Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор масляный.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество:
эргокальциферол (витамин D2); состав: 1 мл раствора содержит эргокальциферола - 0,00125 г (1,25 мг); Вспомогательные вещества: масло подсолнечное рафинированное или масло подсолнечное рафинированное дезодорированное марки "П" вымороженное.Фармакологические свойства:
Эргокальциферол относится к группе витаминов, растворимых в маслах, и является одним из регуляторов обмена фосфора и кальция. Способствует всасыванию последних из кишечника, распределения и отложению в костях при их росте. Специфический эффект витамина особенно проявляется при рахите (Противорахитический витамин).
Орально введенный витамин D всасывается в кровь в тонком кишечнике, особенно хорошо - в его проксимальном отделе. С кровью витамин поступает в клетки печени, где он с участием 25-гидроксилазы гидроксилируется с образованием его транспортной формы, которая доставляется кровью в митохондрии почек. В почках проходит его дальнейшее гидроксилирование с помощью l α-гидроксилазы в результате чего образуется гормональная форма витамина. Уже эта форма витамина D транспортируется кровью в ткани-мишени, например - в слизистую оболочку кишечника, где она инициирует резорбцию Са + +.
Показания к применению:
Эргокальциферол назначают для профилактики и лечения , а также заболеваний костей, сопровождающиеся нарушением обмена кальция (разные формы , ), при нарушениях функции паращитовидных желез (тетания), некоторых формах , псориазе, волчанке кожи и слизистых оболочек.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Эргокальциферол следует принимать внутрь во время еды. 1 мл препарата содержит 50000 МЕ. Препарат применяют в виде капель, одна капля из глазной пипетки содержит около 1400 МЕ.
Для лечения рахита с учетом степени его тяжести и характера клинического течения Эргокальциферол (Витамина D2) назначают по 2000 - 5000 МЕ в сутки в течение 30-45 дней. После достижения лечебного эффекта в указанные сроки переходят на профилактическое назначение эргокальциферола (400 - 500 МЕ в сутки, т.е. 1 капля через день) до достижения ребенком трехлетнего возраста. В три летних месяца делают перерыв в приеме препарата.
Для профилактики рахита (у новорожденных и грудных детей) Эргокальциферол назначают беременным и кормящим. При беременности (с 30-32 недель) препарат принимают мелкими дозами (1000 - 2000 МЕ в сутки в течение 6-8 недель).
Кормящие принимают Эргокальциферол в суточной дозе 500 - 1000 МЕ с первых дней кормления ребенка и до начала назначения ей эргокальциферола. С этой целью лучше применять препарат в лекарственных формах драже или капсулах (1 драже или 1 капсуле в сутки).
Профилактически доношенным детям препарат назначают из 3-4-х недель жизни, из 2-й недели - недоношенным и детям, находящимся на искусственном вскармливании, близнецам, детям, находящимся в неблагоприятных экологических (в том числе и бытовых) условиях.
Для профилактики рахита Эргокальциферол можно назначать разными методами:
. физиологический метод - ежедневно доношенным детям в течение 3-х лет, за исключением 3-х летних месяцев, Эргокальциферол назначают по 500 МЕ в сутки (курсовая доза в год 180 000 МЕ).
. курсовой метод - ежедневно ребенку назначают по 1500-2000 МЕ эргокальциферола течение 30 дней на 2-6-10 месяцах жизни, в дальнейшем до 3-х-летнего возраста по 2-3 курса в год с интервалами между ними в 3 месяца (курсовая доза в год 180 000 МЕ).
Недоношенным детям суточная профилактическая доза витамина D может быть увеличена до 800-1000 МЕ, которую назначают ежедневно в течение первого полугодия жизни. В дальнейшем по 2000-3000 МЕ в сутки в течение месяца 2-3 раза в год с интервалами между курсами 3-4 месяца.
В регионах с продолжительной зимой профилактику осуществляют до 3-5-ти лет жизни ребенка.
Лечение препаратом проводят под контролем уровня Са + + в моче.
При рахитоподобных заболеваниях, патологических процессах костной ткани, обусловленных нарушением обмена кальция в организме, при некоторых формах туберкулеза, псориазе препарат назначают в соответствии с комплексными схемами лечения этих заболеваний.
