Сорбифер инструкция по применению. Сорбифер Дурулес (Sorbifer ® Durules ®)

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит:Активное вещество: Железа сульфат (II) 320 мг, аскорбиновая кислота (вит. С) 60 мг.Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-25, полиэтен порошок, карбомер 934Р.Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, железа оксид желтый, парафин твердый.

Фармакологический эффект

Железо - незаменимый компонент организма, необходимый для образования гемоглобина и протекания окислительных процессов в живых тканях. Препарат применяется для устранения дефицита железа.Технология Дурулес обеспечивает поэтапное высвобождение активного ингредиента (ионов железа) в течение длительного времени. Пластиковый матрикс таблеток Сорбифер Дурулес полностью инертен в пищеварительном соке, но полностью распадается под действием кишечной перистальтики, когда активный ингредиент полностью высвобождается.Аскорбиновая кислота способствует улучшению всасывания железа.

Фармакокинетика

ВсасываниеДурулес - это технология, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества (ионов железа), равномерное поступление лекарственного препарата. Прием по 100 мг 2 раза/сут обеспечивает на 30% большее всасывание железа из препарата Сорбифер Дурулес по сравнению с обычными препаратами железа.Абсорбция и биодоступность железа - высокие. Железо всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальной части тощей кишки.РаспределениеСвязь с белками плазмы - 90% и более. Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и клетках системы фагоцитирующих макрофагов, незначительное количество - в виде миоглобина в мышцах.ВыведениеT1/2 составляет 6 ч.

Показания

Железодефицитная анемия;- дефицит железа;- профилактическое применение при беременности, лактации, у доноров крови.

Противопоказания

Стеноз пищевода и/или другие обструктивные изменения пищеварительного тракта;- повышенное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз);- нарушение утилизации железа (свинцовая анемия, сидеробластная анемия, гемолитическая анемия);- детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных);- повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительных заболеваниях кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение препарата Сорбифер Дурулес при беременности и в период лактации по показаниям.

Способ применения и дозы

Препарат принимаю внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя делить или разжевывать. Таблетку следует проглотить целиком и запить не менее чем половиной стакана жидкости.Взрослым и подросткам назначают по 1 таб. 1-2 раза/сут. При необходимости, больным железодефицитной анемией, дозу можно повысить до 3-4 таб./сут в 2 приема (утром и вечером) в течение 3-4 месяцев (до восполнения депо железа в организме).При беременности и в период лактации с целью профилактики назначают по 1 таб./сут; для лечения назначают по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером).Лечение следует продолжать до достижения оптимального уровня гемоглобина. Для дальнейшего пополнения депо может потребоваться продолжение приема препарата еще на 2 месяца.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор (частота данных побочных эффектов может нарастать с повышением дозы от 100 мг до 400 мг); редко (

Передозировка

Симптомы: боль в животе, рвота и диарея с примесью крови, утомляемость или слабость, гипертермия, парестезии, бледность кожных покровов, холодный липкий пот, ацидоз, слабый пульс, снижение АД, сердцебиение. При тяжелой передозировке - признаки периферического циркуляторного коллапса, коагулопатия, гипертермия, гипогликемия, поражение печени, почечная недостаточность, мышечные судороги и кома могут проявиться через 6-12 ч.Лечение: в случае передозировки немедленно обратиться к врачу. Необходимо промыть желудок, внутрь - сырое яйцо, молоко (для связывания ионов железа в ЖКТ); вводят дефероксамин. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Сорбифер Дурулес может снизить всасывание одновременно применяемых эноксацина, клодроната, грепафлоксацина, леводопы, левофлоксацина, метилдопы, пеницилламина, тетрациклинов и гормонов щитовидной железы.Одновременное применение препарата Сорбифер Дурулес и антацидных препаратов, содержащих гидроксид алюминия и карбонат магния, может снизить всасывание железа. Между приемом препарата Сорбифер Дурулес и любого из этих препаратов следует выдержать максимально возможный интервал времени. Рекомендуемый минимальный интервал времени между приемами составляет 2 ч, кроме случаев приема тетрациклинов, когда минимальный интервал должен составлять 3 ч.Сорбифер Дурулес не следует сочетать со следующими препаратами: ципрофлоксацин, доксициклин, норфлоксацин и офлоксацин.

Особые указания

При применении препарата возможно потемнение кала, что не имеет клинического значения.

действующие вещества: железа сульфат, аскорбиновая кислота;

1 таблетка содержит 320 мг железа сульфата безводного (что соответствует 100 мг железа двухвалентного), 60 мг аскорбиновой кислоты

вспомогательные вещества : повидон, полиетену порошок, карбомер, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый

(Е 172), парафин.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Фармакологическая группа. Антианемические средства. Препараты железа, различные комбинации.

Код АТС В0ЗА Е10.

Показания

Профилактика и лечение железодефицитной анемии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата
• стеноз пищевода и / или другие обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта; дивертикул кишечника; кишечная непроходимость;
• состояния, сопровождающиеся повышенным накоплением железа (гемохроматоз, гемосидероз);
• повторная гемотрансфузия;
• другие виды анемий, не предопределены дефицитом железа (например гемолитическая анемия, вызванная недостаточностью витамина В12)
• нарушение механизмов включения железа в гемоглобин (анемия, вызванная отравлением свинцом) сидероахрестическая анемия
• тромбоз, склонность к тромбозам, тромбофлебит, тяжелые заболевания почек
• одновременное применение парентеральных форм железа
• расстройство механизмов выведения железа (талассемия)
• сахарный диабет
• мочекаменная болезнь (при применении аскорбиновой кислоты 1 г в сутки);
• непереносимость фруктозы.

Способ применения и дозы

Для профилактики анемии взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке в сутки. Для лечения анемии взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке 2 раза в сутки. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды, по крайней мере за 30 мин до еды. В случае возникновения побочных реакций суточную дозу можно снизить на 50% (1 таблетка в сутки).

В течение первых 6 месяцев беременности рекомендованной дозой препарата является 1 таблетка в сутки, в последнем триместре беременности, а также в период кормления грудью - по 1 таблетке 2 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от индивидуальных результатов проверки содержания железа в плазме крови.

После нормализации уровня гемоглобина введения препарата должно продолжаться до полного насыщения запасов железа (примерно 2 месяца). При наличии симптомов железодефицитной анемии средняя продолжительность лечения составляет 3 - 6 месяцев.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, запор, боль в желудке, язвы пищевода, стеноз пищевода. При длительном применении аскорбиновой кислоты в высоких дозах более 1 г в сутки - раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, изжога.

Возможны аллергические реакции (в т.ч. зуд, покраснение кожи, анафилактический шок), а также отек Квинке, анафилактический шок при наличии сенсибилизации.

Со стороны мочевыделительной системы: повреждение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и / или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях.

