Вильпрафен какая группа. Описание лекарственной формы

Фармакодинамика . Джозамицин — антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая облигатные анаэробы. Препарат активен также в отношении микоплазм и хламидий.
Фармакокинетика После приема внутрь препарат быстро абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Через 45 мин после приема 1 г препарата средняя концентрация джозамицина в плазме крови — 2,4 мг/л.
Джозамицин хорошо проникает через биологические мембраны и накапливается в различных тканях и органах: легочной, лимфатической, коже и мягких тканях, в небных миндалинах, органах мочевыделительной системы . Связывание с белками плазмы крови не превышает 15%. Джозамицин метаболизируется в печени и медленно выводится с желчью и в незначительном количестве (≤15%) с мочой.

Показания к применению препарата Вильпрафен

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к джозамицину микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов ;
• инфекции дыхательных путей;
• стоматологические инфекции;
• инфекции мочеполовой системы .

Применение препарата Вильпрафен

Рекомендуемая доза для взрослых и детей с массой тела 40 кг составляет 1 г (начальная); затем препарат назначают по 1-2 г в сутки (2-4 таблетки) в 2-3 приема. При тяжелом течении заболеания доза может быть повышена до 3 г.
Рекомендуемая доза для детей старше 5 лет с массой тела ≤40 кг составляет 40-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на несколько приемов.
При невозможности четкого дозирования препарат для детей применяют в форме суспензии.
Таблетки принимать не разжевывая с небольшим количеством жидкости между приемами пищи.
Продолжительность лечения определяет врач. Согласно рекомендации ВОЗ относительно применения антибиотиков продолжительность лечения стрептококковых инфекций составляет не менее 10 дней.

Противопоказания к применению препарата Вильпрафен

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам группы макролидов, выраженные нарушения функции печени и желчевыводящих путей.

Побочные эффекты препарата Вильпрафен

Со стороны ЖКТ и печени: потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, в отдельных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: редко — крапивница.

Особые указания по применению препарата Вильпрафен

В случае развития псевдомембранозного колита препарат необходимо отменить и назначить соответствующую терапию.
У больных с нарушением функции печени и желчевыводящих путей лечение проводят с учетом результатов лабораторных исследований (при терапии длительностью более 15 дней).
Период беременности и кормления грудью . Несмотря на отсутствие в настоящий момент данных в отношении эмбриотоксического действия джозамицина, применение препарата в период беременности и кормления грудью допустимо в исключительных случаях после оценки соотношения риск/польза терапии.
Применение у детей. Препарат можно применять у детей в возрасте старше 5 лет. Детям в возрасте до 5 лет, а также при невозможности четкого дозирования препарат назначают в форме суспензии.
Отрицательного влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами не выявлено.

Взаимодействия препарата Вильпрафен

Поскольку бактериостатические антибиотики, такие как джозамицин и бактерицидные антибиотики, могут взаимодействовать между собой, нужно детально взвешивать необходимость одновременного применения Вильпрафена с указанными антибиотиками.
При одновременном применении с линкомицином возможно снижение эффективности Вильпрафена.
После одновременного применения Вильпрафена и антигистаминных препаратов, которые содержат терфенадин или астемизол, может наблюдаться замедление выведения антигистаминных препаратов, что в свою очередь может вызвать угрожающие для жизни нарушения сердечного ритма.
При совместном применении Вильпрафена с алкалоидами спорыньи следует учитывать возможность развития выраженного вазоконстрикторного эффекта.
Одновременное назначение Вильпрафена и циклоспорина может привести к повышению уровня циклоспорина в плазме крови, что в свою очередь может вызвать нарушение функции почек.
При одновременном применении Вильпрафена и дигоксина возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови.

Передозировка препарата Вильпрафен, симптомы и лечение

Не описана.

Условия хранения препарата Вильпрафен

В защищенном от света месте при температуре до 25 °C.