Суточная доза для лечения туберкулезной волчанки у взрослых - 100000 МЕ. При этом заболевании детям до 16 лет в зависимости от возраста Эргокальциферол назначают после еды в суточных дозах от 25000 до 75000 МЕ (суточную дозу принимают в 2 приема). Курс лечения - 5-6 месяцев.
Особенности применения:
Необходимо учитывать, что витамин D2 обладает кумулятивными свойствами. Следует принимать препарат под контролем врача и при длительном применении нужно проводить исследования содержания кальция в крови и моче. С осторожностью назначают, особенно на длительное время, лицам пожилого возраста, поскольку препарат, усиливая отложения кальция в организме, способствует развитию и усилению явлений , а также больным с гипотиреозом. Кроме того, необходима осторожность при назначении эргокальциферола беременным в возрасте старше 35 лет. При применении в больших дозах одновременно с препаратом следует назначать витамин А (10000 -15000 МЕ в сутки), кислоту аскорбиновую и витамины группы В
Побочные действия:
При передозировке и длительном применении в больших дозах могут наблюдаться потеря аппетита, запоры, общая слабость, головная боль, нарушение сна, раздражительность, гипертермия, изменения со стороны мочи (лейкоциты, белок, гиалиновые цилиндры). Указанные токсические эффекты, характеризующие гипервитаминоз D, сопровождающиеся повышением уровня кальция в крови и усиленной экскрецией его с мочой. Не исключается также кальциноз мягких тканей, легких, почек, кровеносных сосудов. При появлении описанных эффектов препарат отменяют и максимально ограничивают введение кальция в организм, включая поступления его с пищей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с солями кальция токсичность витамина D2 повышается. При назначении с препаратами йода происходит окисление витамина. При сочетании с антибиотиками (тетрациклин, неомицин) наблюдается нарушение всасывания эргокальциферола. К разрушению и инактивации препарата приводит его комбинирования с минеральными кислотами. Токсические эффекты ослабляются токоферолом, аскорбиновой кислотой, тиамином, рибофлавином, пиридоксином.
Противопоказания:
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, другие заболевания желудочно-кишечного тракта, острые и хронические , почек, органические поражения сердца и сосудов в стадии декомпенсации, активные формы туберкулеза легких, .
Передозировка:
При передозировке препарата могут наблюдаться потеря аппетита, нарушение сна, раздражительность, гипертермия, изменения со стороны мочи (лейкоциты, белок, гиалиновые цилиндры). Гипервитаминоз D сопровождается повышением уровня кальция в крови и усиленной экскрецией его с мочой. В случае возникновения признаков передозировки препарат отменяют. Необходимо вызвать рвоту или промыть желудок зависсю активированного угля, назначить солевые слабительные. Необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса. При гиперкальциемии назначают эдетат. Эффективные гемо-и перетонеальний диализ.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше + 10 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Срок годности - 2 года
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 10 мл во флаконах из стекломассы или флаконах винтовых полимерных с контролем первого вскрытия.
Эргокальциферол - 625 мг
Вспомогательные вещества
Соевых бобов масло рафинированное дезодорированное до 1 л
Раствор эргокальциферола (витамина Д 2) в масле содержит в 1 мл 25000 ME. Одна капля раствора эргокальциферола (витамина Д 2) в масле из глазной пипетки или из капельницы содержит около 700 ME.
Описание:Прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, без прогорклого запаха.
Фармакотерапевтическая группа: витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор АТХ:A.11.C.C Витамин D и его производные
A.11.C.C.01 Эргокальциферол
Фармакодинамика:Витамин Д 2 регулирует обмен кальция и фосфора в организме, ускоряет всасывание кальция в кишечнике, улучшает реабсорбцию кальция и фосфора в почках,
поддерживает необходимый уровень этих элементов в крови, способствует формированию костного скелета у детей, а также сохранению структуры костей.Витамин Д 2 необходим также для проявления физиологического действия ряда гормонов тиреотропина и тиреокальциотонина.
Недостаток витамина Д 2 у детей раннего возраста вызывает заболевание рахитом.
Витамин Д 2 обладает кумулятивным свойством.
Показания:Витамин Д 2 применяют для профилактики и лечения рахита и рахитоподобных заболеваний у детей при остеопатиях разного генеза, при Д гиповитаминозе у беременных женщин, у больных с ортопедической патологией (остеопорозе) или замедленной консолидацией переломов.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гиперкальциемия, гипервитаминоз Д, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.
