Гептрал – гепатопротектор с антидепрессивной активностью. Препарат обладает холеретическим и холекенетическим свойством, а также оказывает регенерирующее, детоксикационное, антиоксидантное, нейропротективное и антифибринолитическое действие.
Применение Гептрала способствует восполнению недостатка адеметионина в организме и его производству в таких органах, как головной и спинной мозг, печень.
В этой статье мы рассмотрим когда врачи назначают препарат Гептрал, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Гептралом, оставляйте отзывы в комментариях.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Гептрала – таблетки для приема внутрь и лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м и в/в введения.
Состав таблеток:
- 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната);
- Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Один флакон 400 мг содержит:
- активное вещество – адеметионина 1,4-бутандисульфонат – 760 мг, что эквивалентно катиону адеметионина 400 мг.
Один флакон 500 мг содержит:
- активное вещество – адеметионина 1,4-бутандисульфонат – 949 мг, что эквивалентно катиону адеметионина 500 мг.
Растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, свободная от посторонних частиц.
Для чего применяется Гептрал?
Применение Гептрала показано при лечении заболеваний, которые могут сопровождаться внутрипеченочным холестатическим синдромом на фоне прецирротических и цирротических состояний, к ним относятся такие патологии:
- Хронический гепатит;
- Жировая дистрофия печени;
- Хронический бескаменный холецистит;
- Энцефалопатия;
- Холангит;
- Токсическое поражение печени различной этиологии, в том числе лекарственное, алкогольное, вирусное.
Использование Гептрала эффективно при терапии внутрипеченочного холестаза в период беременности и при лечении симптомов депрессии.
Фармакологические свойства
Гепатопротекторное средство, оказывает холеретическое и холекинетическое, а также некоторое антидепрессивное действие. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы), донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.
Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений таких биохимических показателей, как уровень прямого билирубина, активность ЩФ, “печеночных” трансаминаз и др. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.
Инструкция по применению
Препарат назначают внутрь, длительность терапии определяется врачом. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня между приемами пищи.
- Начальная терапия. Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
- Внутрипеченочный холестаз. Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
- Депрессия. Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.
- При различных заболеваниях и патологиях печени Гептрал вводят внутримышечно или внутривенно по 400 – 800 мг в сутки (1 – 2 флакона лиофилизата) ежедневно в течение двух недель. Затем при необходимости можно продолжить терапию, перейдя на прием Гептрала в виде таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки. Продолжительность приема таблеток после инъекций Гептрала не должна превышать 4 недель.
- При депрессии Гептрал вводят также внутривенно или внутримышечно по 400 – 800 мг (1 – 2 флакона) в сутки ежедневно, в течение 15 – 20 дней. После завершения курса можно продолжить прием Гептрала в форме таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки еще в течение 2 – 4 недель.
Внутривенно готовый раствор Гептрала, полученный после разведения лиофилизата растворителем, можно вводить двумя способами – струйно или инфузионно. Струйно раствор вводится в неизменном виде путем простого впрыскивания его в вену (как при внутримышечной инъекции). Инфузионно Гептрал вводится медленно, по каплям, причем его предварительно добавляют в 250 – 500 мл физиологического раствора. Инфузионное введение Гептрала обычно называют “капельница”, поскольку препарат действительно попадает в вену по каплям.
Противопоказания
Согласно инструкции к Гептралу, применение препарата противопоказано:
- При гиперчувствительности к компонентам;
- При наличии генетических нарушений, которые влияют на метиониновый цикл и/или вызывают гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (это может быть, например, нарушение метаболизма витамина B12 или дефицит цистатионин бета-синтазы).
- В возрасте до 18 лет (т.к. опыт использования лекарства в педиатрии ограничен).
- Пожилым людям;
- В период грудного вскармливания;
- В первом триместре беременности;
- При биполярных расстройствах;
- При почечной недостаточности.