Список аптек, где можно купить Вильпрафен:

• Санкт-Петербург

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Высокоактивен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Препарат также активен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. С max достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.
Распределение
Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективной концентрации джозамицина в тканях в течение суток. Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.
Джозамицин хорошо проникает через биологические мембраны и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.
Метаболизм
Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.
Выведение
Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит);
– дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);
– скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);
– инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз);
– инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта);
– инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит);
– инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис, венерическая лимфогранулема);
– хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 1-2 г в 2-3 приема. Начальная рекомендуемая доза составляет 1 г.
Для лечения урогенитального хламидиоза
Для лечения розацеа - по 500 мг 2 раза/сут в течение 10-15 дней.
Для лечения пиодермии - по 500 мг 2 раза/сут в течение 10 дней.
Для лечения хронического пародонтита, при абсцедировании пародонтальной кости - по 500 мг 2 раза/сут в течение 12-14 дней.
При обыкновенных и шаровидных (конглобатных) угрях назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение первых 2-4 недель, далее - 500 мг 1 раз/сут в качестве поддерживающей терапии в течение 8 недель.
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, между приемами пищи.
Обычно продолжительность лечения определяет врач. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.
Грудным детям и детям в возрасте до 14 лет предпочтительно назначать препарат в виде суспензии. Суточная доза составляет 30-50 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема. У новорожденных и детей в возрасте до 3 мес дозу следует подбирать в соответствии с точной массой тела ребенка.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.
Аллергические реакции: редко - крапивница.
Прочие: в отдельных случаях - дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Противопоказания

– тяжелые нарушения функции печени;
– повышенная чувствительность к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Беременность и лактация

Возможно применение Вильпрафена при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) после оценки соотношения риска и преимуществ лечения.

Особые указания

В случае развития псевдомембранозного колита препарат следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.
У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.
Следует учитывать, что 5 мл суспензии содержат 3.25 г сахарозы.
Если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако, если пришло время приема очередной дозы, не следует принимать пропущенную дозу, а вернуться к обычному режиму лечения. Не принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.
Использование в педиатрии
Вильпрафен не назначают недоношенным детям . При применении препарата у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.

Передозировка

В настоящее время отсутствуют данные о специфических симптомах отравления джозамицином.
Симптомы: возможно усиление проявлений побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Лечение: меры, направленные на быстрое выведение препарата из ЖКТ; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины. Поэтому следует избегать одновременного назначения джозамицина с антибиотиками указанных групп.
При одновременном применении Вильпрафена с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.
Некоторые антибиотики группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к развитию токсического действия. В клинико-экспериментальных исследованиях показано, что джозамицин оказывает менее выраженное влияние на выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.
При одновременном применении Вильпрафена и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол возможно замедление выведения последних, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.
Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина. Учитывая это, при одновременном применении джозамицина и эрготамина следует контролировать состояние пациента.
При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Поэтому при одновременном применении этих препаратов следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточно эффективным.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности – 4 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия флакона суспензию следует использовать в течение 4 недель.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Вильпрафен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Вильпрафена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Вильпрафена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения уреаплазмоза, хламидиоза, бронхита, пневмонии и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Вильпрафен - антибактериальный препарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций возможен бактерицидный эффект.

Джозамицин (действующее вещество препарата Вильпрафен) активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Как правило, не активен в отношении энтеробактерий, поэтому незначительно влияет на микрофлору ЖКТ. В ряде случаев сохраняет активность при резистентности к эритромицину и другим 14- и 15-членным макролидам (стрептококки, стафилококки). Резистентность к джозамицину встречается реже, чем к 14- и 15-членным макролидам.

Фармакокинетика

После приема внутрь Вильпрафен быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Джозамицин хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную, и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время. Особенно высокие концентрации джозамицин создает в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой не превышает 10%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит);
• дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);
• скарлатина (при гиперчувствительности к пенициллину);
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, включая вызванную атипичными возбудителями);
• коклюш;
• пситтакоз;
• инфекции полости рта (гингивит, перикоронит, периодонтит, альвеолит, альвеолярный абсцесс);
• инфекции глаз (блефарит, дакриоцистит);
• инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункул, фурункулез, абсцесс, акне, лимфангит, лимфаденит, флегмона, панариций, раневые /в т.ч. послеоперационные/ и ожоговые инфекции);
• сибирская язва;
• рожа (при гиперчувствительности к пенициллину);
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (уретрит, цервицит, эпидидимит, простатит, вызванные хламидиями и/или микоплазмами);
• венерическая лимфогранулема;
• гонорея, сифилис (при гиперчувствительности к пенициллину);
• заболевания ЖКТ, ассоциированные с Нelicobacter pylori (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит).

