Кодеин- противокашлевое средство центрального действия (непосредственно действует на кашлевой центр в продолговатом мозге)
Фарм Эффекты : Противокашлевой, обезболивающий, противодиарейный.
Пкп: для успокоения кашля, сухой болезненный кашель, болевой синдром, невралгия, диарея
Побочные: привыкание, жажда, тошнота, рвота, атония кишечника и мочевого пузыря, угенетение дыхания, аритмия.
Либексин - противокашлевое средство периферического действия
Фарм эффекты : Препарат блокирует периферические звенья кашлевого рефлекса за счет следующих эффектов: местного анестезирующего действия, которое уменьшает раздражимость периферических чувствительных (кашлевых) рецепторов дыхательных путей; бронхорасширяющего действия, благодаря которому происходит подавление рецепторов растяжения, принимающих участие в кашлевом рефлексе; незначительного снижения активности дыхательного центра (без угнетения дыхания). Противокашлевой эффект препарата примерно равен таковому у кодеина.
Пкп: Непродуктивный кашель любого происхождения: катар верхних дыхательных путей, грипп, острый и хронический бронхит, пневмония, эмфизема; ночной кашель у больных с сердечной недостаточностью;
Побочные : аллергические реакции, сухость во рту или в горле; временное онемение и потеря чувствительности слизистой оболочки полости рта; боль в желудке; запор; тошнота.
16. Отхаркивающие средства. Средства прямого действия (калия йодид). Средства рефлекторного действия (препараты ипекакуаны, термопсиса). Механизмы действия, фармакологические эффекты, показания и нежелательные эффекты.
К отхаркивающим средствам прямого действия относятся препараты, оказывающие прямое действие на железы слизистой оболочки бронхов и усиливающие их секрецию.
Калия йодид.
Механизм действия - нормализует синтез гормонов щитовидной железы
Фармакологические эффекты - восполняющее дефицит йода, антитиреоидное, муколитическое, отхаркивающее, противогрибковое, рассасывающее, радиопротективное.
Показания - Профилактика и лечение эндемического зоба. Профилактика рецидива зоба в период проведения комплексного лечения препаратами гормонов щитовидной железы.
Побочные действия - Проявления йодизма: отек слизистой оболочки носа, крапивница, отек Квинке, эозинофилия, шок; возможны также тахикардия, раздражительность, нарушения сна, повышенное потоотделение, диарея,в отдельных случаях при применении в дозах, превышающих 300-1000 мкг/сут, возможно развитие гипертиреоза (особенно у пожилых пациентов, при наличии узлового или диффузного токсического зоба); при высокодозной терапии (более 1 мг/сут) могут развиваться вызываемые йодом зоб и, соответственно, гипотиреоз.
Рефлекторно действуют препараты ипекакуаны и препараты термопсиса (настои, экстракты). Содержащиеся в них алкалоиды (а в термопсисе и сапонины) при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желёз, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой, отделение её с кашлем облегчается. В высоких дозах эти препараты рефлекторно вызывают рвоту.
Препараты ипекакуаны.
Механизм действия - рефлекторно действуют препараты
Фармакологические эффекты - Препарат на основе корней растения оказывается хорошее отхаркивающее действие, обусловленное способностью растения разжижать мокроту, рефлекторно повышать секреторную функцию бронхиальных желез, а также увеличивать активность ворсинок эпителия дыхательных путей. Показания - хронические и острые воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся затруднённым отхождением мокроты. Побочные эффекты – в некоторых случаях приём Ипекакуаны может сопровождаться тошнотой и рядом аллергических реакций
Препараты термопсиса. Механизм действия - стимулирует секрецию бронхиальных желез и способствует снижению вязкости мокроты.
Фармакологические эффекты - Термопсиса трава обладает отхаркивающим действием, оказывая умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка, рефлекторно повышает секрецию бронхиальных желез. Содержащиеся в термопсисе алкалоиды (цитизин, метилцитизин, пахикарпин, анагирин, термопсин и термопсидин) оказывают возбуждающее действие на дыхательный и в высоких дозах рвотный центры.Натрия гидрокарбонат стимулирует секрецию бронхиальных желез, способствует снижению вязкости мокроты.
Показания - кашель с трудноотделяемой мокротой (бронхит, трахеит) - в составе комплексной терапии.
Побочные действия - тошнота.
17. Муколитики (препараты протеолитических ферментов: Трипсин кристаллический, Химотрипсин кристаллический, Дезоксирибонуклеаза; Ацетилцистеин, Натрия гидрокарбонат, Бромгексин, препараты корня алтея, солодки, терпингидрат, натрия бензоат). Механизмы действия, фармакологические эффекты, показания и нежелательные эффекты.
Муколитические средства - лекарственные средства, которые разжижают мокроту и облегчают её выведение из лёгких.
Особенность действия муколитических средств заключается в том, что они разжижают мокроту, практически не увеличивая её в объёме (за счёт разрывадисульфидных связей кислых мукополисахаридов). Муколитики применяются при остром и хроническом бронхитах, пневмонии, муковисцидозе,бронхиальной астме; для оказания патогенетического влияния на сам процесс воспаления в дыхательных путях.
Трипсин кристаллический
Механизм действия
Фармакологические эффекты – Протеолитический, Противовоспалительний, Регенерирующий, Некролитический, Противоотечный.
Показания к применению - Бронхоэктатическая болезнь, абсцессы легких, экссудативный плеврит, послеоперационные ателектазы, эмпиема плевры; лечение гнойных ран и ожогов; хронические гнойные отиты, гнойные синуситы, гаймориты; острые тромбофлебиты, острые и хронические одонтогенные остеомиелиты, воспалительно-дистрофические формы пародонтоза, острые ириды и иридоциклиты, кровоизлияния в камере глаза и отеки окологлазничных тканей после травм и операций, непроходимость слезоотводящих путей.
Побочные действия - Аллергические реакции. Повышение температуры тела, тахикардия. Болезненность и гиперемия в месте инъекции при внутримышечном введении. При ингаляции трипсина могут появиться раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей и охриплость голоса.
Химотрипсин кристаллический
Механизм действия - Разрывают пептидные связи гликопротеидов
Фармакологические эффекты - Обладает противовоспалительным действием, поскольку факторы воспаления представляют собой белки или высокомолекулярные пептиды (брадикинин, серотонин, некротические продукты и др.). Лизирует некротизированные ткани, не оказывая действия на жизнеспособные клетки вследствие наличия в них специфических антиферментов.
Показания к применению химотрипсина - трахеит, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония,абсцесс
легких, ателектаз,бронхиальная астма с повышенной секрецией
Профилактика осложнений после операции на легких
Ожоги, пролежни,гнойные раны
Тромбофлебит
Гнойный синусит, острый и подострый гнойныйсредний отит,
евстахиит с вязкимэкссудатом
Обширный тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость
центральной артериисетчатки, помутнение стекловидного тела травмати-
ческого ивоспалительного происхождения, экстракциякатаракты
Химотрипсина назначают как вспомогательное средство для облегчения удаления вязких секретов и экссудатов при воспалительных заболеваниях дыхательных путей (трахеиты, бронхиты и др.).
Побочные явления - Возможны аллергические кожные реакции.
Дезоксирибонуклеаза
Механизм действия - деполимеризация нуклеиновых кислот, уменьшается вязкость мокроты.
Фармакологические эффекты - Разжижает гной, задерживает развитие вирусов (герпес, аденовирусы и другие вирусы, содержащие дезоксирибонуклеиновую кислоту).
Показания - Кератит, кератоувеит, конъюнктивит (герпетической и аденовирусной этиологии), абсцесс легких, ателектаз легкого, ОРЗ;бронхоэктатическая болезнь, пневмония (для уменьшения вязкости и улучшения отхождения мокроты и гноя); в пред- и послеоперационном периодах у больных с гнойными заболеваниями легких, туберкулезом легких; неврит лицевого нерва
Побочные действия - Аллергические реакции; учащение приступов у больных бронхиальной астмой.
Ацетилцистеин
Механизм действия - благодаря наличию в его молекуле сульфгидрильной группы, расщепляет дисульфидные связи.
Фармакологические эффекты - муколитическое, отхаркивающее, детоксицирующее.
Показания - Затрудненное отделение мокроты (бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь), муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, бронхиальная астма, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой), катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит, удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях, отравление парацетамолом (в качестве антидота).
