Тиогамма инструкция по применению минздрав. Тиогамма инструкция по применению

Препарат: ТИОГАММА®
Активное вещество препарата: thioctic acid
Кодировка АТХ: A16AX01
КФГ: Препарат, регулирующий липидный и углеводный обмен
Регистрационный номер: П №011140/02
Дата регистрации: 21.04.06
Владелец рег. удост.: WORWAG PHARMA GmbH & Co. KG {Германия}

Форма выпуска Тиогамма, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с белыми вкраплениями, капсуловидной формы, с риской с обеих сторон.

1 таб.
тиоктовая кислота
600 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, лактозы моногидрат, карбоксиметилцеллюлоза натрия, симетикон, магния стеарат, макрогол 6000, натрия лаурилсульфат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного раствора желтовато-зеленого цвета.

1 мл
1 амп.

58.385 мг
1167.7 мг,

30 мг
600 мг

20 мл — ампулы темного стекла (5) — поддоны картонные (1) — пачки картонные.
20 мл — ампулы темного стекла (5) — поддоны картонные (2) — пачки картонные.
20 мл — ампулы темного стекла (5) — поддоны картонные (4) — пачки картонные.

Раствор для инфузий светло-желтого или желтовато-зеленого цвета, прозрачный.

1 мл
1 фл.
тиоктовой кислоты меглюминовая соль
23.354 мг
1167.7 мг,
что соотв. содержанию тиоктовой кислоты
12 мг
600 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол 300, вода д/и.

50 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
50 мл — флаконы темного стекла (10) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Тиогамма

Метаболический препарат. Тиоктовая (-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), синтезируется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности.

По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы B. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Использование в растворах для в/в введения меглуминовой соли тиоктовой кислоты (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных явлений.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь тиоктовая кислота быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. При одновременном приеме с пищей всасывание препарата снижается. Tmax составляет 40-60 мин. Биодоступность — 30%.

При в/в введении Tmax составляет 10-11 мин, Cmax — 25-38 мкг/мл, AUC — 5 мкг ч/мл.

Распределение

Vd — около 450 мл/кг.

Метаболизм

Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Выведение

Тиоктовая кислота и ее метаболиты на 80-90% выводятся почками. T1/2 составляет 20-50 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.

Показания к применению:

Диабетическая полиневропатия.

Дозировка и способ применения препарата.

Внутрь назначают по 300-600 мг 1 раз/сут.

Таблетки принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат также вводят в/в в дозе 600 мг/сут (1 амп. концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл или 1 флакон раствора для инфузий 12 мг/мл).

В начале курса лечения препарат рекомендуют вводить в/в в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием препарата внутрь в дозе 300-600 мг/сут. При проведении в/в инфузии препарат следует вводить медленно, со скоростью не более 50 мг/мин (что эквивалентно 1.7 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл).

Правила приготовления и введения инфузионного раствора

Для приготовления инфузионного раствора cодержимое 1 ампулы 20 мл (эквивалентно содержанию тиоктовой кислоты 600 мг) смешивают с 50-250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в виде инфузии в течение 20-30 мин. Инфузии производятся из флаконов, которые помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из полиэтилена черного цвета.

При применении раствора для инфузий во флаконах 50 мл (эквивалентно содержанию тиоктовой кислоты 600 мг) инфузии производятся непосредственно из этих флаконов, которые помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из полиэтилена черного цвета.

Побочное действие Тиогамма:

Со стороны пищеварительной системы: при приеме препарата внутрь — диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота).

Со стороны ЦНС: редко (после в/в введения препарата) — судороги, диплопия; при быстром введении — повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове).

Со стороны свертывающей системы крови: редко (после в/в введения препарата) — точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: при быстром в/в введении возможно затруднение дыхания.

Перечисленные побочные явления проходят самостоятельно.

Аллергические реакции: крапивница, системные реакции (вплоть до развития анафилактического шока).

Прочие: возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Противопоказания к препарату:

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

Препарат Тиогамма противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Тиогамма.