Со стороны эндокринной системы: повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена до появления сахарного диабета.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, дистрофия миокарда.

Со стороны кроветворной системы: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз; у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы кровяных телец может вызвать гемолиз эритроцитов.

Со стороны нервной системы: повышенная возбудимость, нарушение сна, головная боль.

Со стороны обмена веществ: нарушение обмена цинка, меди.

Передозировка

Симптомы.

Начальные симптомы передозировки железа - тошнота, рвота, диарея, кровавые испражнения, боль в животе, сонливость, шок. Могут также развиваться дегидратация, метаболический ацидоз, гипергликемия, тахикардия, артериальная гипотензия.

В тяжелых случаях после очевидного улучшения состояния продолжительностью 6-24 часов может произойти рецидив характеризуется коагулопатией, сосудистой недостаточностью (вследствие сердечной недостаточности, связанной с поражением миокарда), гипертермией, гипогликемией, печеночной и почечной недостаточностью, судорогами и комой. Существует риск перфорации желудочно-кишечного тракта, а также развитие Yersinia enterocolica sepsis . Позже (через несколько недель, иногда - месяцев) могут развиться цирроз печени и стеноз привратника.

В некоторых чувствительных пациентов (с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы) передозировки витамина C (аскорбиновая кислота) может вызвать тяжелое ацидоз и гемолитической анемии.

Лечение.

• Выпить молоко или жидкость, которая вызывает рвоту.
• Промыть желудок раствором десфероксамину (2 г / л), затем ввести 50-100 мл воды, содержащей 5 г десфероксамину, и оставить в желудке. Для взрослых может быть полезным выпить маннитол или сорбитол, чтобы облегчить перистальтику желудка. Индукция диареи может быть очень опасной для детей и особенно для детей младшего возраста, поэтому ее

следует избегать. Пациент должен находиться под пристальным контролем для своевременного выявления возможной аспирации.

• Таблетки поглощают рентгеновские лучи, таким образом путем рентгеновского исследования брюшной полости можно выявить количество таблеток, которые могли остаться в желудочно-кишечном тракте после вынужденного рвота и промывание желудка.
• При тяжелой интоксикации: при шоке и / или коме и при высоких уровнях железа в сыворотке крови (> 90 мкмоль / л у детей и> 142 мкмоль / л у взрослых) немедленно следует начать интенсивную поддерживающую терапию и назначить десфероксамин (15 мг / кг / ч путем медленной инфузии, максимальная доза - 80 мг / кг / сут). Слишком высокая скорость введения может привести к артериальной гипотензии.
• При менее тяжелой интоксикации можно ввести десфероксамин внутримышечно (50 мг / кг, максимальная общая доза 4 г).
• В течение всего периода интоксикации рекомендуется контроль уровня железа в сыворотке.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат можно применять беременным и кормящим грудью, как для профилактики, так и для лечения железодефицитной анемии.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.

Особенности применения

Препарат эффективен только при дефиците железа. Диагноз дефицита железа должен быть установлен (уровень железа в сыворотке, высокая общая способность железа к связыванию в сыворотке крови) перед первоначальному назначению препарата.

Этот препарат неэффективен при других видах анемии, не связанные с дефицитом железа (инфекционная анемия, анемия, вызванная хроническими заболеваниями). Воспалительные и язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта могут обостряться при пероральном приеме препарата. При лечении препаратом кал может приобретать черного цвета.

Препараты железа с осторожностью применяют у больных с такими заболеваниями: лейкоз, хронические заболевания печени и почек, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания кишечника (энтерит, язвенный колит, болезнь Крона).

При курсовом назначении необходим систематический контроль показателей сывороточного железа и гемоглобина.

Следует учитывать, что аскорбиновая кислота в дозе 1 г в сутки противопоказана пациентам с мочекаменной болезнью.

При приеме высоких доз и длительном применении препарата необходимо контролировать функцию почек и уровень артериального давления, а также функцию поджелудочной железы.

Не следует назначать большие дозы препарата больным с повышенным уровнем свертывания крови.

Одновременный прием препарата с щелочным питьем уменьшает всасывание аскорбиновой кислоты, поэтому не следует запивать препарат щелочной минеральной водой.

Также всасывания аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилии.

С осторожностью применяют для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегирогеназы.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может влиять на результаты лабораторных исследований, например, при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы и др.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует с осторожностью применять препарат при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Необходимо избегать совместного применения Сорбифера дурулес:

• с ципрофлоксацином, поскольку уменьшается абсорбция ципрофлоксацина примерно на 50% и существует риск, что концентрация ципрофлоксацина в плазме остается ниже терапевтической концентрации;
• с левофлоксацином, поскольку уменьшается абсорбция левофлоксацина;
• с моксифлоксацином, поскольку уменьшается биодоступность моксифлоксацина примерно на 40%, поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов интервал между их приемами должен составлять не менее 6:00
• с норфлоксацином, поскольку уменьшается абсорбция норфлоксацина примерно на 75%;
• с офлоксацина, поскольку уменьшается абсорбция офлоксацина примерно на 30%.

Совместное применение Сорбифера дурулес и нижеуказанных препаратов требует коррекции доз этих препаратов, а интервал между их приемами должен составлять не менее 2:00.

• Кальцие- и магнийсодержащих пищевые добавки, гидроксид алюминия и кальцие- или магнийсодержащих антациды образуют комплекс с солями железа, благодаря чему они уменьшают всасывание друг друга;
• каптоприл : при совместном применении уменьшается площадь каптоприла под кривой зависимости "концентрация-время" (примерно на 37%), возможно, в результате химической реакции в желудочно-кишечном тракте;
• цинк: при совместном применении уменьшается всасывание солей цинка;
• клодронат : исследования in vitro показали, что железосодержащие препараты образуют комплекс с клодроната. Хотя исследования взаимодействия in vivo не проводились, можно сделать вывод, что при одновременном назначении этих препаратов уменьшается абсорбция клодроната;
• десфероксамин : комбинированное применение этих препаратов уменьшает абсорбцию как десфероксамину, так и железа вследствие образования комплекса;
• леводопа : при применении с леводопой или карбидопой железа сульфат уменьшает биодоступность разовой дозы леводопы примерно на 50%, а биодоступность разовой дозы карбидопы - почти на 75%, возможно, из-за образования хелатного комплекса;
• метилдопа : при совместном применении метилдопы и солей железа (железа сульфат или железа глюконат) биодоступность метилдопы уменьшается, возможно, из-за образования хелатного комплекса, что может приводить к уменьшению гипотензивного эффекта;
• пеницилинамин : при совместном применении пеницилинамину и солей железа уменьшается всасывание и пеницилинамину и солей железа из-за образования хелатного комплекса;
• ризедронат : исследования in vitro показали, что железосодержащие препараты образуют комплекс с ризедронат. Хотя исследования взаимодействия in vivo не проводились, можно предположить, что совместное назначение этих препаратов уменьшает всасывание ризедроновой кислоты;

• тетрациклины : при совместном применении уменьшается всасывание как железа, так и тетрациклинов, поэтому при необходимости одновременного применения этих препаратов интервал между их приемами должен составлять не менее 3:00;
• гормоны щитовидной железы : одновременное назначение препаратов железа и тироксина может уменьшать всасывание последнего;
• с токоферолом снижается активность обоих препаратов;
• с панкреатином , холестирамином , D-пенициламином происходит уменьшение абсорбции железа из желудочно-кишечного тракта;
• с ГКС возможно усиление стимуляции эритропоэза;
• с этанолом повышается абсорбция и риск возникновения токсических осложнений;
• с аскорбиновой кислотой усиливается всасывание железа.