Побочные действия - Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изжога, ощущение переполнения желудка, стоматит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).
Прочие: сонливость, лихорадка; редко - шум в ушах; рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, ринорея (при ингаляционном применении); жжение в месте инъекции (при парентеральном применении).
Натрия гидрокарбонат
Механизм действия - диссоциирует на бикарбонатный анион, связывающий Н, превращается при этом в угольную кислоту. кислота под действием карбоангидразы расщепляется до углекислого газа и воды.
Фармакологические эффекты - антацидное, муколитическое, отхаркивающее, восстанавливающее щелочное состояние крови.
Показания - Повышенная кислотность желудочного сока, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, метаболический ацидоз (в т.ч. при инфекциях, интоксикациях, сахарном диабете, в послеоперационном периоде), необходимость разжижения бронхиального секрета, воспалительные заболевания глаз, полости рта, слизистых оболочек верхних дыхательных путей (в т.ч. при раздражении их кислотами); для разрыхления ушной серы; облегчение дискомфорта при легких инфекциях мочевыводящих путей, подщелачивание мочи; почечный тубулярный ацидоз, уратные почечные камни, цистиновые почечные камни.
Побочные действия - При длительном применении - алкалоз и его клинические проявления: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, беспокойство, головная боль, в тяжелых случаях - тетанические судороги; возможно повышение АД; при использовании свечей - послабляющий эффект, позывы на дефекацию, диарея, метеоризм, урчание.
Бромгексин
Механизм действия - бусловлен деполимеризацией мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, что снижает ее вязкость.
Фармакологические эффекты - муколитическое, отхаркивающее, противокашлевое.
Показания - Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости (бронхиальная астма, пневмония, трахеобронхит, обструктивный бронхит, бронхоэктазы, эмфизема легких, муковисцидоз, туберкулез, пневмокониоз).
Побочные действия - головокружение, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диспептические расстройства, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, ринит, ангионевротический отек.
Прочие: одышка, повышение температуры тела и озноб.
препараты корня алтея
Механизм действия - он обволакивает слизистую оболочку органов, участки воспаления, предохраняя их от дальнейшего раздражения.
Фармакологические эффекты - обволакивающее и смягчающее, отхаркивающее и противовоспалительное действие.
Показания - Как отхаркивающее и противовоспалительное средство при заболеваниях дыхательных путей.
Побочные действия –нет
препараты корня солодки
Механизм действия - усилении образования бронхиального секрета и повышении активности ресничек эпителия дыхательных путей.
Фармакологические эффекты - обладают противовоспалительными, отхаркивающими, мочегонными, слабительными.
Показания - заболевания верхних дыхательных путей, легких (кашель с мокротой при бронхите, ларингите, пневмонии); гиперацидный гастрит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; Аддисонова болезнь; гипофункция коры надпочечников (в составе комплексной терапии).
Побочные действия – повышение АД; появление отеков; нарушения со стороны половой системы.
терпингидрат
Механизм действия - усиливают функцию бронхиальных желез, вызывая разжижение мокроты, уменьшение ее вязкости и увеличение объема
Фармакологические эффекты – отхаркивающее
Показания - Хронический бронхит (в качестве отхаркивающего средства).
Побочные действия – Рвота (при приеме больших доз).
Натрия бензоат.
Механизм действия - Ингибирует дегидрогеназы янтарной и 6-кетоглутаровой кислот.
Фармакологические эффекты – Отхаркивающее средство.
Показания - Как отхаркивающее средство при заболеваниях дыхательных путей (бронхиты и др.).
Побочные действия – Не выявлено.
18. Средства применяемые при бронхоспазме. Адреномиметики (Изадрин, Орципреналина сульфат, Фенотерол, Сальбутамол, Эпинефрин, Эфедрин). Механизмы действия, фармакологические эффекты, показания и нежелательные эффекты.
Адреномиметики (адреномиметические средства) - лекарственные средства, стимулирующие адренорецепторы. По направленности действие адреномиметиков совпадает с эффектами, вызываемыми природными медиаторами (норадреналин, адреналин), управляя передачей возбуждения в периферической и центральной нервной системе, а также через цепь химических посредников, влияя на биосинтез и энергетическое обеспечение функционирования клеток.
Изадрин
Механизм действия - Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.
Фармакологические эффекты – Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.
Показания - Бронхиальная астма (лечение и профилактика); бронхообструктивный синдром, пневмосклероз, AV блокада, приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).
Побочные действия – Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.
Орципреналина сульфат
Механизм действия - Взаимодействует (преимущественно) с бета 2 -адренорецепторами гладкой мускулатуры бронхов, активирует аденилатциклазу, увеличивающую количество цАМФ, что приводит к снижению концентрации внутриклеточного кальция и бронходилатации.
Фармакологические эффекты – бронхолитическое, противоастматическое, предупреждающее бронхоспазм, токолитическое.
Показания - Бронхиальная астма, обструктивный бронхит, эмфизема легких, пневмосклероз, брадиаритмии, AV блокада, угроза преждевременных родов.
Побочные действия – Тахикардия, тремор рук, мышечная слабость, снижение АД, головная боль, головокружение, потливость, тошнота, рвота, привыкание, тахифилаксия.
Фенотерол
Механизм действия - Возбуждает бета 2 -адренорецепторы, активирует аденилатциклазу и вызывает накопление цАМФ.
Фармакологические эффекты – бета-адреномиметическое, бронходилатирующее, токолитическое.
Показания - Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при физической нагрузке, спастический бронхит у детей, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких; бронхолегочные заболевания (силикоз, бронхоэктатическая болезнь, туберкулез). В качестве бронхорасширяющего ЛС перед ингаляцией других ЛС (антибиотики, муколитические ЛС, глюкокортикоиды). Для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
В акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 нед беременности, после наложения кисетного шва при недостаточности шейки матки, осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, внутриутробная гипоксия плода, неотложные акушерские состояния (выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки); кесарево сечение (необходимость расслабления матки).
Побочные действия – Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, головокружение, головная боль, нервозность, слабость, изменение вкусовых ощущений.
тахикардия, сердцебиение; при использовании высоких доз - понижение дАД и повышение сАД, аритмия, стенокардия; увеличение ЧСС плода.
Со стороны органов респираторной системы : кашель, парадоксальный бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.
Прочие: потливость, миалгия и мышечный спазм, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, гипокалиемия, аллергические реакции.
Сальбутамол
Механизм действия - Высокоселективно стимулирует бета 2 -адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу.
Фармакологические эффекты – бронхолитическое, токолитическое
Показания - Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов
Побочные действия – Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности - у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.
Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.
Эпинефрин
Механизм действия - На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca 2+ .
Фармакологические эффекты – Альфа- и бета-адреностимулирующее средство
Показания - Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др. аллергенов; бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV блокады III ст.); кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен), артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, ХСН, передозировка ЛС), необходимость удлинения действия местных анестетиков; гипогликемия (вследствие передозировки инсулина); открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия, остановка кровотечения; приапизм (лечение).
Побочные действия – Со стороны ССС: менее часто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: более часто - головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто - головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.
Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота.
Со стороны мочевыводящей системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: редко - гипокалиемия; менее часто - повышенное потоотделение.
Эфедрин
Механизм действия - Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы, тормозит активность МАО и катехоламино-ортометил-трансферазы.
Фармакологические эффекты – сосудосуживающее, гипертензивное, бронхолитическое, гипергликемическое, психостимулирующее.
Показания - Бронхиальная астма, сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь и другие аллергические заболевания, риниты, гипотония (операции, спинномозговая анестезия, травмы, кровопотеря, инфекционные заболевания, гипотоническая болезнь и др.), нарколепсия, отравление снотворными и наркотическими средствами, энурез; местно - в качестве сосудосуживающего средства, для расширения зрачка (с диагностической целью).
Побочные действия – Легкая дрожь, сердцебиение (через 15–30 мин после приема внутрь); нарушение сна, повышение АД, нервное возбуждение, тремор, задержка мочи, потеря аппетита, рвота, усиленное потоотделение, бессонница, сыпь.
19. Средства, применяемые при бронхоспазме. М-холиноблокаторы (Атропин, Платифиллин, Метацин). Спазмолитики миотропного действия (Эуфилин). Межанизм действия, фармакологические эффекты, показания и нежедательные эффекты.