Пациентам, принимающим препарат Тиогамма, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Пациентам с сахарным диабетом в период лечения препаратом Тиогамма, особенно в начале терапии, необходимо осуществлять контроль уровня глюкозы в крови. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата во избежание развития гипогликемии.

Передозировка препаратом:

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Взаимодействие Тиогамма с другими препаратами.

При совместном применении Тиогамма в виде раствора для инфузий может снижать эффективность цисплатина.

При одновременном применении Тиогамма усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

При одновременном приеме с этанолом снижается терапевтическая эффективность тиоктовой кислоты.

Фармацевтическое взаимодействие

In vitro тиоктовая кислота реагирует с ионами комплексных металлов (например, с цисплатином), а также образует плохо растворимые комплексные соединения с молекулами сахаров. Следовательно, инфузионный раствор несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, которые могут вступать в реакцию с веществами, имеющими SH-группы или дисульфидные связи.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Тиогамма.

Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Препарат в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий в ампулах и раствора для инфузий во флаконах следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.

Флаконы и ампулы следует хранить в первичной упаковке до непосредственного применения.

Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Содержание

Для регулирования метаболизма, лечения нейропатии можно применять разные медикаменты. Врачами часто назначается препарат Тиогамма, который содержит тиоктовую (липоевую, альфа-липоевую) кислоту, по свойствам схожую с витаминами группы В. Ознакомление с инструкцией по применению средства поможет получить информацию о показаниях, побочных эффектах, способе приема лекарства.

Инструкция по применению Тиогаммы

Таблетки Тиогамма относятся к препаратам, регулирующим обмен углеводов и липидов в организме. Такой эффект достигается за счет содержания липоевой кислоты. Она относится к веществам, вырабатываемым организмом, но при ее недостатке метаболизм замедляется, начинаются проблемы в виде ожирения, диабета. Лекарственные средства на основе тиоктовой кислоты помогут в лечении этих патологий и полинейропатии.

Состав и форма выпуска

Препарат Тиогамма выпускается в форме таблеток, раствора для инфузий и концентрата для приготовления раствора для инфузий. Таблетки покрыты светло-желтой оболочкой, имеющей желтые и белые вкрапления разной насыщенности, форма – продолговатая и двояковыпуклая, на обеих сторонах находятся риски, на поперечном срезе виднеется светло-желтое ядро таблетки. Раствор для инфузий желто-зеленый или светло-желтый, прозрачный. Концентрат представляет собой прозрачный желтый или зелено-желтый раствор в ампулах из стекла. Состав препарата:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата представлено тиоктовой кислотой, которая относится к разряду эндогенных антиоксидантов, связывающих свободные радикалы. Внутри организма человека она появляется в процессе окислительного декарбоксилировании альфа-кетокислот. Медикамент оказывает метаболическое и антиоксидантное действие, понижает содержание сахара в сыворотке крови, способствует увеличению запасов гликогена в печени и снижает инсулинорезистентность.

Прием Тиогаммы влияет на углеводный и липидный обмен, стимулирует функцию печени и кровообращение, действует на обмен холестерина, выводит токсины при отравлении солями тяжелых металлов. Медикамент сочетает гипогликемическое, гипохолестеринемическое действия, является гепатопротектором, оптимизирует трофику нейронов. Прием тиоктовой кислоты снижает уровень продуктов гликирования, стимулирует эндоневральный кровоток, увеличивает уровень глутатиона, обеспечивая улучшение состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии.

Медикамент за короткий период полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием с пищей снижает его всасываемость. Метаболизм Тиогаммы происходит в печени посредством окисления боковой цепи с последующим конъюгированием. Препарат выводится в основном почками (до 90 %). Период полувыведения вещества занимает около 25 минут. В моче может обнаруживаться минимальное количество компонентов препарата в неизменном виде.

Показания к применению

Тиогамма имеет показания к применению, обусловленные свойствами действующего вещества препарата. Основные поводы для назначения средства:

• нейропатия, обусловленная диабетом;
• болезненные состояния печени: жировые дегенерационные процессы гепатоцитов, циррозы и гепатиты различного происхождения;
• деструкция нервных стволов, обусловленная алкоголем;
• отравление с выраженной симптоматикой (грибы, соли тяжелых металлов);
• сенсорно-моторная или периферическая полинейропатия.

