Пентоксифиллин противопоказания и побочные действия. Пентоксифиллин раствор - официальная инструкция по применению

Наименование:

Пентоксифиллин (Pentoxyphyllinum)

Фармакологическое
действие:

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор . Механизм действия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика : Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем - в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) - через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Показания к
применению:

Нарушения периферического кровообращения;
- ишемический церебральный инсульт, нарушения кровообращения мозга вследствие атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия;
- трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением;
- диабетическая ангиопатия;
- нарушение кровообращения в сосудах глаз;
- нарушение функций среднего уха сосудистого генеза, сопровождающее тугоухостью.

Способ применения:

Препарат может вводиться в/в, в/а.
В/в капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (длительность введения - 90-180 мин); внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя.
Скорость введения : 100 мг (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течение 10 мин.

Внутрь , не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды.
Принимают по 200 мг (2 табл.) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило 1–2 нед) дозу снижают до 100 мг (1 табл.) 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 1200 мг. Курс лечения - 1–3 мес.
У больных с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое.
Длительность лечения и режим дозирования устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта.

Побочные действия:

Головная боль, головокружение, нервозность , сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко - сыпь, зуд, крапивница.
При внутривенном и внутриартериальном введении - снижение артериального давления.

Противопоказания:

Острый инфаркт миокарда;
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в мозг;
- массивное кровоизлияние в сетчатку;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и подобным препаратам и веществам из группы ксантиновых дериватов, таким как теофиллин, кофеин, аминофиллин или теобромин.
Следует применять с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени и почек.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Пентоксифиллин может усиливать действие других лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики); усиливает влияние на систему свертывания таких препаратов, как цефамандол, цефаперазол, цефотетан, моксалактам, пликамицин, вальпроевая кислота.
Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных препаратов , инсулина, пероральных сахароснижающих препаратов.
Циметидин увеличивает стабильную концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с чем может наблюдаться учащение возникновения побочных эффектов последнего.
Совместное назначение с другими препаратами, представителями этой группы, может усиливать возбуждение ЦНС.

Беременность:

Лечение беременных пентоксифиллином противопоказано .
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому кормящие женщины должны либо воздержаться от вскармливания, либо им должно назначаться иное лечение.

Пентоксифиллин относится к группе антиагрегантов, аденозинергических и ангиопроекторных лекарственных средств. Пентоксифиллин оказывает ярко выраженное сосудорасширяющее и агниопроективное воздействие, способствует улучшению процессов микроциркуляции. Лекарственное средство позволяет улучшить тонус дыхательной мускулатуры, купировать процессы тромбообразования. Пентоксифиллин применяется в случае атеросклероза сосудов головного мозга, цереброваскулярных патологиях, диабетической нефроангиопатии, сосудистых патологиях зрительного аппарата, а также нарушениях периферического кровообращения.

1. Фармакологическое действие

Лекарственный препарат, улучшающий кровообращение и оказывающий защитное действие на сосудистую стенку за счет уменьшения вязкости крови, повышения эластичности красных кровяных клеток, сосудорасширяющего действия и снижения способности тромбоцитов к образованию комплексов.

Во время применения Пентоксифиллина у пациентов отмечается общее улучшение состояния внутренних органов и тканей, обусловленное повышением объема притекающей крови и уровня кислорода. Кроме этого, отмечается улучшение биоэлектрических процессов в головном мозге и восстановление кровообращения в участках с нарушениями.

Пентоксифиллин хорошо всасывается. Его обезвреживание происходит в печени, выведение продуктов распада - с мочой и калом.

2. показания к применению

• Нарушения кровообращения в конечностях;
• Нарушения кровообращения в головном мозге;
• , обусловленный недостаточностью кровоснабжения головного мозга;
• Постинсультные состояния;
• Профилактика нарушения циркуляции крови при нейроинфекциях;
• Нарушения кровообращения органов зрения;
• Нарушения кровообращения органов слуха;
• Импотенция, обусловленная недостаточностью кровообращения;

3. Способ применения

Рекомендуемая дозировка Пентоксифиллина для приема внутрь:
По два драже трижды в день до наступления облегчения, далее - по одному драже трижды в день. Продолжительность лечения - от двух недель.

