Главная
Лечение зрения
Лекарственный справочник гэотар. Инструкция по применению аллопуринол (allopurinol) Аллопуринол форма выпуска

Лекарственный справочник гэотар. Инструкция по применению аллопуринол (allopurinol) Аллопуринол форма выпуска

02.07.2020

Аллопуринол применяется для лечения подагры.

Он уменьшает скорость синтеза молочной кислоты, тем самым снижая выраженность симптомов заболевания и предотвращая обострение. Медицинские исследования в клинических условиях доказали положительный эффект в лечении подагры, в особенности первопричины ее возникновения.

На этой странице вы найдете всю информацию о Аллопуринол: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Аллопуринол. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат относится к фармакологической группе ингибиторов ксантиноксидазы. Противоподагрическое лекарственное средство.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Цены

Сколько стоит Аллопуринол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 100 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток круглой формы белого цвета с плоской поверхностью, фаской и риской.

Их состав указан в таблице:

Фармакологическое действие

Главное действие – уменьшение синтеза мочевой кислоты в организме человека. Мочевая кислота – это результат метаболизма пищевых продуктов, содержащих пурины.

Когда образование мочевой кислоты избыточно, или выделительная система не справляется с ее выведением, показатель содержания мочевой кислоты в крови будет возрастать. При перенасыщении будут образовываться ураты – кристаллы мочевой кислоты, которые способны вызывать образование камней в мочевом пузыре, почках или откладываться в суставах. Так возникают характерные признаки подагрического артрита (подагры): воспаление суставов, отечность, боль, покраснение, ограничение подвижности, повышение температуры. Именно поэтому так важно контролировать уровень мочевой кислоты, и не допускать превышения нормы.

При приеме аллопуринола угнетается активность особого фермента, который способствует образованию мочевой кислоты. Препарат снижает синтез мочевой кислоты, и ускоряет растворение уже отложившихся солей уратов.

Показания к использованию

Главными показаниями к применению таблеток Аллопуринол являются следующие состояния:

В составе комплексного лечения острого лейкоза;
В составе комплексного лечения лимфосаркомы;
Нарушения обменных процессов в организме, а именно пуринов и пиримидинов;
В составе комплексной терапии при остром и хроническом миелоидной лейкозе;
Многочисленные травмы и патологии двигательного аппарата, которые могут повлечь за собой многочисленные нарушения обменных процессов в организме;
Побочные эффекты, которые развиваются у пациента в результате длительного или бесконтрольного лечения глюкокортикоидами или их аналогами синтетического происхождения;
Повышенная концентрация – это состояние проверяется посредством анализов крови, которые сдаются строго натощак;
Выявленные камни и песок в мочевыводящих путях и почках – препарата показан только в том случае, когда камень не перекрывает мочеточник, а его размеры не превышают 2 мм в диаметре;
После пройденного курса химиотерапии раковых заболеваний в целях профилактики образования уратных камней в органах мочевыделения.

Противопоказания

Применение Аллопуринола противопоказано людям с непереносимостью действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата. Другими противопоказаниями являются тяжелые нарушения функции печени, почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин, возраст до 15 лет. Аллопуринол не прописывают в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно регулировать диетой.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушениями гемопоэза, с печеночной и почечной недостаточностью. Также при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, когда пациент проходит лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и диуретиками. Не назначается Аллопуринол людям, страдающим от острых приступов подагры, лечение препаратом можно начинать только, когда улучшится состояние больного.

Применение при беременности и лактации

Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.

Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.

Инструкция по применению Аллопуринол

В инструкции по применению указано, что таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально. Их рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты).

Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач. Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.

Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки). Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием). При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).

Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Дозирование для пациентов отдельных групп

Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).

Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг аллопуринола в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки.

При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).

При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Дозирование для детей

Суточную дозу аллопуринола для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса.

Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема. Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.

Возможные побочные эффекты

Препарат легко переносится и обычно не оказывает побочного действия, однако, в редких случаях возможно развитие следующих нежелательных побочных эффектов:

Центральная нервная система: развитие депрессивных состояний, головной боли, нейропатии.
Сердечно-сосудистая система: повышенное артериальное давление, вероятность развития брадикардии, лейкоцитоза, лейкопении.
Желудочно-кишечный тракт: развитие диспепсических расстройств (тошноты, рвоты, боли в животе, диареи); .
Мочеполовая система: развитие острой почечной недостаточности, образование периферических отеков, ослабление потенции.
Развитие аллергических реакций. Аллопуринол может спровоцировать образование кожной сыпи, зуда, многоформной экссудативной эритемы, токсического эпидермального некролиза, пурпуры, буллезного дерматита. В редких случаях возможно развитие бронхоспазма.