При применений Сорбифера дурулес вместе с циметидином уменьшается секреция соляной кислоты в желудке, поскольку циметидин уменьшает всасывание железа. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2:00.

При одновременном употреблении чая, кофе, яиц, хлеба, продуктов, богатых растительными волокнами, абсорбция железа может уменьшаться.

Одновременное применение хлорамфеникола может замедлить развитие клинического эффекта железа.

Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивов, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

Аскорбиновая кислота при пероральном применении повышает абсорбцию пенициллина, тетрациклина, железа, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Препарат можно принимать только через 2:00 после инъекции дефероксамина.

Длительный прием больших доз лицами, которые лечатся дисульфирамином, тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь. Большие дозы препарата уменьшают эффективность трициклических антидепрессантов, нейролептиков - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина, нарушают вывод мексилетина почками.

Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении уменьшают запасы аскорбиновой кислоты в организме.

Соли железа уменьшают ресорбцию одновременно принимаемых лекарств, таких как тетрациклин, ингибиторы ДНК-гиразы (например, ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин), дифосфонаты, пеницилламин, леводопа, карбидопа и метилдопа, пенициллин, сульфасалазин.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Железа сульфат восполняет недостаток железа в организме. Как часть протопорфириновои простетической группы гемоглобина железо (II) играет важную роль в связывании и транспорте кислорода и углекислого газа.

В составе протопорфириновои группы ферментов цитохрома железо играет ключевую роль в процессах транспорта электронов. В этих процессах поглощения и высвобождения электронов осуществляется путем обратной трансформации (Fe (II) Fe (III).

Большое количество железа может быть также обнаружена в молекулах миоглобина мышц.

Витамин С повышает абсорбцию железа в кишечнике и участвует в окислительно-восстановительных процессах.

Фармакокинетика.

Железо всасывается из двенадцатиперстной кишки и проксимальной части тощей кишки. Скорость абсорбции гемзвьязаного железа составляет почти 20%, тогда как

гемнезвьязаного железа - примерно 10%. Для лучшего всасывания железа должно находиться в форме Fe (II). Соляная кислота в желудке и витамин С способствуют всасыванию железа путем восстановления Fe (III) в Fe (II).

Железо (Fe (II) - ferro), поступая в эпителиальные клетки кишечника, окисляется до железа Fe (III) - ferri и связывается с апоферритина. Одна часть апоферритина поступает в кровоток, другая остается временно в эпителиальных клетках кишечника в виде ферритина, который либо поступает в кровоток через 1 - 2 дня, или с калом вместе со спущенного эпителием. Почти 1/3 r железа, поступающего в кровоток, связывается с апотрансферином, благодаря чему молекула превращается в трансферрин. Железо транспортируется к органам-мишеням в виде трансферрина, который после связывания с внеклеточными рецепторами поступает в цитоплазму путем эндоцитоза. Здесь железо отделяется от трансферрина и снова связывается с апоферритина. Под влиянием апоферритина железо окисляется и окисленная форма (Fe (III)) восстанавливается до флавопротеинами.

Метод изготовления таблеток, покрытых оболочкой, обеспечивает непрерывное высвобождение ионов железа (II). Во время их прохождения через желудочно-кишечный тракт ионы железа (II) в течение 6:00 непрерывно высвобождаются из пористой матрицы. Медленное высвобождение действующего вещества предотвращает опасно высоким концентрациям железа, благодаря чему можно избежать раздражения кишечного эпителия.

Основные физико-химические свойства

Чечевицеобразные, немного двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой охра-желтого цвета, с гравировкой "Z" с одной стороны, с характерным запахом.

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 30 или 50 таблеток в стеклянном флаконе; по 1 флакону в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия / EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.

Местонахождение

9900, г.. Керменд, ул. Матяш Кирай 65, Венгрия / 9900, Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary.

Антианемический препарат.
Препарат: СОРБИФЕР ДУРУЛЕС
Активное вещество препарата: ascorbic acid, ferrous sulfate
Кодировка АТХ: B03AA07
КФГ: Антианемический препарат
Регистрационный номер: П №011414/01
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

Форма выпуска Сорбифер дурулес, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Z» на одной стороне; на изломе — ядро серого цвета, с характерным запахом.

1 таб.
аскорбиновая кислота (вит. С)
60 мг
железа сульфат
320 мг
эквивалентно содержанию Fe2+
100 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-25, полиэтилен порошок, карбомер 934Р.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, железа оксид желтый, парафин твердый.

30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Сорбифер дурулес

Антианемический препарат. Железа сульфат восполняет недостаток железа в организме. Аскорбиновая кислота улучшает его абсорбцию из ЖКТ. Пролонгированное высвобождение ионов двухвалентного железа из таблеток Сорбифер Дурулес препятствует нежелательному повышению содержания ионов железа в ЖКТ и предотвращает их раздражающее действие на слизистую оболочку.

Фармакокинетика препарата.

После приема препарата абсорбция железа происходит довольно медленно, так как по мере прохождения таблетки Сорбифер Дурулес через ЖКТ высвобождение ионов железа из проницаемого матрикса происходит в течение 6 ч.

Показания к применению:

– лечение железодефицитной анемии (при недостаточном поступлении железа в организм с пищей, при повышенной потребности организма в железе; при хронической кровопотере);
– профилактика железодефицитной анемии (в т.ч. при беременности и в период лактации, у женщин детородного возраста, у детей и подростков в период интенсивного роста, у лиц пожилого возраста).

Дозировка и способ применения препарата.

Для лечения железодефицитной анемии взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1 таб. 2 раза/сут утром и вечером. При развитии побочных эффектов дозу следует уменьшить до 1 таб. 1 раз/сут.
Для профилактики железодефицитной анемии, а также при анемии в I и II триместрах беременности назначают по 1 таб./сут, в III триместре — по 1 таб. 2 раза/сут.
В период лактации назначают по 1 таб. 2 раза/сут.
Продолжительность лечения определяют индивидуально под контролем содержания железа в плазме. При выраженных клинических проявлениях недостаточности железа продолжительность лечения составляет 3-6 мес. При нормализации показателя гемоглобина терапию следует продолжать еще около 2 мес вплоть до насыщения депо железа в организме.