Кашель представляет собой сложную рефлекторную реакцию дыхательных путей, основной функцией которой является восстановление их нормальной проходимости.
Возникновение кашля может быть обусловлено раздражением кашлевых рецепторов носа, ушей, задней стенки глотки, трахеи, бронхов, плевры, диафрагмы, перикарда, пищевода. Внешние и внутренние факторы (инородные тела, холодный и сухой воздух, аэрополлютанты, табачный дым, назальная слизь, мокрота, воспаление слизистых оболочек дыхательных путей и т.д.) возбуждают кашлевые рецепторы, подразделяющиеся на ирритантные, быстро реагирующие на механические, термические, химические раздражители, и С-рецепторы, преимущественно стимулирующиеся медиаторами воспаления (простагландинами, кининами, субстанцией Р и др.). Возникающий при этом импульс передается через афферентные волокна блуждающего нерва в кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге. Рефлекторная дуга замыкается эфферентными волокнами блуждающего, диафрагмального и спинальных нервов, идущих к мышцам грудной клетки, диафрагмы и брюшного пресса, сокращение которых приводит к закрытию голосовой щели с последующим ее открытием и выталкиванием с большой скоростью воздуха, что проявляется кашлем.
Кроме того, кашель может быть вызван или подавлен произвольно, поскольку формирование кашлевого рефлекса находится под контролем коры головного мозга.
Кашель классифицируется по характеру (непродуктивный, или сухой, и продуктивный, или влажный кашель), по интенсивности (покашливание, легкий и сильный кашель), по продолжительности (эпизодический, приступообразный и постоянный кашель), по течению (острый - до 3 недель, затяжной - более 3 недель и хронический - 3 месяца и более).
В ряде случаев кашель теряет свою физиологическую целесообразность и не только не способствует разрешению патологического процесса в респираторной системе, но и приводит к развитию осложнений.
Рефлекторная дуга кашлевого рефлекса включает рецепторы, кашлевой центр, афферентные и эфферентные нервные волокна, и исполнительное звено - дыхательную мускулатуру. Наиболее эффективно кашель подавляется на двух уровнях - рецепторном и уровне кашлевого центра.В связи с этимпротивокашлевые лекарственные средства подразделяются на 2 группы: центрального и периферического действия. В свою очередьлекарственные средства центрального действия можно разделить на наркотические и ненаркотические лекарственные средства.
Механизм действия и фармакологические эффекты Наркотические противокашлевые лекарственные средства центрального действия
К ним относятся такие морфиноподобные соединения, как кодеин, этилморфин и декстрометорфан, которые подавляют функцию кашлевого центра продолговатого мозга. Наиболее известным противокашлевым лекарственным средством наркотического действия является кодеин, являющийся природным наркотическим анальгетиком из группы агонистов опиатных рецепторов. Лекарственные средства из группы кодеина весьма эффективны, однако имеют существенные недостатки. Их противокашлевое действие не является избирательным, они одновременно угнетают дыхательный центр. Декстрометорфан - синтетическое противокашлевое средство, по химической структуре и активности близок опиатам (кодеину
); оказывает центральный эффект, повышая кашлевой порог.
Ненаркотические противокашлевые лекарственные средства центрального действия
К ним относятся окселадин, бутамират, глауцин, пентоксиверин, ледин и фолкодин, которые обладают избирательным центральным действием. Они частично подавляют кашлевой центр, не оказывая при этом выраженного угнетающего влияния на дыхательный центр. Не уступая по силе действия кодеину, они не вызывают привыкания и пристрастия, не угнетают дыхание и не влияют на моторику кишечника (не вызывают запоров). Некоторые противокашлевые ЛС имеют дополнительные эффекты, улучшающие их действие. Так, для окселадина, бутамирата и ледина характерно некоторое бронхолитическое действие. Бутамират обладает также отхаркивающим и противовоспалительным эффектами.
Ненаркотические противокашлевые лекарственные средства периферического действия
К этой группе препаратов относятся преноксдиазин, леводропропизин, бенпропирин и битиодин, оказывающие влияние на афферентный компонент кашлевого рефлекса, действуя на слизистую оболочку дыхательных путей как анестетик и уменьшая рефлекторную стимуляцию кашлевого рефлекса. Кроме того, они оказывают местное противовоспалительное действие, способствуют расслаблению гладкой мускулатуры бронхов.
Обволакивающие лекарственные средства
также относятся к периферическим противокашлевым лекарственным средством афферентного действия. Действие их основано на создании защитного слоя на слизистой оболочке носо- и ротоглотки. Они представляют собой таблетки для рассасывания во рту или сиропы и чаи, содержащие растительные экстракты эвкалипта, акации, лакрицы, дикой вишни, липы и т.д., глицерин, мед и т.д.
Одним из путей воздействия на афферентную часть рефлекторной дуги является также применение аэрозолей и паровых ингаляций для увлажнения слизистых оболочек дыхательных путей. Ингаляции водяного пара, сами по себе или с добавлением хлорида натрия или растительных отваров или экстрактов - самый доступный метод увлажнения. Наряду с ингаляциями может быть использовано обильное питье.
Противокашлевые лекарственные средства с местноанестезирующей активностью снижают чувство першения и раздражения в горле, понижают чувствительность к различным раздражающим факторам, ослабляя кашлевой рефлекс. Препараты используются в виде лекарственных средств для рассасывания в полости рта.
Местные анастетики (бензокаин, циклаин, тетракаин) также являются лекарственные средства афферентного действия, но используются только в условиях стационара по специальным показаниям.
Фармакокинетика
Большинство лекарственных средств хорошо всасываются после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови кодеина достигается через 1 ч, бутамирата цитрата - через 1,5 ч. В последнем случае она составляет 6,4 мкг/мл, связь с белками - 95%. Оба ЛС подвергаются биотрансформации в печени и почти полностью выводятся с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде. Т1/2 кодеина - 3-4 ч, бутамирата цитрата - 6 ч. Изучение фармакокинетики большинства других ЛС и их компонентов не проводилось.
Тактика выбора лекарственных средств при кашле
Если поводом для назначения лекарственных средств является собственно кашель, лучше использовать лекарственные средства, действующее на специфическую для данного случая причину кашля. Противокашлевые лекарственные средства являются средствами симптоматической терапии. Для облегчения кашля, связанного с явлениями острой респираторной инфекции, показаны увлажняющие ингаляции и лекарственные средства с обволакивающим периферическим действием или их сочетание с ненаркотическими лекарственными средствами центрального действия типа преноксдиазина. При наличии мокроты целесообразно назначение отхаркивающих ЛС или муколитиков. При кашле у больного с явлениями бронхоспазма наряду с увлажнением целесообразно назначение бронхолитиков и противовоспалительных лекарственных средств, однако противопоказаны наркотические противокашлевые лекарственные средства и муколитики, за исключением бромгексина и амброксола. Для целенаправленного подавления непродуктивного кашля, обусловленного раздражением слизистой дыхательных путей (например, при коклюше), у детей возможно использование противокашлевых ненаркотических ЛС центрального действия.
Место в терапии
Противокашлевые лекарственные средства применяются с целью подавления частого сухого кашля, нарушающего состояние больного. При кашле, связанном с раздражением верхних дыхательных путей, показано применение противокашлевых лекарственных средств с местноанестезирующей активностью. Они являются лекарственными средствами симптоматической терапии при лечении воспалительных процессов в глотке (ангины, фарингиты) и гортани (ларингиты). Собственно местные анестетики используются для афферентного торможения кашлевого рефлекса при проведении бронхоскопии или бронхографии .
Противопоказания и предостережения
Назначение противокашлевых лекарственных средств больному с влажным кашлем приводит к застою мокроты в дыхательных путях, что ухудшает бронхиальную проходимость и может способствовать развитию пневмонии . Наркотические противокашлевые лекарственные средства могут вызывать угнетение дыхания.
Литература
- Белоусов Ю.Б., Моисеев B.C., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. М., 1997; 530.
- Даниляк И.Г. Кашель: Этиология, патофизиология, диагностика, лечение. Пульмонология. 2001; 3: 33-7.
- Клиническая фармакология. Под ред. В.Г. Кукеса. М., 1991.
- Лекманов А. Кашель: если лечить, то чем? Материалы VII Российского национального конгресса "Человек и лекарство". Учебные вести. 2001; 19.