Особую осторожность следует соблюдать при необходимости одновременного применения Гептрала с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захватасеротонина (СИОЗС), а также с лекарственными средствами, в состав которых входит триптофан.
Побочные эффекты
Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.
По различным органам и системам организма можно выделить следующие побочные реакции:
- Со стороны костно-мышечной системы : боли в суставах и в мышцах.
- Со стороны иммунитета : отек тканей гортани, аллергические и анафилактоидные реакции.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы : чувство приливов, явления флебита.
- Мочеполовая система : обострение хронических инфекций мочевыводящих путей.
- Со стороны центральной нервной системы : головокружения, головные боли, спутанность сознания, бессонница, чувство онемения и парестезий в конечностях.
- Со стороны кожных покровов : гипергидроз (повышенное потоотделение), ощущение зуда, кожная сыпь и отек Квинке.
- Со стороны органов пищеварения : метеоризм, диарея, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, рвота, печеночная колика.
В некоторых случаях отмечались синдром астении, местные реакции (в месте введения препарата), озноб и гриппоподобные проявления, общее недомогание, отеки периферичесйких тканей, повышение температуры тела.
Особенности применения
У некоторых пациентов при применении адеметионина может отмечаться головокружение.
Пациенты должны быть осведомлены о необходимости воздерживаться от вождения транспортных средств или от работы с механизмами во время лечения препаратом, вплоть до обоснованного подтверждения того, что терапия адеметионином не вызывает у них нарушения способности к занятиям такого рода деятельностью.
Взаимодействие
Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и в/в введения нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция. Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин.
Аналоги
Полным и более дешевым аналогом Гептрала является препарат .
Препараты с близким механизмом действия: Глютаминовая кислота, Гистидин, Карнитен, Карнитин, Эпилаптон.
Цены
Средняя цена ГЕПТРАЛ, таблетки в аптеках (Москва) 1600 рублей.
Гептрал лиофилизат по 400 мг на флакон, упаковка по 5 флаконов и 5 ампул с растворителем стоит 1808 рублей.
Применение в пожилом возрасте
Клинический опыт применения препарата не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста.
Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Беременность
Противопоказано применение в I и II триместре беременности, в последнем триместре назначение препарата возможно, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода.
В период лактации при необходимости приема препарата нужно рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Применение Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью
Действующее вещество
Адеметионин (ademetionine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета; растворитель - прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета; восстановленный раствор - прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.
Растворитель: L-лизин - 324.4 мг, натрия гидроксид - 11.5 мг, вода д/и - до 5 мл.
Флаконы бесцветного стекла типа I (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 5 шт.) - пачки картонные.
Флаконы бесцветного стекла типа I (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 5 шт.) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфурирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).
Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в ; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.
Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность при парентеральном введении - 96%, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
Распределение
Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤ 5 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (T 1/2) - 1.5 ч. Выводится почками.
Показания
— внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
Жировая дистрофия печени;
Хронический гепатит;
Токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
Хронический бескаменный холецистит;
Холангит;
Цирроз печени;
Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
— внутрипеченочный холестаз у беременных;
— симптомы депрессии.
Противопоказания
— генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма );
— возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);
— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.
Дозировка
Применяют в/в или в/м.
Перед применением лиофилизат для в/м и в/в введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован. Соответствующую дозу препарата для в/в введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1-2 ч.
Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.
В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат использовать не рекомендуется.
Депрессия
Препарат вводят в дозе от 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 флакона/сут) в течение 15-20 дней.
Внутрипеченочный холестаз
Препарат вводят в дозе от 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 флакона/сут) в течение 2 недель.
При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сут на протяжении 2-4 недель.
Терапия препаратом Гептрал может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал в форме таблеток или сразу с применения препарата в форме таблеток.
Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью , в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у данной группы пациентов.
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени .
Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))*.
