Главная
Профилактика зрения
Сиалис принимать до еды или после. Сиалис: отзывы врачей и противопоказания

Сиалис принимать до еды или после. Сиалис: отзывы врачей и противопоказания

17.06.2019

Регистрационный номер:

ЛП 000133-110111

Торговое название препарата:

Сиалис ®

Международное (непатентованное) название:

Тадалафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка содержит:

Для дозировки 2,5 мг
Ядро:
активное вещество: тадалафил 2,5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 79,39 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) 12,50 мг, гипролоза 0,87 мг, гипролоза (экстра тонкая) 2,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,35 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,75 мг, кроскармеллоза натрия 8,00 мг, магния стеарат (растительный) 0.63 мг.
Оболочка (пленочная):
опадрай желтый (32К12891) 6.87 мг [лактозы моногидрат 2.75 мг, гипромеллоза 1.93 мг, титана диоксид 1.56 мг, триацетин 0.60 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,02 мг, краситель железа оксид красный 0,01 мг].

Для дозировки 5,0 мг:
Ядро:
активное вещество: тадалафил 5,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 109,65 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) 17,50 мг, гипролоза 1,22 мг, гипролоза (экстра тонкая) 2,80 мг, натрия лаурилсульфат 0,49 мг, целлюлоза микрокристаллическая 26,25 мг, кроскармеллоза натрия 11,20 мг, магния стеарат (растительный) 0,88 мг.
Оболочка (пленочная):
опадрай желтый (Y-30-12863-A) 8,75 мг [лактозы моногидрат 3,72 мг, гипромеллоза 2,59 мг, титана диоксид 1,54 мг, триацетин 0,74 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,16 мг].

Описание
Таблетки 2,5 мг: миндалевидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжево-желтого цвета. На одной стороне нанесена гравировка «С 2 ½».

Таблетки 5 мг: миндалевидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета. На одной стороне нанесена гравировка «С 5».

Фармакотерапевтическая группа

Эректильной дисфункции средство лечения, ФДЭ-5 ингибитор.

Код ATX .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-11.

Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибированпя ФДЭ-8 - ФДЭ-11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электрорстинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концетрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулируюшего гормона при приеме тадалафила по сравнению с плацебо.

Эффективность и безопасность препарата Сиалис ® (в дозах 2,5 мг, 5,0 мг) изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила один раз в день. В исследованиях первичной эффективности применения 5 мг тадалафила, 62% и 69% попыток полового акта были успешными по сравнению с 34% и 39% пациентов, принимавших плацебо. Прием 5 мг тадалафила значительно улучшал эректильную функцию в течение 24 часов между дозами.

Фармакокинетика

Всасывание
После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (С max) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приема внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пиши, поэтому препарат Сиалис ® можно применять вне зависимости от приёма пиши.
Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокпнетике препарата у лиц без нарушения эрекции.

Распределение
Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.
У здоровых лиц менее 0,0005% введённой дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермeнта CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуроннд. Этот метаболит по крайней мере в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Выведение
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения - 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).

Особые группы населения
Пожилые пациенты
Здоровые пожилые пациенты (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» на 25% по сравнению со здоровыми липами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью
У лиц с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. В связи с повышенной экспозицией тадалафила (AUC), пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется применять Сиалис ® .

Пациенты с печёночной недостаточностью
Фармакокинетнка тадалафила у лиц со слабой и среднетяжелой печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных не имеется.
При назначении Сиалис ® пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата.

Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой «концентрация-время» была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы.

Показания к применению

Эректильная дисфункция

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;
В случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты;
Применение у лиц до 18 лет;
Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II-IV классов по классификации NYHA, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев;
Потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приёмом ингибиторов ФДЭ-5);
Одновременный приём доксазозина, а также лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции;
Часто (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
Дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
Поскольку нет данных в отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис ® этой группе пациентов.
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис ® пациентам. принимающим альфа 1 -адреноблокаторы, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении тамсулозина, альфа 1A -адреноблокатора (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.

Сиалис ® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе пли лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Также следует соблюдать осторожность при одновременном приёме с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавнр, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), гипотензивными средствами.

Применение во время беременности и лактации

Препарат Сиалис ® не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.
Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю): рекомендованная частота приёма - ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю):
рекомендовано назначение препарата Сиалис ® в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению препарата.
Максимальная суточная доза препарата Сиалис ® составляет 20 мг.