При наблюдении данных симптомов, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Особые указания

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно использовать или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и в последствиидующее их попадание в мочеточник.

С осторожностью надлежит использовать аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола. У малышей применяют только при злокачественных новообразованиях (особо лейкозах), также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Ниана).

Для коррекции гиперурикемии у больных с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется использовать перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях надлежит использовать минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном использовании аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускать употребления алкоголя.

Взаимодействие с другими группами лекарств

Препарат может способствовать увеличению содержания циклоспорина в плазме крови, что может привести к развитию нефротоксичности.

При одновременном использовании с фуросемидом, этакриновой кислотой, тиофосфамидом, препаратами группы тиазидных диуретиков возможно уменьшение фармакологического воздействия Аллопуринола. Комбинация с видабарином должна осуществляться с особой осторожностью и под наблюдением лечащего врача.

Одновременное использование с ампициллином и амоксициллином может увеличить риск развития аллергических реакций.

Аналоги

На полках аптек можно встретить прямые аналоги Аллопуринола, известные под названиями Аллопуринол-Эгис, Аллопуринол Сандоз, Аллогексал или Пуринол. Они сходны по составу, активному веществу.

Косвенными аналогами препарата, проявляющими одинаковый терапевтический эффект, являются следующие медикаменты:

Аденурик;
Фебукс-40;
Фебукс-80.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Срок хранения таблеток 100 мг – 5 лет, 300 мг – 3 года.

Состав

Состав на 1 таблетку 100 мг: Действующее вещество: аллопуринол – 100,0 мг. Состав на 1 таблетку 300 мг: Действующее вещество: аллопуринол – 300,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противоподагрическое средство – ксантиноксидазы ингибитор

Код АТХ

Фармакологическое действие

Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол, а также его основной активный метаболит – оксипуринол, подавляют ксантиноксидазу - фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин, и ксантина в мочевую кислоту. Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче; таким образом он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и/или способствует их растворению. Помимо подавления катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикемией, большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов de novo по механизму обратной связи, что опосредовано угнетением фермента гипоксантин-гуанин фосфорибозил-трансферазы. Другие метаболиты аллопуринола – аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7 рибозид.

Показания к применению

Подавление образования мочевой кислоты и ее солей при подтвержденном накоплении этих соединений (например, подагра, кожные тофусы, нефролитиаз) или предполагаемом клиническом риске их накопления (например, лечение злокачественных новообразований может осложняться развитием острой мочекислой нефропатии). К основным клиническим состояниям, которые могут сопровождаться накоплением мочевой кислоты и ее солей, относятся: идиопатическая подагра; мочекаменная болезнь (образование конкрементов из мочевой кислоты); острая мочекислая нефропатия; опухолевые заболевания и миелопролиферативный синдром с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии; определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например, пониженная активность гипоксантин- гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Найхана), пониженная активность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозил-пирофосфатсинтетазы, повышенная активность фосфорибозил-пирофосфат-амидо-трансферазы, пониженная активность аденин-фосфорибозилтрансферазы. Лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием 2,8- дигидроксиадениновых (2,8-ДГА) конкрементов в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы. Профилактика и лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии, когда диета и повышенное потребление жидкости были безуспешны.