Побочное действие Сорбифер дурулес:

Со стороны пищеварительной системы: легкая тошнота, боли в эпигастрии, диарея или запор.

Противопоказания к препарату:

– сужение пищевода и/или другие обструктивные заболевания ЖКТ;
– патологические состояния, вызванные повышенным депонированием железа в организме;
– детский возраст до 12 лет;
– повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и лактации.

Возможно применение препарата Сорбифер Дурулес при беременности и в период лактации по показаниям.

Особый указания по применению Сорбифер дурулес.

Сорбифер Дурулес является эффективным только при недостаточности железа и железодефицитных анемиях. Назначение препарата при анемиях, не связанных с дефицитом железа, необоснованно.
Перед назначением препарата следует подтвердить наличие недостаточности железа данными лабораторных исследований.

Передозировка препаратом:

Симптомы: бледность, цианоз, сонливость, боли в животе, тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение дефероксамина (при концентрации железа в сыворотке выше 5 мкг/мл). При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие Сорбифер дурулес с другими препаратами.

При одновременном применении препарата Сорбифер Дурулес с тетрациклинами и D-пеницилламином уменьшается абсорбция железа из-за образования хелатов (эта комбинация не рекомендуется).
При одновременном применении препарата Сорбифер Дурулес с антацидами, содержащими соли алюминия, магния и кальция, уменьшается абсорбция железа (эта комбинация не рекомендуется).

Сроки у условия храниния препарата Сорбифер дурулес.

Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности — 3 года.

Действующие вещества

Железа сульфат (ferrous sulfate)
- аскорбиновая кислота (вит. С) (ascorbic acid)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-серо-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "Z" на одной стороне; на изломе ядро серого цвета, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-25, полиэтен порошок, карбомер 934Р.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, железа оксид желтый, парафин твердый.

30 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Железо двухвалентное (Fe (II)) как компонент протопорфириновой простетической группы гемоглобина (Hb) играет важную роль в связывании и транспорте кислорода и углекислого газа.

Железо протопорфириновой группы цитохромов играет ключевую роль в процессе транспорта электронов. В этих процессах захват и отдача электронов возможны вследствие обратимой реакции перехода Fe (II)↔Fe (III).

Железо в значительных количествах также находится в миоглобине мышц.

Аскорбиновая кислота способствует всасыванию и усваиванию железа (она стабилизирует ион Fe (II), препятствуя его превращению в ион Fe (III).

Механизм действия

Длительное высвобождение ионов Fe (II) является результатом технологии создания таблеток Дурулес. Во время прохождения через ЖКТ, ионы Fe (II) постоянно высвобождаются из пористого матрикса таблетки Дурулес на протяжении 6 часов. Медленное высвобождение активного вещества предотвращает развитие патологически высоких местных концентраций железа. Таким образом, применение препарата Сорбифер Дурулес позволяет избежать повреждения слизистой оболочки.

Железо - незаменимый компонент организма, необходимый для образования Hb и протекания окислительных процессов в живых тканях. Препарат применяется для устранения дефицита железа. Пластиковый матрикс таблеток Сорбифер Дурулес полностью инертен в пищеварительном соке, но полностью распадается под действием кишечной перистальтики, когда активный ингредиент полностью высвобождается.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Железо всасывается из двенадцатиперстной кишки и проксимального отдела тонкого кишечника. Степень всасывания железа, связанного с гемом, - примерно 20%, а железа, не связанного с гемом, - 10%. Для эффективного всасывания железо должно быть в форме Fe (II).

После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью всасывается из ЖКТ. Соляная кислота желудка стимулирует всасывание железа, восстанавливая его из Fe (III) до Fe (II). Аскорбиновая кислота улучшает всасывание железа и увеличивает биодоступность лекарственного средства.

Около 1/3 железа, поступающего в кровь, связывается с апотрансферрином, молекула которого при этом превращается в трансферрин. Комплекс железо-трансферрин транспортируется в органы-мишени и после связывания с рецепторами, находящимися на поверхности их клеток, попадает в цитоплазму с помощью эндоцитоза. В цитоплазме железо отделяется и вновь связывается с апоферритином. Апоферритин окисляет железо до Fe(III), а в восстановлении железа участвуют флавопротеины.

«Дурулес» - это технология, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества (ионов железа), равномерное поступление лекарственного препарата. Прием по 100 мг 2 раза/сут обеспечивает на 30% большее всасывание железа из препарата Сорбифер Дурулес по сравнению с другими препаратами железа.

Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и клетках системы фагоцитирующих макрофагов, незначительное количество - в виде миоглобина в мышцах

Метаболизм и выведение

Поступающее в эпителиальные клетки кишечника Fe(II) подвергается внутриклеточному окислению до Fe (III), которое связывается с апоферритином. Часть апоферритина поступает в кровь, другая часть временно остается в эпителиальных клетках кишечника в форме ферритина, которая поступит в кровь через 1-2 дня или выведется из организма с калом в процессе десквамации эпителиальных клеток.

T 1/2 составляет 6 ч.

Отсутствуют данные о фармакокинетике препарата при нарушении функции печени или почек, а также у пожилых пациентов.

Показания

• железодефицитная анемия, профилактика и лечение;
• состояния, сопровождающиеся дефицитом железа;
• профилактика дефицита железа при беременности, лактации, у доноров крови.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• патологические процессы, сопровождающиеся повышенным отложением железа (например, гемохроматоз, гемосидероз);
• регулярно проводимые переливания крови;
• другие виды анемии, не связанные с дефицитом железа (апластическая, гемолитическая анемия, талассемия, мегалобластная анемия) или обусловленные нарушением утилизации железа (сидероахрестическая анемия, анемия, вызванная отравлением свинцом);
• стеноз пищевода, кишечная непроходимость и/или обструктивные изменения ЖКТ;
• острые кровотечения из ЖКТ;
• совместное применение с парентеральными препаратами железа;
• состояния, связанные с аскорбиновой кислотой: гипероксалурия, оксалатные камни в почках;
• тромбофлебит, склонность к тромбозам;
• детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных).

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона).

Пожилой возраст пациента (в связи с отсутствием адекватных клинических данных).

Заболевания печени, почек (в связи с отсутствием адекватных клинических данных), острые инфекционно-воспалительные процессы.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Таблетку нельзя делить, разжевывать, держать во рту или рассасывать. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Таблетки можно принимать до еды или во время еды, в зависимости от индивидуальной переносимости со стороны ЖКТ.

Нельзя принимать таблетки в положении лежа.

Лечение

Взрослым и подросткам старше 12 лет - обычно рекомендуемая начальная доза - 2 таблетки в сутки. При необходимости, например, при развитии побочных реакций, дозу можно уменьшить (1 таблетка/сут).