С осторожностью:атеросклероз, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), туберкулез легких (активная форма), саркоидоз или др. грануломатозы, хроническая сердечная недостаточность, беременность (у женщин старше 35 лет), период лактации, детский возраст.
Способ применения и дозы:Препарат принимают внутрь.
Доношенным детям для профилактики рахита витамин Д 2 назначают с 3-х недельного возраста по 700 ME витамина Д 2 (одна капля) через день в течение всего первого года за исключением летних месяцев. Курсовая доза за год в среднем составляет не более 150000 ME.
Недоношенным детям и детям, находящимся в неблагоприятных бытовых условиях, витамин Д 2 назначают с 8-10 дневного возраста по 700 ME (одна капля) ежедневно в течение года. Общая доза не более 250000-300000 ME в год.
При лечении рахита 1 степени детям дают ежедневно по 2800 ME (4 капли) витамина Д 2 в течение 45-60 дней. Всего на курс лечения назначают не более 150000-200000 ME витамина Д 2
При лечении рахита 2-3 степени на курс лечения назначают по 4900-9800 ME (7-14 капель) витамина Д 2 в сутки в течение 60 дней. Курсовая доза составляет не более 300000-600000 ME. В случае обострения или рецидива рахита рекомендуется повторный курс лечения, но не раньше, чем через 2 месяца после окончания первого курса.
При рахитоподобных заболеваниях подбор лечебной дозы осуществляется врачом индивидуально для каждого больного. Для лечения больных с ортопедической патологией (остеопороз) рекомендуется принимать 2800-4900 ME (4-7 капель) витамина Д 2 в сутки в течение 30 дней, повторный курс спустя 3 месяца.
Побочные эффекты:Аллергические реакции.
Передозировка:Симптомы гипервитаминоза витамина Д 2: ранние (обусловленные гиперкальциемией) - запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анарексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычная усталость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние - боль в костях, помутнение мочи, (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышенное артериальное давление, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреотит, гастралгия, похудение, редко - изменение настроения и психики (вплоть до развития психоза).
Симптомы хронической интоксикации витамином Д 2 (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс. МЕ/сут, для детей-2-4 тыс. МЕ/сут); кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии, гиперфосфатемии), нарушение роста у детей (длительный приме в дозе 1,8 тыс.МЕ/сут).
Лечение: при появлении признаков гипервитаминоза Д необходимо отменить препарат, ограничить поступление кальция, назначить витамины А, С и В.
Взаимодействие:Токсическое действие ослабляет витамин А, витамин Е, пантотеновая кислота, .
Тиазидные диуретики, препараты, содержащие кальций повышают риск развития гиперкальциемии (требуют мониторинга концентрации кальция в крови Е
При гипервитаминозе, вызванном применением эргокальциферола, возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечных гликозидов).
Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина, примидона потребность в эргокальцифероле может значительно повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивные метаболиты вследствие индукции микросомальных ферментов).
Длительная терапия на фоне одновременного применения антацидов, содержащих ионы алюминия и магния, увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности).
Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероидные препараты снижают эффект.
Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают айсорбцию в желудочно-кишечном тракте жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.
Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.
Одновременное применение с другими аналогами витамина Д 2 (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза.
Особые указания:Препараты витамина Д 2 хранят в условиях, исключающих действия света и воздуха, инактивирующих их: окисляет витамин Д 2 , а свет превращает его в ядовитый токсистерин.
Необходимо учитывать, что витамин Д 2 обладает кумулятивными свойствами. При длительном применении необходимо определять концентрацию кальция в крови и моче. При лечении большими дозами эргокальциферола рекомендуется одновременный прием витамина А по 10-15 тыс.МЕ/сут, а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.
При назначении эргокальциферола недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты.
Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину Д 2 у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явление гипервитаминоза.
Чувствительность новорожденных к витамину Д 2 может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам У детей получающих витамин Д 2 в дозе более 1800 ME в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста.
Для профилактики гиповитаминоза Д наиболее предпочтительно сбалансированное питание.
Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно матерями с темной кожей и /или получающие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина Д 2 .
Эргокальциферол не рекомендуют применять при семейной гипофосфатемии и гипопаратирозе вследствие необходимости применения высоких доз и наличия высокого риска возникновения передозировки (при данных нозологиях наиболее предпочтительны и ).
Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина Д 2 во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину Д 2 , подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
В пожилом возрасте потребность в витамине Д 2 может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина Д 2 , снижения способности кожи синтезировать провитамин Дз, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
При длительном использовании лечебных доз (более 20 дней) необходимо производить исследование кальция и фосфора в крови и моче.
Форма выпуска/дозировка:Капли для приема внутрь [в масле] 0,0625%.
Упаковка:По 10 мл, по 15 мл во флакон из темного стекла или по 10 мл, по 15 мл во флакон из темного стекла с крышкой-капельницей, помещенный в пачку из картона с инструкцией по применению.
Условия хранения:Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 10 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года. Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: Без рецепта Регистрационный номер: ЛСР-007996/08 Дата регистрации: 10.10.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: ПАТЕНТ-ФАРМ, ЗАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 27.11.2015 Иллюстрированные инструкцииРегулирует всасывание и обмен фосфора и кальция в организме, способствуя их своевременному отложению в костях, способствуя построению костной ткани.
Существует несколько разновидностей витамина D, но практическое применение в медицине имеют эргокальциферол (витамин D2) и холекальциферол (витамин D3).
Биологическое действие витамина D состоит в обеспечении всасывания кальция из тонкого кишечника (путём увеличения проницаемости его слизистой оболочки), регуляции обмена кальция и фосфора, процессов окостенения (витамин D2 обладает активными противорахитическими свойствами), минерализации хрящей, реабсорбции аминокислот и неорганического фосфора в почечных канальцах.
Правильное применение эргокальциферола быстро приводит к ликвидации патологического процесса, улучшению состояния больного, уменьшению или снятию явлений со стороны костной (краниотабес) и нервной систем. Содержание неорганического фосфорнокислого кальция в костях возрастает.
Суточная потребность в эргокальцифероле
Суточная потребность в витамине D: взрослого человека - 1000 МЕ, маленьких детей - от 500 до 1000 МЕ.
Питание продуктами с малым содержанием витамина D, а также условия, нарушающие синтез эргокальциферола в организме (недостаточное пребывание на воздухе и т. п.), приводят к развитию явлений гиповитаминоза (гиповитаминоз D характеризуется атонией гладких и поперечнополосатых мышц, задержкой роста, пониженной сопротивляемостью к инфекциям.), нарушается всасывание фосфорнокислых солей из кишечника, снижается содержание фосфора и кальция в плазме крови, лимонной кислоты - в костной ткани и жидкостях организма, уменьшается накопление в костях фосфорнокислого кальция.
При недостатке витамина D вследствие нарушения минерализации костной ткани в детском организме развивается рахит, у взрослых недостаток гиповитаминоз D является одной из причин остеопороза у пожилых людей, остеомаляции у беременных и кормящих женщин.
Показания к применению эргокальциферола
Профилактика и лечение рахита (гиповитаминоз и авитаминоз D).
Переломы костей, остеопороз, остеомаляция.
Туберкулёз костей и кожи, туберкулёзная волчанка, язвенная форма вульгарной волчанки кожи и слизистых, бородавчатый туберкулёз и скрофулодерма, хромомикоз.
Тетания, псориаз, нарушение функции околощитовидных желез.
Правила применения
Эргокальциферол принимают внутрь во время еды. Курс лечения может продолжаться до 5–6 месяцев.
Для профилактики рахита эргокальциферол назначается в осенне-зимний период внутрь по 0,0125 мкг (500 МЕ). Доношенным детям назначают с 1–1,5 месяца - по 800–1000 МЕ в день, а с 2–2,5 месяца - по 3000–4000–5000 МЕ в день в течение 5–6 месяцев подряд; недоношенным, близнецам и детям, находящимся на искусственном вскармливании, назначают со 2-й недели жизни.
Лечение рахита эргокальциферолом проводится при всех степенях этого заболевания по специальной инструкции.
Суточная дозировка эргокальциферола зависит от тяжести заболевания, обычно назначают по 10 000 МЕ в 2–3 приёма. Курс лечения длится от 30 до 50 дней, затем дозы уменьшают до 3000–5000 МЕ в день и дают их до полного исчезновения всех острых проявлений заболевания.
Суточная доза препарата делится на 2–3 приёма; даётся на грудном молоке, лучше после еды.
Для лечения рахита I степени назначают по 10 000–15 000 МЕ в течение 30–40 дней или в течение 10 дней; на курс лечения 500 000–600 000 МЕ. При рахите II степени на курс лечения по 600 000–800 000 МЕ, при рахите III степени таким же способом на курс лечения 800 000–1 000 000 МЕ. При тяжёлой форме рахита назначают до 1 000 000 МЕ в течение 45–60 дней, при стёртых формах рахита - 2000–3000 МЕ в день.