Нарушения психики: часто - тревога, бессонница; нечасто - ажитация, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, дисгевзия*.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - "приливы", артериальная гипотензия, флебит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - отек гортани*.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - отек гортани*.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, тошнота; нечасто - сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота; редко - вздутие живота, эзофагит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, мышечные спазмы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте введения*, некроз кожи в месте введения*; редко - недомогание.
* Нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости "нечасто" на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X=2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).
Передозировка
Передозировка препарата Гептрал маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.
Особые указания
Учитывая тонизирующий эффект препарата, его не рекомендуется применять перед сном.
При применении препарата Гептрал у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.
Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина и может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.
Один флакон препарата Гептрал лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения, 400 мг/5 мл содержит 6.61 мг натрия, что эквивалентно количеству натрия в 16.8 мг поваренной соли и составляет 0.3% рекомендуемой максимальной суточной дозы потребления натрия для взрослого.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.
Беременность и лактация
В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение препарата Гептрал в I триместре беременности и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Гептрал: средняя цена 1650,60 руб.
Наименование препарата: Гептрал (Heptral)
Гептрал - это лекарственное средство, предназначенное для очищения и восстановления печени, при этом имеет антидепрессивную активность.
- Латинское название: Heptral
- Код АТХ: A16AA02
- Действующее вещество: Адеметионин
- Производитель: Famar L´Aigle, Франция
Состав
Состав таблеток:
- 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме);
- Na-карбоксиметилкрахмал (тип А);
- стеарат Mg.
Кишечнорастворимая оболочка:
- этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1);
- 30%-ная эмульсия симетикона;
- тальк;
- макрогол 6000;
- полисорбат 80;
- Na гидроксид;
- вода.
Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата - 400 мг.
В ампуле с растворителем содержатся:
- L-лизин,
- Na гидроксид,
- вода д/и.
Лекарственная форма
- лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;
- таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Фармакологическое действие
- Холеретическое;
- детоксицирующее;
- гепато- и нейропротективное;
- холекинетическое;
- антиоксидантное;
- антидепрессивное.
Фармакодинамика
Адеметионин - относится к группе гепатопротекторов, который обладает антидепрессивной активностью. Он оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.
Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях:
- трансметилировании;
- транссульфатировании;
- трансаминировании.
В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).
Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.
Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Фармакокинетика
- Биодоступность при парентеральном введении – 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
- Метаболизируется в печени.
- Связь с белками плазмы крови – незначительная.
- Проникает через гематоэнцефалический барьер.
- Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
- Время полувыведения (T1/2) - 1.5 ч.
- Выводится почками.
Показания к применению Гептрала
1. Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при таких заболеваниях:
- жировая дистрофия печени;
- хронический гепатит;
- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
- хронический бескаменный холецистит;
- холангит;
- цирроз печени;
- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
2. Внутрипеченочный холестаз у беременных;
3. Симптомы депрессия.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
- Возраст до 18 лет.
С осторожностью лекарство должно применяться при:
- Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).
- Беременность (I триместр).
- Период кормления грудью (лактации).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Среди наиболее частых(распространенных) побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.
Со стороны иммунной системы: отек гортани, аллергические реакции.
Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.
Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, бессонница.
Со стороны CCC: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.
Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.
Другие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.
Инструкция по применению Гептрала
Применение таблеток
Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.
Суточная доза - 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.
Ампулы препарата
Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.
Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.
После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.
Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.
Суточная доза препарата при ВПХ - 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.
При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.
При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина. Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.
Передозировка
Случаев передозировки не отмечалось.
Взаимодействие
Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.
Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамин и Адеметионин.
Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащими триптофан травами.
Особые указания
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство разрешилось после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием адеметионина с витамином В12 и фолиевой кислотой. Адеметионин оказывает влияние на результат иммунологического анализа гомоцистеина, что может быть причиной ложно высокого уровня гомоцистеина в плазме. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.
Аналоги Гептрала
Структурный аналог: Гептор.
Препараты с близким механизмом действия:
- Глютаминовая кислота.
- Гистидин.
- Карнитен.
- Карнитин.
- Элькар.