Способ применения и дозировка

В зависимости от формы препарата отличаются способ применения и дозировка. Особенно важно соблюдать правила при использовании раствора и концентрата для приготовления раствора. Флакон с препаратом необходимо после извлечения из коробки сразу накрыть имеющимся в комплекте светозащитным футляром (свет оказывает разрушительное действие на тиоктовую кислоту). Из концентрата готовят раствор: содержимое одной ампулы смешивается с 50-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия. Рекомендуется вводить препарат сразу, максимальный период хранения – 6 часов.

Тиогамма в таблетках

Прием таблеток осуществляется один раз в день до еды дозировкой, назначенной врачом, таблетки не разжевываются и запиваются жидкостью в небольшом количестве. Продолжительность курса терапии составляет 30-60 дней и находится в зависимости от степени тяжести заболевания. Повторение курса терапии допустимо осуществлять два-три раза в течение года.

Тиогамма для капельниц

При использовании препарата важно помнить о применении светозащитного футляра после извлечения флакона из коробки. Инфузию необходимо производить, соблюдая скорость введения – 1,7 мл в минуту. При внутривенном введении требуется сохранять медленный темп (период 30 минут), дозировку 600 мг в сутки. Курс лечения составляет две-четыре недели, после чего допускается продление приема препарата в пероральной форме таблеток в аналогичной суточной дозировке 600 мг.

Для кожи лица

Препарат Тиогамма нашел свое применение для ухода за лицом. С этой целью используется содержимое флаконов для капельниц. Применение данной формы обусловлено оптимальной концентрацией лекарственного средства. Препарат в ампулах не подходит из-за высокой плотности действующего вещества, это может вызвать аллергическую реакцию. Раствор из флаконов необходимо наносить два раза в сутки – утром и вечером. Перед применением требуется умыть лицо теплой водой (возможно с лосьоном) для размягчения пор и глубокого проникновения действующего компонента.

Особые указания

Среди разделов инструкции по применению пункт особых указаний заслуживает пристального изучения. Там содержатся правила и рекомендации по использованию препарата:

1. Медикамент запрещен к использованию пациентами с непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицитом глюкозо-изомальтазы.
2. При сахарном диабете в начале терапии следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови, иногда требуется коррекция дозы инсулина и других гипогликемических средств. В одной таблетке содержится меньше 0,0041 хлебной единицы.
3. На время лечения следует воздержаться от приема алкоголя. Это снижает лечебный эффект и может вызвать прогрессирование нейропатии.
4. Во время лечения можно управлять опасными механизмами и транспортом. Препарат не нарушает концентрацию внимания и четкость зрения.

При беременности

Ввиду содержания активных веществ использование Тиогаммы во время беременности и лактации запрещено. Это связано с высоким риском нарушения жизнедеятельности плода и развития грудничка или новорожденного. Если отменить применение препарата во время лактации нельзя, то необходимо закончить или приостановить грудное вскармливание во избежание нанесения вреда ребенку.

В детском возрасте

Препарат запрещен для применения в возрасте до 18 лет. Это связано с повышенным влиянием тиоктовой кислоты на обмен веществ, что может привести у детей и подростков к неконтролируемым последствиям в организме. Перед использованием следует обязательно проконсультироваться с врачом и получить разрешение после тщательного обследования органов и систем.

Тиогамма для похудения

Липоевая кислота является антиоксидантом, ускоряет обменные процессы, улучшает работу поджелудочной железы, поэтому ее можно использовать для похудения. Она регулирует уровень сахара, замедляет процессы старения, улучшает кровоток, ускоряет процесс превращения углеводов в энергию, способствует окислению жирных кислот. Также кислота блокирует фермент клеток мозга, отвечающий за подачу сигналов голода, это помогает контролировать аппетит.