Побочное действие

Нежелательные явления, связанные с приёмом тадалафила, бывают обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата. Наиболее частыми (≥ 1%, Спонтанные (постмаркетинговые) данные

Побочные реакции, встречавшиеся чаше, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1%,0,1% 0,01% Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы :
Нечасто (>0,1% : ощущение сердцебиения ¹, тахикардия¹, снижение артериального, давления (у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства), повышение артериального давления
Редко (>0,01% инфаркт миокарда ¹
нестабильная стенокардия ¹

Нарушения со стороны нервной системы :
Очень часто (> 10%): головная боль
Часто (> 1%, головокружение
Редко (>0,01%, обморок, мигрень, транзиторные ишемические атаки, инсульт

Нарушения со стороны органов зрения:
Нечасто (>0,1%, нечеткость зрительного восприятия
Редко (>0,01%, нарушение полей зрения
Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки

Нарушения со стороны дыхательной системы:
Нечасто (>0,1%, носовое кровотечение

Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Часто ≥ 1%, боль в животе
Нечасто (>0,1%, гастроэзофагеальный рефлюкс

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто (>0,1%, сыпь, крапивница, гипергидроз (повышенная потливость)
Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): синдром Стивенс-Джонсона и эксфолиативный дерматит

Общие нарушения:
Нечасто (>0,1%, боль в груди ¹
Редко (>0,01%, отeк лица
Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): внезапная сердечная смерть ¹

Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто (>0,1%, реакции гиперчувствительности

Нарушения со стороны репродуктивной системы:
Редко (>0,01%, длительная эрекция
Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): приапизм

¹ Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска.
Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

Передозировка

При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такие же, что и при применении более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других препаратов на тадалафил
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (400 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 312% и С max на 22%, а кетоконазол (200 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 107% и С max на 15% относительно AUC и величин С max только для одного тадалафила.
Ритонавир (200 мг два раза в сутки), ингибитор нзоферментов CYP3A4,2С9,2С19 и 2D6, увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 124% без изменения С max . Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как, например, саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин и интраконазол, повышают активность тадалафила
Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (600 мг в сутки), снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и С max на 46%, относительно AUC и величин С max только для одного тадалафила. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.
Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила.
Увеличение рН желудка в результате приёма блокаторов Н 2 -гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетнку тадалафила.
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Тадалафил не потенциирует увеличение времени кровотечения, вызванное приемом ацетилсалициловой кислоты.

Влияние тадалафила на другие препараты
Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота II (NO) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне приёма нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ннгибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинстнку S-варфарина или R-варфарнна. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления.
Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
Не наблюдалось значимого снижения артериального давления при применении тадалафила лицами, принимавшими селективный альфа 1A -адреноблокатор тамсулозин.
Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (4-8 мг в сутки), альфа 1 -адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозииа. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Обмороков не наблюдалось. Применение доксазозина в более низких дозах не изучалось.
Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая пшотснзия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приёме одного алкоголя.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику пли фармакодинамику теофиллина.

Особые указания

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эрeктильной дисфункции, в том числе с препаратом Cuavtc9, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис ® другими видами лечения нарушений не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления. Перед назначением препарата Сиалис ® врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счёт таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартeриальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НAПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НAПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НAПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НAПИОН, повышен риск повторного развития НAПИОН.

Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафнла одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Эффективность препарата Сиалис ® у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нейросберегающую простатэктомию, неизвестна.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг.
По 14 таблеток в блистер, состоящий из фольги алюминиевой ламинированной и пленки ПВХ/ПЭ/ПХТФЭ.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель
Лилли дель Карибе Инк., Пуэрто-Рико.
12,6 км 65-ой Инфантри Роуд, Каролина, Пуэрто-Рико PR 00985.
Lilly del Caribe Inc., 12,6 km 65th Infantry Road, Carolina, Puerto Rico PR 00985.

Представительство в России:
Московское представительство АО «Эли Лилли Восток С.А.», Швейцария 123317, Москва, Пресненская наб., д. 10.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, миндалевидные, на одной стороне нанесена гравировка "С 5".

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 109.65 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) - 17.50 мг, гипролоза - 1.22 мг, гипролоза (экстра тонкая) - 2.80 мг, натрия лаурилсульфат - 0.49 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 26.25 мг, кроскармеллоза натрия - 11.20 мг, магния стеарат (растительный) - 0.88 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай желтый (Y-30-12863-A) - 8.75 мг (лактозы моногидрат - 3.72 мг, гипромеллоза - 2.59 мг, титана диоксид - 1.54 мг, триацетин - 0.74 мг, краситель железа оксид желтый - 0.16 мг).

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. C max достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C ss в достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

V d составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T 1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

У пациентов с легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.

Показания

Нарушения эрекции.

Противопоказания

Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу.

Дозировка

Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема - 1 раз/сут.

Побочные действия

Наиболее часто: головная боль, диспепсия.

Возможно: , миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Лекарственное взаимодействие

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как и итраконазол, повышают активность тадалафила.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано.

Особые указания

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.

На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью.

Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

На фоне лечения тадалфилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалфил следует применять с осторожностью

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалфила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Рано или поздно в жизни мужчины возникают различные расстройства сексуальной жизни. При этом, патологии могут наблюдаться в любом возрасте. Особенно это касается мужчин после 50 лет. Отсутствующая или , преждевременная эякуляция достаточно распространены в современном мире. В случае нарушений эректильной функции врачи назначают специальные селективные ингибиторы. К таким препаратам относятся таблетки Сиалис. Препарат применяют для любого характера. Что же такое Сиалис, как он действует, и в какой дозировке его принимать?

Препарат Сиалис используют для лечения эректильной дисфункции у мужчин. При этом, лекарство не оказывает воздействия на уровень либидо. Основным активным компонентом Сиалиса является тадалафил. Именно благодаря ему эрекция не просто наступает, но и сохраняется необходимое количество времени до естественного процесса семяизвержения.