Пациентам с железодефицитной анемией при необходимости дозу можно повысить до 3-4 таблеток/сут за 2 приема (утром и вечером).

Максимальная доза - 4 таблетки/сут.

Профилактика и лечение при беременности

Продолжительность применения определяется индивидуально, на основании лабораторных показателей, характеризующих состояние обмена железа. Лечение следует продолжать до достижения оптимальной концентрации гемоглобина и восстановления лабораторных показателей обмена железа в плазме крови. Для дальнейшего пополнения депо может потребоваться продолжение приема препарата еще в течение примерно 2 месяцев. Обычно длительность лечения при значительной потере железа составляет 3-6 месяцев. Необходимо учитывать официальные местные руководства относительно подходящего использования железосодержащих ЛС для лечения и профилактики анемии, связанной с дефицитом железа.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени и почек: в связи с отсутствием адекватных клинических данных препарат следует принимать с осторожностью.

пациентов пожилого возраста

Дети и подростки в возрасте до 18 лет: препарат противопоказан детям до 12 лет.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы: пароксизмальная ночная гемоглобинурия, эритропоэтическая порфирия или поздняя кожная порфирия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, крапивница, анафилаксия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, раздражительность.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: отек гортани, боль в горле. Случайное попадание железосодержащих препаратов в дыхательные пути может привести к необратимому бронхиальному некрозу (особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов, испытывающих трудности при глотании).

тошнота, боль в животе, понос, диарея, изменения стула, диспепсия, рвота, гастрит, язвенное поражение пищевода, стеноз пищевода, метеоризм, окрашивание зубов (при неправильном использовании таблеток), язвы в полости рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах - гипероксалурия и формирование оксалатных почечных камней.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: ощущение жара.

Пострегистрационный период

В пострегистрационном периоде поступили сообщения о следующих побочных реакциях, частота которых неизвестна.

Со стороны пищеварительной системы: язвенное поражение слизистой оболочки полости рта*.

* наблюдается при неправильном применении, когда таблетки разжевывают, рассасывают или держат во рту. У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением глотания имеется риск развития повреждений пищевода и бронхиальный некроз при случайном попадании в дыхательные пути.

Сообщение о побочных реакциях

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственных препаратов.

Передозировка

Относительно невысокая доза железа может вызвать симптомы интоксикации. Доза железа, эквивалентная 20 мг/кг, уже может вызвать некоторые симптомы интоксикации, а при содержании железа, превышающем 60 мг/кг, ожидается развитие проявлений интоксикации. Содержание железа, эквивалентное 200-250 мг/кг, может привести к смертельному исходу.

Симптомы

Определение концентрации железа в сыворотке может помочь в оценке тяжести отравления. Хотя концентрация железа не всегда хорошо коррелирует с симптомами, его концентрация, определяемая спустя 4 часа после проглатывания, следующим образом указывает на тяжесть отравления:

• менее 3 мкг/мл - легкое отравление;
• 3-5 мкг/мл - умеренное отравление;
• >5 мкг/мл - тяжелое отравление.

C max железа определяется спустя 4-6 ч после попадания железа внутрь.

Слабое и умеренное отравление: рвота и диарея могут развиться в течение 6 ч после проглатывания.

Тяжелое отравление: тяжелая рвота и диарея, летаргия, метаболический ацидоз, шок, кровотечение из ЖКТ, кома, судороги, гепатотоксичность, позднее - стеноз ЖКТ. Тяжелая токсичность также вызывает некроз печени и желтуху, гипогликемию, нарушения свертываемости крови, олигурию, почечную недостаточность и отек легких.

Передозировка солями железа особенно опасна у детей в раннем возрасте.

Передозировка аскорбиновой кислотой может вызвать тяжелый ацидоз и гемолитическую анемию у предрасположенных лиц (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Лечение

1. Дать молоко и жидкость, вызывающую рвоту (как можно скорее)

2. Промывание желудка 5% раствором и солевыми слабительными (например, сульфатом натрия, в дозе 30 г для взрослых): молоко и яйца в комбинации с 5 г карбоната висмута в качестве смягчающих средств.

После промывания желудка вводится 5 г дефероксамина, растворенного в 50-100 мл воды, и этот раствор оставляют в желудке. Для стимуляции активности кишечника взрослым пациентам можно дать раствор маннита или сорбита внутрь. Вызывание диареи у детей, особенно в раннем возрасте, может быть опасным, поэтому не рекомендуется.

Пациентов следует тщательно контролировать с целью предотвращения аспирации.

3. На рентгенограмме таблетки дают тень, поэтому с помощью рентгенограммы брюшной полости можно выявить оставшиеся после вызванной рвоты таблетки.

4. Не следует использовать димеркапрол, т.к. он формирует токсические комплексы с железом.

Дефероксамин является специфическим препаратом, формирующим хелатный комплекс с железом. При остром тяжелом отравлении у детей следует всегда назначать дефероксамин в дозе 90 мг/кг в/м, затем - 15 мг/кг в/в, пока концентрация железа в сыворотке крови не будет соответствовать общей железосвязывающей способности сыворотки. При слишком быстрой скорости инфузии может развиться артериальная гипотензия.

5. При менее тяжелой интоксикации дефероксамин назначают в/м в дозе 50 мг/кг до максимальной дозы 4 г.

6. При тяжелой интоксикации: в состоянии шока и/или комы и в случае повышения концентрации сывороточного железа (>90 ммоль/л у детей, >142 ммоль/л у взрослых), необходимо немедленно начать интенсивную поддерживающую терапию. Переливание крови или плазмы проводится при шоке, назначение кислородной терапии - при дыхательной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Сорбифер Дурулес не следует сочетать со следующими препаратами:

ципрофлоксацин - при совместном применении всасывание ципрофлоксацина уменьшается на 50%, таким образом, имеется опасность, что его концентрация в плазме не достигнет терапевтического уровня;

левофлоксацин - при совместном применении всасывание левофлоксацина уменьшается;

моксифлоксацин - при совместном применении биодоступность моксифлоксацина уменьшается на 40%. При одновременном применении моксифлоксацина и препарата Сорбифер Дурулес между приемом этих препаратов следует выдержать максимально возможный интервал времени, составляющий, по крайней мере, 6 ч;

норфлоксацин - при совместном применении всасывание норфлоксацина уменьшается примерно на 75%;

офлоксацин - при совместном применении всасывание офлоксацина уменьшается примерно на 30%;

- резкое понижение всасывания на 90% микофенолата мофетила наблюдалось при совместном применении с препаратами, содержащими железо.