С возрастом выработка липоевой кислоты замедляется, поэтому ее используют в качестве постоянной добавки. Препарат Тиогамма можно применять для похудения, но при условии регулярных физических нагрузок. Диетологи советуют принимать по 600 мг активного компонента/сутки до или после завтрака, совместно с углеводами, после тренировки или с последним приемом пищи. Одновременно с приемом следует снизить калорийность потребляемой пищи.

Лекарственное взаимодействие

Тиоктовая кислота в составе Тиогаммы усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Другие примеры лекарственного взаимодействия:

1. Средство снижает эффективность Цисплатина.
2. Активное вещество связывает металлы, поэтому одновременный прием препаратов железа, кальция и магния запрещен – между употреблением этих средств должно пройти не менее двух часов.
3. Медикамент усиливает действие инсулина, пероральных гипогликемических средств.
4. Этанол с метаболитами ослабляют действие кислоты.

Побочные действия

Во время приема Тиогаммы могут проявляться разные побочные эффекты. К самым часто встречающимся относятся:

• тошнота, диарея, рвота, боль в желудке, гепатит, гастрит;
• внутричерепное кровоизлияние;
• дыхательные нарушения, одышка;
• аллергические реакции, анафилактический шок, кожная сыпь, зуд, крапивница;
• нарушение вкусовых ощущений;
• снижение концентрации глюкозы в крови – гипогликемия: головокружение, головная боль, повышенное потоотделение, расстройство зрения.

Передозировка

Симптомами передозировки Тиогаммой являются головная боль, рвота, тошнота. Острая передозировка проявляется помрачением сознания, психомоторным возбуждением, генерализованными судорогами, формированием лактоацидоза. Иногда могут наблюдаться шок, гемолиз, внутрисосудистое свертывание крови, угнетение костного мозга. Прием 10-40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем ведет к полиорганной недостаточности, интоксикации, летальному исходу. Специфического антидота нет, назначается симптоматическая терапия, прием анальгетиков, инъекции.

Противопоказания

Препарат не назначается при беременности, грудном вскармливании, в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Другими противопоказаниями для применения медикамента Тиогамма являются:

• непереносимость галактозы;
• гепатит, цирроз;
• эпилептические припадки;
• дефицит лактазы;
• глюкозно-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам состава или тиоктовой кислоте.

Условия продажи и хранения

Купить препарат Тиогамма можно по рецепту, хранить следует в сухом недоступном для детей месте при температуре до 25 градусов не более пяти лет.

Аналоги Тиогаммы

К заменителям Тиогаммы относят такие препараты, которые содержат то же активное вещество. Аналоги препарата:

• Липоевая кислота – таблетированный препарат, прямой аналог;
• Берлитион – таблетки и концентрированный раствор на основе тиоктовой кислоты;
• Тиолепта – пластинки и раствор для лечения диабетической, алкогольной нейропатии;
• Тиоктацид турбо – метаболический препарат на основе альфа-липоевой кислоты.

Цена

Стоимость покупки Тиогаммы будет зависеть от выбранной формы выпуска препарата, количества лекарства в упаковке и ценовой политики торгового предприятия и производителя. Примерные цены на средство по Москве.

Тиогамма – лекарственное средство, регулирующее липидный и углеводный обмен.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Тиогаммы:

• Таблетки, покрытые оболочкой: продолговатые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета с вкраплениями белого и желтого цвета различной интенсивности, с рисками на обеих сторонах; на поперечном разрезе видно ядро светло-желтого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3, 6 или 10 блистеров);
• Раствор для инфузий: прозрачный, светло-желтый или желтовато-зеленый (по 50 мл в темных стеклянных флаконах, закрывающихся резиновыми пробками, которые фиксируются с помощью алюминиевых колпачков, в картонной пачке 1 или 10 флаконов);
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный, желтовато-зеленого цвета (по 20 мл в темных стеклянных ампулах с белой точкой, по 5 ампул в картонных поддонах, в картонной пачке 1, 2 или 4 поддона в комплекте с подвесным светозащитным футляром из полиэтилена черного цвета).

Действующее вещество препарата – тиоктовая кислота (в форме меглюминовой соли):

• 1 таблетка – 600 мг;
• 1 мл раствора – 12 мг;
• 1 мл концентрата – 30 мг.