- Эпилаптон.
Условия продажи
Препарат отпускается в аптеках по рецепту.
Гептрал имеет отношение к группе медикаментозных лекарственных средств, действие которых направлено на регенерацию и нормализацию функций печени. Также он приводит в норму отток желчи и самым положительным образом влияет на ее состав и структуру. Благодаря этому как общее состояние печени, так и ее работа, значительно улучшается. В значительной степени Гептрал способен снизить степень поражения клеток печени серьезными заболеваниями, такими как цирроз, гепатиты и прочие. Благодаря успокоительному и мягкому антидепрессивному эффекту, заметно улучшается психическое состояние пациента в ходе терапии, что тоже немаловажно.
Состав
Активным компонентом препарата является адеметионин. Вещество принадлежит к группе коферментов – веществам, которые обязательно присутствуют в ферментах и влияют на протекание различных реакций в человеческом организме. Адеметионин принимает непосредственное участие в транспортировке молекул веществ метильных групп по организму. При функционировании организма этот кофермент синтезируется во многих тканях и жидкостных формах организма.
Адеметионин был открыт в 50х годах прошлого столетия итальянским химиком Кантони. Вещество, полученное в результате синтеза, стабилизирует объем веществ, а также способствует синтезу кофермента в печени и мозге. Из-за этого нехватка веществ полностью восполняется.
Считается, что хорошее всасывание адеметионина не происходит без витаминов группы В (здесь особо важен В-12) и фолиевой кислоты.
Таблетированная форма Гептрала оснащена множеством вспомогательных веществ. Примечательно, что в случае с лиофилизатом для растворения такие вещества не используются. Однако некоторые дополнительные компоненты содержатся только в самом растворителе. Он состоит из:
- воды без ионов примесей, то есть деионизированной.
- гидроксида натрия
- лизина – аминокислоты, входящей в состав белков.
Порошок окрашен в белый цвет, допускается незначительный желтый оттенок – другие оттенки невозможны. Консистенция должна быть обязательно однородной, без всевозможных посторонних вкраплений и примесей.
Порошок помещается в прозрачный флакон и в комплекте с ним обязательно идет растворитель. Он представляет собой прозрачную бесцветную жидкость, иногда имеющую слабый желтоватый оттенок. Растворитель также запаян в прозрачный стеклянный флакон.
Если при вскрытии пачки с лекарством обнаруживается, что в растворителе имеется осадок, либо посторонние вещества, то он не используется для разведения порошка.
Упаковка лекарственного препарата для инъекций включает в себя 5 флаконов с порошкообразным веществом и такое же количество ампул с жидкостью для его растворения.
Механизм действия
Действие Гептрала направлено на восполнение дефицита адеметионина в организме путем стимуляции его синтеза, особенно в мозге и печение человека. Также он повышает количество аминокислоты глутамина в печени, а цистеина и таурина в плазме крови. Под действием препарата концентрация в сыворотке крови метионина, наоборот, снижается, тем самым способствуя метаболизму печени.
Оказывает холеретическое воздействие, которое может сохраняться на протяжении трех месяцев после отмены лечения.
Крайне эффективен Гептрал при отравлениях гепатотоксическими препаратами (это такие препараты, при использовании которых чем выше дозировка, тем выше гепатотоксический эффект).
Важно! Пациентам с наркотической зависимостью от опиатов, у которых явно выражено поражение печение, показан Гептрал для улучшения ее функционирования.
Антидепрессивное действие препарата заметно уже с первой же недели его использования.
Показания к применению
Гептрал инъекции назначают в таких случаях:
- Жировая дистрофия печени – заболевание хронического характера, при котором клетки печени преобразуются в жировые.
- Хронический гепатит.
- Токсические поражения печени. Причем, факторы могут быть абсолютно разные: алкогольное отравление, пагубное воздействие вирусов и прочих медикаментов. Например, противоопухолевые лекарственные препараты (они очень токсичны и вредны для печени), антибиотики, противотуберкулезные и противовирусные лекарства, а так же некоторые антидепрессанты и оральные противозачаточные средства.
