Домперидон или метоклопрамид что лучше. Прокинетики - что это такое? Прокинетики нового поколения: список

23.06.2020

Что лучше принимать, Метоклопрамид или Церукал

Как бы нам ни хотелось, но расстройства пищеварения, тошноты и рвоты часто встречаются в нашей жизни в разном возрасте. Будь то ребенок, страдающий банальными функциональными расстройствами пищеварения, или беременная, которая не может переносить резкий запах , девушка, не находящая себе места от разыгравшегося приступа мигрени, или онкобольной человек после лучевой терапии. Церукал и Метоклопрамид являются незаменимыми в данных случаях. Эти препараты относятся по фармакологическим свойствам к центральным допаминовым антагонистам и имеют одинаковое действующее вещество - метоклопрамида гидрохлодрид. У многих возникают вопросы, а что же лучше принимать Метоклопрамид или Церукал? Почему последний стоит намного дороже, ведь Метоклопрамид и Церукал - одно и то же?

Церукал и Метоклопрамид одно и то же или нет?

Метоклопрамид по фармакологическим свойствам относится к блокаторам дофаминовых (D 2 ) и серотониновых (5-HT 3 ) рецепторов. Он повышает тонус желудка и кишечника, ускоряя тем самым его опорожнение, устраняет застой пищи, препятствует рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Оказывает противорвотное действие при рвотах различного происхождения. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, что позволяет использовать метоклопрамид при ДЖВП (функциональных расстройствах). Принимает участие в стимуляции секреции пролактина.

Де-Юре Церукал и Метоклопрамид одинаковые препараты. В своем составе, как было сказано выше, имеют одинаковое действующее вещество, относятся к одной фармакологической группе, имеют одинаковые показания и противопоказания.

Де-факто же Церукал и Метоклопрамид не одно и то же. Церукал является оригинальным препаратом с действующим веществом - метоклопрамида гидрохлорид, на основе которого по истечению патентного срока синтезировали все остальные препараты с таким же действующим веществом. Они называются генериками (Метоклопрамид-Акри, Меломида гидрохлорид и др.). По отзывам пациентов и своему личному опыту скажу, что отличия есть, но их нельзя назвать существенными. Церукал имеет менее выраженные побочные эффекты, чем у генерических метоклопрамидов, а по сравнению с некоторыми метоклопрамидами отечественного производства, даже обладает более сильным лечебным эффектом. Это зависит от того, какую субстанцию для производства лекарства используют, где ее берут и где производят. В некоторых странах не особое внимание уделяют качеству и нормам производства. Отсюда получается и более дешевая цена за более низкое качество.

Показания к применению Церукала и Метоклопромида

  1. Тошноты и рвоты, вызванные:
    • химиотерапией и радиотерапией при онкологии;
    • заболеваниями печени и почек;
    • черепно-мозговыми травмами (ЧМТ);
    • мигренью и мигренозными состояниями;
    • применением различных препаратов (наперстянка, антибиотики, морфин и его производные);
  2. Нарушения моторно-эвакуатроной функцией желудка (состояния после операции).
  3. Воспалительные заболевания желудка и двенадцатиперстоной кишки (гастрит, рефлюкс-эзофагит, неосложненная язвенная болезнь).
  4. Функционалные диспепсии при:
    • циррозе печени;
    • хронические холецистопанкреатиты ; (Читайте статью Диетический стол №5 при заболеваниях печени, желчного пузыря )
    • уремии.
  5. Длительные икота и отрыжки.
  6. В диагностических целях при фиброгастродуоденоскопии (ФГДС, гастроскопия), рентгенодиагностики заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания к применению Церукала и Метоклопрамида

  • Аллергические реакции (непереносимость метоклопраимда или вспомогательных веществ, которые входят в состав);
  • Острые, неотложные состояния ("Острый живот"): желудочно-кишечные кровотечение, перфорация, непроходимость;
  • Подтвержденная или заподозренная феохромоцитома (из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии);
  • Поздняя дискинезия, обусловлена нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе;
  • Эпилептические припадка в анамнезе: (большие и малые эпилептические приступы, судорожная готовность);
  • Различные экстрапирамидные нарушения, в том числе и Болезнь Паркинсона (нельзя принимать с леводопой);
  • Нельзя принимать совместно с препаратами, которые стимулируют допаминовые рецепторы (Бромокриптин, Перголид и т.д) и препаратов, повышающих содержание дофамина (Леводопа);
  • Установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе;
  • Пролактинзависимые опухоли;
  • Нельзя принимать препарат деткам до года.

