному количеству различных заболеваний, к общему ухудшению состояния здоровья и к сокращению продолжительности жизни.
Действие дисульфирама
В определенные моменты жизни многие начинают осознавать вред алкоголя на своем примере, задумываться о лечении. Есть ли эффективные средства от этого заболевания? Излечим ли алкоголизм? Не каждый может отказаться от употребления спиртного самостоятельно. А от этого во многом зависит результат лечения. Для избавления от алкогольного пристрастия используется много медицинских препаратов и методик. Довольно широко известно средство «Дисульфирам». Его часто назначают желающим поправить свое здоровье. Что нужно знать об этом препарате и как правильно пользоваться дисульфирамом?
Этот препарат, известный еще как антабус и эспераль, действует в организме на процессы метаболизма этанола, снижает их и вызывает на принятый человеком алкоголь резкую токсическую реакцию. Через некоторое время может сформироваться рефлекс на употребление любых продуктов, содержащих алкоголь. Попавший в организм человека алкоголь окисляется и обезвреживается под действием таких веществ, как уксусная кислота и ацетальдегид.
Уровень содержания ацетальдегида в крови повышается после приема каждой дозы алкоголя. Это вызывает отравление токсинами, которое проявляется в покраснении лица и шеи, снижается давление, может начаться тахикардия, возникнуть необъяснимый страх и общая слабость.
Лечение обычно включает в себя наличие алкоголя. Он вырабатывает отрицательную реакцию на прием спиртного. Она выражается в острой непереносимости вкуса, запаха и вида алкоголя. Для лечения от тяги к алкоголю применяют дисульфирам в таблетированной форме. Каждая таблетка действует на протяжении 2 суток. Вшитый имплант дисульфирама действует 6-9 месяцев. Если в этот период в желудок попадает в любой форме алкоголь, в крови повышается концентрация дисульфирама, человек снова испытывает очень неприятные последствия приема спиртного.
Механизмы метаболизма алкоголя
Процесс метаболизма алкоголя в организме обеспечивают ферменты:
- Алкогольдегидрогеназа (АДГ), которая превращает этанол в ацетальдегид, являющийся очень токсичным веществом.
- Ацетальдегиддегидрогеназа (АЛДГ), превращающая ацетальдегид в уксусную кислоту, которая через почки легко и просто выводится из человеческого организма.
Разные люди имеют разные гены, которые оказывают влияние на метаболизм этанола. Одни перерабатывают этанол и превращают его в ацетальдегид очень быстро, другие – в 90 раз медленнее.
В результате некоторые люди почти не пьянеют и не привыкают к употреблению алкоголя, у других все происходит с точностью до наоборот. Поэтому и алкоголиками становятся не все.
Ядовитый ацетальдегид является не только продуктом превращения спирта под действием АДГ, он входит в больших количествах в состав табачного дыма.
Существует много доказательств канцерогенности этого вещества. Исследования, проведенные учеными на 818 алкоголиках, показали, что риск возникновения и развития рака печени и желудка выше у тех людей, которые больше подвергались пагубному действию ацетальдегида.
Совместимость дисульфирама и алкоголя
Дисульфирам на 80-90% всасывается после приема таблетки внутрь. При этом человек может чувствовать привкус, напоминающий вкус чеснока или металла. Употребление этанола в составе спирта становится невозможным в период действия дисульфирама. Возникают крайне неприятные состояния, угрожающие здоровью. Начинается это примерно спустя 5-8 минут после употребления дозы алкоголя. Покраснение кожи вследствие расширения сосудов, сильная пульсирующая головная боль, сухость в ротовой полости, головокружение, рвота и слабость могут перерасти в грудные боли, в сильную одышку. Реже появляется спутанность сознания, гипотензия.
Зарегистрированы смертельные случаи после приема примерно 500 мг дисульфирама на фоне принятого алкоголя. Поэтому препарат назначается обычно только после полного , после проведения дезинтоксикационных мероприятий. Чаще всего рекомендуют принимать препарат утром. В это время легче отказаться от употребления спиртных напитков.
У некоторых пациентов дисульфирам вызывает сонливость. В таком случае рекомендуется его принимать перед сном. Самая эффективная и при этом безопасная доза устанавливается в каждом конкретном случае индивидуально. Делается это только опытным врачом-специалистом. Дозы, превышающие известные врачам нормы, могут вызвать тяжелые побочные эффекты. Когда оптимальная доза подобрана, нужно строго соблюдать рекомендации по приему таблеток. Регулярно проводится анализ крови и обследуются функции печени. Делать это рекомендуется через каждые 6 месяцев. Нельзя применять дисульфирам ни в каком виде беременным женщинам.
Эффект дает только то лечение, которое проводится под контролем. Это доказано многими экспериментами. Например: из группы больных, которые принимали назначенный дисульфирам бесконтрольно, максимум через 3 месяца лечение бросили практически все участники группы. В другой группе осуществлялся постоянный контроль за приемом препарата, который вели жены больных. Практически все больные достигли полного воздержания от приема спиртного минимум на 6 месяцев.
Из 126 больных, страдающих алкогольной зависимостью, часть принимала дисульфирам, другая часть – плацебо. Эксперимент длился 6 месяцев под контролем.
После этого употребление спиртного уменьшилось на 80% в группе с приемом дисульфирама, на 55% в группе, принимающей плацебо. 45% испытуемых признались, что не всегда точно выполняли рекомендации по приему препаратов. Еще ряд исследований убедительно доказал, что эффект достигается только при приеме таблеток под контролем со стороны.
Врачи и многие больные считают дисульфирам действенным средством, которое обладает способностью психологического удержания от употребления спиртного. Часть больных принимает таблетки при возникновении риска рецидива.
Импланты дисульфирама не приводят к ожидаемым результатам по той причине, что они не в состоянии поддерживать оптимальную дозировку препарата.
Побочные эффекты
Существует много данных о побочных эффектах действия дисульфирама. Наиболее значимый из них – лекарственно-индуцированные заболевания печени. Этот побочный эффект может стать причиной развития ФПН (фульминантная печеночная недостаточность). Но случается это редко. Чаще развивается острый гепатит, полиневрит, психоз, отмечается индивидуальная непереносимость таблеток. Все эти побочные эффекты возникают при употреблении даже небольших доз алкоголя. Наиболее часто случается сонливость, повышение показателей печеночных ферментов. Печеночная декомпенсация со смертельным исходом встречается с частотой 1 на каждые 30 тысяч больных.
Дисульфирам нельзя принимать беременным женщинам и людям, страдающим ишемической болезнью сердца. Следует его избегать диабетикам и людям с различными психическими расстройствами, кроме шизофрении.
В обследовании на предмет выявления побочных эффектов приняли участие 50 человек. Исследование длилось 2 месяца. Были отмечены:
- Сонливость, усталость, головная боль – у 47 человек.
- Металлический или чесночный привкус в полости рта – у 37 человек.
- Снижение сексуальной активности – у 19 человек.
- Снижение памяти – у 14 пациентов.
- Потемнение мочи – у 10 пациентов.
- Токсическое поражение печени – у 6 пациентов.
- Желтуха – у 4 пациентов.
- Аллергические реакции серьезного характера – у 3 пациентов.
Появление побочных эффектов могут спровоцировать не только алкогольные напитки, но и винный уксус, эликсир от кашля, различные бронхолитические препараты, валокордин, нитроглицерин. Обычно реакция наступает спустя 5-10 минут после принятия алкоголя. Кульминация наступает через 20-30 минут. Продолжается все до 3 часов. В лучшем случае неприятности проходят через час. При легкой степени побочного действия пациент может ощущать легкую эйфорию. Средняя степень характеризуется появлением подавленности и чувства страха смерти, пульс увеличивается до 120 ударов в минуту.
Самая тяжелая степень – когда у больного наступает полная апатия, им овладевает вялость, слабость, сонливость. Появляется сильное головокружение, озноб, головная боль, рвота, судороги. Кожа бледнеет, учащается дыхание, изо рта появляется запах копченой рыбы. Могут наступить припадки и смерть. Во всех этих случаях следует немедленно промыть желудок больного, вывести остатки алкоголя, дать слабительное, вызвать врача.