• Внутривенное введение препарата: 1 ампула препарата, растворенная в 250-500 мл физиологического раствора или раствора глюкозы. Продолжительность введения - полтора-три часа. Возможно увеличение суточной дозировки лекарства до 3 ампул в сутки;
• [Внутриартериальное введение: 1 ампула препарата, растворенная в 20-50 мл физиологического раствора. Возможно увеличение дозировки до 3 ампул в сутки. Скорость введения - 0,5 мл в минуту.

Особенности применения:

• Пациентам, страдающим функциональными нарушениями печени или почек, необходима коррекция дозировки;
• Во время лечения Пентоксифиллином необходим постоянный контроль над уровнем артериального давления.

4. Побочные действия

• При использование Пентоксифиллина возможно нарушения кроветворной системы (снижение уровня лейкоцитов, снижение уровня тромбоцитов, снижение уровня всех клеток крови);
• Нарушения нервной системы (различные нарушения сна, головные боли, беспричинная тревога, головокружение, судорожный синдром);
• Нарушения сердечно-сосудистой системы (усиление болей в области сердца, нарушения сердечного ритма, понижение артериального давления);
• Нарушение пищеварительной системы (понижение или полная потеря аппетита, ощущение сухости во рту, снижение мышечного тонуса кишечника, обострение воспаления желчного пузыря, повышение активности ферментов печени, воспаление печени, обусловленное застоем желчи);
• При приеме Пентоксифиллина возможно нарушение системы свертывания крови (снижение уровня фибриногена, кровотечения различной локализации);
• Нарушения органов чувств (появление участка с отсутствием зрения, различные нарушения зрительного восприятия);
• Нарушения кожи и ее производных (покраснение кожи лица, повышение ломкости ногтей, приливы крови к лицу и грудной клетки);
• Различные аллергические реакции ( , кожный зуд, покраснение кожных покровов различной локализации).

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Применение Пентоксифиллина во время беременности строго противопоказано .

Применение Пентоксифиллина в период кормления грудью возможно только в исключительных случаях после обязательного прекращения грудного вскармливания во время приема препарата.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Пентоксифиллина с:

• препаратами, снижающими артериальное давление, наблюдается усиление действия последних;
• При одновременном применении Пентоксифиллина в виде инъекций с Инсулином, наблюдается увеличение лечебного действия Инсулина;
• с Кетолораком или Мелоксикамом приводит к развитию кровотечений;
• препаратами, обладающими способностью расширять кровеносные сосуды, препаратами, ослабляющими передачу нервного импульса в периферической нервной системе и препаратами, подавляющими передачу нервного импульса внутри нервных узлов, приводит к понижению артериального давления;
• Гепарина отмечается усиление лечебного действия последнего, направленного на снижение способности крови к свертыванию;
• Циметидином приводит к повышению концентрации Пентоксифиллина в плазме крови и развитии соответствующих побочных эффектов.

8. Передозировка

• Нарушения сердечно-сосудистой системы (резкое снижение артериального давления, покраснение кожи);
• Нарушения нервной системы (судорожный синдром, сонливость, сильное эмоциональное возбуждение, спутанность сознания);
• Нарушения пищеварительной системы (внутренние кровотечения);
• Различные нарушения состояния (лихорадочные состояния).

Специфического противоядия к Пентоксифиллину нет. При возникновении перечисленных симптомов, необходимо проведение манипуляций, направленных на восстановление нормальной величины артериального давления и предотвращение остановки дыхания. При судорожном синдроме рекомендуется назначение в необходимой дозировке.

9. Форма выпуска

Таблетки, 100 мг - 10, 20, 30, 40, 50 или 60 шт.
Таблетки с продленным лечебным эффектом, 400 мг - 10, 20, 30, 40, 50 шт.
Раствор для инъекций в ампулах, 2 мг/мл - контейнер 100 мл; 100 мг/5 мл - амп. 5 или 10 шт; 20 мг/1 мл - амп. 3, 5, 6, 9, 10, 12, 15, 20, 30 или 40 шт; 40 мг/2 мл - амп. 3, 5, 6, 9, 10, 12, 15, 20, 30 или 40 шт; 100 мг/5 мл - амп. 3, 5, 6, 9, 10, 12, 15, 20, 30 или 40 шт; 2% (100 мг/5 мл) - амп. 10 шт.
Концентрат, 100 мг/5 мл - амп. 5,10 или 20 шт; 20 мг/1 мл - 5 мл амп. 5 или 10 шт; 20 мг/мл - 5 мл амп. 5 или 10 шт.

10. Условия хранения

Пентоксифиллин следует хранить в сухом темном месте, исключив доступ детей и посторонних лиц.

11. Состав

1 мл раствора:

• пентоксифиллин - 2 мг;
• Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода.

1 мл раствора:

• пентоксифиллин - 20 мг;
• Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидроксида раствор, вода.

1 таблетка Пентоксифиллина:

• пентоксифиллин - 100 мг;

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Пентоксифиллин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Периферические вазодилататоры. Производные пурина.
Код АТХ – C04AD03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат – производное метилксантина, ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию.
Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Блокирует аденозиновые рецепторы.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом, улучшает снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени – в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени – в почках). Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика
Метаболизм
Метаболизм в основном происходит в печени, где образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых – 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Сmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов в плазме крови в 5–8 раз выше, чем концентрация исходного вещества.
Выведение
T1/2 пентоксифиллина составляет 1,6 ч.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90 %), менее 4 % введенной дозы выделяется с фекалиями, может экскретироваться лактирующими молочными железами.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.
У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2 пентоксифиллина.

Показания к применению

Нарушения периферического кровообращения IIb стадии согласно классификации Фонтейна («перемежающаяся» хромота): в качестве начального или поддерживающего лечения при назначении пентоксифиллина перорально, в комбинации с хирургическим лечением или в предоперационный период, или в случае невозможности оперативного лечения; диабетическая ангиопатия.
Трофические нарушения (например, язвы голени или гангрена).
Цереброваскулярные заболевания атеросклеротического генеза.
Дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха (глухота, тугоухость и др.), нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.

Противопоказания

– острый инфаркт миокарда;
– массивное кровотечение;
– кровоизлияние в мозг;
– обширное кровоизлияние в сетчатку глаза;
– геморрагический диатез;
– язвы желудка и кишечника;
– беременность;
– кормление грудью;
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
–повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или компонентам лекарственного средства.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с: артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), нарушенной функцией почек (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У пациентов, страдающих сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного средства.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении лежа.
В каждой ампуле содержится менее 1 ммоль натрия. Но при введении содержимого 2 и более ампул общее количество натрия составит более 1 ммоль в дозе, что необходимо принимать во внимание пациентам, находящимся на диете с низким содержанием натрия.
У пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин назначается только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Применение при беременности и в период лактации

Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи с чем назначать лекарственное средство не рекомендуется.
Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Отсутствуют данные о влиянии на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Однако, следует учитывать возможность развития побочных эффектов (головокружение и др.) и соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии потенциально опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Доза и способ применения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости препарата.
Обычная доза составляет 1–2 непрерывные инфузии в день (утром и днем), каждая их которых содержит от 100 мг пентоксифиллина (1 ампула по 5 мл) до 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл). Содержимое ампул разводят в 250–500 мл растворителя (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор глюкозы). Рекомендуемая скорость введения – 100 мг пентоксифиллина (1 ампула/час).
Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать пентоксифиллин внутрь, но суточная доза пентоксифиллина не должна превышать 1200 мг.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 50–70 %, что зависит от индивидуальной переносимости лекарственного средства пациентам.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо для пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
В пожилом возрасте рекомендовано снизить дозировку и контролировать артериальное давление, особенно при применении совместно с гипотензивными и вазодилатирующими средствами.
Отсутствует опыт применения пентоксифиллина у детей и подростков.