- Рациональная фармакотерапия заболеваний органов дыхания: Рук. для практикующих врачей / А.Г. Чучалин, С.Н. Авдеев, В.В. Архипов, С.Л. Бабак и др.; Под общей ред. А.Г.Чучалина. - М.: Литтерра, 2004. - 874 с. - (Рациональная фармакотерапия: Сер. рук. для практикующих врачей; Т.5).
- Самсыгина Г.А. Противокашлевые препараты в педиатрии. Consilium medi- сит. 2001; 2: 18-22.
- Чучалин А.Г., Абросимов В.Н. Кашель. Рязань, 2000.
»» №2 1999 ПРОФЕССОР Г.А. САМСЫГИНА, ЗАВЕДУЮЩАЯ КАФЕДРОЙ ДЕТСКИХ БОЛЕЗНЕЙ N1 РОССИЙСКОГО ГОСУДАРСТВЕННОГО МЕДИЦИНСКОГО УНИВЕРСИТЕТА
Кашель - это хорошо всем известный, но весьма сложный по своему механизму рефлекс, направленный на восстановление проходимости дыхательных путей. Кашель - одно из самых частых проявлений заболеваний респираторного тракта . И в связи с этим его обычно рассматривают как явление, с которым может справиться любой не обладающий специальными знаниями человек (родители, родственник или знакомый), провизор аптеки и, разумеется, врач. Такое мнение ошибочно и даже вредно, так как нередко на нем основывается неправильно избираемая противокашлевая терапия.
Это особенно актуально в педиатрии, так как и сам детский организм, и заболевания в этом возрасте имеют свои особенности. Кроме того, не только механизмы, но и причины возникновения кашля у детей могут существенно отличаться от таковых у взрослых . Поэтому использование принятых во взрослой терапевтической практике препаратов, особенно комбинированных противокашлевых препаратов, может не только не помочь кашляющему ребенку, но даже ухудшить его состояние. К сожалению, даже врачи знают сравнительно небольшой спектр лекарственных средств и нередко не располагают полной информацией о механизмах их фармакологического действия. Рациональный выбор и применение противокашлевой терапии в педиатрии предполагает знание по крайней мере двух основных моментов: причин кашля и особенностей механизма формирования кашлевого рефлекса в детском возрасте и знание механизмов действия используемых противокашлевых препаратов. Как отмечалось выше, главная функция кашля - это удаление секрета из дыхательных путей для улучшения их проходимости и восстановления мукоцилиарного транспорта бронхиального секрета (мукоцилиарного клиренса).
Причин возникновения кашля у детей довольно много:
- Инфекционно-воспалительный процесс в верхних отделах дыхательных путей (острые респираторные вирусные инфекции, ангины, фарингиты, синуситы, обострение тонзиллита, ларингиты)
- Инфекционно-воспалительный процесс в нижних отделах дыхательных путей (ларинготрахеиты, трахеиты, бронхиты, пневмонии)
- Ирритативное воспаление слизистых респираторного тракта
- Аллергическое воспаление слизистых респираторного тракта
- Бронхоспазм
- Обструкция дыхательных путей вязким бронхиальным секретом, аспирированными инородными телами, жидкостями, эндогенными и экзогенными образованиями и т.д.
- Отек легочной паренхимы
- Другие факторы
Нарушение мукоцилиарного клиренса у детей также может быть обусловлено несколькими причинами. Это - гиперплазия слизистой бронхов под влиянием инфекционного, аллергического или иного воспаления; отек слизистой бронхиального дерева; повышенная секреция слизи; увеличение вязкости секрета; снижение образования сурфактанта; бронхоспазм; дискинезия бронхов, то есть уменьшение их калибра на выдохе более чем на 25% по сравнению с калибром на вдохе; наконец, нарушение мукоцилиарного клиренса может быть вызвано сочетанием двух или более из этих факторов .
Клинические проявления варьируют от сильного мучительного кашля, сопровождающегося рвотой, беспокойством и/или болевым синдромом, нарушающим сон и самочувствие ребенка, до незаметного для самого больного постоянного покашливания, почти не оказывающего влияния на его поведение. В последнем случае ребенок обычно не нуждается в специальном противокашлевом лечении, но выяснение причины кашля необходимо.
Лечение кашля показано только в тех случаях, когда он нарушает самочувствие и состояние больного. При этом всегда следует начинать с устранения его причины.
Необходимость в лечении собственно кашля, то есть в назначении так называемой противокашлевой терапии, возникает главным образом при наличии у ребенка непродуктивного, сухого, навязчивого кашля. Особенность его в том, что он не приводит к эвакуации скопившегося в дыхательных путях секрета и/или не освобождает рецепторы слизистой респираторного тракта от раздражающего воздействия, например, при ирритативном, инфекционном или аллергическом воспалении. Следует еще раз подчеркнуть, что у детей, особенно раннего возраста, непродуктивный кашель чаще обусловлен повышенной вязкостью бронхиального секрета, нарушением "скольжения" мокроты по бронхиальному дереву, недостаточной активностью мерцательного эпителия бронхов и сокращения бронхиол. Поэтому целью назначения противокашлевой терапии в подобных случаях является разжижение мокроты, снижение ее адгезивности и усиление тем самым эффективности кашля.
Таким образом, эффективность противокашлевой терапии заключается по сути в усилении кашля при условии перевода его из сухого непродуктивного во влажный, продуктивный. Это в конечном счете и приводит к его исчезновению.
Лечение продуктивного кашля, заключающееся в подавлении кашлевого рефлекса, проводится у детей лишь в особых ситуациях: когда кашель очень интенсивный и изнуряет малыша, сопровождается рвотой, нарушает сон ребенка, или когда возникает высокая степень риска развития аспирации (например, у детей с тяжелой патологией ЦНС).
Таким образом, для правильного выбора противокашлевого лечения необходимо: во-первых, установить диагноз заболевания, вызвавшего кашель у ребенка, во-вторых, оценить его продуктивность, давность и интенсивность, степень влияния на состояние больного. На основании анамнестических, физикальных и, при необходимости, дополнительных лабораторных и инструментальных данных целесообразно оценить характер бронхиального секрета (слизистый или гнойный, степень вязкости, "подвижности", количество и т.д.) и наличие или отсутствие бронхоспазма.
Следовательно, в решении вопросов о необходимости и рациональном выборе противокашлевого лечения для ребенка участие педиатра просто необходимо. Более того, правильный выбор противокашлевой терапии всегда основан на хорошем знании механизмов действия препаратов с противокашлевым эффектом.
Среди них можно выделить:
- собственно противокашлевые средства (центрального и периферического действия);
- препараты с опосредованным противокашлевым эффектом (бронхорасширяющие, противовоспалительные, противоаллергические, противоотечные и другие);
- комбинированные препараты.
Противокашлевые препараты центрального действия подавляют функцию кашлевого центра продолговатого мозга или связанные с ним другие нервные центры мозга. К ним относят препараты с наркотическим эффектом (кодеин, дионин, морфин, декстрометорфан) и препараты, оказывающие ненаркотическое противокашлевое действие в сочетании с обезболивающим, успокаивающим и, как правило, слабым спазмолитическим эффектом. Это глауцин гидрохлорид (глаувент), либексин, синекод, тусупрекс и другие. Сюда же относится бронхолитин - комбинированный противокашлевый препарат, включающий глауцин гидрохлорид, эфедрин, эфирное масло шалфея и лимонную кислоту.
Препараты наркотического действия применяются в педиатрии крайне редко, в условиях стационара и по особым показаниям: в основном при онкологических заболеваниях дыхательного тракта (опийные препараты, декстрометорфан) для подавления кашлевого рефлекса при проведении бронхографии, бронхоскопии и других хирургических вмешательствах на дыхательных путях.
Препараты ненаркотического действия используются более широко, но, к сожалению, часто неправильно и необоснованно. Показанием к их назначению является настоятельная необходимость подавления кашля. В педиатрии такая необходимость хоть и встречается, но редко. У детей раннего возраста она возникает при коклюше и в случаях очень интенсивного продуктивного кашля при излишне обильном и жидком бронхиальном секрете (бронхорея), когда имеется реальная угроза аспирации.