Вспомогательные вещества таблеток: гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, симетикон (диметикон и кремния диоксид коллоидный в соотношении 94:6), целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, макрогол 6000 и тальк.

Вспомогательные компоненты инфузионного раствора и концентрата: макрогол 300, меглюмин (для коррекции рН) и вода для инъекций.

Показания к применению

Тиогамма применяется для лечения диабетической и алкогольной полиневропатии.

Противопоказания

Все лекарственные формы препарата противопоказаны в следующих случаях:

• Беременность;
• Лактация;
• Возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

В виде таблеток Тиогамму, кроме того, не назначают пациентам с дефицитом лактазы, наследственной непереносимостью галактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Способ применения и дозировка

Раствор для инфузий и раствор, приготовленный из концентрата, предназначены для внутривенного введения.

Суточная доза составляет 600 мг (1 флакон раствора или 1 ампула концентрата). Курс лечения – 2-4 недели. При необходимости далее пациента переводят на пероральную форму препарата в той же дозе.

Содержимое 1 ампулы с концентратом перед введением разбавляют 50-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и сразу же накрывают прилагаемым в комплекте светозащитным футляром (т.к. тиоктовая кислота чувствительна к свету). При использовании готового инфузионного раствора флакон вынимают из упаковки и также немедленно накрывают футляром.

Скорость инфузии – 30 минут (примерно 1,7 мл в минуту).

Таблетки Тиогамма принимают внутрь, глотая целиком и запивая водой, натощак.

Обычно назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки. Длительность лечения варьируется в пределах от 30 до 60 дней и зависит от степени тяжести заболевания. При необходимости терапию повторяют. В течение 1 года можно проводить 2-3 курса.

Побочные действия

Препарат в основном переносится хорошо, нежелательные реакции вызывает редко.

Возможные побочные эффекты, обусловленные приемом таблеток:

• Пищеварительная система: абдоминальная боль, тошнота, диарея, рвота;
• Центральная нервная система: нарушение или изменение вкусовых ощущений;
• Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, системные реакции (вплоть до анафилактического шока).

Возможные побочные эффекты, обусловленные парентеральным применением Тиогаммы:

• Система кроветворения: точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопения, тромбофлебит;
• Эндокринная система: снижение концентрации глюкозы, приводящее к гипогликемии (повышенное потоотделение, головокружение, расстройства зрения, головная боль);
• Центральная нервная система: нарушение или изменение вкусовых ощущений, судороги (вплоть до эпилептического припадка);
• Орган зрения – диплопия;
• Кожа и подкожная клетчатка: сыпь, зуд, экзема;
• Аллергические реакции: крапивница, системные реакции (в том числе дискомфорт, тошнота, зуд), вплоть до анафилактического шока;
• Прочие: в случае быстрого введения – затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления (проявляется чувством тяжести в голове);
• Местные реакции: гиперемия, припухлость, раздражение в месте введения.

Особые указания

Следует учитывать, что в 1 таблетке Тиогамма содержится менее 0,0041 ХЕ (хлебных единицы).

Весь период лечения и особенно в начале больным сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. Возможно потребуется коррекция дозы перорального гипогликемического препарата или инсулина.

Во время терапии следует воздержаться от употребления алкогольных напитков, поскольку этанол снижает лечебный эффект препарата и, кроме того, является фактором риска, способствующим прогрессированию невропатии.

Негативного влияния на скорость реакций и способность к концентрации внимания Тиогамма не оказывает.

Лекарственное взаимодействие

Тиоктовая кислота может усиливать действие пероральных гипогликемических средств и инсулина, а также противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты ослабляют эффект препарата, а он снижает эффективность цисплатина.

Тиоктовая кислота вступает в реакцию с металлсодержащими средствами (препаратами магния и железа) и с молекулами сахаров (например, с раствором фруктозы). В последнем случае в результате такого взаимодействия образуются труднорастворимые комплексы.

Инфузионный раствор Тиогамма несовместим с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами, с раствором Рингера и раствором декстрозы.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в сухом месте, недоступном для детей.

Срок годности – 5 лет.