Побочное действие

Критерии частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); не известно (по имеющимся данным частота не может быть оценена).
Некоторых побочных эффектов можно избежать путём снижения скорости инфузии.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, апластическая анемия (панцитопения). Необходим регулярный мониторинг показателей крови.
Со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности с кожными проявлениями (см. нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки).
Очень редко: анафилактические или анафилактоидные реакции, также как ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок; эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения психики
Нечасто: возбуждение, бессонница.
Заболевания нервной системы
Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.
Очень редко: парестезии, судороги, асептический менингит.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.
Очень редко: кровоизлияния в сетчатку глаза, отслойка сетчатки. В данном случае введение пентоксифиллина должно быть немедленно прекращено.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: аритмия, тахикардия.
Редко: стенокардия, одышка.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: «приливы» крови к кожным покровам.
Редко: кровотечения (в том числе из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка и кишечника, внутричерепное кровоизлияние), снижение артериального давления.
Очень редко: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, чувство переполнения и боли в области желудка, диарея.
Редко: желудочно-кишечное кровотечение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: внутрипечёночный холестаз, повышение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: зуд, эритема, крапивница.
Очень редко: потливость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: кровотечение.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: лихорадка.
Редко: периферические отёки.

Лекарственная форма:   таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Состав:

Одна таблетка содержит:

Активное вещество :пентоксифиллин в пересчете на 100 % вещество - 100 мг. Вспомогательные вещества: кальция стеарат -1,6 мг, крахмал картофельный - 7,5 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 1,7 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 40,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 9,2 мг.

Состав оболочки:гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 0,7 мг, полисорбат 80 (твин-80) - 0,3 мг, Акрил-из (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом 1:1 (40,0 %), титана диоксид (15,0 %), тальк (37,25 %), триэтилцитрат (4,8%), кремния оксид коллоидный безводный (1,25 %), натрия гидрокарбонат (1,2 %), натрия лаурилсульфат (0,5 %)) - 8,998 мг, кислотный красный 2 С или краситель азорубин (кармуазин) - 0,002 мг.

Описание:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, круглые двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство АТХ:  

C.04.A.D.03 Пентоксифиллин

Фармакодинамика:

Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирут фосфодиэстеразу и способствует накоп лению цАМФ в клетках. тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшат уровень фибриногена в плазме и усиливает фибриолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие. несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. В целом, вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере - в почках.

Фармакокинетика:

После приема внутрь практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается "первому прохождению" через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов:1-5- гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7- W диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксйфиллина. Время достижения максимальной концентрации - 1 час. Период полувыведен|1я - 0,5 - 1,5 час. выводится преимущественно почками - 94 % в виде Метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4 %, за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания:

- нарушение периферического кровообращений, обусловленного атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия);

- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;

Атеросклеротические и дисциркуляторные Энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, бо лезнь Рейно);

- трофические нарушения тканей вследствие Нарушения артериальной или венозной мик роциркуляции (трофические язвы, постгром|юфлебический синдром, обморожения, гангрена);

- облитерирующий эндартериит;

- острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;

- нарушение слуха сосудистого генеза

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам готовой лекарственной формы, порфирия, острый инфаркт миокарда, массивные кровотечения, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый геморраги ческий инсульт, выраженный коронарный или церебральный атеросклероз, выраженные нарушения ритма сердца, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлен ы).

С осторожностью:

С осторожностью: препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Беременность и лактация: противопоказано Способ применения и дозы:

Пентоксифиллин принимают внутрь после цды. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворимой в кишечнике, поэтому их проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 1200 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 1200 мг. Курс леченая 1-3 месяца.

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое.