- Хронический холецистит без образования камней.
- Воспаление желчных протоков – холангит.
- Цирроз печени (точнее, либо состояние, предшествующее циррозу, либо сам цирроз 1 степени тяжести).
- В период беременности используется при застое желчи в протоках (внутрипеченочный холестаз).
- Энцефалопатия, возникшая из-за печеночной недостаточности.
- Состояния, возникающие при отмене какого-либо лекарственного препарата, приема алкоголя или наркотических средств (абстинентный синдром).
- Затяжные депрессивные проявления.
- Повреждение гепатоцитов – стабильных клеток печени.
- Снижение или повышение агрессивности желчных кислот.
- Отравления печени токсическими элементами и ядами.
Противопоказания
В инструкции по применению гептрал инъекций описаны такие противопоказания:
- Два начальных триместра беременности.
- Период грудного выкармливания младенца.
- Детский и юношеский возраст до 18 лет.
- Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата.
- Генетические нарушения.
- Сбой обмена витамина В-12.
- Аллергические реакции на адеметионин или прочие компоненты препарата.
- Нехватка в организме цистионин-бета-цистазы.
С осторожностью применять в случаях:
- Биполярные аффективные расстройства.
- Преклонный возраст (более 65 лет).
- Маниакально-депрессивный синдром.
- Почечная недостаточность.
Лечебные свойства
- Нейропротекторное действие направлено на защиту нервных клеток от всевозможных негативных вмешательств. В таком случае, при использовании Гептрала, значительно уменьшается риск развития энцефалопатии печени.
- Холекинетическое – то есть желчегонно воздействие. Применение этого препарата способствует нормальному выведению желчи.
- Регенерирующее – восстанавливающее. Гептрал способствует увеличению деления клеток печени (гепатоцитов). Этим действием обусловлено ускорение восстановительных процессов в печени.
- Антиоксидантное действие – это стимуляция выработки аминокислот, в количестве, необходимом для регенерирующих процессов в печени.
- Антидепрессивное — повышается жизненная сила нейронов, восстанавливается необходимое транслирование нервных импульсов.
Уколы Гептрал
Лекарственная форма Гептрала в ампулах изготовлена специально для внутривенных или внутримышечных вливаний. Как уже упоминалось ранее, в упаковке находится сам леофилизат и растворитель к нему. Различий в приготовлении раствора для внутримышечного и внутривенного использования не существует — все действия абсолютно идентичны.
Курс лечения с применением инъекций (струйно) составляет 2 недели. Если возникла потребность в продолжение лечения, то препарат назначается уже в таблетках. Их, в свою очередь, нельзя пить дольше месяца после уколов.
Важно! Наиболее хороший терапевтический эффект наблюдается при внутривенном вливании, считается, что при этом минимизируется возможность возникновения побочных эффектов.
Инъекционный раствор нельзя готовить заранее – это делается непосредственно перед самой процедурой. Следует внимательно относиться к приготовленному раствору, ведь если он простоит в готовом виде, но так и не используется, то его придется выкинуть.
- Чтоб открыть флакон с леофилизатом, нужно снять верхнюю металлическую крышку. Ампула с растворителем открывается путем спиливания верхушки ампулы. С помощью шприца забирается необходимое количество растворителя. Резиновая пробка флакона с порошком затем прокалывается иглой шприца, и жидкость для растворения вливается во флакон.
- Все составляющие тщательным образом перемешиваются – до получения однородной смеси. Она имеет белый цвет, допускается незначительный желтый оттенок. Нельзя допускать нерастворенных комков порошка. Взбалтывание рекомендуется производить, не вынимая иглы из резиновой пробки.
- Раствор с непонятными вкраплениями или нерастворенным порошком считается не годным для уколов.
- После того, как растворение успешно завершено, нужно забрать всю смесь в шприц.
- Место для инъекции необходимо протереть спиртом. Колоть нужно в верхнюю часть ягодицы или же в плечо (верхняя часть снаружи). Внутривенное вливание Гептрала производится в вены на руках, но такие уколы делает только врач.
- После извлечения иглы, место уколы снова дезинфицируется.
Для того чтобы после введения Гептрала внутримышечно не оставалось синяков или абсцессов, инъекция осуществляется очень медленно. При проведении последующего укола, нужно отступить от места предыдущего на 1 см и так далее.
Излишки препарата, и сухого, и растворителя, и готового – все должно быть уничтожено.
При внутривенном введении наблюдается 100% биологическая доступность препарата. Это означает, что все 100% введенного лекарственного вещества попадут в необходимое место в организме и усвоятся. Максимальный уровень концентрации препарата в крови наблюдается уже на 2-6 сутки с момента начала лечения. В печени Гептрал подвергается биологической трансформации и в течение последующих полутора часов выводится из организма почками.
В период лечения препаратом необходимо контролировать деятельность почек.
Если терапия капельницами проводится уже в течение продолжительного времени, то в крови возможно изменение уровня креатинина, мочевины и азота – как в меньшую, так и в большую сторону.
Чтобы правильно рассчитать дозировку лекарства, врач обязательно учитывает индивидуальные особенности больного: возрастные характеристики, наличие хронических заболеваний, обменные процессы. Самостоятельное назначение препарата строго запрещено.
При лечении патологических процессов в печени обязательно назначается соответствующее диетическое питание.
Употребление алкогольных напитков в процессе лечения запрещено категорически. Это относится даже к настойкам лекарственных препаратов, в составе которых содержится спирт.
Если возникла необходимость в проведении интенсивной терапии, то ее проводят в течение 2-3 недель с использованием внутривенных или внутримышечных инъекций.
При лечении пациентов с абстинентным синдромом, который имеет отношение к отказу от алкогольных напитков, уколы Гептрала входят в комплексную терапию и защищают клетки печени, помогают нейтрализовать токсическое воздействие. Такая терапия в значительной мере улучшает состояние пациента. При выраженном абстинентном синдроме назначаются внутривенные вливания препарата, внутримышечные гораздо реже.
Так как даже пациенты преклонного возраста хорошо переносят лечение Гептралом, то снижение доз для них не потребуется. Но при этом, начинать терапию лучше с минимальных дозировок и постепенно повышать их.
В ходе лечения у больного повышается тревожность, однако, это состояние быстро проходит при изменении дозы лекарства в меньшую сторону.
Отмены препарата не потребуется.
При лечении цирроза нужно периодически брать биохимический анализ крови для обнаружения уровня азота, мочевины и креатинина.
При лечении препаратом, пациентам настоятельно рекомендуется пить витамины группы В (в частности, В-12) и фолиевую кислоту. Это необходимо делать по той причине, что при их нехватке в организме, Гептрал будет хуже всасываться.
Из-за лечения этим лекарственным средством больной ощущает головокружения, поэтому нужно быть предельно внимательным и осторожным при выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания, а если можно, то и вовсе на время отказаться от их выполнения.
Передозировка и взаимодействие
Случаев передозировки не наблюдалось при проведении внутривенных или внутримышечных инъекций препарата Гептрал.
В ходе клинических испытаний не выявлено также взаимодействий с прочими медикаментозными препаратами. Однако так как действующим компонентом Гептрала является адеметионин, то нужно быть предельно осторожным с приемом трициклических антидепрессантов, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), а также некоторых трав, в которых содержится триптофан.
Побочные действия
Несмотря на высокую эффективность парентеральных инъекций для внутривенного введения, у препарата имеется целый ряд побочных действий. Причем, как незначительных, так и достаточно серьезных. Чаще всего они проявляются в виде боли в животе, тошноты и диареи.
Независимо от принимаемой формы препарата, иногда замечаются следующие отклонения в функционировании систем и органов:
- Костно-мышечная система – спазмы в мышцах и боль в суставах.
- Пищеварительная система – метеоризм, понос, боли в животе, сухость во рту. Реже — кровотечения в органах пищеварения, затрудненное или болезненное пищеварение.
- Сердечно-сосудистая система – флебит поверхностных вен, изменения в работе сосудов и сердца.
- Нервная система – головные боли и головокружения, расстройства сна, помутнение сознания, излишнее беспокойство.
- Возникновение заболеваний инфекционного характера, особенно часто это инфекции мочевыводящих путей.
- Кожа – в месте внутривенного введения возможны некоторые реакции: крапивница, эритема, зуд. Маловероятен некроз кожи в этом месте, но не исключается. Повышенная потливость встречается значительно чаще.
- Дыхательная система – отек гортани несет непосредственную угрозу жизни пациента.
- Иммунная система – анафилактический шок. Это очень опасное состояние, характеризующееся скачками давления, болью за грудиной и в спине, одышкой, сужением бронхов из-за сокращения мышц (бронхоспазм).
- Прочие осложнения – лихорадка, озноб, астенический синдром.
Взаимодействие с алкоголем
Лечение препаратом Гептрал происходит при полном отказе от спиртосодержащих и слабоалкогольных напитков. Диета, назначаемая перед началом терапевтических процедур, подразумевает полный заперт на алкоголь. В противном случае возможно возникновение различных неприятных последствий для организма.
Применение спиртного в значительной мере снижает пользу от получаемого лечения, а иногда лечение может и вовсе пройти незамеченным.
Особенно важен отказ от алкоголя, когда терапия назначается для лечения заболеваний, вызванных алкогольной зависимостью.
Употребление спиртных напитков при получении инъекций Гептрала приводит к нарушению сердечного ритма и повышению артериального давления.
Совместное употребление алкоголя и Гептрала отрицательно влияет на деятельность нервной системы: возможны помутнения сознания, проявления признаков депрессии, расстройства сна.
Отек Квинке указан среди побочных действий препарата, однако, наиболее часто, он развивается при попадании в кровь одновременно этанола и Гептрала. И вообще, алкоголь во много раз увеличивает возможность возникновения любых побочных эффектов. Особенно часто могут возникать такие осложнения, как флебит, кровотечения во внутренних органах, почечная недостаточность и другие.
Гептрал – это гепатопротектор с антидепрессивной активностью. Необходимо ознакомиться с его инструкцией по применению.
Какой у препарата Гептрал состав и форма выпуска?
Средство производится в таблетированной форме, они покрыты так называемой кишечнорастворимой пленочной оболочкой, ее цвет варьирует от чисто белого до легкого желтоватого, форма их овальная, они двояковыпуклые. Активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат.
Вспомогательные вещества Гептрал: кремния диоксид коллоидный, добавлен стеарат магния, есть целлюлоза микрокристаллическая, кроме того, карбоксиметилкрахмал натрия, относящийся к типу А.
Состав оболочки таблеток следующий: сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты в соотношении 1:1, добавлен макрогол 6000, тальк, полисорбат 80, есть эмульсия симетикон в дозировке 130 мкг, кроме того, натрия гидроксид и вода в нужном объеме. Лекарство по десять штук помещено в блистеры, которые упакованы в картонные пачки.
Лекарство Гептрал можно приобрести по рецепту. Его следует хранить в темном месте при температуре, не превышающей 25 градусов, нельзя допустить, чтобы медикамент попал в руки к детям. Срок годности гепатопротектора ограничен временем, и составляет он три года.
Какое у средства Гептрал действие?
Гепатопротектор Гептрал оказывает и антидепрессивную активность. Кроме того, средство обладает детоксикационными и регенерирующими свойствами, а также нейропротекторным, антиоксидантным и антифиброзирующим эффектом.