Назначается витамин D2 и ударными дозами (редко) по 30 000–100 000 МЕ раз в 7 дней в течение 8–10 недель. Общая доза витамина на курс лечения - около 800 000 МЕ.
Большие дозы эргокальциферола показаны при необходимости получить быстрый эффект, например, при пневмонии у детей, больных рахитом. Доза 600 000–800 000 МЕ даётся в течение 3–4 дней.
При остеомаляции эргокальциферол назначается в сочетании с препаратами кальция и паращитовидных желез.
При переломах костей назначение эргокальциферола способствует их сращению.
Лечение активного туберкулёза проводится в стационаре, дозами витамина D в 50 000 МЕ в сутки. При хорошей переносимости эргокальциферола дозу препарата увеличивают до 100 000 МЕ в сутки, с последующим переходом на амбулаторный приём в суточных дозах 50 000–75 000 МЕ до полного устранения симптомов заболевания и затем в течение ещё 2–3 месяцев после клинического выздоровления.
Для лечения всех форм туберкулёзной волчанки эргокальциферол назначается внутрь в дозе до 25 000–75 000–100 000 МЕ для взрослых; детям до 16 лет - по 25 000–50 000–75 000 МЕ, в зависимости от возраста. Суточная доза делится на два приёма и принимается во время еды на кусочке хлеба.
Лечение витамином D (50 000–75 000 МЕ) совместно с Фтивазидом (1–1,5 г) проводится длительно, в течение 6–8 месяцев, по специальной инструкции.
Рецидивы заболевания приназначении только витамина D2 возникают примерно в 40% случаев, поэтому проводится комбинированная терапия витамином D2, Стрептомицином и Фтивазидом. Кроме того, этим больным в течение 2–3 лет с профилактической целью осенью и весной назначают по 50 000–75 000 МЕ эргокальциферола в сутки в комплексе с другими лекарственными средствами.
Перед началом лечения и затем каждые 10–14 дней проводят клинический анализы мочи и морфологии крови больных, периодически делают рентгеноскопию грудной клетки.
Лечение скрофулодермы проводится дозами эргокальциферола по 50 000–75 000 МЕ. При обострении процесса дозы снижают или отменяют приём препарата, а затем вновь назначают его в меньшей дозировке (40 000–50 000 МЕ/сутки), после чего дозы постепенно повышают.
Высшая доза эргокальциферола для взрослых - 100 000 МЕ в сутки.
Действие витамина D усиливается назначением одновременно препаратов кальция и фосфора. Рекомендуется одновременное назначение рыбьего жира, витаминов С и В1.
Побочные явления
При применении больших доз эргокальциферола и передозировке витамина D2 возможен гипервитаминоз D, который сопровождают потеря аппетита (наиболее ранний симптом), тошнота, рвота, головокружение, головная боль, бессонница, жажда, полиурия, общая слабость, повышение температуры, диарея, раздражение почек, появление в моче гиалиновых цилиндров, белка, эритроцитов, лейкоцитов, а также повышением содержания кальция в крови и выделением его с мочой, кальциноз внутренних органов (отложение кальция в почках с признаками уремии, лёгких и кровеносных сосудах). Эргокальциферол может способствовать развитию атеросклероза и обострению туберкулёзного процесса в лёгких, инфекционных процессов, появление угревой гнойничковой сыпи.
При гипервитаминозе D возникают потливость, диспептические явления, судороги, снижение массы тела, в крови повышается концентрация холестерина и кальция.
Признаки побочного действия обычно исчезают после снижения дозы препарата или его временной отмены. Вероятность побочного действия снижается, если витамин D2 назначается в комплексе с витаминами A, B1 и C.
Лечение отравления эргокальциферолом: вызвать рвоту или промыть желудок взвесью активированного угля. Солевое слабительное. Коррекция водно-электролитного состояния. При гиперкальциемии - динатриевая соль ЭДТА внутрь. Гемодиализ и перитонеальный диализ. Витамины (ретинола ацетат, токоферола ацетат, тиамин, рибофлавин). Сердечные гликозиды следует назначать с осторожностью.
Спиртовые растворы витамина D хорошо всасываются и не дают побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, которые нередко имеют место при применении масляных растворов витамина D, особенно у грудных детей.
Противопоказания к применению
Активные прогрессирующие формы туберкулёза легких, рассеянный туберкулёз кожи, тубекулёз крупных суставов и позвоночника; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также другие заболевания желудка; острые и хронические эаболевания печени и почек, декомпенсация сердечной деятельности, органические заболевания сердца и сосудов со склонностью к декомпенсации, выраженный атеросклероз и гипертония.
С осторожностью эргокальциферол назначают при гипотиреозе, пациентам находящимся на постельном режиме и лицам пожилого возраста.
Применение эргокальциферола у детей противопоказано при острых заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
Особые указания
Эргокальциферол способен кумулировать (накапливаться) в организме.
При лечении большими дозами эргокальциферола рекомендуется одновременно назначать ретинола ацетат по 10 000–15 000 МЕ в сутки, токоферола ацетат, аскорбиновую кислоту и витамины группы В.
Эффективность препаратов витамина D выше у больных язвенной туберкулёзной волчанкой, чем у больных бородавчатым туберкулёзом кожи и скрофулодермой.
Состав и форма выпуска
Выпускают:
Рецепт на эргокальциферол
| Rp.: | Sol. Ergocalciferoli oleosae 0,125% | 10,0 |
| D. S. | ||
- Драже массой 0,5 г, содержащие 500 МЕ (0,0125 г) эргокальциферола, в упаковках по 50 и 100 драже.
- Капсулы по 500 МЕ и 1000 МЕ.
- 0,0625% масляный раствор эргокальциферола (25 000 МЕ в 1,0 мл), во флаконах по 10 мл.
- 0,125% масляный раствор эргокальциферола состава: эргокальциферол кристаллический - 1,25 г, масло рафинированное соевое или подсолнечное - до 1 л. В 1,0 мл раствора содержится 44 000–60 000 МЕ эргокальциферола, в 1 капле - в среднем 1700 МЕ. Выпускают раствор во флаконах по 10 мл, 20 мл и 30 мл.
- 0,5% масляный раствор эргокальциферола (в 1,0 мл - 200 000 МЕ), во флаконах по 10 мл.
- 0,5% спиртовой раствор эргокальциферола (200 000 ЕД в 1,0 мл раствора, в 1 капле - около 3500 МЕ), во флаконах по 5 мл и 10 мл.
В 1,0 мл масляного раствора эргокальциферола содержится около 30 капель, в 1,0 мл спиртового раствора - 50–60 капель.
Активность препаратов витамина D обозначается в международных (МЕ) единицах действия: 1 МЕ равна 0,000025 мг чистого витамина, 1,0 г эргокальциферола соответствует таким образом 40 000 000 МЕ витамина D2.
Срок годности и условия хранения
Препараты витамина D хранят с предосторожностью (список Б) в условиях, исключающих действие на них света и воздуха, при температуре не выше 10° C.
Срок годности эргокальциферола: порошок, капсулы, растворы в масле и этиловом спирте - 2 года.
Свойства
(Ergocalciferolum), или витамин D2 - 2,4-метил-9,10-секохолестерин-5,7,10(19),22-тетраен-3-6-ол - по химическому строению относится к группе стеринов, имеющих структуру циклопентанопергидрофенантрена.
Витамин D2 (эргостерин) в наибольшем количестве cодержится в рыбьем жире, получаемом из печени некоторых рыб (трески, тунца, палтуса) и животных (китов и дельфинов). Витамин D обнаружен в сливочном масле, молоке, желтках яиц, икре, печени и дрожжах, но в очень малых количествах.
Поступивший с пищей витамин D всасывается в подвздошной и тощей кишке, поступает в лимфу, а затем в кровь, где часть эргокальциферола связывается с липопротеидами и хиломикронами. Витамин D2 накапливается в печени, почках, мышцах, жировой ткания и костях.
Под действием ультрафиолета провитамин D2 превращается в активный витамин D. Для медицинского применения эргокальциферол получается путем облучения ультрафиолетовыми лучами растворов провитамина D - химически чистого эргостерина, добываемого из дрожжей.
Витамин D2 и продукты обмена холекальциферола выводятся из организма большей частью с калом и, частично, с мочой.
Групповая принадлежность: Препарат жирорастворимых витаминов.
Фармакодинамика: Жирорастворимый витамин D2. Регулирует обмен кальция и фосфора в организме. Его активные метаболиты (в частности кальцитриол) легко проникают через клеточные мембраны и связываются в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами, что способствует активации синтеза кальцийсвязывающих белков, облегчению всасывания Ca2+ и фосфора (вторично) в кишечнике, усилению их реабсорбции в проксимальных канальцах почек, увеличению захвата этих ионов костной тканью и предотвращению их резорбции из костной ткани.
Фармакокинетика: Всасывается в тонком кишечнике в присутствии желчи на 60-90% (при гиповитаминозе – почти полностью). В тонкой кишке подвергаются частичному всасыванию (энтерогепатическая циркуляция). При снижении поступления желчи в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются. В плазме и лимфатической системе циркулирует в виде хиломикронов и липопротеинов. Подвергается метаболизму, превращаясь в активные метаболиты: в печени - в кальцидол, в почках - из кальцидола в кальцитриол. В большом количестве накапливается в костях, в меньшем - в печени, мышцах, крови, тонкой кишке, особенно долго сохраняется в жировой ткани. Витамин D и его метаболиты выводятся с желчью, незначительное количество – почками. Его токсическое действие ослабляется витамином А, токоферолом, аскорбиновой кислотой, пантотеновой кислотой, тиамином, рибофлавином, пиридоксином. Тиазидные диуретики повышают риск развития гиперкальциемии. При гипервитаминозе, вызываемом эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида). Под влиянием фенобарбитала или фенитоина потребность в эргокальцифероле может значительно повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или рахита (обусловлено ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивные метаболиты).
Показания к применению: Рахит и заболевания костей, вызванные нарушением обмена кальция (профилактика и лечение). Остеомаляция. Остеопороз. Нефрогенная остеопатия. Нарушение функции паращитовидных желез (тетания). Псориаз. Дискоидная красная волчанка. Туберкулез кожи (некоторые формы).
Дозы, формы выпуска, пути введения: Вутрь 10000-100000МЕ в сутки. Эргокальциферол (витамин D 2) выпускается в виде следующих лекарственных форм. Драже эргокальциферола по 500 МЕ (в профилактических целях). Раствор эргокальциферола в масле по 500 или 1 000 МЕ в капсулах (в профилактических целях). Раствор эргокальциферола в масле 0, 0625 %; 0, 125 % или 0, 5 % (Solutio Еrgocalciferoli oleosa 0, 0625 %; 0, 125 % aut 0, 5 %). Содержит соответственно в 1 мл 25 000; 50 000 и 200 000 МЕ. Применяют в профилактических и лечебных целях. Одна капля содержит соответственно 625; 1250 или 5000 МЕ. Раствор эргокальциферола в спирте 0, 5 % (Solutio Ergocalciferoli spirituosa 0, 5 %). Содержит в 1 мл 200 000 МЕ.
D-гипервитаминоз: анорексия, тошнота, головная боль, общая слабость, раздражительность, нарушения сна, гипертермия, появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия; гиперкальциемия, гиперкальциурия; кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов. Необходимо учитывать, что витамин D 2 обладает кумулятивными свойствами. Следует принимать препарат под врачебным наблюдением и при длительном применении производить исследование содержания кальция в крови и моче. При лечении большими дозами эргокальциферола рекомендуется одновременный прием витамина А по 10000-15000 МЕ/сут, а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.При назначении эргокальциферола недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты.
Противопоказания: Гиперкальциемия. Гипервитаминоз D. Почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией. С осторожностью – атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), сердечная недостаточность, гиперфосфатемия, фосфатный нефролитиаз, гиперчувствительность, почечная недостаточность, саркоидоз или др. Гранулематозы. Пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза). Беременность (у женщин старше 35 лет).
Токоферола ацетат .
Групповая принадлежность: Препарат жирорастворимых витаминов.