При совместном применении Сорбифер Дурулес с перечисленными ниже препаратами может возникнуть необходимость в изменении их дозы. Между приемом препарата Сорбифер Дурулес и любого из этих препаратов следует выдержать максимально возможный интервал, составляющий, по крайней мере, 2 ч:

пищевые добавки, содержащие кальций или магний, а также антацидные препараты, содержащие алюминий, кальций или магний - они формируют комплексы с солями железа, ухудшая, таким образом, всасывание друг друга;

каптоприл - при одновременном применении с каптоприлом его AUC уменьшается в среднем на 37%, вероятно, вследствие химической реакции в ЖКТ;

цинк - при одновременном применении всасывание солей цинка уменьшается;

клодронат - в исследованиях in vitro было установлено, что препараты, содержащие железо, образуют комплекс с клодронатом. Несмотря на то, что исследования in vivo не проводились, можно предположить, что при совместном применении всасывание клодроната уменьшается;

дефероксамин - при совместном применении всасывание как дефероксамина, так и железа уменьшается вследствие образования комплексов;

леводопа и карбидопа - при совместном применении сульфата железа с леводопой и карбидопой - вероятно вследствие образования комплексов - биодоступность леводопы у здоровых добровольцев уменьшается на 50%, а карбидопы - на 75%;

метилдопа (левовращающая) - при совместном применении солей железа (сульфата и глюконата железа) с метилдопой, вероятно, вследствие образования хелатных комплексов - биодоступность метилдопы уменьшается, что может ухудшить ее антигипертензивный эффект;

пеницилламин - при совместном применении пеницилламина с солями железа - вероятно, вследствие образования хелатных комплексов - всасывание как пеницилламина, так и солей железа уменьшается;

алендронат - в исследовании in vitro препараты, содержащие железо, формировали комплексы с алендронатом, понижая всасывание последнего. Результаты в условиях in vivo отсутствуют;

ризедронат - в исследовании in vitro препараты, содержащие железо, формировали комплексы с ризедронатом. Несмотря на то, что такое взаимодействие не изучалось в условиях in vivo, можно предположить, что при совместном применении всасывание ризедроната уменьшится;

тетрациклин - при совместном применении всасывание тетрациклина уменьшается, поэтому при комбинированном применении следует выдержать максимально возможный интервал времени, который составляет не менее 3 ч между приемами. Применение железосодержащих препаратов ухудшает энтерогепатический цикл доксициклина, как при приеме внутрь, так и при в/в введении, поэтому следует избегать совместного применения этих средств;

гормоны щитовидной железы - при совместном применении железосодержащих препаратов и тироксина всасывание последнего может понизиться, что может привести к безуспешности заместительной терапии;

циметидин - при совместном применении Сорбифер Дурулес с циметидином понижение кислотности желудка, вызванное циметидином, уменьшает всасывание железа.

Прочее взаимодействие

С препаратами железа и другими лекарственными средствами, в состав которых входит железо - возможно накопление железа в печени; повышается вероятность передозировки железа.

С панкреатином, колестирамином - происходит уменьшение абсорбции железа из ЖКТ.

С метилдиоксифенилаланином - снижение абсорбции метилдиоксифенилаланина в ротовой полости на 61-73%.

С токоферолом - снижается активность обоих препаратов.

С ГКС - возможно усиление стимуляции эритропоэза.

С аллопуринолом - возможно накопление железа в печени.

С ацетогидроксамовой кислотой - снижается активность обоих препаратов.

С хлорамфениколом - снижается эффективность препаратов железа. Подавляется образование эритроцитов и снижается концентрация гемоглобина.

С этанолом - повышается абсорбция и риск возникновения токсических осложнений.

С этидроновой кислотой - снижается активность этидроновой кислоты. Ее следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема препарата Сорбифер Дурулес.

Взаимодействие, связанное с аскорбиновой кислотой

Повышает концентрацию салицилатов в крови (повышает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов . Понижает концентрацию пероральных контрацептивов. и пероральные контрацептивы также снижают всасывание и усваивание аскорбиновой кислоты. Повышает активность норадреналина. Понижает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина . Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа, а также железа из продуктов питания (за счет перевода Fe (III)→Fe (II)). Повышает общий клиренс . Может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма. Одновременное применение аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает экскрецию железа.

Взаимодействие с пищевыми продуктами и напитками

При применении препарата Сорбифер Дурулес с чаем, кофе, яйцами, молочными продуктами, хлебом из муки грубого помола, хлопьями из зерен или пищи, богатой волокнами, может уменьшиться всасывание железа.

Свежие соки и щелочные напитки снижают всасывание и усваивание аскорбиновой кислоты. Промежуток времени между приемом препарата и употреблением этих продуктов должен составить не менее 2 часов.

Особые указания

Препарат эффективен только при заболеваниях, сопровождающихся дефицитом железа. Перед началом лечения следует диагностировать железодефицитное состояние. При других, не железодефицитных видах анемии (анемия вследствие инфекции, анемии, сопровождающие хронические заболевания, талассемия и другие анемии) назначение препарата противопоказано.

В связи с риском развития язв в ротовой полости, а также для предотвращения окрашивания зубной эмали, таблетку нельзя разжевывать, держать во рту или рассасывать Таблетку следует проглатывать целиком и запить водой.

Прием препаратов железа может вызвать окрашивание кала в черный цвет.

Во время лечения пероральными препаратами железа может наступить обострение воспалительных или язвенных заболеваний ЖКТ.

Не следует применять препарат при инфекционно-воспалительных процессах (острая респираторная вирусная инфекция, ангина, пневмония и т.п.), поскольку в этом случае железо аккумулируется в очаге воспаления и не оказывает терапевтического эффекта. По данным исследований in vitro препараты железа повышают патогенность некоторых микроорганизмов и могут негативно влиять на прогноз течения инфекционных болезней.

Гипосидеремия, связанная с воспалительными синдромами, не чувствительна к терапии препаратами железа.

При приеме препарата возможен ложноположительный результат анализа кала на скрытую кровь.

Аскорбиновая кислота в моче может привести к искажению результатов при определении сахара в моче.

Для улучшения усвоения железа из кишечника одновременно с лечением следует полноценно питаться, употребляя мясные продукты, овощи, фрукты.

Препарат не следует запивать крепким чаем, кофе, молоком. Потребление значительных количеств чая подавляет всасывание железа.

Не следует употреблять алкоголь во время лечения.

Не следует прекращать лечение сразу после нормализации концентрации гемоглобина и количества эритроцитов. С целью создания в организме "депо" железа нужно принимать препарат еще не менее 1-2 месяцев.

Случайное попадание железосодержащих препаратов в дыхательные пути может привести к необратимому бронхиальному некрозу. Поэтому в случае случайного вдыхания фрагментов таблеток необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Чтобы избежать риска возможной передозировки железа, особую осторожность требуется соблюдать, если используются другие добавки железа

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сорбифер Дурулес не влияет на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Такие данные отсутствуют.

В связи с отсутствием адекватных клинических данных препарат следует принимать с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

Применение в пожилом возрасте

В связи с отсутствием адекватных клинических данных у пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 3 года.