Тиогамма – лекарственный препарат антиоксидантного и метаболического действия, регулирующий углеводный и липидный обмен.

Действующим веществом препарата является тиоктовая (альфа-липоевая) кислота. Это эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая кислота образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

Тиоктовая кислота регулирует углеводный и липидный обмены, улучшает функцию печени и стимулирует обмен холестерина. Она оказывает гиполипидемическое, гипогликемическое, гепатопротекторное и гипохолестеринемическое действие. Способствует улучшению питания нейронов.

Альфа-липоевая кислота способствует уменьшению уровня глюкозы в крови, повышению концентрации гликогена в печени и преодолению инсулинорезистентности. По механизму действия она близка к витаминам группы B.

В исследованиях на крысах при стрептозотоцин-индуцируемом диабете было показано, что тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает уровень физиологических антиоксидантов, таких как глютатион. Экспериментальные данные свидетельствуют – тиоктовая кислота улучшает функции периферических нейронов.

Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, таких как дизестезии, парестезии (жжение, боль, чувство ползания мурашек, снижение чувствительности). Эффекты подтверждены мультицентровыми клиническими исследованиями, проведенными в 1995 г.

Формы выпуска препарата:

• Таблетки – по 600 мг активного вещества в каждой;
• Раствор для парентерального введения 3%, ампулы по 20 мл (в 1 ампуле 600 мг активного вещества);
• Тиогамма-турбо – раствор для парентеральных инфузий 1,2%, флаконы по 50 мл (в 1 флаконе 600 мг активного вещества).

Показания к применению

От чего помогает Тиогамма? Назначают препарат в следующих случаях:

• Жировая дистрофия печени (жировая болезнь печени);
• Гиперлипидемия неизвестного происхождения (повышенное содержание жиров в крови);
• Отравление бледной поганкой (токсическое поражение печени);
• Печеночная недостаточность;
• Алкогольная болезнь печени и ее последствия;
• Гепатит любого происхождения;
• Печеночная энцефалопатия;
• Цирроз печени.

Инструкция по применению Тиогамма, дозировки

Таблетки принимают внутрь, натощак, запивая небольшим количеством жидкости.

В течение года курс лечения можно повторить 2–3 раза.

Уколы

Препарат вводят в/в в дозе 600 мг/сутки (1 амп. концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл или 1 флакон раствора для инфузий 12 мг/мл).

При проведении в/в инфузии препарат следует вводить медленно, со скоростью не более 50 мг/мин (что эквивалентно 1.7 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл).

Приготовить инфузионный раствор – содержимое одной ампулы концентрата следует смешать с 50-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия. Флакон с готовым раствором накрывают светозащитным футляром, идущим в комплекте с препаратом. Готовый раствор можно хранить не более 6 часов.

Если используется готовый инфузионный раствор, флакон с лекарством достают из коробки и сразу же накрывают светозащитным футляром. Введение производится непосредственно из флакона, медленно – со скоростью 1,7 мл/минуту.

Побочные эффекты

Назначение Тиогамма может сопровождаться следующими побочными эффектами:

Со стороны пищеварительной системы: при приеме препарата внутрь – диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, изжога).

• Со стороны ЦНС: редко (после в/в введения) – судороги, диплопия; при быстром введении – повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове).
• Со стороны свертывающей системы крови: редко (после в/в введения) – точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
• Со стороны дыхательной системы: при быстром в/в введении возможно затруднение дыхания.
• Аллергические реакции: крапивница, системные реакции (вплоть до развития анафилактического шока).
• Прочие: возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Противопоказания

Противопоказано назначать Тиогамма в следующих случаях:

• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• период беременности;
• период кормления грудью;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы (для таблеток);
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным ингредиентам препарата.

На фоне использования препарата нельзя принимать спиртные напитки, так как под воздействием этанола усиливается вероятность развития тяжелых осложнений со стороны нервной системы и пищеварительного тракта.

Цены в аптеках Москвы: Тиогамма раствор 12 мг/мл 50 мл – от 197 до 209 рублей. Таблетки 600 мг 30 шт. – от 793 до 863 рублей.