Фармакодинамика: Тормозит свободно-радикальные реакции, предупреждает образование пероксидов, повреждающих клеточные и субклеточные мембраны. Стимулирует синтез гема и гемсодержащих ферментов - Hb, миоглобина, цитохромов, каталазы, пероксидазы. Улучшает тканевое дыхание, стимулирует синтез белков (коллагена, ферментных, структурных и сократительных белков скелетных и гладких мышц, миокарда), защищает от окисления витамин А.Тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот и селена (компонент микросомальной системы переноса электронов). Ингибирует синтез холестерина. Обладает антиоксидантной активностью, участвует в процессах тканевого метаболизма; предупреждает гемолиз эритроцитов, повышение проницаемости и ломкость капилляров, нарушение функции семенных канальцев и тестикул, плаценты, нормализует репродуктивную функцию. Препятствует развитию атеросклероза, дегенеративно-дистрофических изменений в сердечной мышце и скелетной мускулатуре, улучшает питание и сократительную способность миокарда, снижает потребление миокардом кислорода. Токоферолы содержатся в зеленых частях растений, особенно в молодых ростках злаков; большие количества токоферолов обнаружены в растительных маслах (подсолнечном, хлопковом, кукурузном, арахисовом, соевом, облепиховом). Некоторое количество их содержится в мясе, жире, яйцах, молоке. Усиливает эффект ГКС, НПВП, сердечных гликозидов. Уменьшает эффективность и токсичность витаминов А и D, сердечных гликозидов. Повышает эффективность противоэпилептических средств у больных эпилепсией (у которых повышено содержание в крови продуктов перекисного окисления липидов).
Фармакокинетика: Абсорбция - 50%, в процессе всасывания образует комплекс с липопротеинами (внутриклеточные переносчики витамина Е). Для абсорбции необходимо наличие желчных кислот. Связывается с альфа1- и бета-липопротеинами, частично - с сывороточным альбумином. При нарушении обмена белков транспорт затрудняется. TCmax - 4 ч. Депонируется в надпочечниках, гипофизе, семенниках, жировой и мышечной ткани, эритроцитах, печени. Выводится с желчью - более 90%, почками - 6%.
Показания к применению: Новорожденным, особенно получающим кислородотерапию или препараты железа (уменьшают его всасываемость в кишечнике). При гипербилирубинемии. При гемолитической или гиперхромной анемии. При гипотрофии, дистрофиии миокарда, рахите миопатиях (с целью повышения синтеза коллагена, сократительных и других белков). При бесплодии (с целью увеличения синтеза гонадотропиков, белков плаценты.). Гиповитаминоз, мышечная дистрофия, склероз амиотрофический боковой, дегенеративные изменения связочного аппарата (в т.ч. позвоночника), суставов и мышц, посттравматическая и постинфекционная вторичная миопатия, дерматомиозит. Реконвалесценция. Дисменорея, угрожающий аборт, климакс, ухудшение условий внутриутробного развития плода. Гипофункция половых желез у мужчин, нарушение сперматогенеза и потенции. Астеноневротический синдром, неврастения при переутомлении. СКВ, склеродермия, ревматоидный артрит, миокардиодистрофия. Спазм периферических артерий; атеросклероз, артериальная гипертензия, сердечно-сосудистая недостаточность, стенокардия. Печеночная недостаточность. Дерматозы, трофические язвы, псориаз. Пожилой возраст, гипотрофия. Атрофия слизистой оболочки дыхательных путей, парадонтоз. Эндокринные заболевания: тиреотоксикоз, сахарный диабет, диабетическая полинейропатия. Дистрофия новорожденных; синдром мальабсорбции. Анемия. Гемолитическая желтуха новорожденных.
Дозы, формы выпуска, пути введения : Назначают токоферола ацетат внутрь и внутримышечно по 0,015-0,15г. Форма выпуска : для приема внутрь - 5 %, 10 % и 30 % растворы во флаконах оранжевого стекла по 10; 20; 25 и 50 мл и капсулы, содержащие по 0, 1 или 0, 2 мл 50 % раствора (0, 05 или 0, 1 г токоферола ацетата). Одна капля 5 %, 10 % или 30 % раствора препарата из глазной пипетки содержит соответственно около 1; 2 или 6, 5 мг a -токоферола ацетата; для инъекций препарат выпускается в ампулах по 1 мл 5 %; 10 % или 30 % раствора (соответственно по 50; 100 или 300 мг).
Побочные эффекты и меры их предупреждения: Аллергические реакции, при в/м введении - болезненность, инфильтрат. Передозировка. Симптомы: диарея, гастралгия, снижение работоспособности, слабость, тромбофлебит, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз, повышение активности КФК, гиперхолестеринемия, рост белых волос на участках алопеции при пузырчатом эпидермолизе. Лечение: симптоматическое, отмена препарата.
Противопоказания: Гиперчувствительность. С осторожностью – гипопротромбинемия, повышенный риск тромбоэмболии.