В фармакологии Сиалис относят к списку лекарств ингибиторов фотодиэстеразы пятого типа (ФДЭ 5). Эта группа препаратов устраняет симптоматику импотенции у мужчин. Эффективность средства наблюдается только в случае нормального сексуального влечения, желания мужчины. Только при сексуальной стимуляции, психологическом настрое наступит полноценная длительная эрекция после приема таблетки Сиалиса.

Как действует данный препарат? Все очень просто. Тадалафил высвобождает оксид азота в крови, расширяет сосуды, расслабляет гладкую мускулатуру малого таза. Тем самым ускоряется приток крови к пещеристым телам полового члена, что и позволяет возникнуть полноценной эрекции. Отток крови из пениса произойдет только по естественного семяизвержения.

Сиалис: инструкция по применению

Инструкция по применению Сиалиса указывает, что препарат относительно безопасен для общего здоровья мужчины. Так, тадалафил непосредственно воздействует на гладкие мышцы малого таза, сосуды и вены кавернозных и пещеристых тел пениса. При этом, эффект главного действующего вещества не распространяется на всю сердечно-сосудистую систему.

Прием лекарства не меняет состав и качество спермы. Поэтому, даже при импотенции, после употребления таблетки, у мужчин сохраняется детородная функция. Также, препарат не нарушает гормональный фон, не снижает уровень тестостерона. Тадалафил хорошо абсорбируется после внутреннего приема. Также, пик эффективности препарата не зависит от количества и времени приема еды. Инструкция указывает, что Сиалис назначают мужчинам с различными нарушениями эрекции:

Недостаточная эрекция;
Отсутствующая эрекция;
Преждевременная эякуляция.

Противопоказания к применению

Как и любой другой селективный ингибитор, Сиалис имеет свои противопоказания к применению. В первую очередь, его нельзя употреблять тем молодым людям, которые имеют индивидуальную непереносимость тадалафила. Иначе могут проявиться аллергические реакции, опасные для жизни. Нельзя пить медикамент мужчинам, принимающим нитраты.

Сиалис инструкция выделяет и такие факторы, запрещающие прием таблеток:

Возраст до 18 лет;
Женский пол;
Тяжелые заболевания сердца и сосудов;
Перенесенный за последние 3 месяца инсульт, инфаркт миокарда;
Сердечная недостаточность второго пита;
Артериальная гипотензия;
Предрасположенность к приапизму;
Лейкемия;
Миеломная болезнь;
Выраженное искривление пениса;
Болезнь Пейрони.

С особой осторожностью принимается Сиалис при тяжелых патологиях печени и почек. Также, врачи не советуют принимать любые селективные ингибиторы одновременно с любыми дозами адреноблокаторов (альфа).

Побочные реакции

Побочные проявления возникают очень редко. В основном, в 95% случаев, Сиалис переносится легко и без последствий. При употреблении таблетки могут наблюдаться головные боли. Также, некоторые пациенты отмечали развитие болевого синдрома в спине. Частым побочным эффектом от Сиалиса является заложенность носа.

Среди других реакций можно отметить такие:

Покраснение лица;
Миалгия;
Нарушения зрения;
Повышенное потоотделение;
Тошнота;
Головокружение.

При наличии аллергии на любые группы медикаментов стоит быть аккуратным с приемом Сиалиса. У мужчины могут возникнуть аллергические реакции в виде анафилактического шока или отека Квинке. Медицина имеет некоторые данные, указывающие, что прием повышенной дозы возбудителя иногда провоцирует приапизм. Если стабильная эрекция будет сохраняться более 4 часов подряд, необходимо обратиться к доктору. Специалист сделает укол, который устранит возбуждение. Нередко приапизм сопровождается болью в половом члене, мошонке, анусе.

Дозировка Сиалиса 5 мг или 20 мг?

И оригинальный препарата, и дженерик выпускаются в двух дозировках: 5 и 20 миллиграмм.От дозировки зависит и время наступления эрекции, ее длительность. Для начала врачи рекомендуют употреблять 5 мг тадалафила. Начиная с минимальной дозировки можно установить оптимальную, безопасную дозу для мужчины. Инструкция по применению говорит, что Сиалис 5 мг можно использовать для лечения эректильной дисфункции курсом.

Через пять дней употребления таблеток с данной дозировкой достигается максимальная концентрация тадалафила в организме. Так, мужчина может совершать половые акты в любое время. Такой стимулятор подходит тем, кто привык вести активную половую жизнь. А ежедневное употребление таблетки 5 мг устраняет легкую симптоматику дисфункции эрекции, благоприятно воздействует на психоэмоциональный фон.Таким образом, минимальная доза разрешена к применению каждый день. Мужчина не ставится во временные рамки, может вступать в интимные отношения, когда ему того захочется.

По многочисленным отзывам мужчин, и рекомендациям врачей, Сиалис в 20 мг используют для разового приема. Такая дозировка позволяет однократно устранить симптоматику импотенции, но не вылечить ее. За счет высокой концентрации тадалафила эрекция наступает уже через 10-15 минут после употребления лекарства. Положительный эффект будет сохраняться в течение 36 часов. Следовательно, 20 мг препарата допустимо принимать не чаще, чем 1 раз в 2-3 дня.

Как принимать Сиалис?

Прием любой дозы Сиалиса не зависит от приема пищи, времени суток. Таблетка употребляется за 15-20 минут до предполагаемого полового акта. Если используется 20 мг, выпить таблетку можно заранее. В случае назначения мужчине ежедневного приема Сиалиса 5 мг, важно следовать одинаковому времени употребления. Так, например, препарат выпивается каждое утро. Урологи советуют периодически пропивать курс таблеток 5 мг при наличии простатита, аденомы простаты для профилактики эректильной дисфункции.

Совместимость Сиалиса с другими медикаментозными препаратами

Сиалис является сильным препаратом, к тому же синтетическим. Поэтому, важно учитывать его совместимость с другими средствами. Установить совместимость поможет только врач. Самостоятельно же назначать любые лекарства категорически запрещено. В противном случае будет оказано отрицательное воздействие.

Так, данный стимулятор нельзя сочетать вместе с приемом Рифампицина и Эритромицина. Все из-за того, что эти антибактериальные препараты вступают в реакцию с составляющими ингибитора. Одновременный прием антибиотиков и возбудителя может спровоцировать передозировку активным веществом тадалафилом. Также, нельзя пить Сиалис с другими средствами для возбуждения, нитратами.

Совместим ли Сиалис с алкоголем? Специалисты отмечают их совместимость. Незначительное количество алкогольных напитков не оказывает негативного влияния на всасывание и воздействие лекарства. Но, чрезмерно большое количество спиртного вместе с тадалафилом вызывает головные боли, мигрени, головокружения. Если у мужчины имеются заболевания сердца, печени, почек, Сиалис и алкоголь сочетать нельзя.

Некоторые особенности употребления Сиалиса

Доктора рекомендуют употреблять таблетку оригинального Сиалиса или дженерика за полчаса до секса. Рассасывать таблетку не стоит, она запивается большим количеством воды. Но, в случае совмещения препарата с алкоголем, советуют положить таблетку под язык и рассосать. Лучше избегать прямого, непосредственного контакта Сиалиса со спиртным.

Принимая Сиалис (отзывы мужчин) для потенции полноценная эрекция наступает уже через 13 минут после употребления. А вот максимальный период, когда достигается эрекция, составляет 1 час. Поэтому, при отсутствии мгновенного возбуждения переживать не стоит. Возможно стоит пройти курс терапии, или увеличить дозу лекарства. В случае употребления 5 мг Сиалиса, положительный эффект продержится 13 часов. Если же мужчина выпил 20 мг Сиалиса, врем действия увеличивается до 36 часов. При стимуляции возбуждения в это время у мужчины будет достигаться эрекция, он может вступать в полноценный половой акт.

Врачи утверждают, что соблюдение дозировки и всех рекомендаций не будет вызывать привыкания организма к тадалафилу. Также, следуя всем советам можно избежать скачков давления, аритмии, других последствий и вреда. Если мужчине назначает курс лечения Сиалисом, он может длиться 1-2 месяца. При этом, заметный положительный результат наступает уже спустя 5 дней питья таблеток.

Сиалис: аналоги препарата

Данный препарат имеет достаточное количество аналогов. Все аналоги обладают таким же эффектом, что и оригинал. Но вот состав может немного отличаться. Также, в состав аналога может входить другое активное вещество. Самым ярким и распространенным аналогом Сиалиса является Левитра. Прием Сиалиса или Левитры что лучше?

Препарат Левитра предназначен для лечения нарушений эрекции. Основное показание, чтобы его применять — отсутствие эрекции при сильном желании. Главным действующим компонентом является варденафил. Для достижения максимально быстрого эффекта рекомендуют употребить таблетку Левитры 20 мг. Эрекция и возбуждение достигается за счет расслабления гладких мышц, расширения сосудов, и высвобождения оксида азота. Благодаря активному кровотоку, пещеристые тела пениса быстро наполняются кровь, член приходит в эрегированное состояние.

Таблетка Левитры принимается за полчаса до секса. Разрешено употреблять 1 таблетку не чаще, чем раз в сутки. Очень редко у мужчин отмечаются побочные реакции. Если таковые, все же, проявляются, они незначительны: легкая тошнота, головокружение, головная боль. Поэтому, в случае аллергии на тадалафил, Сиалис можно смело заменить Левитрой.

Среди других эффективных аналогов Сиалиса с доступной ценой можно отметить такие лекарственные препараты, БАДы:

Спеман;
Импаза;
Веромакс;
Динамико;
Тадага;
Сеалекс;
Тадасофт.

Дженерик Сиалис

Дженерик Сиалис предназначен для лечения импотенции. Форма выпуска — таблетки. Все дженерики отличаются от оригиналов тем, что имеют разные вспомогательные составляющие вещества. А вот главный действующий компонент сохраняется. Даже такая незначительная разница делает дженерики более дешевыми, доступными. Такое лекарство обладает высокой эффективностью. А действовать он будет, как и оригинал. Поэтому, большинство мужчин предпочитают употреблять именно его.