Церукал в ампулах по 2 мл (5мг/мл) представлен достаточным количеством аналогов. Упаковка содержит в большинстве случаев 10 ампул, но бывают и по 5, все зависит от производителя. Церукал и его аналоги в уколах можно использовать как внутримышечно, так и внутривенно. Для внутримышечного введения необходимо ввести содержимое ампулы в мышечную ткань. При внутривенном введении ампулу необходимо будет развести в физиологическом растворе (0,9% раствор NaCl) или в 5% растворе глюкозы.

Инъекционная форма имеет большее значение, так как принятая таблетка во время сильной тошноты или рвот, практически в 100% случаев не доходит до своего места назначения и выходит наружу вместе с рвотными массами.

  • Метоклопрамида Гидрохлорид;
  • Метоклопрамид-Здоровье, -ЭСКОМ, -Промед, -Виал;
  • Метукал-Здоровье;
  • Реглан.

Аналог Церукала в таблетках

  • Перинорм;
  • Апо-Метоклоп;
  • Меломида гидрохлорид;
  • Метамол;
  • Метоклопрамид-Акри, - Гидрохлорид, -Здоровье;
  • Реглан.

Реглан еще выпускается в форме ароматизированного питьевого раствора во флаконах по 200 мл 0,1% (в 1 флаконе 200 мг метоклопрамида).

Интересно, что таблетки и уколы Церукала обладают одинаковой силой действия. После инъекционная введения лекарство действует быстрее, зато для приема таблетки не нужен посторонний человек, который сделает укол.

Аналоги Церукала (Метоклопрамида) с другими действующими веществами

Наиболее распространенным аналогом Церукала (метоклопрамида) является препарат с действующим веществом домперидон. Домперидон очень близок по фармакологическим свойствам, он также блокирует дофаминовые рецепторы и, соответственно, имеет практически одинаковые показания к применению.

  • Домрид Sr;
  • Домперидон - Гексал, - Сандоз и т.д.;
  • Мотилиум;
  • Мотинорм;
  • Моторикс;
  • Наусилиум;
  • Перидон;
  • Мотилак.

Галоперидол в большинстве случаев используется в психиатрической практике для лечения психических нарушений и острых психозов, относится к нейролептикам. Галоперидол также блокирует дофаминовые рецпепторы и, соответсвтенно, обладает выраженным противорвотным действием. Препарат отпускается по рецепту, поэтому в свободной продаже отсутствует.

Препараты с действующим веществом - галоперидол.

  • Галоприл
  • Сенорм
  • Апо-Галоперидол
  • Галопер Галоперидол деканоат
  • Галоперидол-Акри,(-ПАР -ратиофарм, - Рихтер и т.д.)

Прокинетики - что это такое? В пространстве стран СНГ нет единого мнения о том, какие лекарства входят в эту группу, поэтому каждый гастроэнтеролог сам определяет, что вносить в этот список, а что нет. Прокинетики - мы и попробуем выяснить.

Определение и краткая характеристика

Прокинетики - группа лекарственных препаратов, которые стимулируют моторику пищеварительной трубки и препятствуют появлению антиперистальтических волн.