Использование дисульфирама в лечении алкоголизма является эффективным средством борьбы с этим заболеванием. Но при этом нужно учитывать множество факторов: контроль за правильностью и регулярностью приема лекарств, дифференцированный подход к каждому больному, осознанное отношение самого больного к лечению. Только в этом случае можно добиться значительных результатов.
Благодарим за отзыв
Комментарии
Megan92 () 2 недели назад
А у кого-нибудь получилось избавить мужа от алкоголизма? Мой пьет не просыхая не знаю уже что делать((думала развестись, но ребенка не хочется без отца оставлять, да и мужа жалко, так-то он отличный человек, когда не пьет
Дарья () 2 недели назад
Я столько всего уже перепробовала и только прочитав эту статью , у меня получилось отучить мужа от спиртного, теперь вообще не пьет, даже по праздникам.
Megan92 () 13 дней назад
Дарья () 12 дней назад
Megan92, так я же в первом своем комментарии написала) Продублирую на всякий случай - ссылка на статью .
Соня 10 дней назад
А это не развод? Почему в Интернете продают?
Юлек26 (Тверь) 10 дней назад
Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала посмотрели, проверили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.
Ответ Редакции 10 дней назад
Соня, здравствуйте. Данный препарат для лечения алкогольной зависимости действительно не реализуется через аптечную сеть и розничные магазины во избежание завышенной цены. На сегодняшний день заказать можно только на официальном сайте . Будьте здоровы!
Соня 10 дней назад
Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
Margo (Ульяновск) 8 дней назад
А кто-нибудь пробовал народные методы, чтобы избавиться от алкоголизма? Отец пьет, никак не могу повлиять на него((
Андрей () Неделю назад
Алкоголизм – одно из самых страшных заболеваний и насущных проблем мирового уровня. Для борьбы со смертельным злом создано множество препаратов, многие из которых отличаются высокой степенью результативности. К одним из наиболее эффективных относятся медикаменты на основе дисульфирама. Это вещество известно в медицине еще с 40-х годов прошлого столетия.
За уже более чем 60-летнюю историю дисульфирам зарекомендовал себя, как успешное и результативное средство. Такой длительный срок использования подтверждает эффективность препарата. Давайте подробнее изучим особенности лекарства, сколько держится Дисульфирам в организме после вкалывания, как он действует и нюансы применения.
Дисульфирам является одним из наиболее успешных препаратов для лечения алкоголизма
Дисульфирам (Disulfiram) был создан для борьбы с хроническим алкоголизмом. Его действие базируется на создании в человеческом организме определенной реакции. Причем ее развитие наступает только при поступлении во внутренние органы алкоголя, при трезвости дисульфирам совершенно не проявляет себя и абсолютно незаметен .
В главные задачи дисульфирама входит подавление фермента, который вырабатывает печень для расщепления токсичного ацетальдегида (метаболита спиртного).
Как действует препарат
Из-за блокирования печеночного фермента расщепление и нейтрализация алкогольных остатков притормаживается на стадии образования уксусного ацетальдегида, который является сильным ядом, токсином, отравляющим организм. В результате происходит дисульфирамоподобная реакция, симптомы которой схожи по своим проявлениям с сильной интоксикацией:
- одышка;
- тахикардия;
- падение АД;
- ощущение жара;
- головокружение;
- сухость слизистых;
- усиление потовыделения;
- затуманенность сознания;
- общая вялость и слабость;
- ощущение тревоги, паники;
- расстройства ЖКТ (диарея);
- покраснение кожных покровов;
- сильная тошнота и обильная рвота.
При возникновении данных эффектов дальнейшее употребление алкоголя попросту становится невозможным. У зависимого развивается «химическая защитная реакция», препятствующая ему принимать спиртное . Реакция на фоне дисульфирама после употребления алкоголя развивается практически сразу, уже спустя через 5-10 минут.
Действие Дисульфирама базируется на подавление образования фермента, который расщепляет этанол
Наркологами были зафиксированы случаи летального исхода, когда зависимый, проходя лечение с помощью дисульфирама, употреблял большое количество спиртного.
Данный препарат является одним из наилучших средств для лечения алкозависимости. Но, чтобы терапия принесла гарантированный результат, необходимо применять комплексный подход, базируемый на строгом контроле лекарства. Сам больной обязан осознавать серьезность своей проблемы и опасность последствия приема спиртного на фоне лечения.
Данная терапия требует индивидуального подхода, не у всех лечение с дисульфирамом дает хорошие показатели. Кстати, дисульфирам успешно используется и в борьбе с наркозависимостью. Особенно хорошие результаты показывает данный препарат при лечении кокаиновой зависимостью.
Особенности терапии с дисульфирамом
Данное лекарственное средство выпускается в четырех видах:
- Таблетированная форма.
- Масляный раствор для внутривенных инъекций.
- Пилюли, предназначенные для имплантирования.
- Суспензия для введения лекарства внутримышечно.
Как именно использовать лекарство и необходимую дозу рассчитывает лечащий врач. При приеме таблеток следует строго следить за режимом и не превышать назначенную дозу. При использовании пилюль разрешается разламывать их на половинки либо четвертинки, чтобы точно уложиться в назначенную врачом дозу .
Главным условием использования дисульфирама становится полное очищение организма больного от остатков этанола. Перед началом лечения зависимому проводится детоксикация.
Сколько держится в организме
Таблетки . Таблетированная форма лекарства продолжает свое действие на протяжении 2-х суток. Это не так удобно для некоторых, ведь постоянно приходится принимать пилюли, что можно и забыть сделать вовремя. Поэтому многие предпочитают введение дисульфирама внутривенно или установка подкожного имплантата.
Как происходит в организме расщепление этанола
Инъекции . Срок действия Дисульфирама внутривенно длится в течение одного года. Существуют уколы для лечения алкозвисимости со сроком действия до трех лет. Если укол ставится внутримышечно, он будет проявлять эффект на протяжении 8-9 месяцев.
Имплантат . Дисульфирам может быть размещен в теле больного и в виде имплантата (его вводят под кожу). В данном случае зависимый будет ощущать воздействие лекарства в течение 5-8 месяцев.
После отмены врачом медикамента метаболиты лекарства еще продолжают свое агрессивное действие на протяжении 7-14 суток.
Нюансы применения
Дисульфирам – медикамент опасный и агрессивный. При прохождении терапии с его использованием следует быть предельно осторожным и внимательным. Как только нарколог определит оптимальную дозу приема данного препарата, следует точно и внимательно придерживаться распорядка приема . Необходимо знать и некоторые иные нюансы использования средства:
- Препарат запрещается к приему в лактационном периоде.
- Каждые 3-4 месяца лечения с помощью данного лекарства необходимо проверять функционирование печени.
- Перед началом терапии следует провести полное очищение организма больного от остатков алкогольной продукции.
- Запрещается на фоне лечения дисульфирамом принимать какие-либо средства, содержащие этанол. Это касается спиртного, лекарственных спиртовых настоек.
- Лучше принимать лекарство утром. В этот период у человека меньше всего проявляется тяга выпить. Но, если препарат провоцирует появление сонливости, его прием лучше перенести на вечернее время.
Наличие большого количества противопоказаний, появление достаточно опасных побочных эффектов говорит о том, что в идеале лечение от алкозависимости с помощью дисульфирама следует проводить в стационаре. Тем более что перед началом терапии пациенту предстоит пройти полное обследование организма.
Самостоятельно лечение дисульфирамом запрещается. Неграмотный подход к лечению может привести к серьезным, опасным для здоровья и жизни последствиям.
Контроль медика сводит к минимуму возможное проявление осложнений. Врач по ходу терапии может менять дозу либо вообще отменить препарат, заменив его на другое средство. И вовремя принять меры для выведения лекарственных метаболитов.
Нейтрализация дисульфирама
Далеко не все больные выдерживают долгий срок использования данного препарата. Порой возникают и иные ситуации, требующие нейтрализации лекарства. Как вывести Дисульфирам из организма, знает только медицинский специалист. Врачом-наркологом для этого вводится в организм специальные антидоты, блокирующие действие медикамента.
Следует знать, что антидота, который способен вывести из организма дисульфирам, не существует . Это связано с особенностью препарата. Дело в том, что метаболиты лекарства способны накапливаться в жировой клетчатке. Оттуда они и поступают планомерно в кровь человека малыми дозами и обеспечивают нужный эффект.
Дисульфирам - агрессивное средство, которое не совмещается с рядом иных лекарственных препаратов
Естественно, что при выведении медикамента из внутренних органов, эффективность от лечения алкозависимости сводится к нулю. И, даже если спустя некоторое время пациент решит вновь пройти кодировку, результативность вторичной терапии также будет намного снижена.
Дисульфирам выводится из организма в течение 2-2,5 суток. Все зависит от параметров определенного организма. Как антидот Дисульфирама, введенного внутривенно, используют следующие препараты:
- Аскорбиновая кислота. Ее вводят внутримышечно по 2 ампулы (5 мл раз в сутки).
- Пирацетам. Внутривенной инъекцией по 10 мл. Спустя 7-8 часов дублирует введение препарата, но уже внутримышечно (используется 1 ампула в 5 мл).
- Сильнодействующе мочегонные. Их вводят внутривенно, используя такие препараты, как: Лазикс, Пеританид, Фуросемид, Буметамид или этакриновая кислота.
- Эфедрин и препараты ряда блокаторов Н1 (антигистамины). Например: Дифенгидрамин, Азеластин, Диметинден, Клемастин и пр. Их вводят в объеме 25-50 мг.
Необходимо понимать, что антидот дисульфирама может не показывать 100%-й эффективности. И еще на протяжении длительного времени пациент будет ощущать на себе действие этого средства, правда выражается эффект уже как особенно мучительное и длительное похмелье.
Когда дисульфирам использовать нельзя
Это эффективное и мощное средство обладает большим списком противопоказаний. Дисульфирам категорически запрещается использовать лицам, у которых диагностированы следующие патологии:
- эпилепсия;
- туберкулез;
- полиневрит;
- бронхиальная астма;
- глазные заболевания;
- гипертензия 2-3 стадии;
- патологии органов слуха;
- онкологические процессы;
- печеночная недостаточность;
- обострение язвенной патологии;
- заболевания кроветворных органов;
- беременность и лактационный период;
- различные нервно-психические расстройства;
- тиреотоксикоз (патология щитовидной железы);
- заболевания органов сердечно-сосудистой системы;
- проблемы с эндокринной системой (волчанка, сахарный диабет).
С особенной осторожностью назначается средство лицам старшей возрастной категории (от 60-ти лет). Дисульфирам способен спровоцировать развитие некоторых, достаточно опасных заболеваний, связанных с нервно-психической системой . Были отмечены случаи, когда на фоне лечения у больного развивался гепатит. В качестве побочных эффектов наркологи фиксируют следующие проявления:
- астения;
- головные боли;
- падение памяти;
- повышенную сонливость;
- полиневрит нижних конечностей;
- некоторая дезориентированность;
- снижение концентрации внимания, рассеянность;
- кожные проблемы (высыпания, зуд, покраснения);
- металлический либо неприятный чесночный привкус во рту.
При употреблении большого количества алкоголя на фоне лечения дисульфирамом врачами были зафиксированы случаи развития инфаркта миокарда. Есть вероятность появления сердечно-сосудистого коллапса, стойкой аритмии, стенокардии. В особенно тяжелых случаях наблюдался отек мозга, сильное угнетение дыхания и коматозное состояние .
Дисульфирам способствует накоплению в организме ядовитого метаболита этанола
При приеме спиртного в количестве более 50-80 мл спиртного на фоне использования дисульфирама у пациента отмечались следующие симптомы:
- проблемы с дыханием;
- судорожные состояния;
- отечность кожного покрова;
- тяжелые расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы.
Редко, но были отмечены случаи (при длительном лечении дисульфирамом) появления психозов, которые по своему типу напоминали алкогольные. Есть шанс появления гастрита, а у лиц с проблемами в работе сердца – тромбоз мозговых сосудов и коллапс. Поэтому при малейших жалобах больного врачи отменяют препарат.
Какие имеем выводы
В современное время дисульфирам и препараты на его основе считаются одними из самых успешных лекарств, используемых в борьбе с алкоголизмом. Это средство по праву входит в число лидеров фарминдустрии, работающей в этом направлении. Данный медикамент гарантирует эффективность и результативность лечения, но следует ясно понимать и осознавать, что при прохождении курса терапии с помощью дисульфирама необходимо полностью выполнять все указания врача и строго следовать правилу приема .
Что касается нарколога, то медик в первую очередь обязан провести тщательное обследование пациента, прежде чем назначать терапию дисульфирамом. Такое агрессивное лечение должно быть оправдано и иметь веские показания. Этот способ борьбы с алкозависимостью агрессивный и жесткий, но именно он показывает наилучшие показатели при борьбе с алкоголизмом.
Инструкция
лекарственного средства
ДИСУЛЬФИРАМ
Торговое название
Дисульфирам
Международное непатентованное название
Дисульфирам
Лекарственная форма
Таблетки для имплантации 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - дисульфирам 100.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, маннитол, полиэтиленгликоль 6000
Описание
Таблетки от почти белого до кремового с зеленоватым оттенком цвета, плоские с обеих сторон, с фаской
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие.
Средства для лечения аддиктивных расстройств.
Средства для лечения алкогольной зависимости. Дисульфирам
Код АТХ N07ВВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции «дисульфирам - этиловый спирт» могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации. Дисульфирам метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, пропорция которого варьирует от 4 до 53% (выводится через легкие). Предполагается, что при употреблении 40% алкоголя от 10 мл и более происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь. Применение дисульфирама в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Около 20% принятой дозы выделяется в неизменной форме с калом.
Фармакодинамика
Дисульфирам является ингибитором ацетальдегиддегидрогеназы, фермента, участвующего в метаболизме этанола и окисляющего ацетальдегид (основной метаболит этилового спирта) до уксусной кислоты. В случае одновременного применения препарата и употребления этилового спирта значительного повышается концентрация ацетальдегида в организме, развиваются симптомы отравления этим соединением. К этим симптомам относятся: тошнота, рвота, тахикардия, гипотензия, головокружение, резкое покраснение лица и верхней части туловища с ощущением жара, чувство недомогания, чувство стеснения в груди, шум в голове, чувство страха, иногда озноб.
Степень выраженности симптомов зависит от количества принятого этанола (10-40 мл 40% этанола). Обычно они сохраняются на протяжении 30-60 минут и даже на протяжении нескольких часов. В тяжелых случаях, когда концентрация алкоголя в крови превышает 125-150 мг/100 мл, могут наступить: дыхательная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, недостаточность кровообращения, потеря сознания, судороги, в спорадических случаях, если не будет оказана помощь - смерть. Обычно после реакции непереносимости алкоголя, пациент становится сонным и может спать на протяжении нескольких часов.
Показания к применению
Алкогольная зависимость
Способ применения и дозы
Дисульфирам имплантируют субфасциально в межлопаточную область латерально от позвоночника, размещая радиально от 8 до 10 таблеток. Процедуру можно повторить через 8 месяцев. Таблетки должны быть стерильными, неповрежденными, без примесей.
Максимальная разовая доза препарата 1000 мг или 10 таблеток.
Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от алкоголя. Лечение дисульфирамом необходимо сочетать с психосоциальной реабилитацией больного. Имплантацию дисульфирама проводят не ранее чем через 24 часа после последнего употребления алкоголя.
Не следует применять препараты, содержащие дисульфирам, без сознательного согласия пациента.
Часто:
Сонливость, тошнота, рвота, металлический привкус во рту или привкус чеснока на губах
Проходящая импотенция, повышенная утомляемость
Повышение уровня трансаминаз
Редко:
Депрессивные и параноидальные состояния, шизофрения, мания, спутанность сознания, потеря памяти
Кожные аллергические реакции
Периферические невриты, повреждение гепатоцитов
Нагноение (например, в результате преждевременного удаления швов)
Феномен отторжения (например, когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза)
Случаи гепатита, возможны фульминатные и фатальные формы гепатита
Единичные случаи:
Нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечнососудистый коллапс, инфаркт миокарда, неожиданная смерть, угнетение дыхания
Энцефалопатия и припадки
В месте имплантации может образоваться небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожножировой клетчатки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дисульфираму, тиокарбаминатам или какому-либо из компонентов препарата
Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков, содержащих этиловый спирт или применение препаратов, содержащих спирт, в течение последних 24 часов до операции
Подтвержденная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения
Сахарный диабет
Тиреотоксикоз
Психические расстройства, психозы (за исключением перенесенных острых алкогольных психозов), суицидальные попытки в анамнезе
Тяжелая дыхательная недостаточность
Тяжелая печеночная недостаточность
Тяжелая почечная недостаточность
Беременность и период лактации
Туберкулез легких с кровохарканием
Детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Дисульфирам может вызывать потенцирование действия антикоагулянтов в результате угнетения их ферментативной трансформации. Дисульфирам также усиливает действие антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем угнетения их метаболизма. Исследования, проведенные на животных, указывают на подобное влияние на метаболизм петидина, морфина и амфетамина. Амитриптилин и хлорпромазин могут усиливать, а диазепам ослаблять симптомы дисульфирамовой реакции. Дисульфирам угнетает реакции окисления и выведение рифампицина почками.