Длительность лечения и режим дозировании Пентоксифиллином устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожнаужировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней чг|£ти грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой система: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия фжи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT , ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота "кофейной гущей", аритмии, потеря сознания

При возникновении описанных выше нарушений больной должен срочно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания," Судороги снимают введением диазепама. Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке):

- при появлении первых признаков (потливрсть, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата;

- помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечив&ют свободу для дыхания;

- срочные медицинские мероприятия: вводит в/в (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.

Взаимодействие:

Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических препаратов, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических средств).

Пентоксифиллин может усиливать действий лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Особые указания:

Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебиом наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникакают кровоизлияния в сетчатку глаза, то препарат немедленно отменяют. Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, ргринимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. У пожилых людей может потрейюваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

При заболеваниях, вызванных нарушениями со стороны системы кровообращения, назначают курс Пентоксифиллина. Согласно инструкции по применению лекарственного средства, внутривенное и внутриартериальное введение ангиопротектора показано при острой и тяжелой фазе различных патологий. Препарат из линейки спазмолитиков способствует усилению микроциркуляции крови за счет расширения сосудов, насыщению ее кислородом.

Основные характеристики медикаментозного средства

Официальное название препарата	Пентоксифиллин. Синтетическое действующее вещество является производным диметилксантина
Фармакотерапевтическая группа	Относится к линейке периферических вазодилататоров – лекарственных средств, оказывающих расширяющее действие на область гладкой мускулатуры сосудов
В какой форме выпускают Пентоксифиллин	Таблетки дозировкой 100, а также 400 мг Таблетки дозировкой 400, а также 600 мг, обладающие пролонгированным действием Ампулы дозировкой 5 мл с раствором для инъекций
Назначение Пентоксифиллина	Действие препарата основано на ингибировании (замедлении) фосфодиэстеразы при накоплении ЦАМФ (группа ферментов) в клеточной массе гладкой мускулатуры сосудов, пронизывающих ткани органов человека

Важным результатом применения Пентоксифиллина, как ангиопротектора, является торможение агрегации тромбоцитов, что способствует разжижению крови, улучшению ее реологических свойств.

Благодаря слабому миотропному действию и незначительному расширению коронарных сосудов, Пентоксифиллин обогащает ткани органов кислородом. При тяжелой форме недуга, а также острой фазе заболевания, рекомендовано применение лекарственного средства в ампулах.

Инструкция: особенности действия вазодилататора

Фармакология: как медикамент действует на организм

• Пентоксифиллин входит в состав гемореологической группы лекарственных средств, восстанавливающих пластичность эритроцитов, что улучшает насыщение ими сосудов. Результатом становится восстановление циркуляции крови в тканевых структурах, необходимой при симптомах гипоксии.
• Инструкция сообщает, при лечении Пентоксифиллином снижается угроза агрегации (склеивания) эритроцитов, что усиливает кровоснабжение органов за счет свободного проникновения клеток в пространство внесосудистого русла. Внутривенное поступление увеличивает объем крови без изменения частоты сердечных сокращений.
• Благодаря антиангинальному действию лекарства, происходит увеличение просвета коронарных артерий, это усиливает насыщение миокарда кислородом. Приток кислорода в кровь (оксигенация) реализуется за счет расширения легочных сосудов, повышения тонуса дыхательной мускулатуры, диафрагмы.
• Пентоксифиллин, введенный внутривенно, влияет на функцию коллатерального кровообращения, увеличивая пропускную способность обходных ветвей кровеносных сосудов (коллатералей). Согласно инструкции, назначение медикамента способствует повышению биоэнергетической активности нервной системы и работоспособности мозга за счет снижения вязкости крови.
• Введение Пентоксифиллина внутривенно при поражениях артерий конечностей способствует восстановлению периферического кровообращения. Результатом становится избавление от болей и судорог по области икроножных мышц, увеличение пройденного при ходьбе расстояния у пациентов, страдающих перемежающейся хромотой.

Важно! Инструкция предупреждает о недопустимости самолечения таблетками Пентоксифиллина. Введение раствора внутривенно либо внутриартериально связано с определенными особенностями. Поэтому процедуру должен выполнять медработник по назначенной врачом схеме.