Заболевания ЖКТ часто сопровождаются забросом химуса из нижележащих отделов кишечной трубки в вышележащие, нарушением пассажа пищевого комка или его застоем в отрезке кишечника. Все эти проявления связаны с нарушением продвижения химуса по пищеварительной трубке, значит убрать симптомы можно, повлияв на сокращения гладкой мускулатуры в ее стенках. Для этого и нужны прокинетики. Их лечебное действие связано с блокированием механизма ионного переноса (дофаминовые, 5-НТ4-рецепторы, комбинированные) или воздействием на метаболизм ацетилхолина. Достижение клинического эффекта происходит из-за увеличения количества ацетилхолина в синаптической щели либо же усиления продукции холинэстеразы, которая усиливает разложение АЦХ, уменьшение продукции АЦХ нервными окончаниями.

Физиологически эффекты от приема препаратов проявляются в повышении тонуса кардиального пищеводного сфинктера, эвакуации содержимого желудка, координации между антральным отделом и двенадцатиперстной кишкой, продуктивной перистальтике кишечника.

Первая группа лекарств

Прокинетики - препараты, которые блокируют D2-дофаминове рецепторы, стимулируя таким образом активность мышечных волокон ЖКТ и оказывая противорвотное действие. К этим лекарствам относят: "Метоклопрамид" (первое поколение, представители - "Церукал" и "Реглан"), "Бромоприд", "Домперидон" (второе поколение), "Диметпрамид", "Итоприд".

Лекарства-прокинетики применяются в терапии гастроэзофагиальнорефлюксной болезни (ГЭРБ), ЯЖДПК, диспепсии функционального характера, сужении пищевода после травм и в результате развития спаек, парезах послеоперационного вмешательства в брюшной полости, нарушении оттока желчи, повышенном газообразовании.

Также прокинетики - препараты, которые можно использовать при тошноте и рвоте, вызванными отравлениями или нарушением правил приема пищи, заболеваниями вирусной или бактериальной этиологии, беременностью в первом триместре, острой коронарной недостаточностью, травмами головы, анестезиологическим пособием, лучевой и химиотерапией. Неэффективны при рвоте вестибулярного происхождения, так как не воздействуют на среднее ухо и продолговатый мозг.

Нейролептики, помогающие при рвоте

"Сульпирид" и "Левосульпирид", являющиеся нейролептиками со схожим механизмом действия, также они оказывают положительный противорвотный эффект, поэтому могут использоваться в гастроэнтерологической практике.

"Метоклопрамид" (прокинетики): инструкция по применению

"Метоклопрамид" - прямой стимулятор гладкой мускулатуры и обладает всеми необходимыми свойствами для достижения клинически значимых результатов, но из-за проницаемости через гематогистологические барьеры его следует применять с осторожностью. Возможны побочные эффекты, такие как спазм лицевой мускулатуры, симптом «гусиной лапки», ритмическая протрузия языка, бульбарные расстройства, спазм экртраокулярных мышц, чрезмерный тонус мышц-разгибателей, синдром Паркинсона, сонливость, слабость, звон в ушах, головные боли, тревожность, рассеянность.

В каких случаях нежелательно принимать прокинетики? Инструкция по применению говорит, что нежелательно применение в случаях гиперчувствительности к компонентам препарата, опухоли коры надпочечников, кишечной непроходимости, прободении кишечника и вызванном им кровотечении, пролактинозависимой опухоли, эпилепсии и до 16 недели вынашивания ребенка, во время кормления грудью, детям до 5 лет. С осторожностью следует назначать при сниженном клиренсе артериальном давлении, бронхиальной астме, возрасте до 14 лет.

Лекарство проглатывают за полчаса до еды, по таблетке в 9:00, 12:00, 15:00 и 18:00. Длительность лечения - от четырех до шести недель, иногда может быть продлена до полугода.

Если форма выпуска - жидкая, то вводят внутримышечно или внутривенно. Для взрослых и детей старше 14 лет - по 10 мг. Максимально за один прием - 20 мг, суточная доза - 60 мг. Содержимое ампулы можно разводить в изотоническом растворе или в 5% растворе глюкозы.