Одновременное применение изониазида и дисульфирама может влиять на функцию центральной нервной системы и вызывать головокружения, нарушения координации движений, раздражительность, бессонницу. Метронидазол и дисульфирам, применяемые одновременно, могут вызвать дезориентацию и психотические состояния. Не рекомендуется одновременно применять эти лекарственные средства. Контакт с органическими растворителями, содержащими спирт, уксусный альдегид, паральдегид при применении дисульфирама может вызвать дисульфирамовую реакцию. Дисульфирам может увеличивать продолжительность действия алфентанила.
Особые указания
В период лечения дисульфирамом обязателен абсолютный запрет на употребление алкогольных напитков. Употребление алкоголя в ходе применения дисульфирама может вызывать наступление симптомов, угрожающих жизни. Поэтому препарат можно применять исключительно при согласии пациента и при условии, что он проинформирован об опасностях, связанных с потреблением алкоголя при применении лекарственного средства. Лекарственный продукт можно применять после очень детального сбора анамнеза и рассмотрения всех преимуществ и недостатков такого лечения алкоголизма.
Симптомы непереносимости алкоголя также могут наступить после применения растворов, содержащих спирт (например, средства для полоскания ротовой полости, соусы, уксус, противокашлевые сиропы, разогревающие средства, жидкости после бритья и другая косметика, содержащая спирт).
Во время применения дисульфирама следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, заболеваниями дыхательной или сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, эпилепсией. Развитие дисульфирамовой реакции может усилить степень декомпенсации этих заболеваний.
Лицам старше 60 лет и пациентам с язвенной болезнью в стадии обострения следует назначать дисульфирам с особой осторожностью.
Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при применении препаратов группы В или удалении имплантированных таблеток.
При применении дисульфирама важную роль играют также другие формы терапии (например, бихевиористические техники). Эффективность лечения в таких случаях выше, чем у лиц, леченных только фармакологически.
Существенную роль играет также доверие пациента и медицинского персонала к лечению дисульфирамом: придание специального значения такому типу лечения, напоминание об опасностях, связанных с питьем алкологя при применении дисульфирама, подписание заявлений о знании последствий питья алкоголя и регулярные контрольные обследования увеличивают эффективность лечения.
Беременность и лактация
Не известно, выделяется ли дисульфирам с грудным молоком. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Маловероятно, чтобы препарат влиял на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. Из-за возможного проявления сонливости, спутанности сознания следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Дисульфирам обладает низкой токсичностью.
При случайном приеме внутрь большого количества таблеток для имплантации рекомендуется промывание желудка (если после приема лекарственного средства прошло не более часа), а также наблюдение за пациентом. Проявляется коматозным состоянием, коллапсом, различными неврологическими явлениями. Лечение симптоматическое.
При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 ч (сильная головная боль с ощущением распирания и пульсации, резком затруднении дыхания, значительном снижении АД, спутанности сознания, психомоторном возбуждении, судорогах) в/в вводят 15-20 мл 1% водного раствора метиленового синего, п/к — никотинтамид или камфору, в/м—цититон или лобелин; проводят оксигенотерапию. Вводят в/в раствор глюкозы с аскорбиновой кислотой. При ангинозной боли назначают нитроглицерин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности в/в вводят строфантин, при судорогах — в/м 10 мл 25% раствора магния сульфата, бензодиазепины. При сильной тошноте и рвоте в/в вводят 10 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата, внутрь назначают препараты, содержащие экстракт красавки, п/к вводят атропин. При выраженном психомоторном возбуждении вводят хлорпромазин. Больной должен находиться в горизонтальном положении.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток вместе со стерильной салфеткой помещают в стеклянные флаконы, укупоренные резиновой стерильной пробкой и стерильным алюминиевым колпачком под обкатку.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картона.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
Не применять после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа, Польша
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «Adalan»
ул. Тимирязева 42, пав. 23, оф. 202, 050057, г. Алматы
Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?
Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?
Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?
Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине
Брутто-формула
C 10 H 20 N 2 S 4Фармакологическая группа вещества Дисульфирам
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
97-77-8Характеристика вещества Дисульфирам
Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах. Молекулярная масса 296,54.
Фармакология
Фармакологическое действие - антиалкогольное .Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями.
После приема внутрь быстро и полно (на 70-90%) абсорбируется в ЖКТ . Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
Применение вещества Дисульфирам
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., хроническая сердечная недостаточность), тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); сахарный диабет, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, обострение язвенной болезни, тяжелая печеночная недостаточность, болезни почек, злокачественные опухоли, болезни кроветворных органов, психические заболевания, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, полиневрит, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесенные психозы на фоне приема дисульфирама, возраст старше 60 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Дисульфирам
Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга, угнетение сознания, вплоть до комы.
При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50-80 мл водки, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).
Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
Взаимодействие
Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.
Противопоказанные комбинации
Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и ЛС , содержащих спирт.
Нежелательные комбинации
Изониазид: нарушение поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).
Передозировка
Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.
Лечение: симптоматическое.
Пути введения
Внутрь, в/м и п/к.
Меры предосторожности вещества Дисульфирам
Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
Следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.
Приливы крови и ощущение жара на лице, и т.д.). Вследствие возникающих неприятных ощущений у человека вырабатывается отвращение к алкоголю и, соответственно, алкоголизм излечивается.
Названия, состав и формы выпуска препаратов с дисульфирамом
Дисульфирам – это название активного вещества целого ряда лекарственных препаратов, предназначенных для лечения алкоголизма. Коммерческие названия препаратов, содержащих дисульфирам, различны, но все они оказывают одинаковое действие на организм человека. А поскольку в России нет официально зарегистрированного препарата с коммерческим названием "Дисульфирам", то мы рассмотрим показания, противопоказания, побочные эффекты и правила применения активного вещества дисульфирам. Причем необходимо понимать, что все характеристики активного вещества "дисульфирам" относятся и к любым препаратам с разными названиями, содержащими дисульфирам.В настоящее время для обозначения дисульфирама в обиходе часто используются названия "дисульфира" и "дисульфир" , которые являются просто искажением правильного наименования. Поэтому, услышав названия "дисульфира" или "дисульфир", необходимо понимать, что речь идет о дисульфираме.
Сегодня в странах СНГ на фармацевтическом рынке имеются лекарственные препараты, содержащие дисульфирам в качестве действующего компонента, со следующими коммерческими названиями:
- Антабус шипучие таблетки;
- Лидевин таблетки;
- Тетурам таблетки;
- Эспераль таблетки.
Препараты дисульфирама в таблетированной форме содержат активное вещество в дозировках 100 мг, 150 мг, 200 мг, 250 мг, 400 мг и 500 мг. В качестве вспомогательных веществ различные препараты с дисульфирамом содержат разные компоненты. Это означает, что перед применением нужно внимательно читать листок-вкладыш с инструкцией, прилагающийся к каждому конкретному препарату.
Таблетки различных производителей с дисульфирамом выпускаются в упаковках по 20, 30 или 50 штук. Как правило, таблетки с дисульфирамом окрашены в белый цвет с кремовым или зеленовато-желтым отливом, и снабжены риской и гравировкой с коммерческим названием.