Фармакокинетика: что с лекарством происходит в организме

• Всасывание. Благодаря хорошей проникающей способности, активное вещество, полностью всасывается. Инструкция сообщает, что раствор Пентоксифиллина для инъекций при внутривенном введении начинает действовать быстрее.
• Распределение. После приема таблеток трансформация диметилксантина происходит в печени с образованием основных метаболитов. Через четыре часа Пентоксифиллин, введенный внутривенно, достигает максимальной концентрации в плазме крови, сохраняя в течение суток терапевтическую активность.
• Выведение диметилксантина осуществляется почками, незначительная часть препарата эвакуируется кишечником. Внутривенное введение лекарства сокращает период полувыведения вещества до 30 минут. При назначении Пентоксифиллина во время периода лактации, его следы обнаруживаются в грудном молоке.

При каких заболеваниях назначают ангиопротектор

Применение Пентоксифиллина актуально при лечении заболеваний, связанных с нарушением периферического кровообращения. Инструкция рекомендует включать препарат в схему лечения следующих патологий:

• облитерирующего эндартериита;
• симптомов прогрессирования ишемической болезни сердца;
• признаков нарушений мозгового кровообращения (острых, а также хронических);
• проблем со слухом и зрением по причине сосудистых патологий;
• в случае атеросклеротических, дисциркуляторных энцефалопатий;
• при развитии ишемического (церебрального) инсульта;
• после трофических нарушений тканевого покрова на фоне проблем микроциркуляции (последствия тромбофлебита, трофических язв, гангрены, обморожений);
• развития диабетической ангиопатии, ангионейропатии (симптомы болезни Рейно).

Из инструкции известно, что после внутривенного введения раствора Пентоксифиллина улучшается насыщение органов кровью за счет ее разжижения. Лекарство имеет довольно широкий спектр применения, благодаря способности диметилксантина расширять сосуды, препарат способствует усилению вентиляции легких. Поэтому его включают в схему лечения бронхиальной астмы, а также обструктивного бронхита.

Действием на тонус периферических сосудов объясняется подключение Пентоксифиллина к терапии сосудистой импотенции, альгодисменореи, угрозы выкидыша, мышечной дистрофии.

Когда терапия ангиопротектором противопоказана

Как для любого медикаментозного средства, в инструкции к Пентоксифиллину оговорен ряд ситуаций, когда применение препарата противопоказано:

• при наличии гиперчувствительности к производным ксантина;
• во время острого этапа инфаркта миокарда либо геморрагического инсульта;
• при явных симптомах атеросклероза церебральной либо коронарной природы;
• в случае обширных кровотечений, заболевания порфирией;
• при серьезных нарушениях сердечного ритма, неконтролируемой гипертензии.

Инструкция предупреждает, что любую форму выпуска препарата не назначают детям, не достигшим 18 лет, а также женщинам во время беременности и периода лактации. Однако при недостатке кровоснабжения плаценты, лечение Пентоксифиллином в особых случаях предусмотрено под наблюдением врача. Предпочтение отдается применению капельницы, как наиболее щадящей форме введения лекарства внутривенно.

Способы применения препарата

Пероральный прием

Руководствуясь приведенной в инструкции информацией, лекарство в таблетках принимают внутрь после еды в течение 1-3 месяцев. Начинают лечение с суточной дозы 600 мг, разделив ее на три приема по две таблетки за раз, ограничение по суточной дозе – не более 1200 мг. После достижения положительных результатов лечения, дозировку постепенно снижают, принимая по одной таблетке три раза в сутки. Пероральная терапия рассчитана на месяц.

Парентеральное применение

Предназначенный для инъекций Пентоксифиллин расфасован в ампулы, содержащие по 5 мл лечебного раствора. Порошок действующего вещества растворен в воде с добавлением натрия хлорида. Согласно инструкции, введение спазмолитика пациенту, находящемуся в положении лежа, может выполняться несколькими методами при сложном развитии цереброваскулярных либо ангиопатических патологий.