Формы выпуска

Таблетки 500 мг и 1000 мг (Вильпрафен Солютаб).

Инструкция по применению и дозировка

Дети в возрасте 1 года имеют среднюю массу тела 10 кг.

Суточная доза для детей с массой тела не менее 10 кг, назначается исходя из расчета 40-50 мг/кг массы тела ежедневно, разделенная на 2-3 приема: детям с массой тела 10-20 кг назначают по 250-500 мг (1/4-1/2 таблетки, растворенной в воде) 2 раза в сутки, детям с массой тела 20-40 кг назначают по 500-1000 мг (1/2-1 таблетки, растворенная в воде) 2 раза в сутки, детям с массой тела более 40 кг - по 1000 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

Обычно продолжительность лечения определяется врачом и составляет от 5 до 21 дня в зависимости от характера и тяжести инфекции. В соответствии с рекомендациями ВОЗ, длительность лечения стрептококкового тонзиллита должна составлять не менее 10 дней.

В схемах антихеликобактерной терапии Вильпрафен назначают в дозе 1 г 2 раза в сутки в течение 7-14 дней в комбинации с другими препаратами в их стандартных дозах:

• фамотидин 40 мг в сутки или ранитидин 150 мг 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + метронидазол 500 мг 2 раза в сутки;
• омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 раза в сутки + амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки;
• омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 раза в сутки + амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки;
• фамотидин 40 мг в сутки + фуразолидон 100 мг 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки).

При наличии атрофии слизистой желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии: амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки.

Таблетки Вильпрафен Солютаб могут быть приняты различными способами: таблетку можно проглотить целиком, запивая водой или предварительно, перед приемом, растворить в воде. Таблетки следует растворять, как минимум, в 20 мл воды. Перед приемом следует тщательно перемешать образовавшуюся суспензию.

При приеме Вильпрафена следует учитывать, что если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако если пришло время приема очередной дозы, не следует принимать пропущенную дозу, нужно вернуться к обычному режиму лечения. Не принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха терапии.

Побочное действие

• дискомфорт в желудке;
• тошнота;
• дискомфорт в животе;
• рвота;
• диарея, запор;
• стоматит;
• снижение аппетита;
• псевдомембранозный колит;
• крапивница;
• отек Квинке;
• анафилактоидная реакция;
• буллезный дерматит;
• многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона);
• желтуха;
• дозозависимые преходящие нарушения слуха;
• пурпура.

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции печени;
• дети с массой тела менее10 кг;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после врачебной оценки пользы или риска.

Особые указания

В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне джозамицина опасного для жизни псевдомембранозного колита.

У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов (определение клиренса эндогенного креатинина).

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам из группы макролидов (микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Лекарственное взаимодействие

Т.к. бактериостатические антибиотики in vitro способны уменьшать противомикробный эффект бактерицидных антибиотиков, следует избегать их совместного назначения. Вильпрафен не следует назначать совместно с линкозамидами, т.к. возможно обоюдное снижение их эффективности.

Некоторые представители группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к появлению признаков интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на элиминацию теофиллина, чем другие макролиды.

При совместном назначении Вильпрафена и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может возрастать риск развития угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков из группы макролидов, в т.ч. единичное наблюдение на фоне приема джозамицина.

Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и повышать риск нефротоксичности. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.

При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Вильпрафен

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Вильпрафен солютаб.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Регистрационный номер :

Торговое название : ВИЛЬПРАФЕН СОЛЮТАБ

Международное непатентованное название (МНН) : Джозамицин

Лекарственная форма : таблетки диспергируемые

Состав на 1 таблетку

Активное вещество:
Джозамицина- 1000 мг (что эквивалентно джозамицину пропионату) -1067,66 мг.

Вспомогательные вещества:
Микрокристаллическая целлюлоза - 564,53 мг, гипролоза - 199,82 мг, натрий докузат - 10,02 мг, аспартам - 10,09 мг, кремний диоксид коллоидный - 2,91 мг, ароматизатор клубничный - 50,05 мг, магния стеарат - 34,92 мг.

Описание :

Белые или белые с желтоватым оттенком продолговатой формы таблетки, сладкие, с запахом клубники. С надписью «JOSA» и риской на одной стороне таблетки и надписью «1000» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик, макролид.

Код АТС : J01FA07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика .
Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций; бактериостатическая активность джозамицина, как и других макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Джозамицин высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphteriae), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору желудочно-кишечного тракта. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

Фармакокинетика .
После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в сыворотке достигается через 1-2 ч после приема. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Экскреция препарата с мочой менее 20 %.

Показания к применению

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, например:
Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов:
Ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином), а также скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину.
Инфекции нижних дыхательных путей:
Острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония (в том числе вызванная атипичными возбудителями), коклюш, пситтакоз.
Стоматологические инфекции
Гингивит и болезни пародонта. Инфекции в офтальмалогии Блефарит, дакриоцистит.
Инфекции кожных покровов и мягких тканей
Пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа (при повышенной чувствительности к пенициллину), угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема.
Инфекции мочеполовой системы
Простатит, уретрит, гонорея, сифилис (при повышенной чувствительности к пенициллину), хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции.

Противопоказания

гиперчувствительность к антибиотикам макролидам тяжелые нарушения функции печени

Беременность и лактация

Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после врачебной оценки пользы/риска. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная дозировка для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет составляет от 1 до 2 г джозамицина. Суточная доза должна быть разделена на 2-3 приема. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г в сутки.
Дети в возрасте 1 года имеют среднюю массу тела 10 кг.
Суточная дозировка для детей с массой тела не менее 10 кг, назначается исходя из расчёта 40-50 мг/кг веса тела ежедневно, разделённая на 2-3 приема: для детей с массой тела 10-20 кг препарат назначается по 250-500 мг (1/4-1/2 таблетки, растворенной в воде) 2 раза в день, для детей с массой тела 20-40 кг препарат назначается по 500 мг-1000 мг (1/2 таблетки -1 таблетка, растворенной в воде) 2 раза в день, более 40 кг - по 1000 мг (1 таблетка) 2 раза в день.
Обычно продолжительность лечения определяется врачом. В соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.

В схемах антихеликобактерной терапии джозамицин назначается в дозе 1 г 2 раза в день в течение 7-14 дней в комбинации с другими препаратами в их стандартных дозировках (фамотидин 40 мг/день или ранитидин 150 мг 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + метронидазол 500 мг 2 р/день; омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 р/день + амоксициллин 1 г 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день; омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 р/день + амоксициллин 1 г 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 р/день: фамотидин 40 мг/день + фуразолидон 100 мг 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 р/день).

При наличии атрофии слизистой желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии: Амоксициллин 1 г 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + висмута трикалия д и цитрат 240 мг 2 р/день.

В случае обыкновенных и шаровидных угрей рекомендуется назначать джозамицин в дозе 500 мг два раза в день в течение первых 2-4 недель, далее - 500 мг джозамицина один раз в день в качестве поддерживающего лечения в течение 8 недель.

Диспергируемые таблетки Вильпрафен Солютаб могут быть приняты различными способами: таблетку можно проглотить целиком, запивая водой или предварительно, перед приёмом, растворить в воде. Таблетки следует растворять, как минимум, в 20 мл воды. Перед приёмом следует тщательно перемешать образовавшуюся суспензию.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не отмечено влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко – потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз и диарея. В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомембранозного колита.
Реакции гиперчувствительности:
В крайне редких случаях возможны кожные аллергические реакции (например, крапивница).
Со стороны печени и желчевыводяших путей
В отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, в редких случаях сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой.
Со стороны слухового аппарата
В редких случаях сообщалось о дозозависимых преходящих нарушениях слуха.
Прочие: очень редко – кандидоз.

Передозировка и другие ошибки при приеме

До настоящего времени нет данных о специфических симптомах отравления. В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе «Побочные эффекты», особенно со стороны желудочно-кишечного тракта. Если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако, если пришло время приема следующей дозы, не надо принимать «забытую» дозу, а следует вернуться к обычному режиму лечения. Не следует принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вильпрафен Солютаб / другие антибиотики
Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения джозамицина с данными видами антибиотиков. Джозамицин не следует назначать совместно с линкомицином, так как возможно обоюдное снижение их эффективности.
Вильпрафен Солютаб / ксантины
Некоторые представители антибиотиков макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики макролиды.
Вильпрафен Солютаб / антигистаминные препараты
После совместного назначения джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина и астемизола, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий.
Вильпрафен Солютаб / алкалоиды спорыньи
Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков макролидов. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина. Поэтому сопутствующее применение джозамицина и эрготамина должно сопровождаться соответствующим наблюдением больных.
Вильпрафен Солютаб / циклоспорин
Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.
Вильпрафен Солютаб / дигоксин
При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
Вильпрафен Солютаб / гормональные контрацептивы
В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Особые указания

У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.
Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам макролидам (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Форма выпуска : таблетки диспергируемые 1000 мг.
Стандартная упаковка:
По 5 или 6 таблеток диспергируемых в блистере, изготовленном из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности : 2 года

Вильпрафен Солютаб не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Список Б.
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить лекарственное средство в местах, недоступных для детей!

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача

Заявитель регистрации (владелец РУ)

«Астсллас Фарма Юроп Б.В.», Елизабетхоф 19, 2353 ЕВ Лейдердорп,
Нидерланды / «Astellas Pharma Europe B.V.»,
Elisabethhof 19,2353 EW Leiderdorp, The Netherlands.

Производитель :
Монтефармако С.
Италия/Montefarmaco S.p.A.
Via Galilei, n.7,20016 Pero (MI), Italia

Фасовщик (первичная упаковка)
Монтефармако С.п.А., Италия

Упаковщик (вторичная/третичная упаковка)
Монтефармако С.п.А., Италия или Теммлер Италиа С.рЛ., Италия
Выпускающий контроль качества
Теммлер Италиа С.р.Л., Италия
При условии упаковки на ЗАО «ОРТАТ»
Производитель Монтефармако С.
Италия/Montefarmaco S.p.A. Via Galilei, n.7,20016 Pero (МГ), Italia

Упаковщик и выпускающий контроль
ЗАО «ОРТАТ», Россия
157092, Костромская обл., Сусанинский
район, с. Северное, м-н Харитоново.

Претензии направлять в Московское Представительство компании Астеллас
Фарма Юрой Б.В. по адресу:
109147 Москва, Марксистская ул. 16,
«Мосаларко Плаза-1» бизнес-центр,

Вильпрафен Солютаб

Международное непатентованное название

Джозамицин

Лекарственная форма

Таблетки диспергируемые 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - джозамицин 1000.0 мг, эквивалентно джозамицину пропионату 1067. 66 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (L.M.), натрия докузат, аспартам, кремний диоксид коллоидный безводный, ароматизатор клубничный 052311 АР 0551, магния стеарат.

Описание

Белые или белые с желтоватым оттенком, продолговатой формы таблетки, сладкие, с запахом клубники, c надписью “IOSA” и риской на одной стороне и надписью «1000» - на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Джозамицин.

Код АТХ J01FA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в сыворотке достигается через 1-2 ч после приема. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется, главным образом, с желчью. Экскреция препарата с мочой менее 20%.

Фармакодинамика

Вильпрафен Солютаб применяется для лечения бактериальных инфекций; его бактериостатическая активность обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Препарат высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphteriae), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору желудочно-кишечного тракта. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к Вильпрафену Солютабу развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

Показания к применению

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Тонзиллит, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит

Дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийной антитоксической сывороткой)

Скарлатина, в случае повышенной чувствительности к пенициллину

Острый бронхит, обострение хронического бронхита

Пневмония (в том числе вызванная атипичными возбудителями)

Пситтакоз

Гингивит и болезни пародонта

- блефарит, дакриоцистит

Пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа (при повышенной чувствительности к пенициллину)

Угри, лимфангит, лимфаденит, паховая лимфогранулема

Простатит, уретрит, гонорея, сифилис (при повышенной чувствительности к пенициллину)

Хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции

Способ применения и дозы

Диспергируемые таблетки Вильпрафен Солютаб могут быть приняты двумя различными путями: их можно проглотить целиком, запивая водой или предварительно, перед приемом, растворить в воде. Таблетки следует растворять как минимум в 20 мл воды. Перед приемом следует тщательно перемешать образовавшуюся суспензию.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет составляет от 1 г до 2 г препарата. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г в сутки. Суточная доза должна быть разделена на 2-3 приема.

Суточная доза для детей от 5 до 14 лет назначается исходя из расчета 40 - 50 мг/кг веса тела ежедневно, разделенная на 2-3 приема.

Лечение должно быть продолжено в течении более чем 48 часов после прекращения симптомов заболевания и нормализации температуры тела.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены по частоте их регистрации в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко

(<1/10 000), не известно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Вздутие живота, стоматит, тошнота, рвота, дискомфорт в животе и диарея, псевдомембранозный колит, снижение аппетита

Пурпура, буллезный дерматит, эритема, синдром Стивена-Джонсона, крапивница и кожные реакции, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции

- нарушения функции печени и желтуха, как правило характеризуются, но не ограничиваются холестатическими реакциями, связанными с умеренной почечной недостаточностью

Противопоказания

гиперчувствительность к антибиотикам макролидам и другим компонентам препарата

тяжелые нарушения функции печени

Лекарственные взаимодействия

Вильпрафен Солютаб в незначительной степени влияет на систему цитохрома Р450, подавляя метаболизм и повышая концентрацию в плазме крови непрямых антикогулянтов, карбамазипина, вальпроевой кислоты, дизопирамида.

Вильпрафен Солютаб / другие антибиотики

Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения препарата с данными видами антибиотиков. Не следует назначать совместно с линкомицином, так как возможно обоюдное снижение их эффективности.

Вильпрафен Солютаб / ксантины

Некоторые представители антибиотиков- макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что Вильпрафен Солютаб оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики -макролиды.

Вильпрафен Солютаб / антигистаминные препараты

После совместного назначения препарата и препаратов, содержащих терфенадин и астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина или астемизола, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий, обусловленных удлинением интервала QT.

Вильпрафен Солютаб / агонисты серотониновых 5-HT 4 -рецепторов

Совместное назначение препарата Вильпрафен Солютаб и препаратов, содержащих цизаприд, может отмечаться замедление выведения цизаприда, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий, обусловленных удлинением интервала QT.

Вильпрафен Солютаб / алкалоиды спорыньи

Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков макролидов. Поэтому сопутствующее применение Вильпрафена Солютаба и эрготамина должно сопровождаться соответствующим контролем больных.

Вильпрафен Солютаб / циклоспорин

Совместное назначение препарата Вильпрафен Солютаб и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.

Вильпрафен Солютаб / дигоксин

При совместном назначении Вильпрафена Солютаба и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

Вильпрафен Солютаб / гормональные контрацептивы

В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Вильпрафен Солютаб / триазолам

Джозамицин может увеличивать эффект триазолама и вызывать сонливость. В случае передозировки триазолама рекомендуется временно приостановить лечение препаратом.

Вильпрафен Солютаб / бромокриптин

Джозамицин может увеличивать действие бромокриптина мезилата и вызывать сонливость, головокружение, атаксию. В случае применения бромокриптина мезилата рекомендуется временно приостановить лечение Вильпрафеном Солютаб.

Антациды несколько снижают всасывание в ЖКТ джозамицина.

Особые указания

У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам макролидам.

В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомембранозного колита.

Беременность и лактация

Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после врачебной оценки пользы/риска.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия. Обеспечение достаточного поступления жидкости в организм.

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фамар Лион, 29 авеню Шарль де Голль, 69230 Сен-Жени-Лаваль, Франция

Владелец регистрационного удостоверения

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды

Сильвиусвег 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара), ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК

050059, Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 15, БЦ «Нурлы Тау», корпус 4В, офис №20

Телефон/факс +7 727 311 13 90 P harmacovigilance . KZ @ astellas . com