"Домперидон": инструкция по применению

"Домперидон" является более селективным блокатором дофаминовых рецепторов, к тому же не проникает через ГЭБ, поэтому при его приеме не развиваются описанные выше побочные эффекты. Но, повышая секрецию пролактина, он провоцирует гинекомастию, галакторею и отсутствие менструаций. Кроме того, больные отмечали кожную сыпь, сухость во рту, диарею и головные боли.

Не рекомендовано к применению людям с аллергическими реакциями на компоненты лекарства, кровотечением из органов ЖКТ, кишечной непроходимостью, пролактиномой, в период кормления грудью, возрастом до 5 лет или весом до 20 килограмм. С осторожностью принимать во время беременности, почечной и/или печеночной недостаточности.

Пить за двадцать минут перед каждым приемом пищи по 10 мг, в случае необходимости можно выпить и перед тем, как лечь спать. Максимальная доза за сутки - 80 мг. Если в лечении присутствуют уменьшающие секрецию желудочного сока, то их следует пить отдельно от домперидона, разделяя употребление приемом пищи.

"Итоприд": инструкция по применению

"Итоприд" соединяет в себе свойства антагониста дофаминовых рецепторов и блокатора ацетилхолинэстеразы. Влияет на гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему, повышая концентрации соматостатина и снижая адренокортикотропный гормон. Отрицательное действие выражается в лейкопении, тромбоцитопении, реакции гиперчувствительности, гиперпролактинемии, тошноте, треморе, желтухе. Во время приема необходимо мониторить состояние периферической крови и убедиться в отсутствии побочных эффектов.

Не рекомендуется принимать людям с гиперчувствительностью немедленного или замедленного типа, желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, обтурированием просвета кишечника инородным телом или сдавлением его извне, возрастом до шестнадцати лет, при беременности, кормлении грудью.

Препарат принимать внутрь до еды по 50 мг три раза в сутки.

Антагонисты "Ацетилхолина"

К этой группе относятся:

  • "Ацеклидин" (М-холиномиметик);
  • "Физиостигмин", "Галантамин", "Тегасерод", "Прукалоприд" (обратимые ингибиторы холинэстеразы)

Эти препараты только частично относят к труппе прокинетиков ввиду их побочных эффектов: влияния на обмен ионов калия, и как следствие, удлинения интервала Q-T, что ведет к нарушениям сердечного ритма. Ряд лекарственных средств были отозваны с фармакологического рынка именно по этой причине.

"Ацеклидин": инструкция по применению

Прокинетики - что это такое, как и в каких случаях их применять? В любом случае обязательна консультация врача и внимательное ознакомление с инструкцией по применению.

"Ацеклидин" применяется для устранения потери тонуса ЖКТ и мочевого пузыря после операций, снижает внутриглазное давление, поэтому может использоваться в офтальмологи. Форма выпуска - раствор для инъекций, вводится подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора. Максимальное количество на один прием - 0,004 г, при этом в сутки не более 0,012 г. Побочные эффекты - птиализм, потливость, понос.

Противопоказаниями к применению являются ИБС, повышенное содержание ЛВП, бронхиальная астма, гиперкинезы и другие паркинсонизмы, беременность, кровотечения из органов брюшной полости.

"Физиостигмин" применяют в основном в офтальмологической практике, но иногда могут задействовать и в гастроэнтерологии при парезе кишечника. Лекарство вкалывают под кожу по 0,5 - 1 мл 0,1% раствора. Максимальное количество препарата в сутки не должно превышать 0,001 г.

Побочными эффектами являются усиление слюноотделения, бронхоспазм, спазм мышц кишечника, изменение сердечного ритма, судороги.

Противопоказания: стенокардия, эпилепсия, бронхиальная астма, механическая обструкция кишечника, перитонит, сепсис, беременность.