• Внутривенно лекарственное средство вводят капельно, растворив одну ампулу Пентоксифиллина в 250 мл емкости с раствором натрия хлорида, который можно заменить раствором глюкозы при необходимости. Капельное введение лекарственного раствора должно проходить медленно – полтора-два часа. Если процедура переносится хорошо, объем суточной дозы увеличивают до 300 мг.
• Парентерально можно вводить медикамент непосредственно в артерию, начиная с дозы 100 мг вещества в растворе натрия хлорида (50 мл). В соответствии с показаниями, дозу следующих введений увеличивают до 200-300 мг (10-15 мл), объем растворителя – до 50 мл. За 10 минут вводят 5 мл раствора Пентоксифиллина 2% концентрации (100 мг).

Важно! Инструкция рекомендует следить за скоростью поступления вазодилататора, чтобы она не превышала 100 мг полученного пациентом раствора в течение часа. Иными словами, за 60 минут в организм больному следует ввести одну ампулу.

При выборе внутримышечного метода доставки лекарства, инъекции ставят три раза в сутки. Для одного укола потребуется 100-200 мг действующего вещества, вводить следует глубоко внутрь мышечной ткани. Парентеральное применение Пентоксифиллина можно дополнить приемом таблеток, но без превышения суточной дозы. Длительность терапевтического курса и объем суточной дозировки устанавливает врач, ориентируясь на индивидуальные особенности здоровья пациента с учетом выраженности клинической симптоматики диагностированной патологии.

Побочное действие уколов Пентоксифиллина

• Нервная система может сигнализировать головной болью с головокружением, развитием судорожного и тревожного синдромов.
• Кожные покровы лица способны отреагировать гиперемией, приливами крови, развитием отечности всего тела, а также ломкостью ногтей.
• На проблемы пищеварительной системы указывают симптомы обострения желудочных заболеваний, проблемы с кишечником, потеря веса.
• Сбои в работе сердечно-сосудистой системы проявляются нарушениями ритма сердца, снижением кровяного давления, прогрессом стенокардии.
• Не исключены проявления аллергии, дефекты зрения, изменение показателей лабораторных анализов крови (печеночные пробы и др.).

Использование Пентоксифиллина для лечения прооперированных больных, а также пациентов с эрозивными патологиями ЖКТ, следует непрерывно контролировать, чтобы исключить угрозу внутренних кровотечений. Особенность внутривенной терапии в пожилом возрасте – применение малых доз после проверки совместимости медикамента с другими препаратами.

Дополнительные сведения из инструкции

Особые указания по применению	Осторожности требует назначение инъекций при пониженных показателях артериального давления Во время применения Пентоксифиллина необходимо контролировать артериальное давление При введении диметилксантина совместно с приемом антикоагулятнов, важно следить за параметрами свертываемости крови
Действия при передозировке	Немедленно промыть пищеварительный тракт, принять энтеросорбенты. Дальнейшее лечение направлено на облегчение симптомов, кровотечения требуют стремительной реакции
Условия взаимодействия между лекарствами	Пентоксифиллин (внутривенно) усиливает влияние антикоагулянтов, тромболитиков, антибиотиков Ускоряет действие препаратов для снижения давления, медикаментов противодиабетического ряда Взаимодействие с Циметидином приводит к увеличению стабильной концентрации Пентоксифиллина в крови

Медикаментозное средство отпускают без рецепта, но применение лекарства следует согласовать с врачом. При отсутствии Пентоксифиллина, в аптечной сети, можно подобрать аналог медикамента. Для инъекций подходят препараты Трентал и Агапурин, выпускаемые в ампулах по 5 мл и форме драже. Лекарственное средство Вазонит производят только в таблетках, содержащих 600 мг действующего вещества.

Занимаясь бодибилдингом, спортсмены используют Пентоксифиллин для усиления кровоснабжения тканевых структур. Спустя полчаса после приема лекарства, удается достичь мощного пампинга, продолжающегося не один час. Однако не следует забывать о врачебном контроле из-за угрозы побочных эффектов.