Противопоказания

Гиперчувствительность к аллопуринолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата. Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, детский возраст до 3-х лет (с учетом твердой лекарственной формы) Беременность, период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат следует принимать один раз в день после еды, запивая большим количеством воды. Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются симптомы непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта, то дозу необходимо делить на несколько приемов. Взрослые пациенты Для того, чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов, рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг один раз в день. Если этой дозы недостаточно для того чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек. При повышении дозы аллопуринола каждые 1-3 недели необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. При подборе дозы препарата рекомендуется использовать следующие режимы дозирования (в зависимости от выбранного режима дозирования рекомендуются таблетки по 100 мг или 300 мг). Рекомендованная доза препарата составляет: 100-200 мг в сутки при легком течении заболевания; 300-600 мг в сутки при среднетяжелом течении; 700-900 мг в сутки при тяжелом течении. Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки. Дети и подростки в возрасте до 15 лет Рекомендуемая доза для детей с 3-х до 10 лет: 5-10 мг/кг/сутки. Для низких доз используются таблетки 100 мг, которые с помощью риски можно разделить на две одинаковые дозы по 50 мг. Рекомендуемая доза для детей от 10 до 15 лет 10-20 мг/кг/сутки. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг. Аллопуринол редко применяется для детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Найхана). Пожилые пациенты Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции людей пожилого возраста отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек (см. раздел «Особые указания»). Нарушения функции почек Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением периода полувыведения этих соединений из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг в сутки, или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня. Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л). Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиали- за. Если сеансы гемодиализа проводятся 2-3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии - прием 300-400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается). У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек (см. раздел «Взаимодействие с другими препаратами»). Нарушения функции печени При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени. Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Лeша-Найхана) Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендован- ного диапазона доз. Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в разделе «Нарушения функции почек». Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни. Рекомендации по мониторингу. Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также уровень мочевой кислоты и уратов в моче.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг и 300 мг. По 10, 14, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть», или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Аллопуринол – популярное и часто назначаемое лекарственное средство, основное действие которого выражается в нарушении синтеза мочевой кислоты, поэтому показанием для применения этих таблеток будет подагра.

Действие препарата основано на разрушении фермента ксантиноксидазы, которая и участвует в превращении ксантина в мочевую кислоту.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Аллопуринол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Аллопуринол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Аллопуринол выпускается в виде таблеток по 100 и 300 мг, упакованных в блистеры по 10 штук или во флаконы по 50 штук.

Основное активное вещество - аллопуринол в дозировке 100 или 300 мг;
Вспомогательные компоненты – лактоза, сахароза, магния стеарат, картофельный крахмал, желатин и другие.

Фармакологическое действие: противоподагрическое средство.

Показания к применению

Показанием для применения препарата являются заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией:

псориаз;
первичная и вторичная подагра;
мочекаменная болезнь с образованием уратов;
цитостатическая и лучевая терапия опухолей;
массивная терапия кортикостероидными препаратами.
применяется в комплексной терапии при эпилепсии у детей (усиление биосинтеза серотонина);
первичная и вторичная гиперурикемия, возникающая при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, включая различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.).

Фармакологическое действие

Аллопуринол является одним из ингибиторов ксантиноксидазы. Он тормозит синтез мочевой кислоты, не допуская трансформации гипоксантина в промежуточный продукт окисления пуринов – ксантин. Это способствует уменьшению количества уратов, содержащихся в крови и предотвращает их отложение в тканях организма.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению дозировку Аллопуринол станавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче.

Взрослым при приеме внутрь – 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды.
Детям в возрасте до 15 лет – 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) – 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.

Усредненные дозировки при подагре

При маловыраженной симптоматике подагры ежедневно к приему рекомендуется 200-300 грамм лекарственного средства. При тяжелой форме, при наличии тофусов назначают по 400-600 мг ежедневно. Суточное количество препарата можно делить на 2 приема. Дозу более 300 мг при лечении подагры принимают дробно.

Минимальной эффективной дозой считается 100-200 мг/день. С целью снижения риска обострения подагры терапию рекомендуется начинать с маленьких дозировок: 100 мг в сутки, с последующим увеличением дозы на 100 мг каждую неделю.

Противопоказания

Применение Аллопуринола противопоказано людям с непереносимостью действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата.

Другими противопоказаниями являются тяжелые нарушения функции печени, почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин, возраст до 15 лет. Аллопуринол не прописывают в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно регулировать диетой.

Побочные эффекты

Применение Аллопуринола редко имеет побочные эффекты. На начальном этапе лечения у пациентов могут возникнуть приступы подагры. Возможны следующие побочные эффекты:

Со стороны системы пищеварения: диарея, рвота, тошнота, диспепсия, боли в животе, повышенная активность трансаминаз в сыворотке крови, гепатит, стоматит;
Со стороны сердечнососудистой системы – замедление количества сердечных ударов минуту, повышение артериального давления, ощущение, что пациент сейчас задохнется;
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, слабость, головокружение, сонливость, судороги, депрессия, невропатии, нарушение зрения, катаракта;
Со сторон мочевыделительной и половой системы – развитие воспалительных процессов почечной ткани, отеки, уремия, значительное повышение количества эритроцитов в моче, в результате чего она приобретает красноватый цвет, трудности с наступлением зачатия, гинекомастия у мужчин – увеличение грудных желез, нарушения эрекции;
Со стороны кроветворной системы – уменьшение количества тромбоцитов в анализе крови, развитие апластической анемии, уменьшение количества лейкоцитов;
Аллергические проявления: сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона;
Появление фурункулов на различных участках тела.
Развитие облысения.