"Галантамин": инструкция по применению

"Галантамин" в частных случаях применяют как антагонист для миорелаксантов в послеоперационном периоде при снижении тонуса мышц кишечника и мочевого пузыря. Противопоказаниями к применению являются гиперчувствительность, эпилепсия, бронхиальная астма, АД выше 139/99 мм.рт.ст., ХОБЛ, механическая закупорка кишечной трубки, снижение функции почек, возраст до 9 лет. Ограничено к назначению при беременности в тех случаях, когда потенциальный вред превышает пользу. Во время лактации может передаться ребенку через молоко.

Побочные действия: снижение ЧСС, ТТП, АВ-блокады, экстрасистолия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, мышечные спазмы, недержание мочи, гематурия, тремор.

Можно вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно, чрезкожно, внутрь. Доза подбирается индивидуально, исходя из анамнеза заболевания, и должна корригироваться лечащим врачом. В среднем суточная доза для взрослых - от 10 до 40 мг, разбитых на два-четыре приема.

Прокинетики нового поколения

На основе итоприда сегодня выпускают такие лекарственные средства, как "Ганатон", "Итомед", "Прамер". Одними из самых новых и действенных являются такие прокинетики нового поколения, как "Координакс" и "Препульсид". Хотя они могут вызывать серьезные побочные эффекты в работе сердца.

Самым популярным среди гастроэнтерологов остается "Мотилиум" (действующее вещество - домперидон), который сочетает качества метоклопрамида, но не имеет его негативных последствий.

Какие самые эффективные ппрокинетики? Список препаратов на сегодняшний день включает:

  1. "Итоприд" (действующее вещество) - "Ганатон", "Итомед", "Праймер" (коммерческие названия).
  2. "Метоклопрамид" - "Реглан", "Церукал".
  3. "Цизаприд" - "Координакс", "Препульсид".
  4. "Домперидон" - "Мотилиум", "Мотилак", "Мотинорм", "Пассажикс".

Теперь известно, что такое прокинетики. Список их, как видите, очень большой. Но помните, перед применением любого препарата нужно проконсультироваться с врачом! Будьте здоровы!

» Лекарства-прокинетики — примеры, особенности

Внимание: информация не предназначена для самолечения. Мы не гарантируем ее точность, достоверность и уместность в вашем случае (хотя и стремимся к этому). Лечение должно назначаться врачом-специалистом.

Трудно вспомнить такое заболевание желудочно кишечного-тракта, которое не сопровождалось бы моторно-эвакуаторными нарушениями.

Иногда они выступают в роли первичного патогенетического фактора (при ГЭРБ, ДЖВП), иногда оказываются закономерным следствием хронического заболевания.

Спектр дисмоторных расстройств широк, а вот средства их коррекции разнообразием не отличаются. Многие прокинетики, применяемые в прошлом при решении данной терапевтической задачи, сейчас считаются устаревшими либо устаревающими.

Препараты группы и их побочные эффекты

Прокинетики «меняют пропульсивную активность ЖКТ и ускоряют транзит пищевого болюса по нему» (1).

В большинстве своём они выпускаются на основе трёх действующих веществ — смотрите левую колонку таблички.

Активный компонент Наименования препаратов Оценка

Домперидон

Домперидон, мотилак, мотилиум, мотониум, домстал, домет

Наиболее распространённые препараты группы.

Метоклопрамид

Нарушения в работе пищеварительного тракта – это очень распространенная проблема современных людей. Ведь мы часто склонны питаться неправильно, на бегу, и не сильно качественными продуктами. Если добавить к этому постоянно сидячий образ жизни, стрессы и склонность к злоупотреблению алкоголем или никотиновую зависимость, то неприятная симптоматика точно не заставит себя долго ждать. И чтобы справиться с ней, можно использовать разные лекарственные препараты. И сегодня мы расскажем, что выбрать что лучше Церукал или Мотилиум или лекарство Мотилак?

Что лучше Мотилак или Мотилиум ?

Оба этих лекарственных препарата являются по своей сути прокинетиками, в их основе лежит один и тот же активный компонент – домперидон. Это вещество является противорвотным и способно нормализовать деятельность органов пищеварительного тракта. Прокинетиком же оно является благодаря способности стимулировать моторику органов ЖКТ.