Действие препарата нацелено на возмещение дефицита адеметионина, так как стимулирует его непосредственную выработку в организме. Медикамент выполняет важную роль во многих метаболических процессах, в биохимических реакциях, к которым можно причислить процесс трансаминирования, трансметилирования, а также транссульфурирования.
Гепртал влияет на содержание глутамина в печени, так как повышает его количество, а также оказывает воздействие на цистеин и таурин плазмы, кроме того, нормализует многие метаболические реакции, протекающие в печени. Адеметионин приводит в норму синтез эндогенного фосфатидилхолина непосредственно в клетках печени - гепатоцитах, что повышает поляризацию мембран.
Эффективен Гептрал при холестазе, он понижает токсичность желчных кислот и повышает их выведение непосредственно из клеток печени. При гепатите и при циррозе адеметионин снижает выраженность зуда кожи. Холеретическое действие и гепатопротекторный эффект продолжаются на протяжении трех месяцев после прекращения терапии.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, уже с конца первой недели терапии, и стабилизируется на протяжении двух недель лечения. Медикамент эффективен при невротической и при рекуррентной эндогенной депрессии.
Назначение медикамента при наличии остеоартрита понижает выраженность болевого синдрома, приводит к незначительной регенерации хрящевой ткани. Биодоступность составляет 5%.
Выводится препарат Гептрал почками. Cmax достигается через 3-5 часов после однократного употребления таблеток. Связывание с белками составляет примерно 5%. Биотрансформируется в печени.
Какие у лекарства Гептрал показания к применению?
Средство Гепрал показано при внутрипеченочном холестазе, который может быть при следующих заболеваниях:
При хроническом гепатите;
При жировой дистрофии и при циррозе печени;
При токсическом поражении печени различного происхождения, включая лекарственные, алкогольные, вирусные нарушения;
При холангите и при бескаменном холецистите, протекающем хронически;
При энцефалопатии, возникшей на фоне печеночной недостаточности.
Кроме того, Гептрал противопоказан беременным, при наличии у них внутрипеченочного холестаза.
Какие у Гептрал противопоказания к применению?
Средство Гептрал инструкция по применению не разрешает использовать при гиперчувствительности к ингредиентам лекарства; при генетических нарушениях, вызывающих гомоцистинурию или гипергомоцистеинемию. Не назначают медикамент до восемнадцатилетнего возраста.
С осторожностью используют его при так называемых биполярных расстройствах, при лактации, в первом триместре, при одновременном применении с трициклическими антидепрессантами.
Какие у Гептрал применение и дозировка?
Таблетки нужно проглатывать целиком, их не следует разжевывать, принимать их рекомендуется между приемами пищи. В случае если лекарственная форма изменит цвет, использовать ее не рекомендуется.
Доза Гептрал составляет 10 или 25 мг/кг/сут. При депрессивном состоянии количество может варьировать от 800 мг до 1600 мг/сут. Длительность терапии должна определяться доктором.
Передозировка Гептрал
Передозировка Гептрал маловероятна. Если это произошло, тогда следует промыть желудок больному и провести симптоматическое лечение.
Какие у Гептрал побочные действия?
Среди частых побочных явлений отмечены: тошнота, диарея, больной жалуется на болезненность в животе. Кроме того, не исключены реакции аллергического типа.
Иные побочные проявления: присоединяются инфекционные процессы в мочевыводящих путях, отмечается головокружение, приливы, головная боль, беспокойство, нарушение в работе сердца, бессонница, кроме того, парестезии, спутанность сознания, вздутие живота.
Кроме этого побочные проявления могут выражаться в виде лихорадки, присоединяется сухость во рту, отеки, развивается эзофагит, метеоризм, печеночная колика, артралгия, астения, цирроз печени, а также мышечные спазмы.
Какие у Гептрал аналоги?
S-Аденозил-L-метионин 1,4-бутандисульфонат, Гептор, S-Аденозилметионин, Гептор Н, Адеметионин.
Заключение
Применение препарата должно быть одобрено со стороны специалиста.