Применение Аллопуринола требует повышенной осторожности при управлении транспортом и сложными механизмами.
На время прохождения курса лечения необходимо исключить употребление алкоголя.

Аналоги Аллопуринол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аллопуринол Эгис;
Аллупол;
Алопрон;
Пуринол;
Санфипурол.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Аллопуринол — противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого снижается содержание уратов в плазме крови и предотвращается их отложение в тканях и почках.
При применении препарата снижается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.
Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но в отношении активности уступает аллопуринолу.
После приема внутрь около 90% препарата абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 ч. Период полувыведения аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина — около 15 ч, поэтому угнетение активности ксантиноксидазы может длиться на протяжении 24 ч после однократного приема препарата. Около 20% принятой дозы выводиться с калом, остальная часть препарата и его метаболиты — с мочой.

Показания к примененинию препарата Аллопуринол

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией, в том числе первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь (с образованием уратов), первичная и вторичная гиперурикемия, возникающая при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, включая различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.), состояния при цитостатической и лучевой терапии опухолей, псориазе, массивной терапии кортикостероидными препаратами. Имеются данные о применении препарата в комплексной терапии эпилепсии у детей (усиление биосинтеза серотонина).

Применение препарата Аллопуринол

Внутрь после еды. Дозы устанавливают в зависимости от концентрации мочевой кислоты в крови. Минимальная суточная терапевтическая доза для взрослых составляет 0,1 г, максимальная — 0,8 г. Обычно при умеренной гиперурикемии (70-100 мг/л) назначают по 0,2-0,4 г/сут 1-2 раза в сутки в течение 2-3 нед, затем переходят на прием поддерживающей дозы — 0,2-0,3 г/сут в 2-3 приема.
При тяжелых формах подагры, значительных отложениях уратов в тканях и выраженной гиперурикемии (свыше 80-100 мг/л) препарат назначают дробно (не более 0,2 г на прием) до 0,6-0,8 г/сут в течение 2-4 нед, а затем переходят на поддерживающие дозы — 0,1-0,3 г/сут, которые принимают длительно, в течение нескольких месяцев.
При применении препарата с целью профилактики гиперурикемии во время лучевой терапии и химиотерапии опухолей средняя суточная доза равна 0,4 г. Препарат принимают за 2-3 дня до начала терапии (или одновременно) и продолжают прием в течение еще нескольких дней после окончания специфической терапии.
Детям в возрасте до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела; от 6 до 10 лет — 10 мг/кг/сут. Кратность приема — 3-4 раза в сутки. При комплексном лечении эпилепсии у детей доза препарата составляет 4-5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 10 дней; перерыв между повторными курсами — 1,5-2 мес.
Если пропущено время приема препарата, то следующую дозу принимать как можно быстрее. Если следующий прием препарата планируется через 12 ч и более, необходимо принять Аллопуринол сразу же, а следующую дозу — в установленное время. Если до приема следующей дозы осталось менее 12 ч, прием надо пропустить и далее продолжать лечение в обычном режиме.

Противопоказания к примененинию препарата Аллопуринол

Почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, аллергия к компонентам препарата.

Побочные эффекты препарата Аллопуринол

Лечение Аллопуринолом пациенты обычно переносят хорошо. При подагре в начале лечения может возникнуть обострение, обусловленное мобилизацией мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.
В отдельных случаях возможны:
диспепсические явления — тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея;
аллергические реакции — сыпь на коже, зуд, гиперемия, редко — эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия;
со стороны системы крови — лейкопения , лейкоцитоз , эозинофилия ;
со стороны ЦНС — неврит , нарушения сна, депрессия , амнезия.