Препарат Мотилиум выпускается в форме таблеток (для внутреннего потребления и для рассасывания), каждая из которых вмещает десять миллиграмм домперидона. Также читатели «Популярно о здоровье» могут отыскать его в виде суспензии, каждый миллилитр которой содержит один миллиграмм активного вещества. Препарат производится в Бельгии. Средняя стоимость тридцати таблеток Мотилиума – шестьсот двадцать рублей, а десяти таблеток для рассасывания – четыреста сорок рублей.

Средство Мотилак можно приобрести в форме таблеток для перорального потребления и для рассасывания. Каждая из таблеток является источником десяти миллиграмм активного компонента. Такое лекарство выпускают в России. Средняя стоимость тридцати таблеток (и обычных, и для рассасывания) – двести тридцать рублей.

В принципе, разницы между Мотилиумом и Мотилаком нет. Такие лекарства имеют в своем составе один и тот же компонент. Их используют в одних и тех же ситуациях: при комплексе диспепсических проявлений, которые часто ассоциируются с недостаточно активным опорожнением желудка, наличием желудочно-пищеводного рефлюкса либо эзофагитом. Так, их выписывают пациентам с ощущением преполнения в области эпигастрия, с чувством вздутия, а также болью в верхней области живота. Такие лекарства достаточно эффективно справляются с метеоризмом и отрыжкой. Кроме того они помогают нейтрализовать изжогу, при которой содержимое желудка забрасывается или не забрасывается в ротовую полость.

Лекарство Мотилиум и Мотилак показаны при тошноте и рвоте различной этиологии. Так, они успешно устраняют такие симптомы, если они возникли по функциональным, органическим, инфекционным причинам, на фоне радиотерапии, лекарственной коррекции либо нарушений диеты. Еще одно специфическое показание к их применению – рвота и тошнота, развившиеся в ответ на прием агонистов дофамина (при терапии болезни Паркинсона).

Единственная существенная разница между препаратом Мотилак и средством Мотилиум состоит в цене (и, соответственно, стране-производителе). Кроме того, неоспоримое преимущество Мотилиума состоит в том, что его можно приобрести в виде суспензии, что облегчает его применение в детском возрасте.

Что лучше Мотилиум или Церукал ?

Мотилиум и Церукал являются разными препаратами, в их основе находятся различные активные компоненты. Так, Мотилиум, как мы уже выяснили, имеет в своем составе домперидон, а Церукал является источником метоклопрамида. Соответственно, и действие на организм такие средства оказывают разное.

Так, домперидон является больше прокинетиком. Он эффективно стимулирует моторику пищеварительного тракта и нормализует работу желудка и кишечника, помогает справиться с тошнотой и рвотой. Такое средство замечательно справляется с диспептическими нарушениями, возникающими на фоне недостаточно активного опорожнения желудка либо гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Домперидон (Мотилиум) способен устранять чувство преполнения в области желудка, отрыжку и метеоризм, а также изжогу. Он эффективно купирует тошноту и рвоту самого разного происхождения.

Меклопрамид (Церукал) является в первую очередь противорвотным препаратом. Кроме того он обладает противоикотными и прокинетическими качествами. В принципе, такое средство действует так же, как и домперидон – блокирует дофаминовые рецепторы, но отличается более выраженными свойствами. Применение Церукала помогает справиться с тошнотой и рвотой самого разного происхождения. В некоторых случаях его могут назначать пациентам с функциональными расстройствами пищеварения, ГЭРБ, атонией и гипотонией желудка, а также двенадцатиперстной кишки. Такое средство имеет смысл применять при коррекции дискинезии желчевыводящих путей, метеоризме, обострении язвенных поражений органов ЖКТ и на этапе подготовки к ряде диагностических манипуляций.

Мотилиум продается в форме суспензии, таблеток для перорального потребления и таблеток для рассасывания. Его производят в Бельгии.