Очень часто дженерик назначают для лечения половых расстройств в молодом возрасте, а не только в пожилом. Когда процесс эякуляции у молодого человека наступает уже на первой минуте фрикций. Дженерик Сиалис может справиться с половыми расстройствами, вызванными различными факторами:

Неправильное питание;
малоподвижный образ жизни;
Злоупотребление спиртным;
Переутомление;
Чрезмерные умственные и физические нагрузки.

Более того, возбудитель отлично подходит к применению в целях профилактики импотенции. Он же будет оказывать профилактику простатита, аденомы и рака простаты. При употреблении этого препарата отмечается повышение выносливости, усиление эрекции, продление полового акта, повышение чувствительности половых органов, нормализация кровообращения в области таза.

Эрекция наступает уже через 15 минут после употребления, а сохраняется в течение суток. Поэтому, не обязательно употреблять дженерик Сиалис непосредственно перед половым контактом. Минимальная дозировка в 5 мг допустима к применению даже при нормальной половой жизни. Так, качество секса улучшится. Дженерик имеет те же противопоказания, что и оригинал, так как активный компонент аналогичный.

Употребление такого заменителя с небольшим количеством алкоголя допустимо. Но, если дозы спиртного высокие, пить таблетку просто бесполезно — она не окажет никакого воздействия. К тому же, могут усилиться побочные реакции. Также, врачи не советуют кушать слишком жирную еду перед или после употребления дженерика Сиалис. Жир значительно снижает процесс всасывания тадалафила, что делает его менее эффективным.

Сиалис, наряду с виагрой, левитрой и другими аналогичными (не в смысле одинаковости действующего вещества, а в плане схожести фармакологического действия) «брэндовыми» средствами для коррекции эректильной дисфункции, является бесспорным завоеванием человечества в славном деле борьбы с несмертельным, но с одним из самых неприятных недугов для мужской его половины. Фармакологически активным компонентом сиалиса является вещество тадалафил. Для понимания механизма его действия необходимо сделать небольшой экскурс в гемодинамические таинства процесса эрекции. Сексуальная стимуляция влечет за собой выделение из кавернозных тел головки полового члена оксида азота, обладающего опосредованным вазодилатирующим действием благодаря активации фермента гуанилатциклазы. Последнее обстоятельство приводит к увеличению содержания в кавернозных телах цГМФ - циклического гуанозинмонофосфата, который, в свою очередь, способствует расслаблению гладких мышц пещеристых тел и облегчает приток крови к половому члену. Теперь - о сиалисе. Свое местное сосудорасширяющее действие он реализует посредством блокирования фермента, участвующего в расщеплении цГМФ - специфической фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5), что способствует усилению локального эффекта оксида азота в кавернозных телах под действием сексуальной стимуляции.

Очень важно, что сиалис является селективным ингибитором ФДЭ-5 (обнаруживаемым, в основном, только в гладких мышцах кавернозных тел), и практически не влияет на ФДЭ-1, 2, 4 и 7, которые локализованы в таких жизненно важных органах, как головной мозг, сердце, кровеносные сосуды, печень и т.д. Таким образом, вероятность нежелательных побочных эффектов данного препарата существенно снижается. Не стоит беспокоиться и за качественный и количественный состав спермы: ни в одном из клинических испытаний не было подтверждено негативное влияние сиалиса на подвижность и структурные особенности сперматозоидов.

Что же до своих непосредственных профильных функций, то сиалис улучшает эрекцию и повышает качество и полноценность полового акта. Правда, обязательным условием для реализации препаратом этого эффекта является сексуальная стимуляция. Для пациентов с сексуальной активностью более двух раз в неделю сиалис рекомендуется принимать ежедневно в дозе 5 мг независимо от приема пищи. Допускается двукратное снижение суточной дозы в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Для менее активных на любовном фронте пациентов рекомендован разовый прием сиалиса непосредственно перед половым актом в дозе 20 мг (данная доза одновременно является и максимальной).

Фармакология

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. C max достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C ss в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, миндалевидные, с обозначением "С 20" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 245.195 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 8.05 мг, кроскармеллоза натрия - 22.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52.5 мг, магния стеарат - 0.875 мг, натрия лаурилсульфат - 0.98 мг.

Состав пленочной оболочки: Opadry II желтый (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, краситель железа оксид желтый) - 14 мг.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Взаимодействие

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Побочные действия

Наиболее часто: головная боль, диспепсия.

Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Показания

Нарушения эрекции.

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат у женщин не применяется.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалфила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось.