Особые указания по применению препарата Аллопуринол

Необходимо учитывать, что на 3-4-й день после прекращения приема Аллопуринола показатели урикозурии и урикемии возвращаются к первоначальному, повышенному уровню. Лечение должно быть длительным, интервал более 2-3 дней между приемами препарата нежелателен.
Препарат необходимо применять с осторожностью при нерезко выраженной почечной недостаточности (взрослым в дозе не более 0,2 г/сут). Во время применения Аллопуринола диурез у взрослых пациентов следует поддерживать на уровне не менее 2 л/сут. Необходимо обеспечить нейтральную или слабощелочную реакцию мочи для предотвращения образования конкрементов. С этой целью одновременно с Аллопуринолом применяют препараты, алкализирующие мочу.
Для профилактики возможных в начале лечения приступов подагрического артрита можно назначить НПВП или колхицин (взрослым по 0,5 мг 3 раза в сутки).
В начале лечения Аллопуринолом следует систематически проводить исследование функционального состояния почек.

Взаимодействия препарата Аллопуринол

При лечении гемобластом противоопухолевыми препаратами (метотрексат, меркаптопурин и др.) следует учитывать, что одновременное применение Аллопуринола не только угнетает энзиматическое окисление указанных препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но и значительно повышает токсичность. Дозы противоопухолевых средств в таких случаях должны быть снижены на 50%.
Под влиянием Аллопуринола возможно также усиление эффектов (в том числе нежелательных) антикоагулянтов непрямого действия, антипирина, дифенина, теофиллина, поскольку их инактивация в печени замедляется.
При одновременном применении с препаратами ампициллина повышается риск появления сыпи на коже.
Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты антигиперурикемическое действие Аллопуринола ослабляется, поскольку эти препараты повышают уровень мочевой кислоты в плазме крови.
Аллопуринол не следует применять сочетанно с железосодержащими лекарственными средствами в связи с возможным накоплением железа в печени.

Передозировка препарата Аллопуринол, симптомы и лечение

Cимптомы : тошнота, рвота, диарея, головокружение , олигурия .
Лечение : форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Условия хранения препарата Аллопуринол

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок хранения — 5 лет.

Список аптек, где можно купить Аллопуринол:

Санкт-Петербург

Состав

Содержит в своем составе активное вещество аллопуринол в количестве 100 или 300 мг, а также вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки по 100 или 300 мг.

Фармакологическое действие

Противоподагрическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия основан на ингибировании ксантиноксидазы, предотвращении процесса перехода гипоксантина в ксантин, из которого образуется мочевая кислота . Лекарственное средство снижает уровень концентрации солей мочевой кислоты, самой мочевой кислоты в жидких средах в организме человека.

Медикамент предотвращает образование уратных отложений в почечной системе, в тканях организма, способствует их растворению. Аллопуринол путем снижения трансформации гипоксантина в ксантин ведет к усиленному их применению в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты . При накоплении ксантинов в плазме не меняется нормальный обмен нуклеиновых кислот, не нарушается процесс преципитации, и ксантины не выпадают в осадок в плазме, благодаря высокой растворимости. При выведении ксантинов с мочой не повышается риск нефроуролитиаза .

Показания к применению Аллопуринола

Рассмотрим, от чего используется препарат.

Медикамент применяется при заболеваниях, сопровождаемых гиперурикемией : почечнокаменная болезнь, подагра. Лекарственное средство назначают при псориазе, лучевой и цитостатической терапии опухолей, при гиперурикемие, при гемабластозах (лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз), при массивной терапии глюкокортикостероидами , при обширных травматических повреждениях (синдром Леша-Нихена), при нарушении пуринового обмена у детей.

Также имеются следующие показания к применению Аллопуринола. Препарат назначают при урикозурии при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях, при мочекислой нефропатии с нарушениями в работе почечной системы (почечная недостаточность).

Противопоказания

Аллопуринол не назначают при хронической почечной недостаточности в стадии азотемии, при непереносимости активного компонента, при , остром приступе подагры, гемохроматозе , грудном кормлении, бессимптомном течении гиперурикемии.

При , патологии почек, при сахарном диабете лекарство назначают с осторожностью.

Побочные действия

Органы чувств: , извращение вкусового восприятия, катаракта, нарушения зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений, конъюнктивит .

Нервная система: сонливость, депрессия, парез, неврит, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

Пищеварительный тракт: диарея, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, повышение ферментов печени, холестатическая желтуха , гипербилирубинемия, редко встречается гранулематозный гепатит, гепатонекроз.