Необходимо отметить, что у детей раннего возраста бронхоспазм тоже редкость. Обычно обструктивный синдром, и особенно выраженный, в этом возрасте обусловлен гиперплазией и инфекционно-воспалительным отеком слизистой бронхов, нарушением моторики бронхиол, снижением подвижности секрета из-за его повышенной вязкости и низкого уровня сурфактанта. Поэтому противокашлевые препараты центрального действия просто не имеют точки приложения. Более того, подавляя кашлевой рефлекс, они замедляют освобождение дыхательных путей от секрета, ухудшают аэродинамику респираторного тракта и процессы оксигенации легких.
В старшем возрастном периоде эти препараты могут быть полезны в случаях кашля, ассоциированного с умеренным бронхоспазмом. При этом они применяются самостоятельно или как дополнение к бронхолитикам и препаратам, подавляющим аллергическое или ирритативное воспаление.
Группа противокашлевых ненаркотических средств центрального действия также показана при кашле, связанном с раздражением слизистых верхних (надгортанных) отделов дыхательных путей вследствие инфекционного или ирритативного воспаления. В этих случаях результат от их назначения обычно усиливается при сочетании с препаратами периферического действия с обволакивающим эффектом. Отчасти примером такого комбинированного воздействия может служить бронхолитин. Но его использование оправдано лишь при отсутствии выраженных изменений слизистой нижних отделов бронхиального дерева, так как входящий в него эфедрин "подсушивает" слизистую бронхов, повышает вязкость бронхиального секрета и усугубляет нарушение мукоцилиарного транспорта, а соответственно, усиливает непродуктивность кашля при наличии бронхита и пневмонии. Кроме того, эфедрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС, нарушает сон ребенка и способствует усилению непродуктивного кашля и одышки.
Противокашлевые средства периферического действия оказывают влияние либо на афферентный, либо на эфферентный компоненты кашлевого рефлекса, либо имеют сочетанный эффект. Препараты с афферентным эффектом действуют как мягкие анальгетики или анестетики на слизистую оболочку дыхательных путей и уменьшают рефлекторную стимуляцию кашлевого рефлекса. Кроме того, они изменяют образование и вязкость секрета, расслабляют гладкую мускулатуру бронхов. Препараты с эфферентным действием повышают подвижность секрета, как бы улучшая его "скольжение" по слизистой, уменьшают вязкость слизи или усиливают эффективность и силу самого кашлевого механизма.
Одним из эффективных афферентных противокашлевых средств периферического действия является увлажнение слизистых. Это прежде всего использование аэрозолей и паровых ингаляций, которые уменьшают раздражение слизистой и снижают вязкость бронхиального секрета. Ингаляции водного пара сами по себе или с добавлением медикаментов (хлорид или бензоат натрия, гидрокарбонат натрия, хлорид аммония, растительные экстракты, такие, как эвкалипт) - самый простой, доступный и распространенный метод увлажнения. Наряду с этим может быть использовано обильное питье (включая лечебные чаи, когда сочетаются эфферентный и афферентный механизмы действия), а в тяжелых случаях (в условиях стационара) - внутривенные инфузии жидкостей.
Обволакивающие средства также относятся к периферическим противокашлевым средствам афферентного действия. Эти препараты в основном применяются при кашле, возникающем при раздражении слизистой верхних надгортанных отделов респираторного тракта. Действие их основано на создании защитного слоя для слизистой оболочки носо- и ротоглотки. Обычно они представляет собой таблетки для рассасывания во рту или сиропы и чаи, содержащие растительные экстракты (эвкалипта, акации, лакрицы, дикой вишни и др.), глицерин, мед и другие компоненты. Местноанестезирующие средства (бензокаин, циклаин, тетракаин) также являются средствами афферентного действия, но используются только в условиях стационара по показаниям, в частности для афферентного торможения кашлевого рефлекса при проведении бронхоскопии или бронхографии.
К препаратам эфферентного действия относятся отхаркивающие средства. Это растительные экстракты (алтей, анис, девятисил, багульник, душица, ипекакуана, мать-и-мачеха, подорожник, росянка, солодка, сосновые почки, фиалка, тимьян, термопсис и др.), терпингидрат, йодиды.
Механизм действия этих средств основан на удалений бронхиального секрета из дыхательных путей за счет снижения его вязкости при увеличении объема. Большинство из отхаркивающих препаратов усиливает секрецию слизи за счет рефлекторного раздражения желез слизистой бронхов. Некоторые, например, йодиды и ряд растительных препаратов (тимьян, росянка, термопсис, ипекакуана и др.) оказывают также прямое действие на секреторные бронхиальные клетки и выделяются в просвет бронхиального дерева, усиливая при этом секрецию слизи и увеличивая ее объем. Они отчасти активируют моторную функцию бронхиол и реснитчатого эпителия слизистой бронхов. Наряду с этим термопсис, ипекакуана также усиливают деятельность рвотного и дыхательного центров продолговатого мозга.
Растительные экстракты входят в сиропы, капли и таблетки от кашля, являются составляющими грудных сборов.
ОТХАРКИВАЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
Составляющие: экстракты алтея, аниса, багульника, девятисила, душицы, ипекакуаны, мать-и-мачехи, росянки, подорожника, солодки, сосновых почек, фиалки, тимьяна, термопсиса.
Лекарственные формы:
- отвары, настои, чаи
- таблетки (таблетки от кашля на основе термопсиса и гидрохлорида натрия, мукалтин на основе экстракта алтея, глицирам на основе аммониевой соли глицирризированной кислоты, выделенной из солодки, пастилки бронхикум)
- сиропы (бронхикум на основе меда, тимьяна, шиповника, корня пимпинеллы, первоцвета и гринделии, эвкабал на основе подорожника и тимьяна)
- капли (бронхикум на основе тимьяна, мыльнянки, коры квебрахо и ментола, эвкабал на основе росянки и тимьяна).
Значительное увеличение объема мокроты отмечается и при применении йодидов (йодида калия, йодида натрия, йодированного глицерола). Использование этих препаратов в педиатрии также должно быть ограничено, так как отхаркивающий эффект йодидов наблюдается лишь при назначении их в дозах, близких к непереносимым, что всегда опасно в детской практике. Кроме того, они имеют неприятный вкус (исключение - йодированный глицерол, но и эффект у него крайне незначительный).
Наиболее эффективными противокашлевыми препаратами с эфферентным периферическим действием являются муколитики. Они хорошо разжижают бронхиальный секрет за счет изменения структуры слизи. К ним относятся протеолитические ферменты (дезоксирибонуклеаза), ацетилцистеин (АЦЦ, карбоцистеин, N-ацетилцистеии (флуимуцил), бромгексин (бисольван), амброксол (амброгексал, ласольван), дорназе (пульмозим) и др. . Особенностью муколитиков является то, что, разжижая мокроту, они практически не увеличивают ее объем. Разжижающее действие протеолитических ферментов основано на разрыве пептидных связей молекул белков бронхиального секрета. Ацетилцистеин, карбоцистеин и N-ацетилцистеин, бромгексин и амброксол нарушают целостность дисульфидных связей кислых мукополисахаридов геля мокроты, тем самым разжижая ее. Бромгексин и амброксол обладают также способностью стимулировать выработку эндогенного легочного сурфактанта (антиателектатического фактора). Последний обеспечивает стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, защищает их от воздействия внешних неблагоприятных факторов, улучшает "скольжение" бронхолегочного секрета по эпителию слизистой бронхов. Снижение вязкости слизи и улучшение ее скольжения облегчает выделение мокроты из дыхательных путей.
ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ К ВЫБОРУ ПРОТИВОКАШЛЕВЫХ ПРЕПАРАТОВ У ДЕТЕЙ
| Препараты (по механизму действия) | Основные показания к применению | Ограничения к назначению и противопоказания |
| Центрального действия (либексин, бронхолитин) | Сухой, навязчивый кашель, сопровождающийся болевым синдромом (сухой плеврит, коклюш и др.) | Продуктивный кашель. Ранний возраст ребенка. Продуктивный кашель у детей с поражением ЦНС. Инфекция нижних отделов ДП. Отек легких. Инородные тела. Аспирация |
| Увлажняющие | Непродуктивный характер кашля | Сухой плеврит. Инородные тела ДП. Аспирация жидкостей. Отек легких |
| Обволакивающие | Непродуктивный кашель при ОРИ, ангине, обострении тонзиллита, фарингите и т.д. | Нет |
| Местноанестезирующие | Проведение медицинских манипуляций на дыхательных путях | Все другие ситуации |
| Отхаркивающие | Заболевания верхних отделов дыхательных путей. Инфекционно-воспалительные заболевания нижних отделов дыхательных путей у детей старше 3 лет, кашель, ассоциированный с бронхоспазмом (в сочетании с бронхолитиками и противовоспалительными препаратами) | Продуктивный кашель. Ранний возраст ребенка. Высокий риск развития аспирации. Бронхорея любой этиологии. Отек легких |
| Муколитики | Кашель, обусловленный трудностью отхождения вязкой, густой мокроты из дыхательных путей | Бронхоспазм |
| Препараты на основе гвайфенезина (колдрекс-бронхо, туссин, робитуссин - микстура от кашля) | Те же | Возраст до 3 лет |
| Антигистаминные | Аллергический отек слизистой носо- и ротоглотки, бронхорея | Все другие ситуации |
| Комбинированные препараты (лорейн, гексапневмин) | Острая респираторная (респираторно-вирусная) инфекция с высокой температурой и кашлем, обусловленным раздражением слизистой верхних отделов ДП, выраженным ринитом и т.д. | Непродуктивный кашель при инфекционных и неинфекцион ных заболеваниях нижних отделов ДП. Бронхоспазм. Отек легких. Инородные тела. Аспирация |
| Комбинированные препараты (трисолван, солутан) | Бронхоспазм | Все другие ситуации |
Ацетилцистеин, бромгексин и амброксол могут быть широко использованы в педиатрии при лечении кашля, вызванного заболеваниями нижних отделов дыхательных путей (трахеиты, ларинготрахеиты, бронхиты, пневмонии и др.), особенно у детей первых пяти лет жизни, у которых повышенная вязкость бронхиального секрета является основным патогенетическим фактором формирования кашля. Склонность к недостаточности синтеза сурфактанта обосновывает использование таких препаратов как амброксол в неонатологической практике и у детей первых недель жизни.
Но одним из недостатков ацетилцистеинов (АЦЦ, карбоцистеина и флуимуцила) и, отчасти, бромгексина является их способность усиливать бронхоспазм. Поэтому использование этих препаратов в острый период бронхиальной астмы не показано.
Ацетилцистеин, бромгексин и амброксол неплохо зарекомендовали себя при хронических бронхитах, бронхоэктазах, муковисцидозе, других ферментопатиях, для которых характерно повышение вязкости и нередко гнойный или слизисто-гнойный характер мокроты. Но в данной ситуации такие муколитики как протеолитические ферменты и дорназе имеют преимущества, так как более эффективно разжижают гнойную мокроту.
В настоящее время широко используется препарат гвайфенезин. Он входит в такие средства, как колдрекс-бронхо, робитуссин - микстура от кашля, туссин (комбинированный препарат, включающий наряду с гвайфенезином карамель, глицерин, лимонную кислоту, бензоат натрия, кукурузный сироп) и ряд других широко рекламируемых безрецептурных противокашлевых средств. Доза гвайфенезина обычно составляет от 100 до 200 мг на прием каждые 4 часа. Гвайфенезин может быть использован у детей старше 3 лет. По своему действию гвайфенезин занимает промежуточное положение между отхаркивающими и муколитическими препаратами. В отличие от описанных выше отхаркивающих действие гвайфенезина основано на снижении поверхностного натяжения и прилипания мокроты к слизистой бронхов и снижении ее вязкости за счет деполимеризации кислых мукополисахаридов слизи. Но способность увеличивать секрецию слизи (хотя и менее вязкую) сближает гвайфенезин с отхаркивающими препаратами. Побочных действий у гвайфенезина на отмечено, но и нет достоверных данных о его эффективности.
Использование в педиатрии препаратов с опосредованным противокашлевым действием имеет весьма ограниченные показания. Например, антигистаминные препараты не рекомендуется применять при лечении кашля у детей, особенно раннего возраста, так как их "высушивающее" действие на слизистую бронхов усиливает непродуктивный кашель, вызываемый и без того вязким характером секрета. В силу тех же причин у детей не применяются противоотечные средства (деконгестанты), используемые при остром рините и кашле у взрослых.
Бронхолитики (эуфиллин, теофиллин) показаны, если кашель ассоциирован с бронхоспазмом. Использование атропина вообще нежелательно как у детей, так и у взрослых - сгущает мокроту, делая ее более вязкой и трудно удалимой.
Хотелось бы особо остановиться на использовании комбинированных препаратов от кашля . Эта группа лекарств, обычно отпускаемая без рецепта или прописываемая врачами, содержит два и более компонентов. Ряд комбинированных препаратов включает противокашлевой препарат центрального действия, антигистаминный, отхаркивающий и деконгестант (бронхолитин, стоптуссин, синекод, гексапневмин, лорейн). Часто они также включают бронхолитик (солутан, трисолвин) и/или жаропонижающий компонент, антибактериальные средства (гексапневмин, лорейн). Такие препараты облегчают кашель при бронхоспазме, проявлениях респираторной вирусной (например, ринит) или бактериальном инфекции, но и назначать их следует по соответствующим показаниям (см. таблицу). Нередко такие препараты не показаны или даже противопоказаны детям раннего возраста, особенно первых месяцев жизни.
Кроме того, в комбинированных препаратах, в частности выписываемых врачами, могут сочетаться противоположные по своему действию медикаментозные средства, например антигистаминные препараты и отхаркивающие (порошок Звягинцевой и его варианты). Многие прописи содержат субоптимальные или низкие концентрации препаратов, что снижает их эффективность. Но, разумеется, есть и вполне оправданные комбинации лекарственных средств.
Если основная жалоба - собственно кашель, всегда лучше использовать один препарат и в полной дозе, но такой, который действует на специфический для данного больного компонент кашлевого рефлекса. Например, для облегчения кашля, связанного с явлениями острой инфекции верхних отделов дыхательных путей, показаны таблетки или сиропы с обволакивающим периферическим действием или их сочетание (у детей старшего возраста и подростков) с ненаркотическими препаратами центрального действия типа либексина. При остром ларингите, трахеите, бронхите и пневмонии для усиления бронхиальной секреции и разжижения вязкой мокроты наиболее эффективно использование увлажнения дыхательных путей. Если оно неэффективно, в лечение добавляют отхаркивающие препараты и/или муколитики.
Муколитики являются препаратами выбора при наличии вязкой, слизисто-гнойной или гнойной мокроты и у детей с пониженным синтезом сурфактанта (ранний возраст, недоношенность, длительное течение бронхита, пневмония, муковисцидоз, дефицит альфа1-антитрипсина).
При кашле у больного с явлениями бронхоспазма целесообразно назначение наряду с увлажнением и отхаркивающими препаратами бронхолитиков, противоаллергических и противовоспалительных препаратов, но не показаны противокашлевые препараты центрального действия и муколитики типа ацетилцистеина.
У детей раннего возраста, у детей с выраженным рвотным рефлексом, у детей с высоким риском аспирации, противопоказаны отхаркивающие препараты, увеличивающие объем секрета и усиливающие рвотный и кашлевой рефлексы. А для целенаправленного подавления непродуктивного кашля, например при коклюше, наоборот, возможно использование противокашлевых ненаркотических средств центрального действия.
Литература
1. Артамонов Р.Г. Состояние бронхов при затяжных и хронических сегментарных и долевых пневмониях у детей первых лет жизни. Автореф. дисс. канд. мед. наук, М., 1958.
2. Игнатьева Е.П., Макарова О.В., Поникав В.Е. Современные отхаркивающие средства. В мире лекарств, N 1, 1998, с. 10-13.
3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М., Медицина, 1993.
4. Рачинский С.В. и соавт. Бронхиты у детей. Л., Медицина, 1978, с. 211.
5. Таточенко В.К. и соавт. Острые заболевания органов дыхания у детей. М., Медицина, 1981, с. 206.
6. Руководство по медицине. Диагностика и терапия. М., 1997, т.1, с. 407-410.
7. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. М., 1999.
8. Аnmmon Н.P. Incrisde the glucose by ACC during hyperglicern Arsne, 1992, 42, 642-645.
9. Bianchi М. el al. Ambroxol inhibits interleucin 1 and tumor necrosis factor production in human mononuclear cell. Agents and Actions, vol. 31, 3/4.