МНН: Аскорбиновая кислота, Железа сульфат

Производитель: ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС", по лицензии фирмы Астра Зенека, Швеция

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Препараты железа (двухвалентного) для приема внутрь

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№005192

Инструкция

Торговое название

Сорбифер® Дурулес®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: железа (II) сульфата сухого 320 мг (эквивалентно 100 мг железа (II)), кислота аскорбиновая 60 мг,

вспомогательные вещества: повидон (К-25), полиэтен порошок, карбомер 934 Р, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид Е 171, железа (III) оксид жёлтый Е 172, парафин твёрдый.

Описание

Таблетки чечевицеобразной формы, слегка двояковыпуклые, покрытые оболочкой охра - желтого цвета, с гравировкой «Z» на одной стороне, с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы гемопоэза. Препарата железа. Препараты Fe++ для перорального приема.

Код АТХ B03AA

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

«Дурулес» - особая технология производства, которая обеспечивает постепенное длительное высвобождение активного вещества (ионов железа), равномерное поступление лекарственного препарата.

Железо всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тощей кишки.

Всасывание железа, связанного с гемом составляет около 20%, а не связанного с гемом железа - около 10%. Для эффективного всасывания железо должно быть в форме Fe (II). После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Соляная кислота желудка и аскорбиновая кислота стимулируют всасывание железа, восстанавливая его из Fe 3+ дo Fe 2+. Наличие в препарате аскорбиновой кислоты создает более благоприятные условия для всасывания железа в кишечнике и улучшает биодоступность лекарственного средства. Поступающее в эпителиальные клетки кишечника железо Fe 2+ (ферро форма) подвергается внутриклеточному окислению до Fe 3+ (ферри форма), которое связывается с апоферритином. Часть апоферритина поступает в кровь, другая часть временно остается в эпителиальных клетках кишечника в форме ферритина, которая поступит в кровь через 1-2 дня или выведется из организма с калом в процессе десквамации эпителиальных клеток.

Около 1/3 железа, поступающего в кровь, связывается с апотрансферрином, молекула которого при этом превращается в трансферрин. Комплекс железо-трансферрин транспортируется в органы-мишени и после связывания с рецепторами, находящимися на поверхности их клеток, попадает в цитоплазму с помощью эндоцитоза. В цитоплазме железо диссоциирует с трансферрина и вновь связывается с апоферритином. Апоферритин окисляет железо до Fe 3+, а в восстановлении железа участвуют флавопротеины.

Отсутствуют данные о фармакокинетике препарата при нарушении функции печени или почек.

Фармакодинамика

Железо - незаменимый компонент организма, необходимый для образования гемоглобина и осуществления окислительных процессов в живых тканях. Действующее вещество содержится в биологически индифферентной пластиковой матрице губчатой структуры. При прохождении через желудочно-кишечный тракт из пористого матрикса таблеток (в течение 6 часов) происходит непрерывное выделение ионов двухвалентного железа. Пленочное покрытие таблетки и пористый матрикс обеспечивает длительное высвобождение ионов железа. Предотвращению растворения таблетки в желудке способствует пленочное покрытие таблетки, которое полностью распадается под действием кишечной перистальтики, при высвобождении активного ингредиента. Медленное высвобождение ионов железа не приводит к созданию высокой локальной концентрации, что позволяет избежать раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Железо депонируется в значительное количество в виде миоглобина в мышцах.

Аскорбиновая кислота замедляет расщепление ферритина, блокируя аутофагию феритина лизосомами ферритина и трансформацию в гемосидерин.

Аскорбиновая кислота ускоряет абсорбцию железа в желудочно-кишечном тракте, восстанавливая в желудке несвязанное с гемом железо (III) до железа (II).

Показания к применению

Профилактика и лечение железодефицитной анемии

Способ применения и дозы

Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая и не менее чем за полчаса до приема пищи, запивая половиной стакана воды.

Не следует принимать таблетки в положении лежа.

Взрослым и подросткам старше 12 лет:

Пациентам с железодефицитной анемией II-III степени в случае необходимости по рекомендации врача дозу можно повысить до 3-4 таблеток 2 раза в сутки (утром и вечером).

При появлении побочных эффектов дозу можно уменьшить наполовину (1 таблетка в сутки).

Продолжительность лечения :

Продолжительность лечения устанавливается в индивидуальном порядке, на основании результатов лабораторных данных обмена железа.

Лечение следует проводить до нормализации уровня гемоглобина, под контролем уровня Fe в крови и продолжать до полного насыщения депо железа еще в течение 2-х месяцев. При выраженной недостаточности железа средняя продолжительность лечения составляет 3-6 месяцев.

Побочные действия

Часто (>1/100)

Тошнота, боль в животе, диарея, запор

Редко (<1/100)

- язвенное поражение пищевода, стеноз пищевода

Частота неизвестна (не определяется на основании имеющихся данных):

Реакции повышенной чувствительности (например, сыпь, анафилактическая реакция, ангионевротический отек)

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному или любому другому неактивному компоненту препарата

Стеноз пищевода и/или другие обструктивные изменения пищеварительного тракта

Повышенное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз)

Повторные гемотрансфузии

Другие типы анемии, не связанные с дефицитом железа, за исключением случаев, когда при другом типе анемии также развивается дефицит железа

Детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных)

Лекарственные взаимодействия

- ципрофлоксацин : одновременный прием снижает абсорбцию ципрофлоксацина приблизительно на 50%, так что имеется риск, что содержание ципрофлоксацина в плазме крови будет ниже, чем необходимо для терапевтического действия.

- левофлоксацин: одновременный прием снижает всасывание левофлоксацина.

-моксифлоксацин : одновременный прием снижает биодоступность моксифлоксацина почти на 40%, поэтому, если требуется одновременное применение, необходимо обеспечить наиболее длинный возможный период между приемом моксифлоксацина и Сорбифер Дурулес.

- норфлоксацин : одновременный прием снижает абсорбцию норфлоксацина приблизительно на 75%.

- офлоксацин : одновременный прием снижает абсорбцию офлоксацина приблизительно на 30%.

При одновременном применении препарата Сорбифер Дурулес со следующими препаратами может потребоваться коррекция дозировки этих лекарственных средств. Рекомендуемый минимальный интервал времени между приемом Сорбифер Дурулес и этими препаратами должен составлять минимум 2 часа:

- кальций или пищевые добавки, содержащие магния карбонат, а также гидроксид алюминия или кальций, антациды, содержащие магния карбонат, вместе с солями железа образуют комплекс, который снижает абсорбцию друг друга.

- каптоприл : одновременное применение уменьшает для каптоприла площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени приблизительно на 37%, предположительно из-за химических реакций в желудочно-кишечном тракте.

- цинк : одновременное применение снижает абсорбцию солей цинка.

- клодронат : исследования in vitro показали, что препараты, содержащие железо, формируют комплексное соединение с клодронатом одновременное применение возможно снижает абсорбцию клодроната.