Сердечно-сосудистая система: васкулит, брадикардия, повышение , перикардит.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия.

Мочеполовая система: периферические отеки, гинекомастия, бесплодие, гематурия, повышение уровня мочевины, острая почечная недостаточность, снижение потенции, интерстициальный нефрит .

Органы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения , апластическая анемия.

Из возможны: мультиформная экссудативная эритема, сыпь, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит , экзематозный дерматит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит.

Также возможны носовые кровотечения, обезвоживание, фурункулез, гипертермия, лимфоаденопатия, некротическая ангина , гиперлипидемия.

Таблетки Аллопуринол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают после еды, внутрь. Необходимо запивать большим количеством воды. Дозу более 300 мг принимают дробно. Курс и длительность лечения зависят от тяжести заболевания.

Как принимать при подагре

При маловыраженной симптоматике подагры ежедневно к приему рекомендуется 200-300 мг лекарственного средства. При тяжелой форме, при наличии тофусов назначают по 400-600 мг ежедневно. Суточное количество препарата можно делить на 2 приема. Дозу более 300 мг при лечении подагры принимают дробно.

Также

При проведении химиотерапии злокачественных заболеваний крови для профилактики уратной нефропатии в течение трех дней назначают 600-800 мг в сутки, обязательно обильно питье.

Пожилым лицам назначают минимальные дозировки препарата Аллопуринол.

Детям до 10 лет назначают 5–10 мг на кг массы в сутки. Для детей 10-15 лет применяется дозировка в 100-300 мг на день.

Инструкции по применению Аллопуринол Эгис и Аллопуринол Сандоз являются аналогичными приведенному выше способу дозировки.

Передозировка

Проявляется олигурией, головокружениями, рвотой, диареей, тошнотой. Рекомендуется проведение перитонеального диализа, гемодиализа, эффективен форсированный диурез .

Взаимодействие

Урикозурические медикаменты усиливают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, в отличие от тиазидных диуретиков , которые повышают токсичность и замедляют почечный клиренс .

Аллопуринол усиливает воздействие гипогликемических, пероральных средств. Лекарственный препарат угнетает , повышает концентрацию, а соответственно, и токсичность метотрексата, ксантинов, аденина арабинозида. При приеме ацетилсалициловой кислоты и колхицина повышается эффективность препарата. Аллопуринол удлиняет период полувыведения кумариновых антикоагулянтов, что ведет к усилению гипопротромбинемического эффекта.

Частота развития кожных высыпаний увеличивается при назначении , . Риск развития аплазии костного мозга возрастает при приеме , циклофосфамида, прокарбазина, . Накопление железа в печени наблюдается при совместном приеме аллопуринола и препаратов железа.

При почечной недостаточности сочетание с ингибиторами АПФ ведет к повышению риска токсичности. Нефротоксичность наблюдается при назначении . Антигиперурикемическое воздействие снижается при приеме этакриновой кислоты, фуросемида, тиазидных диуретиков, пиразинамида, тиофосфамида, урикозурических препаратов .

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Аллопуринол не рекомендуется к назначению при асимптоматической урикозурии . Адекватная терапия может привести к растворению крупных уратных камней в чашечно-лоханочной системе с выходом в мочеточник и формированием почечной колики.

Лекарственный препарат детям назначают исключительно при врожденной патологии пуринового обмена, при злокачественных новообразованиях. Недопустимо начинать лечение до полного купирования приступа острой подагры. В первый месяц терапии назначают препараты группы НПВС, . При развитии острого приступа подагры к схеме лечения добавляют противовоспалительные медикаменты.

При нарушении в работе печеночной, почечной системы дозировку аллопуринола снижают. Лекарственное средство можно комбинировать с видарабином под наблюдением врача, с осторожностью.

Аллопуринол и алкоголь

Препарат не совместим с алкоголем.

Аналоги Аллопуринола

Структурным аналогом является Аллогексал .

Отзывы об Аллопуриноле

Препарат эффективен как лекарство при подагре, уменьшении уровня мочевой кислоты и отеках при условии следования инструкции по применению и соблюдении диеты.

Однако, имеется и множество негативных отзывов об Аллопуринол-Эгис, некоторым людям препарат абсолютно не помог, и, более того, вызвал побочные эффекты.