10. Ziment I. Acetilcysteine: a drug with in interestin past end a future. Respiration, 1986, 50 suppl 1; 20-30.
При появлении этого болезненного симптома сначала нужно обеспокоиться поиском его причины, а уж потом – эффективных лекарств. Когда сильный сухой кашель лечат неправильно, мокрота не отходит, накапливаясь в легких. В застойном секрете размножается инфекция, и возникает риск развития бронхита или пневмонии.
Классификация и механизм действия противокашлевых препаратов
Универсальной таблетки от любого кашля нет. Тактика лечения зависит от характера этого изнурительного симптома. Кашель бывает 2 видов: влажным, продуктивным, и сухим, непродуктивным. Чем принципиально отличаются эти разновидности? В первом случае мокрота отходит, а во втором – нет, поэтому важно как можно быстрее перевести сухой кашель во влажный.
Препараты, которые подавляют кашлевой рефлекс, отличаются механизмами воздействия на организм. Принято подразделять их на такие группы и подгруппы:
- противокашлевые препараты центрального действия – наркотические и ненаркотические;
- лекарства периферического действия;
- комбинированные противокашлевые препараты;
- муколитики и отхаркивающие средства.
Центрального действия
Такие препараты предназначены для подавления приступов только мучительного сухого кашля, когда у пациента нет мокроты. Их делят на наркотические и ненаркотические:
- Наркотические:
- Кодеин (Терпинкод, Коделак, сироп от сухого кашля Коделак Нео, Каффетин, Кодипронт и др.);
- Деморфан (сильнее, чем Кодеин);
- Викодин (Гидрокодон);
- Скенан (Морфин).
- Ненаркотические:
- Глаувент (Глауцин);
- Тусупрекс (Окселадин, Пакселадин);
- Седотуссин (Пентоксиверин);
- Синекод (Бутамират).
Периферического действия
Лечебный механизм противокашлевых препаратов при сухом кашле этой группы заключается в воздействии на нервные рецепторы трахеи и бронхов:
- Либексин (Преноксдиазин);
- Левопронт (Леводропропизин);
- Гелицидин.
Противокашлевые средства комбинированного действия
Большим спросом пользуются многокомпонентные препараты, которые не только блокируют кашлевой рефлекс, но одновременно разжижают мокроту, ускоряют ее отхождение. Часто в состав комбинированных медикаментов, применяемых при сухом кашле, включают ингредиенты с жаропонижающим, антигистаминным, противовоспалительным и антибактериальным эффектами. Это лекарства:
- Бронхолитин (Глауцин с Эфедрином и маслом базилика);
- Стоптуссин (Бутамират плюс Гвайфенезин);
- Туссин плюс (Гвайфенезин и Декстрометорфан);
- Гексапневмин (Биклотимол в комбинации с Фолкодином, Хлорфенамином и Гвайфенезином);
- Протиазин экспекторант (Прометазин с Гвайфенезином и экстрактом ипекакуаны);
- Лорейн (Фенилэфрин плюс Хлорфенамин и Парацетамол).
Эти противокашлевые препараты при сухом кашле отличаются высокой эффективностью. Однако чем больше в лекарстве ингредиентов, тем обширнее у него список противопоказаний, ограничений и побочных действий. Значительно усложняется подбор точных дозировок таких медикаментов. Труднее определять их совместимость с другими принимаемыми препаратами. По этим причинам комбинированные средства детям лучше не давать.
Разновидности муколитических и отхаркивающих препаратов при сухом кашле
В чем разница между этими лекарствами? Отхаркивающие средства при сухом кашле активизируют выработку и выведение бронхиальной мокроты. Их назначают, когда ее вырабатывается либо слишком мало, либо много, но консистенция секрета чересчур густая, чтобы выходить наружу. Принимать такие препараты вместе с медикаментами, блокирующими кашлевой рефлекс, нельзя из-за риска развития пневмонии.
- Термопсис, Терпингидрат, Ликорин;
- экстракты, настои лекарственных трав: алтея, солодки, девясила, истода;
- Гвайфенезин, хлорид аммония, цитрат натрия;
- пищевая сода, йодид натрия и калия, хлорид аммония.
Можно применять противовоспалительные препараты, которые обладают отхаркивающим действием или расслабляют мускулатуру бронхов:
- Аскорил экспекторант;
- Геделикс;
- ГелоМиртол;
- Глицирам;
- Проспан;
- Синупрет;
- Суприма-бронхо;
- Эвкабал, Эвкабал Бальзам С.
Муколитики не увеличивают количество мокроты, а разжижают густую консистенцию секрета, тогда он легче удаляется из дыхательного тракта. Необходимость в них появляется, как только сухой кашель становится влажным. Эффективные препараты:
- Мукалтин;
- Лазолван (Амброксол);
- АЦЦ (Ацетилцистеин);
- Бромгексин;
- Флуимуцил;
- Флюдитек;
- Пертуссин.
Как лечить сухой кашель у взрослых
Очень действенны таблетки от сухого кашля, содержащие Кодеин, например Коделак. Правда, такие лекарства выдают только по рецептам строгой отчетности, но главное – они могут вызвать наркотическую зависимость. Противокашлевые препараты при сухом кашле Либексин, Глауцин, Пакселадин, Тусупрекс не столь эффективны, зато гораздо более безопасны. Популярны комбинированные медикаменты, особенно Бронхолитин, Стоптуссин. Однако их прием следует сразу прекратить, как только кашель обретет влажный характер.
Чем лечить сухой кашель у детей
Особенно тяжело переносят его малыши. Частые, длительные приступы, усиливающиеся ночью, способны замучить любого ребенка. Больные дети лишаются сна, отказываются от еды. Как правило, виновата банальная простуда, вирусная инфекция. Поднимается температура, начинает болеть горло, течет из носа, а довершаются эти симптомы сухим кашлем. Чтобы избавиться от него, есть действенные, безопасные и недорогие лекарства.
Однако известный доктор Е.О. Комаровский предупреждает: к противокашлевым препаратам следует прибегать в крайних случаях. Сначала нужно помочь детскому организму, чтобы он сам начал активно бороться с болезнью. Для этого педиатр рекомендует:
- чаще промывать нос ребенку солевым раствором;
- давать пить теплую щелочную минеральную воду без газа, а еще лучше – молоко с медом (при их переносимости);
- делать на спину теплые полуторачасовые компрессы из картофельного пюре с добавлением горчицы и водки;
- заваривать грудные сборы лекарственных трав.
Если же через 5-6 дней кашель, раздражающий горло, никак не проходит, можно выбрать один из более безопасных для детей препаратов:
- Мукалтин;
- Лазолван;
- Бромгексин.
Что можно беременным от кашля
В период вынашивания ребенка стоит попробовать лечебные леденцы Холлс, Стрепсилс, Кармолис, однако не всем они помогают. При сухом кашле во время первого триместра беременности используют преимущественно растительные препараты:
- Сироп корня алтея;
- Эвкабал;
- Мукалтин.
Во втором и третьем триместрах кроме этих противокашлевых препаратов при сухом кашле рекомендуют следующие лекарства:
- Бронхипрест, Стодаль (есть риск аллергических реакций);
- Бронхикум, Геделикс (влияние на плод досконально не изучено);
- Колдрекс Найт (только при температуре выше 38 градусов);
- Бромгексин, Либексин, Стоптуссин (при условии, что есть острая необходимость).
Справочник основных лекарственных средств Елена Юрьевна Храмова
Противокашлевые средства центрального действия
Противокашлевые средства центрального действия блокируют нервные центры головного мозга, связанные с функцией кашля. К препаратам данной группы относятся средства с психотропным эффектом, например эстоцин, морфин, кодеин и другие, а также препараты с ненаркотическим противокашлевым действием в комплексе с успокаивающим, обезболивающим, снижающим спазмы бронхов эффектами, не угнетающие дыхания. К последней подгруппе относятся глаувент, синекод, окселадин, седотуссин, бронхолитин (комбинированное средство против кашля) и пр.
При терапии детских болезней лекарственные средства, относящиеся к наркотическим, используют в крайних случаях по специальным показаниям. Чаще их назначают при онкологических заболеваниях дыхательных путей для блокировки кашлевой реакции при инструментальном обследовании (рентгенографии, осмотре с помощью бронхоскопа), а также при лечебных хирургических манипуляциях.