Сиалис: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cialis

Код ATX: G04BE08

Действующее вещество: Тадалафил (Tadalafil)

Производитель: Eli Lilly and Company, Великобритания, Eli Lilly Vostok S.A., Швейцария, Эли Лилли Недерленд Б.В., Нидерланды

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Сиалис – препарат, способствующий расслаблению гладких мышц артерий, усиливающий тем самым приток крови к тканям полового члена и увеличивающий вероятность достижения и сохранения эрекции, достаточной для совершения полового акта; в отсутствие сексуального возбуждения неэффективен.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Сиалиса – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

2,5 мг: миндалевидные, пленочная оболочка светло-желто-оранжевого цвета; на одной из сторон гравировка – «С 2 1 / 2 » (по 14 шт. в блистере, из фольги Al ламинированной и ПВХ/ПЭ/ПХТФЭ пленки; 1 или 2 блистера в пачке картонной);
5 мг: миндалевидные, пленочная оболочка светло-желтого цвета; на одной из сторон гравировка «С 5» (по 14 шт. в блистере; 1 или 2 блистера в пачке картонной);
20 мг: миндалевидные, пленочная оболочка желтого цвета; на одной из сторон гравировка – «С 20» (по 1 шт. в блистере, 1 блистер в пачке картонной; по 2 шт. в блистере, 1, 2 или 4 блистера в пачке картонной).

Состав 1 таблетки:

действующее вещество: тадалафил – 2,5/5/20 мг;
вспомогательные компоненты: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), лактозы моногидрат, МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;
пленочная оболочка: опадрай желтый [триацетин, гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, краситель железа оксид красный (для таблеток 2,5 мг), краситель железа оксид желтый].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тадалафил – это обратимый селективный ингибитор специфической ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5 типа) цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата). При сексуальном возбуждении происходит местное высвобождение оксида азота, что приводит к подавлению ФДЭ-5 тадалафилом и повышению уровня цГМФ в пещеристом теле. В результате такого действия гладкие мышцы артерий расслабляются, и к тканям полового члена осуществляется приток крови, что и приводит к эрекции. При отсутствии сексуального возбуждения тадалафил не проявляет своего действия.

ФДЭ-5 присутствует не только в гладких мышцах пещеристого тела, но и в скелетных мышцах, в стенках сосудов внутренних органов, легких, почках, тромбоцитах и мозжечке. На фосфодиэстеразы других типов тадалафил действует значительно менее активно. Его действие на ФДЭ-5 в 10 000 раз сильнее, чем на ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, локализующиеся в головном мозге, сердце, печени, скелетных мышцах, кровеносных сосудах, лейкоцитах и других органах. Такая селективность тадалафила очень важна, поскольку другие фосфодиэстеразы (кроме ФДЭ-5) участвуют в жизненно важных процессах, протекающих в организме. Активность тадалафила в 700 раз выше в отношении к ФДЭ-5, чем к ФДЭ-6, и в 9000 раз мощнее в отношении ФДЭ-5 по сравнению с воздействием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10. В сравнении с ФДЭ-11 активность выше в 14 раз.

Сиалис улучшает эрекцию и увеличивает вероятность осуществления полноценного полового акта.

У здоровых лиц не отмечено достоверного изменения артериального давления по сравнению с плацебо в положении стоя и лежа, а также частоты сердечных сокращений. Тадалафил не влияет на остроту зрения, распознавание цветов, размер зрачка, внутриглазное давление и электроретинограмму.

Препарат не влияет на морфологию и подвижность сперматозоидов. Только в одном исследовании отмечалось уменьшение средней концентрации сперматозоидов в сравнении с плацебо, что было связано с учащенной эякуляцией. Сиалис также не влияет на средние концентрации половых гормонов, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона и тестостерона.

В ходе проведенных клинических исследований при применении препарата один раз в сутки улучшение эрекции наблюдалось при всех степенях тяжести эректильной дисфункции.

Фармакокинетика

Тадалафил быстро абсорбируется после приема таблеток внутрь. Степень и скорость абсорбции не зависят от приема пищи, а также времени приема препарата (утром или вечером). Максимальная плазменная концентрация тадалафила достигается примерно через 2 часа.

AUC (площадь под кривой «концентрация-время») тадалафила в диапазоне доз 2,5–20 мг увеличивается пропорционально дозе. Через 5 дней ежедневного однократного приема Сиалиса достигаются равновесные плазменные концентрации тадалафила.

Фармакокинетические показатели препарата у пациентов с нарушением эрекции аналогичны таковым у здоровых лиц без нарушения эрекции.

Тадалафил распределяется в тканях организма. Средний объем распределения – около 63 литров. Тадалафил на 94% связывается с белками плазмы (при нарушении функции почек этот показатель не изменяется). Менее 0,0005% принятой дозы обнаруживается в сперме у здоровых лиц.

В результате метаболизма тадалафила образуется метилкатехолглюкуронид (основной циркулирующий метаболит). Его активность в 13 000 раз ниже активности тадалафила, поэтому концентрация данного метаболита не имеет клинического значения.

Период полувыведения составляет в среднем 17,5 часов. Около 61% принятой дозы выводится с калом и примерно 36% – с мочой (препарат в основном выводится в форме неактивных метаболитов).

Показания к применению

Сиалис показан к применению для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин.