Дисульфирам – действие
Препараты, содержащие в качестве активного компонента дисульфирам, применяют для лечения алкоголизма только тогда, когда другие, более мягкие по воздействию способы терапии, оказались неэффективными. Такой подход обусловлен тем, что действие дисульфирама основано на выработке отрицательного условного рефлекса в ответ на потребление спиртного. Отрицательный условный рефлекс вырабатывается вследствие преднамеренного вызова крайне неприятных ощущений от потребления спиртного. Неприятные ощущения вызываются путем выпивания под контролем врача небольшого количества водки на фоне приема дисульфирама. А поскольку дисульфирам нарушает обезвреживание спирта в организме, то попадание спиртного в организм на фоне приема препаратов вызывает реакцию непереносимости, проявляющуюся крайне неприятными ощущениями отравления , похожими на тяжелое похмелье . Когда человек несколько раз испытывает неприятные ощущения от потребления спиртного, у него вырабатывается условный рефлекс отвращения к алкоголю. И именно на этом основан эффект лечения алкоголизма препаратами дисульфирама.То есть сущность терапевтического действия препаратов дисульфирама обусловлена тем, что на фоне действия лекарства потребление спиртного вызывает крайне неприятные ощущения, такие, как:
- покраснение кожного покрова;
- жар в верхней части туловища и в области лица;
- сдавление в груди;
- затруднение дыхания;
- сердцебиение;
- снижение артериального давления ;
- страх.
Все неприятные ощущения, возникающие в ответ на употребление алкоголя на фоне приема препаратов дисульфирама, обусловлены тем, что лекарственные средства прерывают цепочку биохимических реакций (блокируют ацетальдегиддегидрогеназу
), в ходе которых происходит обезвреживание этилового спирта, на этапе образования ацетальдегида
. А это значит, что под действием дисульфирама в организме человека, выпившего алкоголь, накапливается ацетальдегид – токсичное вещество, вызывающее нарушения работы дыхательной, сердечно-сосудистой и центральной нервной системы.
При приеме внутрь в виде таблеток дисульфирам быстро всасывается в кровоток через слизистую оболочку кишечника и желудка в количестве 70 – 90% от всей выпитой дозировки. Затем дисульфирам проникает в жировую ткань, где создается его депо ("запас"), из которого лекарство медленно и постепенно высвобождается, создавая и поддерживая постоянную концентрацию активного вещества в крови и, соответственно, длительный эффект. Первый значимый клинический эффект проявляется уже через 3 – 4 часа после приема первой таблетки препарата дисульфирама, но максимальная выраженность терапевтического эффекта наступает только через 12 часов.
После последнего приема таблеток с дисульфирамом их полноценное терапевтическое действие сохраняется примерно в течение двух суток. Однако остаточный эффект дисульфирама сохраняется примерно в течение 1 – 2 недель после приема последней дозировки препарата. Таким образом, в течение двух дней после приема последней дозировки дисульфирама в полной мере сохраняется эффект появления крайне неприятных ощущений в ответ на употребление алкоголя. А в течение 1 – 2 недель после приема последней дозировки препарата сохраняется слабый эффект появления неприятных ощущений в ответ на потребление спиртного. Это означает, что после приема последней таблетки дисульфирама нужно выждать минимум 2 недели, и только по их прошествии можно начинать потреблять спиртные напитки.
Помощь при проведении алкогольных проб в случае необходимости заключается в применении различных медикаментов . Так, обязательно внутривенно вводится 15 – 20 мл 1% раствора метиленового синего, подкожно – Кордиамин и Камфара, а внутримышечно – Цититон (или Лобелин), Эфедрин , Стрихнин, и дополнительно производится ингаляция кислородом. При сильной головной боли дополнительно делают "капельницу" с раствором аскорбиновой кислоты с глюкозой , при болях в сердце дают таблетки Валидола , Корвалола или Нитроглицерина , при низком артериальном давлении (ниже 70/50) вводят Мезатон или Эфедрин, при угнетении сердечной деятельности вводят Строфантин (0,5 мл 0,05% раствора разводят в физиологическом растворе), при судорогах вводят 10 мл 25% магнезии или Сибазон, при сильной тошноте и рвоте – 10 мл 10% раствора хлорида кальция и 0,5 мл 0,1% Атропина . Если при проведении алкогольной пробы развивается сильное психомоторное возбуждение, то внутримышечно вводят 1 – 2 мл 2,5% раствора Аминазина .
Описанный выше трехэтапный способ
применения препаратов дисульфирама является классическим методом. Однако он довольно неудобен, поэтому часто вместо трехэтапной схемы применения препараты дисульфирама используются и другим, более простым способом. Простой способ
заключается в приеме таблеток дисульфирама без проведения алкогольных проб. В такой схеме препараты дисульфирама в течение первых 7 – 10 дней принимают по 500 мг по одному разу в сутки, затем на протяжении следующих 7 – 10 дней – по 200 – 250 мг по одному разу в сутки, и еще 7 – 10 дней препарат пьют по 125 – 150 мг по одному разу в сутки. Суммарная продолжительность терапии данным упрощенным методом составляет 21 – 30 дней, в течение которых прием дисульфирама уменьшает влечение к алкоголю. Поэтому для человека, самостоятельно решившего бросить пить и имеющего нормальную силу воли, такой упрощенный метод приема препаратов дисульфирама оптимален. Курс терапии при помощи упрощенной схемы можно проводить по необходимости, когда появляется ощущение, что вновь появилось влечение к алкоголю.
Перед началом применения любого препарата дисульфирама необходимо рассказать человеку о том, что у него будут возникать неприятные ощущения при употреблении спиртного на фоне приема таблеток. Также следует рассказать, какие именно это будут неприятные ощущения. Кроме того, обязательно нужно предупредить, что потребление более 150 мл водки или другого спиртного напитка в количестве, содержащем эквивалентный 150 мл водки объем спирта, приведет к тяжелейшему отравлению, которое закончится смертельным исходом, если человека быстро не госпитализировать в реанимацию.
Поскольку все препараты дисульфирама вызывают неприятные ощущения при употреблении алкоголя, а при выпивании более 150 мл водки вызывают тяжелое отравление, лечение можно начинать только с согласия больного алкоголизмом.
Имплант дисульфирама (дисульфирам под лопатку)
Имплант дисульфирама в обиходе называется "подшивка"
, "торпеда"
или "вшивание под лопатку"
. Суть процедуры заключается в том, что в подкожно-жировой или мышечный слой вшивается сразу несколько таблеток дисульфирама, которые сначала растворяются и быстро всасываются в кровь, после чего вся суммарная дозировка депонируется в жировой ткани. Далее из жировой ткани постоянно высвобождается дисульфирам в небольших дозировках, поддерживая его постоянную концентрацию в крови в течение длительного промежутка времени (5 – 9 месяцев). Вследствие этого после введения импланта дисульфирама у человека в течение 5 – 9 месяцев будут возникать неприятные ощущения в ответ на употребление алкоголя.В некотором роде "подшивка" является простым и надежным способом лечения алкоголизма, поскольку сразу вводится дозировка дисульфирама, которая будет действовать и, следовательно, обеспечивать непереносимость алкоголя на протяжении последующих 5 – 9 месяцев.
Для "подшивки" используют таблетки дисульфирама с дозировкой 100 мг (это таблетки Тетурама). "Подшивка" позволяет за одну процедуру добиться непереносимости алкоголя, она удобна тем, что человеку не нужно в течение нескольких дней сначала принимать таблетки с дисульфирамом, удерживая себя от потребления алкоголя, а затем проходить мучительные алкогольные пробы.
Также преимуществом "подшивки" дисульфирамом является то, что после имплантации действие препарата сохраняется в течение 5 – 9 месяцев, а после отмены таблеток эффект непереносимости алкоголя продолжается только 1 – 2 недели, по истечении которых человек может снова начать пить спиртное без переживания неприятных ощущений. А это означает, что на фоне приема таблеток с дисульфирамом человеку гораздо проще "сорваться", прервать лечение и вновь начать пить, а после "подшивки" уйти в запой гораздо сложнее, ведь эффект, вызывающий неприятные ощущения в ответ на спиртное, длится не менее 5 месяцев. Именно поэтому "подшивка" является весьма широко распространенным способом применения препаратов дисульфирама для лечения алкоголизма у людей любого возраста и пола.
Для проведения "подшивания" нужно в обязательном порядке заручиться согласием пациента , поскольку в этом случае препарат вводится сразу в высокой концентрации, вследствие чего ему придется воздерживаться от употребления спиртных напитков минимум в течение 5 месяцев.