Применение ненаркотических противокашлевых средств центрального действия более распространено, но нередко их используют нецелесообразно. Для назначения подобных лекарств требуется нкжда в принудительной блокировке кашлевого рефлекса. При лечении детей врачи на самом деле редко сталкиваются с подобной необходимостью. В раннем возрасте она появляется в ситуации сильного влажного кашля при избыточном образовании мокроты, в случае возникновения угрозы вдыхания инородных тел или густых жидкостей (мокроты), которые закупоривают дыхательные пути.
У детей малого возраста спазмы бронхов встречаются крайне редко. Обструктивный синдром у них может быть обусловлен инфекционно-воспали тельным процессом слизистой бронхов и опухолью, снижением отхождения мокроты по причине ее повышенной густоты и недостаточного образования сурфактанта – слоя, покрывающего внутреннюю поверхность легких.
Препараты данной группы блокируют кашлевую реакцию, тем самым тормозя процесс выхода мокроты из дыхательных путей и затрудняя попадание воздуха в легкие, поэтому используют их редко.
В более взрослом возрасте противокашлевые препараты центрального действия эффективны при кашле и спазмах бронхов. Причем лечение будет более эффективным, если комбинировать противокашлевые препараты центрального действия с противокашлевыми средствами периферического действия. Напри мер, в комплексе с бронхолитическими лекарствами, а также веществами, устраняющими аллергические реакции (покраснение, отек) и вызывающими сухость слизистых оболочек.
Нео-Кодион
Действующее вещество: сироп из ипекакуаны, кодеина камсульфонат, кодеин.
Фармакологическое действие: комбинированный препарат оказывает отхаркивающее и противокашлевое действия, подавляет работу кашлевого центра в центральной нервной системе.
Показания: непродуктивный (сухой) кашель различного происхождения.
Противопоказания: высокий уровень чувствительности к компонентам препарата, дыхательная недостаточность, заболевания, которым сопутствует обильное выделение мокроты, бронхиальная астма, беременность на ранней стадии, период кормления грудью, возраст до 3 лет.
С осторожностью использовать при повышенном внутричерепном давлении, в пожилом возрасте, при нарушениях функции печени.
Побочные действия: проблемы с пищеварительной системой: тошнота, рвота, кишечная непроходимость. Относительно центральной нервной системы возможны вялость, сонливость, головные боли. Реже можно наблюдать аллергические реакции, спазмы бронхов, затруднение дыхания. Способны развиться зависимость и синдром отмены препарата.
Способ применения: сироп для взрослых – по 15 мл не более 4 раз в сутки; сироп для детей 6–8 лет – по 5 мл не более 4 раз в день; для детей 8-12 лет – по10 мл не более 4 раз в день; для детей 12–15 лет – по 15 мл не более 4 раз в день.
Форма выпуска: сироп во флаконе объемом 125 мл (в 5 мл – 5,5 мг кодеина камсульфоната, в том числе 3,3 мг кодеина); таблетки по 14 и 28 штук в упаковке (по 25 мг кодеина камфосульфоната, в том числе 14,92 мг кодеина).
Особые указания: лечение продолжается в течение нескольких дней исключительно ради блокировки приступов кашля. Если оно будет длительным и в больших дозах, возможно возникновение лекарственной зависимости. Прежде чем рекомендовать лечебные средства данной категории, необходимо выяснить первопричину кашля, следовательно, потребуется и терапия по устранению причин заболевания (этиотропная). При продолжительном кашле возможно увеличение дозы лекарственного препарата.
В первые месяцы беременности его применять нельзя, в более поздние периоды препарат назначают в том случае, если польза для матери будет выше, чем возможный вред для ребенка. Компонент лекарства (кодеин) попадает в грудное молоко; таким образом, использование препарата в период лактации и кормления грудью не рекомендуется.
В период терапии запрещено употреблять алкоголь, управлять транспортным средством и заниматься такими видами деятельности, при которых необходимы высокая концентрация внимания и быстрота реакции.
Люди, страдающие сахарным диабетом, должны быть проинформированы о количестве сахара в сиропе.
При передозировке лекарства необходимы промывание желудка, мероприятия по нормализации дыхания и функции сердечно-сосудистой системы. При остром отравлении показано введение лекарственного средства, восстанавливающего дыхательную функцию.
Синекод
Действующее вещество: бутамирата цитрат.
Фармакологическое действие: подавляет активность кашлевого центра, оказывает противовоспалительный и отхаркивающий эффекты, улучшает показатели жизненной емкости легких и насыщение кислородом крови.
Показания: непродуктивный кашель любого происхождения (до, во время и после операции, при коклюше, инструментальном осмотре трахеи и бронхов).
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, беременность на ранних стадиях, период кормления грудью, детский возраст.
Побочные действия: тошнота, рвота, вялость, сонливость, головная боль, аллергическая реакция, снижение артериального давления.
Способ применения: взрослым и детям старше 12 лет – по 1 таблетке 2–3 раза в сутки; взрослым и детям старше 12 лет – по 1 ст. л. сиропа 4 раза в сутки; детям 6-12 лет – по 2 ч. л. сиропа 3 раза в сутки; детям 3–6 лет – по 1 ч. л. сиропа 3 раза в сутки; детям старше 3 лет – по 25 капель 4 раза в сутки; детям 1–3 лет – по 15 капель 4 раза в сутки; детям от 2 месяцев до 1 года – по 10 капель 4 раза в сутки.
Форма выпуска: капли для внутреннего применения во флаконе объемом 20 мл (в 1 мл – 22 капли, 5 мг); сироп во флаконе объемом 200 мл (7,5 мг – в 5 мл), таблетки в оболочке (по 0,05 г) – по 10 штук в упаковке.
Особые указания: для сладости в сироп добавлен сорбидол, поэтому лекарственное средство можно применять при сахарном диабете. Препарат способен вызвать сонливость, следовательно, необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем, а также при работе, требующей повышенной концентрации внимания. При передозировке лекарства рекомендуются активированный уголь, слабительные средства и симптоматическое лечение.
Глаувент
Действующее вещество: глауцин.
Фармакологическое действие: препарат против кашля центрального действия. Не подавляет кашлевой центр и двигательную активность кишечника, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Может вызвать снижение артериального давления. Наркотическим эффектом не обладает.
Показания: непродуктивный (сухой) кашель различного происхождения (бронхиальная астма, бронхит, пневмония, туберкулез легких, воспаление плевры, рубцовые изменения ткани легких, обусловленные воспалением или травмой).
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, пониженное артериальное давление, заболевания, сопровождающиеся избыточным образованием мокроты, инфаркт миокарда.
Побочные действия: снижение артериального давления, вялость, сонливость, аллергические реакции. В единичных случаях – головокружение и тошнота.
Способ применения: внутрь после еды взрослым – по 40 мг 2–3 раза в сутки; детям старше 4 лет – по 10–40 мг 2–3 раза в сутки; детям до 4 лет – по 10 мг 2–3 раза в сутки.
Форма выпуска: драже по 10 и 40 мг – по 20 штук в упаковке; таблетки по 50 мг в оболочке – по 20 штук в упаковке; сироп для взрослых во флаконе объемом 150 мл (40 мг – в 15 мл); сироп для детей во флаконе объемом 60 мл (5 мг – в 5 мл).
Данный текст является ознакомительным фрагментом. Из книги Фармакология: конспект лекций автора Валерия Николаевна Малеванная Из книги Карманный справочник жизненно необходимых лекарственных средств автора Автор неизвестен автора Из книги Современные лекарственные средства для детей автора Тамара Владимировна Парийская Из книги Введение в психологическую теорию аутизма автора Франческа Аппе автора Михаил Борисович Ингерлейб Из книги Самые популярные лекарственные средства автора Михаил Борисович Ингерлейб Из книги Справочник основных лекарственных средств автора Елена Юрьевна Храмова Из книги Книга в помощь автора Наталия Леднева Из книги Запоры: маленькие трагедии и большие проблемы автора Людмила Ивановна Буторова Из книги Планируем ребенка: все, что необходимо знать молодым родителям автора Нина Башкирова автора Из книги Справочник здравомыслящих родителей. Часть вторая. Неотложная помощь. автора Евгений Олегович Комаровский Из книги Справочник ветеринара. Руководство по оказанию неотложной помощи животным автора Александр Талько Из книги Гипертония автора Дарья Владимировна Нестерова Из книги Как вылечить себя и близких без лекарств и врачей. Биоэнио для чайников автора Николай Иванович Норд