Церукал можно приобрести в виде таблеток и раствора для внутримышечного введения. Производится в Германии и Израиле.

Врачи утверждают, что при коррекции диспепсических проблем лучше отдать предпочтение Мотилиуму. Он действует более мягко. Церукал же отлично помогает справиться с сильной тошнотой и рвотой, оказывая куда более быстрое и выраженное воздействие, чем Мотилиум.

Хоть Церукал и стоит дешевле Мотилиума (пятьдесят таблеток можно приобрести за сто двадцать рублей), но детям до четырнадцати лет в таблетках его давать не стоит. Кроме того, нужно отметить, что Церукал способен вызывать куда больше побочных эффектов, нежели Мотилиум.

Перед применением любого препарата не лишним будет проконсультироваться с лечащим врачом.

Д омперидон (лат. domperidonum , англ. domperidone ) - лекарственное средство для лечения функциональных расстройств кишечника, прокинетик , противорвотное.

Химическое соединение : 5-хлор-1--4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-ОН. Эмпирическая формула C 22 H 24 Cl N 5 O 2.

Домперидон - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ - к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ» и имеет код A03FA03.


Домперидон блокирует дофаминовые D 2 -рецепторы и, таким образом, устраняет торможение дофамином моторной активности органов пищеварительной системы. Увеличивает длительность антральной желудка и дуоденальной перистальтики , не допускает замедления опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера .

Противорвотное действие домперидона обусловлено сочетанием гастрокинетического действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Домперидон предупреждает развитие или снижает силу рвоты и тошноты.


Механизм прокинетического действия домперидона (Маев И.В. и др.)

Домперидон повышает содержание пролактина в крови.

После приёма внутрь домперидон быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание. Максимальная концентрация домперидона в крови достигается через 0,5–1 часа. В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. Время полувыведения после однократной дозы - 7 часов и увеличивается при хронической почечной недостаточности. 31 % выводится почками, из них 1 % - в неизменённом виде и 66 % - кишечником (в неизменённом виде 10 %). У пациентов с заболеваниями печени возможно накапливание домперидона.

Домперидон относится к гастрокинетикам II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (торговые наименования Церукал , Реглан и др.), не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах.

Также, проигрывая по силе воздействия на моторику ЖКТ более эффективному прокинетику цизаприду , домперидон не имеет его серьёзных побочных эффектов (желудочковые аритмии, остановка сердца, и даже внезапная смерть в связи с синдромом удлиненного интервала Q-T). Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид и цизаприд .

При передозировке домперидона перечисленные выше экстрапирамидные расстройства и седативные эффекты возможны. В этом случае показан приём активированного угля , холиноблокаторов или антигистаминных средств.

Показания к применению . Тошнота и рвота , в том числе при наличии инфекций, при токсемии , лучевой терапии, нарушениях диеты, при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта, икоте, послеоперационных или иных атоний желудка и кишечника . Ощущения вздутия живота, переполненности в эпигастрии, боль в верхней части брюшной полости , отрыжка, метеоризм , изжога , рефлюксы желудочного содержимого в ротовую полость.

На кафедре детских болезней № 2 РГМУ, в РДКБ и МНИИ Педиатрии и Детской Хирургии были проведены исследования, в которых было установлено, что приём домперидона (в отличие от мебеверина) приводит к увеличению коэффициента ритмичности сокращений исследуемых с помощью электрогастроэнтерографии отделов ЖКТ по сравнению с базальными значениями.

Одновременно, имеются исследования показывающие, что назначение домепидона в качестве прокинетического препарата в комплексном лечении ГЭРБ у больных сахарным диабетом менее эффективным по ряду параметров, таких как интенсивность уменьшения пищеводных симптомов (изжога, регургитация, дисфагия, одинофагия), по нормализации показателей рН-метрии и периферической электрогастроэнтерографии по сравнению с итопридом (Федорченко Ю.Л.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия домперидона на ЖКТ
  • Алексеева Е.В., Фоминых В.П., Тропинская Н.С., Попова Т.С. Применение прокинетика домперидона у больных в раннем послеоперационном периоде // Хирургия. – №3. – С. 62–69. – 2010.