Противопоказания

Абсолютные:

одновременный прием с доксазозином и другими лекарственными средствами для терапии дисфункции эрекции;
одновременный прием с препаратами, содержащими любые органические нитраты;
патологии сердечно-сосудистой системы при которых нежелательна сексуальная активность пациентов [нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев, ишемический инсульт на протяжении последних 6 месяцев, приступы стенокардии в процессе полового акта, ХСН (хроническая сердечная недостаточность) по классификации NYHA – II-IV классов, артериальная гипотензия с понижением артериального давления (АД) ≤90/50 мм рт. ст., неконтролируемая артериальная гипертензия, неконтролируемые аритмии];
атрофия зрительного нерва и потеря зрения вследствие острой ишемии переднего отрезка зрительного нерва (независимо от того, выявлена ли связь состояния с приемом ингибиторов ФДЭ-5);
хроническая почечная недостаточность с КК (клиренс креатинина) ≤30 мл/мин при частом (более 2 раз в неделю) применении;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к тадалафилу или другим веществам, входящим в состав препарата.

Относительные (Сиалис принимают с осторожностью, ввиду повышенной вероятности осложнений):

тяжелая печеночная недостаточность класса С по шкале Чайлд-Пью (недостаточно данных исследований по применению препарата у этой категории пациентов);
одновременный прием с α 1 -адреноблокаторами (в некоторых случаях может быть причиной симптоматической артериальной гипотензии);
одновременный прием с гипотензивными средствами и сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (саквинавир, ритонавир, кетоконазол, эритромицин, итраконазол);
предрасположенностью к приапизму, развивающемуся вследствие серповидно-клеточной анемии, лейкемии, множественной миеломы;
анатомическая деформация полового члена (кавернозный фиброз, болезнь Пейрони, угловое искривление).

При диагностике эректильной дисфункции необходимо выявить основную потенциальную причину патологии, чтобы провести соответствующее обследование пациента и определить тактику лечения и наиболее вероятные противопоказания.

Инструкция по применению Сиалиса: способ и дозировка

Таблетки Сиалис принимают внутрь, независимо от приема пищи, но не позже чем за 16 мин до планируемой сексуальной активности.

частая сексуальная активность (>2 раз в неделю): по 5 мг в сутки за 1 прием, в одно и то же время; в зависимости от индивидуальной переносимости препарата возможно уменьшение суточной дозы до 2,5 мг;
нечастая сексуальная активность (<2 раз в неделю): по 20 мг за 1 прием, непосредственно перед предполагаемой сексуальной активностью.

Максимальная доза тадалафила в сутки – 20 мг.

На протяжении 36 ч от применения Сиалиса в любое удобное время можно осуществлять попытки полового акта, чтобы определить оптимальное время ответа на прием таблетки.

Побочные действия

Побочные эффекты, проявлявшиеся чаще, чем в единичных эпизодах (соответственно следующей градации: ≥10% – очень часто; ≥1%–<10% – часто; ≥0,1–<1% – нечасто; ≥0,01–<0,1% – редко; <0,01% – очень редко; частота неизвестна – по имеющимся данным оценить частоту реакций невозможно):

нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение; редко – инсульт, включая ОНМК (острое нарушение мозгового кровообращения) по геморрагическому типу, ТИА (транзиторные ишемические атаки) 1 , транзиторная амнезия, обмороки 1 , мигрень 3 , эпилептические припадки;
орган зрения: нечасто – боли в глазном яблоке, нечеткость зрения; редко – припухлость век, нарушение полей зрения, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия 3 , инъецирование сосудов склер глазного яблока, нарушение проходимости (окклюзия) сосудов сетчатки 3 ;
иммунная система: нечасто – аллергические реакции;
орган слуха и лабиринтные нарушения: редко – внезапная глухота 2 ;
ССС (сердечно-сосудистая система): нечасто – тахикардия, внезапные сердцебиения, повышение АД, снижение АД (у принимавших гипотензивные средства пациентов); редко – желудочковые нарушения ритма 3 , инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия 3 ;
дыхательная система: часто – сухая заложенность носа; нечасто – одышка; редко – эпистаксис (кровотечение из носа);
ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): часто – нарушение пищеварения; нечасто – гастроэзофагеальный рефлюкс, боль в животе;
кожа и подкожная ткань: нечасто – гипергидроз, сыпь; редко – синдром Стивенса-Джонсона 3 , эксфолиативный дерматит 3 , крапивница;
скелетно-мышечная и соединительная ткань: часто – миалгия, боль в спине;
половые органы и молочная железа: редко – приапизм 3 , длительная эрекция;
общие расстройства: нечасто – боль в груди 1 ; редко – отек лица 3 , внезапная сердечная смерть 1,3 .

Примечания

1 – фиксировались у пациентов, имеющих данные в анамнезе о сердечно-сосудистых факторах риска. Но определить достоверно, связаны ли эти реакции непосредственно с наблюдаемыми ранее факторами риска, с сексуальным возбуждением пациента, с приемом тадалафила либо с комбинацией имеющихся или других факторов не представляется возможным.

2 – внезапную потерю слуха фиксировали в нескольких случаях при постмаркетинговых и клинических исследованиях применения всех ФДЭ-5-ингибиторов, в т. ч. тадалафила.

3 – побочные реакции, регистрируемые в ходе постмаркетинговых исследований, но не отмечавшиеся при клинических плацебо-контролируемых исследованиях.