Методика выполнения "подшивки" достаточно проста. Сначала под местной анестезией на кожном покрове делают крестообразный разрез, оттягивают кожу, и в рану укладывают сразу 8 таблеток по 100 мг (суммарная дозировка "подшивки" равна 800 мг). Затем разрез зашивают, рану обрабатывают антисептиками и накладывают лейкопластырь или повязку, которую не снимают и не меняют в течение двух дней. Через 1 – 2 дня после введения импланта таблетки полностью растворяются и дисульфирам оказывается задепонирован в жировой ткани, откуда он будет поступать в кровоток в течение 5 – 9 месяцев, поддерживая эффект непереносимости на употребление алкоголя.
Разрез для имплантации дисульфирама делают под лопаткой на спине, в области ягодиц или в иных местах, которые алкоголик не может достать руками, чтобы удалить "подшивку". На коже в области "подшивки" остается небольшой безболезненный бугорок, который не опасен и представляет собой лишь косметический дефект. Бугорок является следствием фиброза кожи и подкожно-жировой клетчатки.
К сожалению, из-за одномоментного введения большой дозировки "подшивка" дисульфирама может провоцировать полинейропатию. Поэтому при выполнении "подшивки" обязательно назначаются витамины группы В (например, комбинированные препараты Мильгамма , Нейромультивит и др.) для профилактики нейропатии. Однако если, несмотря на прием витаминов группы В, полинейропатия развилась, то имплантированные под кожу таблетки удаляют.
Дисульфирам внутривенно (укол, инъекция)
Официально на территории России не зарегистрированы препараты дисульфирама, предназначенные для инъекционного введения. Поэтому привести какую-либо объективную информацию о подобных лекарственных формах не представляется возможным.Особые указания
Любые препараты дисульфирама следует использовать только под контролем врача и с согласия самого больного, поскольку человек должен знать о возможных отрицательных последствиях употребления алкоголя на фоне приема лекарственных средств (неприятные ощущения или тяжелое отравление).Перед началом приема препаратов дисульфирама рекомендуется воздерживаться от употребления спиртного в течение 3 – 4 дней. Если перед началом лечения препаратами дисульфирама человек был в запое, то перед тем, как пить таблетки, ему нужно провести дезинтоксикацию, чтобы вывести все остатки алкоголя из организма. Дезинтоксикация производится любыми доступными способами, например, постановкой "капельницы" с витаминами, приемом Медихронала и т.д.
Поскольку препараты дисульфирама способны вызывать повреждение печени (фульминантный гепатит , некроз и др.), которое может привести к печеночной недостаточности , коме или даже смертельному исходу, то перед началом использования лекарств нужно сделать печеночные пробы (билирубин , АсАТ, АлАТ). В течение всего курса терапии следует регулярно (раз в месяц) производить определение концентрации билирубина и активности трансаминаз (АсАТ, АлАТ). Если выявляется минимум трехкратное повышение активности АсАТ и АлАТ, то следует немедленно прекратить применение препаратов дисульфирама, и находиться под наблюдением врача вплоть до полной нормализации показателей печеночных проб.
Если препараты дисульфирама применяются в сочетании с непрямыми антикоагулянтами (Варфарин , Дикумарин и др.), то нужно в первые 3 – 4 недели после начала приема дисульфирама и в течение 2 недель после завершения курса терапии минимум по 1 разу в неделю контролировать МНО и другие показатели свертываемости крови и, при необходимости, изменять дозировку антикоагулянтов.
При появлении следующих симптомов следует немедленно обратиться к врачу и прекратить применение препарата дисульфирама:
- Парестезии (ощущение покалывания, онемения или бегания "мурашек");
- Тошнота;
- Рвота;
- Боль в области желудка;
- Желтуха (желтая окраска кожи и слизистых оболочек);
- Потемнение мочи;
Следует обязательно предупредить страдающего алкоголизмом о том, что если он употребит спиртное на фоне приема препаратов дисульфирама, то у него разовьется реакция непереносимости, проявляющаяся приливами, покраснением кожи лица, учащенным сердцебиением, снижением артериального давления, тошнотой, рвотой, недомоганием, страхом и т.д. В среднем такая реакция непереносимости может продолжаться от получаса до 3 суток. Реакция непереносимости развивается, если человек выпьет менее 50 – 80 мл водки или другого спиртного напитка, содержащего такое же количество спирта, как и 50 – 80 мл водки. Если же человек выпьет более 80 мл водки, то у него может развиться отравление с тяжелыми нарушениями работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки и судороги. Поэтому при употреблении любых алкогольных напитков в количествах, эквивалентных 50 – 80 мл водки или больше, человека следует срочно госпитализировать в условия реанимационного отделения для проведения интенсивной терапии.
Реакции непереносимости на алкоголь могут возникать не только при употреблении спиртного, но и при приеме лекарственных средств или продуктов (например, квас, кефир и др.), содержащих в составе этиловый спирт. Кроме того, слабо выраженная реакция непереносимости может возникать даже при использовании спиртосодержащих косметических средств , (например, лосьоны после бритья, одеколоны, туалетная вода, духи). Поэтому человека следует предупредить, что во время применения препаратов дисульфирама следует отказаться не только от употребления алкогольных напитков, но и от использования любых спиртосодержащих продуктов и косметических средств.
Реакции непереносимости могут возникать еще в течение двух недель после приема последней дозировки дисульфирама, что обусловлено длительным периодом выведения лекарства из жировых депо.
Передозировка
Передозировка возможна при приеме внутрь высоких доз таблеток, и проявляется расстройством работы ЦНС: спутанность сознания, энцефалопатия , кома, судороги, коллапс, экстрапирамидные симптомы (нарушения движений – непроизвольные подергивания различных частей тела, червеобразные извивающиеся движения пальцами, повороты головы и туловища в стороны, размашистые подбрасывающие движения конечностей, тремор , спазм половины лица, шеи и языка и т.д.). При развитии симптомов передозировки дисульфирамом следует срочно госпитализировать человека в стационар и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормальной работы жизненно важных органов и систем.Влияние на способность управлять механизмами
Поскольку дисульфирам может вызывать угнетение сознания (в первую очередь, сонливость , особенно на начальных этапах лечения), то в течение всего периода его применения способность управлять механизмами ухудшается. Поэтому желательно на время лечения дисульфирамом отказаться от выполнения любых видов работ, связанных с необходимостью иметь высокую скорость реакций и концентрацию внимания. Но если по каким-либо причинам человеку нужно заниматься любыми видами деятельности, в том числе требующими высокой скорости реакций и концентрации внимания, то это можно делать только при условии отсутствия признаков угнетения сознания.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Любые препараты дисульфирама нельзя применять одновременно с лекарствами или косметическими средствами, содержащими алкоголь, поскольку попадание этилового спирта в организм приведет к развитию реакции непереносимости, проявляющейся приливами крови, покраснением кожи, головной болью, тошнотой, рвотой, учащенным сердцебиением, падением артериального давления, спутанностью сознания. Реакцию непереносимости алкоголя на фоне приема дисульфирама можно ослабить приемом Диазепама, аскорбиновой кислоты или антигистаминных препаратов (например, Супрастин , Телфаст , Эриус , Кларитин , Цетрин , Цетиризин и др.).Любые препараты дисульфирама нежелательно комбинировать со следующими лекарственными средствами:
- Изониазид . Риск нарушения координации движений и поведения (депрессия), а также появления головокружений .
- Производные имидазола (Метронидазол , Орнидазол , Секнидазол, Тинидазол). Высокий риск спутанности сознания, психозов или делирия ("белой горячки").
- Фенитоин . При применении с дисульфирамом резко повышается концентрация Фенитоина в крови, что приводит к развитию токсических эффектов последнего. Поэтому при совместном применении данных препаратов следует контролировать концентрацию Фенитоина в крови, при необходимости корректируя его дозировку.