  • Пономарёва А.П., Рачкова Н.С., Бельмер С.В., Хавкин А.И. Периферическая электрогастроэнтеромиография в детской гастроэнтерологии / М.: 2007 г. 48 с.

  • Ребров В.Г., Логинов А.Ф., Калинин А.В. Изменение электрической активности желудка и кишечника при воздействии мотилиума / Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. -1997. - №4. – с. 42–45.

  • Старостин Б.Д., Старостина Г.А. Клинико-экономическая эффективность мотилака при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни // Известия ВУЗов. Северо-Кавказский регион. Естественные науки. Спецвыпуск. - 2005. - с. 51–52.

  • Архипов В.В., Сереброва С.Ю. Безопасность применения прокинетиков в практике терапевта на примере домперидона (Мотилака) // Русский Медицинский Журнал. - 2007. - Том 15. – № 16. – с. 1218.

  • Маев И.В., Дичева Д.Т., Андреев Д.Н. Возможности применения Домперидона в комплексной терапии ГЭРБ // Медицинский совет. 2012. №12. С. 56–60 .

  • Федорченко Ю.Л. Сравнительная характеристика прокинетиков при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у больных сахарным диабетом // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. 2013. № 5. С. 42–58 .

  • Лекция профессора Серхата Бора (Serhat Bor), Турция, «Диагностика и лечение ГЭРБ: что нового?» (видео).
На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики », содержащий статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Противопоказания. Гиперчувствительность к домперидону, кровотечения в желудке или кишечнике, перфорация желудка или кишечника, механическая кишечная непроходимость, гиперпролактинемия, пролактинома, беременность. Для детей в возрасте до 5 лет и массе тела менее 20 кг не рекомендован приём домперидона в таблетках. Часть домперидона проникает в материнское молоко, поэтому он не рекомендован при кормлении грудью (Минздравом России* предложено внести изменения в инструкции для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, в частности, дополнен перечень противопоказаний к применению: печёночная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет или масса тела до 35 кг, одновременное применение лекарственных препаратов увеличивающих интервал QT и ингибиторов изофермента CYP34A ) .

Лекарственные формы : препараты, содержащие домперидон, выпускаются в виде суспензии для приема внутрь, таблеток, таблеток для рассасывания, таблеток, покрытых оболочкой.

Побочные эффекты. Пищеварительная система: спазм гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, сухость во рту, стоматит, жажда, изжога, изменение аппетита, запор или диарея. Нервная система и органов чувств: экстрапирамидные расстройства при передозировке, головная боль, астения, раздражительность, нервозность, сонливость, судороги ног, летаргия, конъюнктивит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк. Мочевыделительная система: изменение частоты мочеиспускания, жжение, затруднение и болезненность при мочеиспускании. Другие: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея , гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, сердцебиение. (Письмом* перечень побочных действий для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, дополнен: очень редко - крапивница, анафилактический шок, ангионевротиический шок, судороги, повышенная возбудимость и раздражительность, сонливость, головная боль, изменение показателей функциональных проб печени; частота неизвестна - желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть. )

Взаимодействие. Антациды и антисекреторные препараты снижают биодоступность . Антихолинергические средства ослабляют действие домперидона. Противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов , ингибиторы ВИЧ-протеазы могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме, поэтому их совместное применение с домперидоном требует осторожности. Также требует осторожности совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы. На уровень дигоксина и парацетамола в крови домперидон не влияет.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом домперидон: Дамелиум, Домет, Домперидон, Домперидон Гексал, Домстал, Мотилак , Мотилиум , Мотинорм, Мотониум, Пассажикс.

Украина: Домрид, Домрид SR.

В США домперидон не имеет разрешения FDA * Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/162 от 05.03.2015 г.
**Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/100 от 31.01.2017 г.

У домперидона имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Похожие статьи