Передозировка

При приеме тадалафила в дозах до 500 мг в сутки однократно (здоровыми лицами) и в дозах до 100 мг в сутки многократно (лицами с эректильной дисфункцией) нежелательные эффекты Сиалиса были аналогичны побочным реакциям, возникающим при приеме более низких доз.

При передозировке препарата назначают стандартную симптоматическую терапию. Гемодиализ практически не эффективен.

Особые указания

Есть данные о случаях приапизма вследствие применения ингибиторов ФДЭ-5, в т. ч. тадалафила. Требуется уведомить пациентов о необходимости немедленно обратиться за медицинской помощью при эрекции, продолжающейся более 4 часов. Несвоевременное лечение приапизма может привести к повреждению тканей полового члена, результатом чего может стать необратимая импотенция.

НАПИОН (неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия) – причина нарушения зрения, вплоть до полной его потери. Имеются редкие данные постмаркетинговых наблюдений о эпизодах развития НАПИОН, связанных по времени с терапией ингибиторами ФДЭ-5. На сегодня невозможно определить, напрямую ли зависит развитие НАПИОН и прием ингибиторов ФДЭ-5, либо влияют другие факторы. Пациентам при внезапной потере зрения требуется незамедлительно прекратить прием тадалафила и обратиться за помощью к специалистам. Необходимо учитывать, что при наличии данных о НАПИОН в анамнезе, риск повторного развития повышен.

Нет данных об эффективности применения препарата Сиалис у пациентов после хирургических операций на органах малого таза и/или радикальной нейросберегающей простатэктомии.

Частота возникновения головокружения на фоне терапии тадалафилом и при приеме плацебо одинакова. Несмотря на это, в ходе лечения следует соблюдать осторожность управляя автотранспортом и занимаясь иными потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и усиленной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Сиалис применяют только у мужчин. Для применения у женского пола препарат не предназначен.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Сиалис запрещено назначать детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности тяжелой степени применение Сиалиса возможно только в случаях крайней необходимости и с соблюдением мер особой осторожности.

При почечной недостаточности средней степени (при клиренсе креатинина 31–50 мл/мин) боли в спине отмечались чаще, чем у пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 51–80 мл/мин) или здоровых добровольцев.

При клиренсе креатинина 50 мл/мин и менее Сиалис назначают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности тяжелой степени таблетки Сиалис применяют с особой осторожностью и исключительно в случаях крайней необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Сиалис метаболизируется, в основном, с участием фермента CYP3A4, результатом чего является влияние на тадалафил при совместном применении следующих веществ/препаратов:

кетоконазол: усиливает воздействие тадалафила;
ритонавир и, предположительно, другие ингибиторы ВИЧ-протеазы (саквинавир) и ингибиторы CYP3A4 (эритромицин и итраконазол): увеличивают активность тадалафила;
рифампин (рифампицин): снижает концентрацию тадалафила в плазме;
антациды (гидроксид магния, гидроксид алюминия): снижают скорость его всасывания без изменения AUC;
низатидин (H 2 -антагонист, увеличивающий рН желудочного сока): влияния на фармакокинетику тадалафила не оказывает;
другие препараты для терапии нарушений эректильной функции: взаимодействие с Сиалисом не изучалось, но применение таких комбинаций не рекомендуется.

Влияние тадалафила на другие вещества/препараты при комбинированном применении:

нитраты: усиливается их гипотензивное действие; противопоказана терапия Сиалисом на фоне применения нитратов;
препараты, метаболизирующиеся с участием изоферментов цитохрома Р450: тадалафил не индуцирует и не ингибирует изоферменты цитохрома, вследствие чего не оказывает клинически значимого воздействия на клиренс данных препаратов;
варфарин: тадалафил не оказывает влияния на его эффективность;
ацетилсалициловая кислота: длительность кровотечения не увеличивается;
антигипертензивные препараты: благодаря системным сосудорасширяющим свойствам тадалафила возможно усиление действия антигипертензивных препаратов, ориентированного на снижение АД; при такой комбинации пациентам следует выдать соответствующие рекомендации по совместной терапии;
тамсулозин (селективный α 1 А-адреноблокатор): значимого снижения АД (при применении тадалафила здоровыми лицами) не наблюдалось;
доксазозин (α 1 -адреноблокатор): усиливается гипотензивное действие доксазозина, проявляющееся снижением АД, вплоть до обморока;
теофиллин: клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику не оказывается;
этанол: взаимного влияния алкоголя (в дозе до 0,6 г/кг) с тадалафилом не наблюдалось; высокие дозы алкоголя (>0,7 г/кг) значимого снижения средней величины АД не производили, но у некоторых пациентов регистрировались ортостатическая гипотензия и постуральное головокружение.

Аналоги

Аналогами Сиалиса являются: Афалаза, Виагра, Верона, Визарсин, Виасан-ЛФ, Зидена, Импаза, Йохимбина гидрохлорид, Динамико, Максигра, Торнетис, Сирбида, Силафил, Силденафил, Сиалис Форте, Сиалис Софт, Сиалис Капсулы, Олмакс Стронг, Райлис.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.