- Гепатотоксические препараты (например, Азатиоприн , Азитромицин , Азтреонам, Аллопуринол, Амиодарон, Амитриптилин, Амоксиклав , Ампициллин , Амфотерицин В, Аспирин , андрогены , Баклофен , Бисептол , Вальпроевая кислота, Верапамил, Винкристин, Галотан, глюкокортикоиды , Гризеофульвин, Джозамицин , Диазепам, Дилтиазем, Диклофенак , Доксициклин , Доксирубицин, Зидовудин , Ибупрофен , Изониазид , Каптоприл , Карбамазепин , Кетоконазол , Кетопрофен , Кларитромицин , Клиндамицин , Левофлоксацин , Линкомицин , Лозартан, Левомицетин , Метилдопа, Метотрексат , Метациклин , Метронидазол , Моксифлоксацин , Напроксен , Никотиновая кислота , Нифедипин, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), Оксациллин, Омепразол , оральные контрацептивы , пенициллиновые антибиотики , Парацетамол , Пефлоксацин, Ранитидин , Рифампицин, Рокситромицин , салицилаты, сульфаниламиды , Тербинафин , Тетрациклин , трициклические антидепрессанты , Флуконазол , Фтивазид, Хинидин, Хлорпромазин, Цефазолин , Цефоперазон, Цефотаксим , Цефтазидим, Цефтриаксон , Цефуроксим, Циклоспорин , Циклофосфамид, Циметидин , Эналаприл , Эритромицин , эстрогены и др.). Сочетание дисульфирама с гепатотоксичными препаратами резко повышает риск повреждения печени.
- Непрямые антикоагулянты (Варфарин , Дикумарин и др.). Дисульфирам усиливает эффект антикоагулянтов, поэтому при их комбинации увеличивается риск кровотечения. Поэтому при приеме антикоагулянтов с дисульфирамом нужно контролировать свертываемость крови и корректировать дозировку антикоагулянтов.
- Теофиллин. Дисульфирам уменьшает скорость выведения Теофиллина из организма, вследствие чего резко повышается его концентрация в крови. Поэтому комбинация препаратов требует регулярного определения концентрации Теофиллина в крови и уменьшения его дозы.
- Бензодиазепины (Феназепам , Диазепам и др.). Дисульфирам усиливает седативный эффект бензодиазепинов, вследствие чего появляется головокружение и заторможенность. Поэтому при их сочетанном применении необходимо уменьшать дозировку бензодиазепинов в соответствии с клиническими проявлениями.
- Трициклические антидепрессанты (Амитриптилин , Имипрамин и др.). При комбинации данных препаратов усиливается выраженность реакции непереносимости алкоголя.
- Трициклические антидепрессанты, Фенитоин и ингибиторы МАО (Ипрониазид, Селегилин и др.). Комбинация указанных препаратов с дисульфирамом увеличивает риск развития побочных эффектов всех принимаемых лекарственных средств.
- Рифампицин , кофеин, Феназон, Хлорзоксазон. Дисульфирам замедляет выведение указанных препаратов, вследствие чего может потребоваться уменьшение их дозировки.
- Тимозид. Комбинация с дисульфирамом приводит к усилению выраженности органического мозгового синдрома.
- Хлорпромазин. Комбинация с дисульфирамом повышает риск резкого снижения артериального давления.
Срок действия (сколько держится дисульфирам в организме)
Дисульфирам в форме таблеток и уколов начинает действовать через час после приема, а максимальный эффект достигается через 12 часов. После приема последней дозировки дисульфирама эффект непереносимости алкоголя сохраняется еще в течение 1 – 2 недель.Именно поэтому препараты с дисульфирамом можно начинать принимать минимум через 24 часа после употребления алкоголя, поскольку только в течение суток этиловый спирт выводится из организма полностью. Если начать принимать дисульфирам ранее, чем через 24 часа после употребления алкоголя, то у человека разовьется реакция непереносимости, поскольку в организме еще имеется этиловый спирт, полностью не выведенный.
Оптимально начинать прием препаратов с дисульфирамом через 2 – 3 суток после последнего эпизода употребления алкоголя.
Антидот к препарату (как вывести дисульфирам?)
К сожалению, антидота или вещества, способного вывести из организма препараты дисульфирама, не существует. А различные препараты (например, аскорбиновая кислота, препараты железа и т.д.), которые на практике пытаются использовать с целью выведения из организма дисульфирама или нейтрализации его эффекта, на самом деле совершенно бесполезны. Лекарственный препарат будет действовать в течение указанного промежутка времени, то есть в течение 1 – 2 недель после приема последней таблетки с дисульфирамом. Невозможность нейтрализовать или вывести его из организма обусловлена тем, что вещество накапливается в подкожном жировом слое, откуда малыми дозами поступает в кровоток, поддерживая в крови постоянную концентрацию.Расхожее представление о том, что нейтрализовать эффект дисульфирама можно, обратившись к врачу-наркологу для "раскодировки", неверно. А наркологи, выполняющие, якобы процедуру раскодировки, просто не говорят человеку, что это невозможно, так как алкоголик, желающий выпить, очень агрессивен и не воспринимает реальность объективно. Поэтому наркологи просто выполняют некие действия, имитируя процесс "раскодировки". В таких ситуациях обычно алкоголику вводят витамины под видом "антидота".
В качестве условных антидотов дисульфирама можно рассматривать только 1% раствор метиленового синего , аскорбиновую кислоту и антигистаминные препараты (Супрастин, Диазолин , Эриус, Парлазин и др.), которые могут частично купировать неприятные ощущения реакции непереносимости. Таким образом, после употребления алкоголя на фоне приема дисульфирама можно купировать реакцию непереносимости при помощи инъекции 1% метиленового синего, приема аскорбиновой кислоты или любого антигистаминного препарата. Однако все эти препараты устраняют исключительно симптомы реакции непереносимости, но не выводят дисульфирам из организма.
Дисульфирам и алкоголь
Алкоголь несовместим с препаратами дисульфирама, поскольку употребление даже небольшого количества этилового спирта на фоне приема дисульфирама вызывает реакцию непереносимости. Реакция непереносимости проявляется развитием крайне неприятных ощущений, таких, как аритмия , учащенное сердцебиение, резкое падение артериального давления , тошнота, рвота, приливы крови, ощущение жара и покраснение кожи лица, шеи и верхней части туловища, общее плохое самочувствие. Реакция непереносимости продолжается в течение нескольких часов, на протяжении которых человек ощущает весь спектр неприятных ощущений.Употребление алкоголя в количестве, эквивалентном 150 мл водки или более, может вызвать не просто реакцию непереносимости, а развитие тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточности, отеков и судорог со смертельным исходом. В такой ситуации пострадавшего следует немедленно госпитализировать в отделение реанимации для проведения интенсивной терапии.
Поэтому совершенно ясно, что алкоголь категорически несовместим с препаратами, содержащими дисульфирам. Вследствие этого, очевидно, что употреблять алкогольные напитки на фоне приема препаратов с дисульфирамом нельзя.
Более того, в течение всего периода приема дисульфирама следует очень внимательно относиться к содержанию алкоголя в любых используемых средствах, в том числе в лекарственных препаратах, в одеколонах и т.д. Ведь прием лекарственного препарата, содержащего этиловый спирт, вызовет такую же реакцию непереносимости, как и употребление любого алкогольного напитка. Кроме того, некоторые люди отмечают, что даже использование одеколона после бриться, содержащего спирт, на фоне приема дисульфирама вызывает нетяжелую реакцию непереносимости алкоголя.
Следует помнить, что эффект препаратов дисульфирама сохраняется еще в течение 1 – 2 недель после приема последней таблетки. Поэтому употреблять алкоголь сразу после окончания применения препарата нельзя, необходимо выждать 1 – 2 недели, чтобы он полностью вывелся из организма.
Побочные эффекты
Любые лекарственные препараты, содержащие в качестве активного вещества дисульфирам, могут вызывать различные побочные эффекты, которые подразделяются на три группы, в зависимости от того, какой именно фактор оказывается ведущей причиной развития побочного действия:
1.
Побочные эффекты самих препаратов с дисульфирамом, обусловленные свойствами активного вещества (дисульфирама):
- Металлический привкус во рту ;
- Неприятный запах изо рта (галитоз);
- Неприятный запах тела у людей с колостомией;
- Гепатиты (могут развиваться только у людей, страдающих никелевой экземой , и не имеющих алкогольной зависимости);
- Желтуха;
- Печеночная недостаточность (возникает только в очень редких случаях в качестве осложнения гепатита);
- Полиневрит ног;
- Неврит зрительного нерва;
- Потеря или ухудшение памяти;
- Спутанность сознания;
- Дезориентация в пространстве и во времени;
- Сонливость (наблюдается обычно в начале лечения, затем проходит);
- Повышенная утомляемость (наблюдается в начале лечения, затем проходит);
- Судороги;
- Энцефалопатия;
- Астения;
- Головные боли;
- Кожные аллергические реакции (сыпь , зуд и др.);
- Тошнота и рвота;
- Боли в желудке;
- Повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ).
- Дыхательная недостаточность;
- Сердечно-сосудистый коллапс;
- Аритмия;
- Стенокардия;
- Неврологические расстройства (энцефалопатия, затемнение сознания, судороги);
- Кровоизлияние в оболочки мозга;
- Приливы крови к лицу и ощущение жара;
- Покраснение кожи, особенно верхней части туловища, шеи и лица;
- Тошнота и рвота;
- Учащенное сердцебиение (тахикардия);
- Резкое снижение артериального давления;
- Общее плохое самочувствие.
- Психозы , похожие по клиническому течению на алкогольные;
- Гепатит;
- Тромбоз сосудов мозга у людей, страдающих различными сердечно-сосудистыми заболеваниями;
- Обострение полиневрита;
- При приеме спиртных напитков в количестве, эквивалентном более 50 – 80 мл 40% водки, происходит развитие тяжелых нарушений работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем, появляются отеки и судороги. При развитии таких нарушений следует немедленно транспортировать человека в больницу, где необходимо проводить симптоматическое лечение с одновременной дезинтоксикационной терапией.
Противопоказания к применению
Противопоказания к применению любых лекарственных препаратов, содержащих в качестве активного вещества дисульфирам, подразделяются на относительные и абсолютные. К абсолютным относят противопоказания, при наличии которых применять препараты с дисульфирамом нельзя ни в коем случае. Относительными являются противопоказания, при которых применение препаратов с дисульфирамом нежелательно, но, при необходимости, возможно с соблюдением осторожности и под контролем врача.
К абсолютным противопоказаниям к применению препаратов, содержащих в качестве активного вещества дисульфирам, относятся следующие заболевания или состояния:
- Индивидуальная повышенная чувствительность, аллергические реакции или непереносимость любых компонентов лекарственного средства;
- Период беременности и грудного вскармливания ;
- Полиневриты;
- Инфекционные заболевания центральной нервной системы (например, клещевой энцефалит , полиомиелит , менингококковый
- Пожилой возраст (старше 65 лет);
- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в период ремиссии;
- Остаточные явления после эпизода острого нарушения мозгового кровообращения (инсульта) или перенесенной инфекции ЦНС;
- Никелевый дерматит ;
- Имевшиеся в прошлом психозы, развившиеся на фоне применения любых препаратов с дисульфирамом (Эспераль, Тетурам, Антабус и др.).
Аналоги
В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие лекарственные препараты, содержащие дисульфирам:
- Антабус шипучие таблетки;
- Лидевин таблетки;
- Радотер шипучие таблетки (могут отсутствовать в аптеках в связи с прохождением процедуры перерегистрации);
- Тетурам таблетки;
- Эспераль таблетки.
В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты-аналоги дисульфирама:
- Вивитрол порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения;
- Зорекс капсулы;
- Колме капли для приема внутрь;
- Литонит раствор для инъекций;
- Метадоксил таблетки для приема внутрь и раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций;
- Натрия тиосульфат раствор для инъекций и порошок для приготовления раствора для инъекций или приема внутрь;
- Селинкро таблетки;
- Темпозил таблетки;
- Циамид таблетки.
Дисульфирам, Копринол, Алко Барьер, Экстра Блокатор и другие препараты для лечения алкоголизма, их эффективность и безопасность (мнение врача) – видео
Лекарства для лечения алкоголизма: препараты дисульфирама (Тетурам, Антабус), Налтрексон, Медихронал и пр. (мнение врача) – видео
Дисульфирам – отзывы врачей
Врачи-наркологи, работающие с препаратами, содержащими в качестве активного компонента дисульфирам, считают их вполне эффективными лекарственными средствами для лечения алкогольной зависимости у людей любого возраста и пола. Однако, как подчеркивают врачи-наркологи, применение препаратов, содержащих дисульфирам, требует соблюдения двух основных условий – это, во-первых, желание самого человека избавиться от алкоголизма, а во-вторых, понимание губительности имеющегося заболевания. Если же человек не хочет излечиться от алкоголизма и не понимает всей пагубности заболевания, то препараты с дисульфирамом окажутся неэффективными, так как ни одно лекарственное средство не способно удержать человека от потребления спиртного, если он этого желает.
Также врачи-наркологи предупреждают, что исключительно приемом препаратов с дисульфирамом невозможно излечить алкоголизм навсегда. Таблетки оказывают эффект, который продолжается определенный промежуток времени, в течение которого человек будет воздерживаться от потребления спиртного. Но для полного излечения необходим комплекс мер, которые избавят от тяги к алкоголю навсегда, а не на время. То есть прием препаратов с дисульфирамом обеспечивает "светлый промежуток", во время которого человек не пьет, но при отсутствии комплексного лечения после окончания срока действия дисульфирама вновь последует запой. Поэтому применение только препаратов с дисульфирамом обеспечит чередование циклов "светлых промежутков" с запоями. Однако многих такой эффект устраивает, поскольку позволяет на некоторый промежуток времени отказаться от алкоголя, потом снова пить, а затем, при необходимости, опять отказаться от спиртного, принимая препараты дисульфирама.
Кроме того, врачи-наркологи предупреждают, что при слабой силе воли у алкоголика препараты с дисульфирамом в таблетках часто неэффективны, поэтому в таких ситуациях рекомендуется сразу делать "подшивку", обеспечивающую отказ от спиртного на некоторый промежуток времени.
Дисульфирам – отзывы алкоголиков
В среднем 70 – 80% отзывов людей, принимавших препараты, содержащие дисульфирам – положительные, что обусловлено ощутимым снижением тяги к алкоголю под влиянием лекарственных средств. В отзывах отмечается, что препараты с дисульфирамом ощутимо уменьшают влечение к спиртному, а в некоторых случаях даже вызывают отвращение не только ко вкусу, но и даже к запаху алкогольных напитков. Также в отзывах указывается, что Эспераль действует мягче по сравнению с отечественным Тетурамом, но эффективность обоих препаратов одинакова.Если человек на фоне приема препаратов с дисульфирамом воздерживается от употребления алкогольных напитков, то побочные эффекты практически никогда не появляются. Однако некоторые отмечают, что на фоне приема лекарственных средств с дисульфирамом появляются боли в желудке и правом подреберье , а также некоторая рассеянность. При этом данные побочные эффекты легко переносятся, а потому самими алкоголиками считаются вполне терпимыми.
Большое количество положительных отзывов о препаратах с дисульфирамом оставлено близкими алкоголиков, которые, несмотря на рекомендации, давали лекарства человеку без его ведома. В таком случае развитие реакции непереносимости на алкоголь удавалось представить, как тот факт, что организм больше не принимает спиртное, вследствие чего алкоголики действительно прекращали пить.
Обобщая отзывы, можно сказать, что положительное мнение о препаратах с дисульфирамом сложилось у людей, которые сознательно решили бороться с болезнью и имели твердое намерение бросить пить.
Отрицательных отзывов о препаратах, содержащих дисульфирам, немного, и обусловлены они в основном тяжелой реакцией непереносимости, возникающей в ответ на употребление спиртного на фоне приема лекарства. В таких отзывах указывается, что даже бутылка пива вызывала крайне неприятные ощущения, длившиеся весьма продолжительный промежуток времени. В период развития реакции непереносимости алкоголя человек испытывал сильный страх, подавленность, чувство беспомощности, которые и вызывали отрицательное мнение о препаратах. То есть, в целом, можно сказать, что отрицательные отзывы оставлены людьми, которым не подходит и не нравится радикальное действие препаратов с дисульфирамом, на фоне приема которых нельзя выпить даже немного алкоголя.
Кроме того, имеется ряд отрицательных отзывов о препаратах с дисульфирамом, которые оставлены людьми, надеявшимися на своего рода "чудо". Иными словами, они жили с надеждой, что прием препарата волшебным образом избавит их от алкоголизма, причем им самим не придется прилагать к этому никаких усилий, а достаточно будет просто вовремя принимать таблетки. Естественно, что такое представление не соответствует действительности, а для избавления от алкоголизма нужно и самому прилагать усилия, так как любой препарат может только помочь, но не сделать всю работу над собой вместо человека. Соответственно, при настрое на "чудесное излечение" возникало разочарование, которое и выливалось в отрицательные отзывы.