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре до 25 °С. Срок годности – 5 лет. В аптеках отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с белыми вкраплениями, капсуловидной формы, с риской с обеих сторон.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, лактозы моногидрат, карбоксиметилцеллюлоза натрия, симетикон, магния стеарат, макрогол 6000, натрия лаурилсульфат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного раствора желтовато-зеленого цвета.

Вспомогательные вещества:

20 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны картонные (1) - пачки картонные.
20 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны картонные (2) - пачки картонные.
20 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны картонные (4) - пачки картонные.

Раствор для инфузий светло-желтого или желтовато-зеленого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол 300, вода д/и.

50 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
50 мл - флаконы темного стекла (10) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Метаболический препарат. Тиоктовая (α-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), синтезируется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности.

По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы B. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Использование в растворах для в/в введения меглуминовой соли тиоктовой кислоты (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных явлений.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тиоктовая кислота быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. При одновременном приеме с пищей всасывание препарата снижается. T max составляет 40-60 мин. Биодоступность - 30%.

При в/в введении T max составляет 10-11 мин, C max - 25-38 мкг/мл, AUC - 5 мкг × ч/мл.

Распределение

V d - около 450 мл/кг.

Метаболизм

Подвергается эффекту ""первого прохождения"" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Выведение

Тиоктовая кислота и ее метаболиты на 80-90% выводятся почками. T 1/2 составляет 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

Показания к применению препарата

— диабетическая полиневропатия.

Режим дозирования

Внутрь назначают по 300-600 мг 1 раз/сут.

Таблетки принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат также вводят в/в в дозе 600 мг/сут (1 амп. концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл или 1 флакон раствора для инфузий 12 мг/мл).

В начале курса лечения препарат рекомендуют вводить в/в в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием препарата внутрь в дозе 300-600 мг/сут. При проведении в/в инфузии препарат следует вводить медленно, со скоростью не более 50 мг/мин (что эквивалентно 1.7 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл).

Правила приготовления и введения инфузионного раствора

Для приготовления инфузионного раствора cодержимое 1 ампулы 20 мл (эквивалентно содержанию тиоктовой кислоты 600 мг) смешивают с 50-250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в виде инфузии в течение 20-30 мин. Инфузии производятся из флаконов, которые помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из полиэтилена черного цвета.

При применении раствора для инфузий во флаконах 50 мл (эквивалентно содержанию тиоктовой кислоты 600 мг) инфузии производятся непосредственно из этих флаконов, которые помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из полиэтилена черного цвета.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: при приеме препарата внутрь - диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, изжога).

Со стороны ЦНС: редко (после в/в введения препарата) - судороги, диплопия; при быстром введении - повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове).

Со стороны свертывающей системы крови: редко (после в/в введения препарата) - точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: при быстром в/в введении возможно затруднение дыхания.

Перечисленные побочные явления проходят самостоятельно.

Аллергические реакции: крапивница, системные реакции (вплоть до развития анафилактического шока).

Прочие: возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Противопоказания к применению препарата

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Препарат Тиогамма ® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Пациентам, принимающим препарат Тиогамма ® , следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Пациентам с сахарным диабетом в период лечения препаратом Тиогамма ® , особенно в начале терапии, необходимо осуществлять контроль уровня глюкозы в крови. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата во избежание развития гипогликемии.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Тиогамма ® в виде раствора для инфузий может снижать эффективность цисплатина.

При одновременном применении Тиогамма ® усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

При одновременном приеме с этанолом снижается терапевтическая эффективность тиоктовой кислоты.

Фармацевтическое взаимодействие

In vitro тиоктовая кислота реагирует с ионами комплексных металлов (например, с цисплатином), а также образует плохо растворимые комплексные соединения с молекулами сахаров. Следовательно, инфузионный раствор несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, которые могут вступать в реакцию с веществами, имеющими SH-группы или дисульфидные связи.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Препарат в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий в ампулах и раствора для инфузий во флаконах следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Флаконы и ампулы следует хранить в первичной упаковке до непосредственного применения.

Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.