- дефероксамин : при одновременном применении снижается абсорбция дефероксамина и железа, вследствие образования комплексного соединения.

- леводопа : при одновременном применении сульфат железа снижает биодоступность разовых доз леводопы примерно на 50%, а разовых доз карбидопа на 75%, возможно, вследствие образования хелатного комплексного соединения.

- метилдопа : при одновременном применении с солями железа (сульфатом или глюконатом железа) биодоступность метилдопы снижается, возможно, из-за образования хелатного комплексного соединения.

- пеницилламин : одновременное применение пеницилламина и солей железа снижает их абсорбцию, возможно, из-за образования хелатного комплексного соединения.

- ризедронат : проведенные in vitro исследования показали, что препараты, содержащие железо, образуют комплексные соединения с ризедронатом. Хотя исследования лекарственных взаимодействий не проводились in vivo , можно предположить, что одновременное применение этих лекарственных средств снижает абсорбцию ризедроната.

- тетрациклины : при одновременном применении снижается абсорбция тетрациклинов и железа. При необходимости одновременного приема, рекомендуемый минимальный интервал времени между приемом Сорбифер Дурулес и этими препаратами должен составлять минимум 3 часа. При пероральном приеме железо ингибирует энтерогепатическую циркуляцию окситетрациксина (доксициклин), а также при его внутривенном введении последнего.

- гормоны щитовидной железы : при одновременном применении препаратов железа и тироксина возможно снижение абсорбции тироксина, что снижает эффективность заместительной терапии.

- циметидин: при одновременном применении, вызванное циметидином снижение выработки желудочного сока уменьшает абсорбцию железа. Следовательно, промежутки между приемом этих препаратов должны быть не менее 2-х часов.

- хлорамфеникол : при одновременном приеме возможно отдаление клинического действия лечения железом.

При одновременном приеме препарата с чаем, кофе, яйцами, молочными продуктами, хлебом из пшеничной муки, кашей или пищей, богатой растительными волокнами, возможно снижение всасывания железа.

Взаимодействия, связанные с аскорбиновой кислотой:

Повышает концентрацию салицилатов в крови (повышает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина , и тетрациклинов . - понижает концентрацию перороальных контрацептивов .

Повышает активность норадреналина .

Понижает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина .

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа, а также железа из продуктов питания (за счет перевода Fe 3+ в Fe 2+).

Повышает общий клиренс этилового спирта .

Может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма.

Одновременное применение аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает экскрецию железа.

Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочные напитки снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.

Особые указания

При применении препарата появляется потемнение стула, что не имеет клинического значения.

Препарат с осторожностью применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишке, воспалительных заболеваниях кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона), хронических заболеваниях печени и почек.

Комплексный лабораторно-инструментальный контроль над эффективностью лечения рекомендуется проводить каждые 7-14 дней в зависимости от течения анемии.

Препарат эффективен только при дефиците железа. Перед началом лечения необходимо подтвердить диагноз дефицита железа (низкое содержание железа в сыворотке, высокая общая железосвязывающая способность сыворотки).

Препарат неэффективен при других типах анемии, не обусловленных дефицитом железа (инфекционной анемии, анемии, связанной с хроническими заболеваниями, талассемией).

Беременность и лактация

Препарат можно применять при беременности и в период лактации в терапевтических дозах.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не влияет.

Передозировка

Относительно невысокое количество железа может вызвать симптомы интоксикации. Имеются данные, что содержание железа, эквивалентное 20 мг/кг, уже может вызвать некоторые симптомы интоксикации, а при содержании железа, превышающем 60 мг/кг, ожидается развитие таких симптомов. Содержание железа, эквивалентное 200-250 мг/кг может привести к смертельному исходу.

Симптомы:

Менее 3 мкг/мл - легкое отравление

3-5 мкг/мл - умеренное отравление

> 5 мкг/мл - тяжелое отравление

Максимальная концентрация железа определяется спустя 4-6 часов после попадания железа внутрь.

Слабое-умеренное отравление: рвота и диарея могут развиться в течение 6 часов после приема.

Тяжелое отравление: тяжелая рвота и диарея, летаргия, метаболический ацидоз, шок, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, кома, судороги, гепатотоксичность, позднее - стеноз желудочно-кишечного тракта. Тяжелая токсичность также вызывает некроз печени и желтуху, гипогликемию, нарушения свертываемости крови, олигурию, почечную недостаточность и отек легких.

Передозировка солями железа особенно опасна у детей в раннем возрасте.

Передозировка витамина С может вызвать тяжелый ацидоз и гемолитическую анемию у предрасположенных лиц (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Лечение:

Внутрь молоко, средства, провоцирующие рвоту.

Промывание желудка 5% раствором натрия бикарбоната и солевыми слабительными (например, сульфатом натрия, в дозе 30 г для взрослых); молоко и яйца в комбинации с 5 г карбоната висмута в качестве смягчающих средств.

После промывания желудка вводится 5 г дефероксамина, растворенного в 50-100 мл воды, и этот раствор оставляют в желудке. Для стимуляции активности кишечника взрослым пациентам можно дать раствор маннита или сорбита внутрь. Вызывание диареи у детей, особенно в раннем возрасте, может быть опасным, поэтому не рекомендуется. Состояние пациентов следует тщательно контролировать с целью предотвращения аспирации.

На рентгенограмме таблетки дают тень, поэтому с помощью рентгенограммы живота можно выявить оставшиеся после промывания желудка и вызванной рвоты таблетки. Целесообразно назначить внутривенную инфузию хелатных соединений (натрия, кальция эдетат, 500 мг/500мл в форма длительной инфузии). Не следует использовать димеркапрол, так как он формирует токсические комплексы с железом. Дезфероксамин является специфическим препаратом, формирующим хелатный комплекс с железом. При остром, тяжелом отравлении у детей следует всегда назначать дезфероксамин в дозе 90 мг/кг внутримышечно, затем - 15 мг/кг внутривенно, пока содержание железа в сыворотке крови не будет соответствовать железосвязывающей способности сыворотки. Слишком высокая скорость инфузии может развиться гипотония. В менее тяжелых случаях интоксикации дезфероксамин назначается внутримышечно в дозе 50 мг/кг, до максимальной дозы в 4 г. При тяжелой интоксикации: в состоянии шока и/или комы и в случае повышения уровня сывороточного железа (> 90 ммоль / л у детей, > 142 ммоль / л у взрослых), необходимо немедленно начать интенсивную поддерживающую терапию. Переливание крови или плазмы проводится при шоке, назначение кислородной терапии - при дыхательной недостаточности. После устранения интоксикации рекомендуется мониторировать уровень железа в сыворотке крови в течение всего курса лечения.

Форма выпуска и упаковка

По 30 и 50 таблеток помещают во флаконы из коричневого стекла, с полиэтиленовой крышкой FG-7, с контролем первого вскрытия и снабженной амортизатором-гармошкой. Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения