Тримекаин торговое название. Тримекаин

Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей.
Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.

Фармакокинетика

При в/в введении T 1/2 в α-фазе составляет около 8.3 мин, в β-фазе — около 168 мин.

Показания к применению

Проводниковая, инфильтрационная, перидуральная и спинномозговая анестезия.
Желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, показаний.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Прочие: бледность кожи лица, тошнота.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тримекаину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).
Тримекаин не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями метаболизма печени, при сердечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.

Тримекаина гидрохлорид – препарат, который относится к группе местных анестетиков и антиаритмических средств. Применяется для поверхностной анестезии, выпускается в виде раствора. Главное действующее вещество – тримекаин, инструкция по применению которого содержит информацию о том, как действует препарат.

Тримекаин

Описание и свойства препарата

Будучи средством для местной анестезии, тримекаин обладает ярко выраженным обезболивающим действием. С его помощью выполняются такие виды обезболивания:

• поверхностное;
• проводниковое;
• перидуральное;
• спинальное;
• инфильтрационное.

Препарат липофильный, поэтому легко проникает сквозь оболочки нервных волокон. Впоследствии молекулы действующего вещества связываются с рецепторами, что влечет за собой нарушение процессов деполяризации.

Тримекаин действует длительнее и интенсивнее, нежели, например, прокаин. При использовании описываемого средства не возникает местного раздражения тканей, потому что вещество нетоксично. Активность Тримекаина в отношении аритмии обуславливается стабилизацией мембран кардиомиоцитов, ингибированием натриевого тока «медленного» порядка.

Использование препарата способствует выводу калия из организма (определение его уровня можно выполнить лабораторно), укорачивая длительность потенциала действия и эффективного периода рефракции. Важно, что антиаритмическое действие Тримекаин оказывает в полтора раза более сильное, нежели лидокаин, однако при диагностировании у пациента, перенесшего острый инфаркт миокарда, желудочковой экстрасистолии, средство действует гораздо слабее. В данном случае, по отзывам врачей, рекомендуется предпочесть лидокаин.

Показания к применению

Тримекаин – это препарат, форма выпуска которого – раствор. Поставляется в ампулах, где концентрация активного вещества составляет либо 2,0, либо 5,0 процентов компонента, оказывающего основное действие. В упаковке содержится 10 ампул по 2 миллилитра. Существует вариация препарата, сочетающего 2,0% раствор Тримекаина и 0,004% раствор норадреналина. В каждой ампуле тоже по 2 мл препарата. Продается по рецепту.

Ампулы

В медицине Тримекаин предназначен для выполнения различных видов обезболивания: проводникового и перидурального, инфильтрационного и спинномозгового. Показания к применению препарата таковы:

1. Кардиология. Средство используют при аритмии в процессе катетеризации сердца, при проведении хирургического вмешательства. Тримекаин показан для устранения симптомов желудочковой аритмии при случиившемся инфаркте миокарда. Рекомендуют препарат и в лечении желудочковых тахикардий.
2. Пластическая хирургия. Тримекаин – одно из основных средств, которое используется для обезболивания при проведении пластических операций.
3. Стоматология.

Важно! Препарат достаточно эффективен, если имеет место отравление организма лекарствами, относящимися к группе сердечных гликозидов. Выписать его должен лечащий врач, опираясь на руководство по использованию вещества и данные научных статей.

Есть ситуации, когда использование Тримекаина противопоказано. Это, прежде всего, повышенная чувствительность к главному действующему веществу и другим компонентам препарата. Не используется средство при AV-блокаде, кардиогенном шоке. При наличии в анамнезе пациента печеночной недостаточности и хронической почечной недостаточности Тримекаин используется с большой осторожностью.

Побочные действия

При использовании данного анестетика могут появляться побочные эффекты разной степени тяжести:

• сильная головная боль;
• сонливость;
• нарушение зрения;
• тремор конечностей;
• приступы тревожности;
• мышечные подергивания;
• тошнота и рвота;
• бледный оттенок кожи;
• понижение артериального давления;
• проявления аллергических реакций.

Данные признаки могут заявить о себе и в том случае, если врачом тщательно соблюдались правила использования препарата. Если же имела место передозировка, то последствия могут быть более тяжелыми:

• коллапс;
• остановка сердца;
• двоение в глазах;
• раздражительность;
• спутанность сознания;
• дрожь;
• жужжание в ушах;
• стимуляция нервной системы с последующим угнетением;
• потеря сознания;
• в некоторых случаях – остановка дыхания.

При передозировке могут возникать судороги и головокружение (по информации в инструкции), которое долго не проходит.

Особые указания

Описываемый препарат должен использоваться с учетом некоторых нюансов. Речь идет о том, что пациенты, страдающие артериальной гипертензией, не должны принимать препарат в комбинации с вазоконстрикторами. Это же самое касается и лиц, страдающих от заболеваний периферических сосудов. Не стоит применять Тримекаин, когда планируется хирургическая манипуляция на тканях, которые снабжены конечной артерией (фаланги пальцев, половой член).

Введение средства надо немедленно прекратить, если у пациента возникают клонические судороги. При необходимости следует назначить ему сосудосуживающие препараты, снабдить кислородом. Если судороги приобретают тяжелый характер, пациенту показана искусственная вентиляция легких.

Искусственная вентиляция легких

Осторожно! В состоянии беременности использование Тримекаина должно быть крайне осторожным, потому что эффективность препарата для представителей данной группы не установлена.

Часто бывает так, что Тримекаин используют в паре с норадреналином. Это провоцирует сужение сосудов на местном уровне. Следствие процесса таково: скорость всасывания лекарства снижается, длительность обезболивающего эффекта продлевается. Такой же эффект возникает и в случае совместного использования Тримекаина и вазоконстрикторов.

Аналоги препарата

Препарат можно встретить в несколько другом виде и, соответственно, под другим названием. Использование иной торговой марки вынуждает производителей заменять один из вспомогательных компонентов или менять дозировку препарата. Тримекаин в современной фармакологии можно заменить одним из аналогов:

• аэрозоль Диоксизоль;
• раствор для наружного применения Диоксизоль;
• Левосин – мазь;
• Ректальные свечи Симетрид.

Тримекаина гидрохлорид встречается в составе комбинированных средств в сочетании с гидроксиметилхиноксалиндиоксидом, сульфадиметоксином и хлорамфниколом. При покупке стоит внимательно проверять подлинность препарата, потому что выпускается большое количество подделок, которые могут иметь более низкую цену.

Еще:

Перечень таблеток для лечения аритмии сердца, какие препараты принимают при этой патологии

Брутто-формула

C 15 H 24 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Тримекаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

616-68-2

Характеристика вещества Тримекаин

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее, антиаритмическое .

Обладая достаточной липофильностью, проникает через оболочку нервного волокна, связывается с рецепторами и нарушает процессы деполяризации, блокируя проведение нервного импульса. Имеет противоаритмическую активность, обусловленную стабилизацией мембран кардиомиоцитов и ингибированием «медленного» натриевого тока. Способствует выходу калия, подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Применение вещества Тримекаин

Местная анестезия — поверхностная, инфильтрационная, проводниковая и спинно-мозговая; желудочковые экстрасистолы, тахикардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, слабость синусного узла, AV-блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, патология печени.

Побочные действия вещества Тримекаин

Гипотония, головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки ротовой полости, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, брадикардия.

Взаимодействие

Вазоконстрикторы усиливают и удлиняют эффект.

Пути введения

Парентерально.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Фармакодинамика: Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Длительнее действует, чем .

Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. Антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина.

Механизм действия

Механизм действия: Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

Токсичность

Токсичность: Низкая

Побочные действия

Побочное действие:

• Резкое снижение артериального давления,
• коллапс,
• головокружение,
• сонливость,
• беспокойство,
• шум в ушах,
• онемение языка и слизистой оболочки ротовой полости,
• судорожные подергивания,
• тремор,
• брадикардия.

Формы выпуска

Формы выпуска: Растворы для инъекций в ампулах (0,25%- 10 мл, 0,5%- 2,5 и 10 мл; 1 и 2%- 1, 2, 5, 10 мл; 5%-1 и 2 мл).

Пример рецепта тримекаина

Rp.: Sol. Trimekaini 5 % 2 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. Вводить при спинно-мозговой анестезии 2-3 мл р-ра.

Клинико-фармакологические группы

29.011 (Препарат с противомикробным и местноанестезирующим действием для наружного и местного применения)
29.006 (Препарат с антибактериальным, местноанестезирующим и улучшающим регенерацию тканей действием для наружного применения)
27.008 (Препарат с противовоспалительным, вяжущим, подсушивающим и местноанестезирующим действием для местного применения в проктологии)
01.057 (Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B)

Фармакологическое действие

Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей.

Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.

Фармакокинетика

При в/в введении T1/2 в α-фазе составляет около 8.3 мин, в β-фазе - около 168 мин.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, показаний.

Лекарственное взаимодействие

Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Прочие: бледность кожи лица, тошнота.

Показания

Проводниковая, инфильтрационная, перидуральная и спинномозговая анестезия.

Желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тримекаину.

Особые указания

Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).

Препараты, содержащие ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE)

. СИМЕТРИД® (SIMETRIDE) ◊ суппозитории ректальные: 10 шт.

. ДИОКСИЗОЛЬ (DIOXYSOL) р-р д/местного и наружн. прим. 12 мг+60 мг/1 г: фл. 50 г
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (100 мг/5 мл): амп. 10 шт.
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт.
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (200 мг/10 мл): амп. 10 шт.
. ДИОКСИЗОЛЬ (DIOXYSOL) аэрозоль д/местного и наружн. прим. 12 мг+60 мг/1 г: баллоны 30 г или 60 г
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (20 мг/1 мл): амп. 10 шт.
. ЛЕВОСИН® (LEVOSIN) ◊ мазь д/наружн. прим.: туба 40 г, банки 50 г или 100 г
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт.