Аурорикс. Лекарственный справочник гэотар Фармакологическое действие антидепрессанта

А также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.

В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.

Фармакокинетика

После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.

Моклобемид широко распределяется в организме. V d составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.

Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения C max в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.

T 1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Дозировка

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 300 мг/сут в 2 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 600 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.

В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.

При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение C max в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.

При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко - спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение.

Показания

Депрессия различной этиологии, социофобия.

Противопоказания

Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.

Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.

Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.

В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.

При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.

Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.

Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном , который входит в состав многих противокашлевых препаратов.

Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином , фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препараты, содержащие МОКЛОБЕМИД (MOCLOBEMIDE)

АУРОРИКС (AURORIX) таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 шт.
. АУРОРИКС (AURORIX) таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 30 или 100 шт.

МОКЛОБЕМИД - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

Противопоказания: Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.
Прочие: кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).

Взаимодействие: Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.

Способ применения и дозы: Внутрь, после еды - 300–600 мг, за 2–3 приема. Начальная суточная доза - 300 мг, при тяжелых депрессиях может быть увеличена до 600 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.

Меры предосторожности: С осторожностью назначают при тиреотоксикозе и феохромоцитоме (возможно развитие гипертензивных реакций). Не рекомендуется пациентам, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением заболевания. При шизофреническом или шизоаффективном психозе возможно усиление шизофренических симптомов (необходимо в этом случае перейти на нейролептики). Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.

Аурорикс – лекарственный препарат из группы антидепрессантов, который используют при лечении депрессивных состояний и социофобии. Под действием данного лекарства наблюдается улучшение настроения и психомоторной активности, ослабление симптомов депрессии в виде дистрофии, нервного истощения, заторможенности, неспособности концентрировать внимание.

Аурорикс в форме таблеток для приема внутрь можно купить в аптеках после предъявления рецепта от врача. В качестве активного компонента используют вещество моклобемид.

Фармакологическое действие

Аурорикс является антидепрессантом, фармакологическое действие которого обусловлено его способностью избирательно и обратимо блокировать выработку МАО типа А. При этом удается достичь антидепрессивного воздействия более, чем на 65%. Препарат также способствует оказанию психостимулирующего эффекта, улучшению настроения и сна, устранению проявлений социофобии, повышению психомоторной активности, уменьшению проявлений депрессии в виде заторможенности, дисфории, неспособности концентрировать внимание.

Активный компонент таблеток отличается быстрым всасыванием из области ЖКТ. Достижение максимальной концентрации наблюдается спустя 60 минут после использования лекарства. Выведение действующего вещества из организма осуществляют органы мочевыделительной системы.

Показания

Аурорикс показан к применению в ходе комплексного лечения депрессивных состояний различного происхождения: маниакально-депрессивных психозов, различных форм шизофрении, хронического алкоголизма, социофобии.

Противопоказания

Использование Аурорикса противопоказано пациентам с индивидуальной непереносимостью активного или вспомогательных веществ, почечной и печеночной недостаточностью, болезнями системы кровообразования, феохромоцитомой. Лекарство не применяют в ходе лечения беременных и кормящих женщин, а также пациентов младше 15-летнего возраста.

Препарат не рекомендован к применению пациентам, у которых главное проявление заболевания – состояние повышенного возбуждения.

Особой осторожности требует применение Аурорикса в ходе лечения пациентов с тиреотоксикозом или феохромоцитомой из-за высокого развития гипертензивной реакции.

Побочные эффекты

Использование Аурорикса может способствовать развитию следующих нежелательных побочных реакций:

• головной боли, головокружения, нарушений сна, тревожных состояний, повышенной раздражительности, спутанности сознания, нечеткости зрения, парестезии;
• сухости во рту, изжоги, тошноты, нарушений стула;
• кожных реакций в виде сыпи, зуда, крапивницы, полипов.

Наиболее часто поступала информация о развитии побочной реакции в виде сухости слизистых оболочек (в особенности, ротовой полости), головной боли, тошноты, бессонницы. При лечении людей, в анамнезе которых есть биполярные депрессии возможны трансформации депрессивных фаз в маниакальные.

Способ применения

Дозировку лекарства подбирает врач индивидуально в зависимости от степени тяжести течения заболевания и наличия или отсутствия нарушений метаболизма печени.

Суточную дозу распределяют в несколько приемов, таблетки используют после основного приема пищи. Минимальная суточная доза составляет 300 мг, максимальная – 600 мг.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование препаратов на основе моклобемида с антидепрессантами, способствующими повышению концентрации серотонина проводят с особой осторожностью. В данном случае есть вероятность развития признаков, которые указывают на серотонинергическую гиперактивность в виде спутанности сознания, гипертермии, повышения рефлексов.

При одновременном использовании с опиатами требуется коррекция дозировки данных лекарственных средств.

Рекомендовано воздерживаться от комбинации Аурорикса с лекарственными средствами, которые могут провоцировать развитие серотонинового синдрома: циклические антидепрессанты, противопростудные препараты, в состав которых входит декстрометорфан, депрессанты растительного происхождения на основе зверобоя, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

У пациентов с шизофреническими или шизоаффективными психозами могут усиливаться шизофренические симптомы, что требует перехода на использование лекарственных средств из группы нейролептики.

Пациентам, в анамнезе которых есть эпизоды повышения артериального давления на фоне лечения Аурориксом рекомендовано воздерживаться от употребления продуктов, в состав которых входит тирамин: сыр с плесенью, острый сыр, копчености, кофе, чай, шоколад, авокадо, лук, сельдь, консервы, красное вино.

Хранение таблеток осуществляют в сухом месте с соблюдением температурного режима: не больше 25 градусов.

Аналоги, стоимость

Стоимость лекарственного препарата Аурорикс в октябре 2017 года составляет 2540-2730 руб. за 30 таблеток по 150 мг.

У препарата нет точных структурных аналогов. Если возникла необходимость подобрать лекарственный препарат для замены необходимо консультироваться с лечащим врачом.

Моклобемид является препаратом, входящим в группу антидепрессивных и психостимулирующих средств. Несмотря на удобство дозирования, его можно использовать только под контролем врача и по строгим показаниям. Самостоятельное изменение дозировки или отмена препарата запрещены.

Показания и фармакологический эффект Моклобемида

Основным действующим компонентом лекарства является моклобемид. Его масса в одной таблетке равна 150 мг. Среди показаний к применению выделяют следующие патологии:

• шизофрения;
• хроническое течение алкоголизма;
• депрессия, имеющая сенильный, реактивный, инволюционный и невротический типы.

На фоне использования препарата наблюдается ингибирование метаболических процессов, связанных с выработкой таких биологически активных компонентов, как дофамин и норадреналин. В меньшей степени средство действует на серотонин. Постепенно нейромедиаторы накапливаются в синаптическую щель. Одновременно угнетается и выработка МАО, чем достигается антидепрессивный эффект.

Все о препарате и фармакологические свойства.

Узнайте об : действие лекарства, показания и противопоказания.

При регулярном систематическом приеме происходит улучшение настроения и повышение активности пациента, уменьшение и устранение заторможенности и дисфории. Внимание постепенно улучшается, обеспечивается концентрация на происходящие события. Социофобия почти полностью устраняется, сон становится более длительным без ночных пробуждений.

Препарат быстро всасывается. Уровень биодоступности приближается к 100%. Максимальная концентрация в сыворотке крови происходит в течение первого часа от момента использования. Достижение равновесной концентрации отмечается при регулярном недельном применении лекарства.

При попадании в кровь активные компоненты связываются с белками плазмы лишь наполовину. Вещество проникает через различные клеточные барьеры. Выведение осуществляется за счёт органов мочевыделительной системы в неактивном виде. Половина концентрации препарата выводится спустя 5 часов с момента его приема внутрь.

Противопоказания и побочные действия Моклобемида

Средство запрещено использовать при наличии следующих противопоказаний:

1. Острое состояние, сопровождающееся спутанностью сознания и психомоторным возбуждением.
2. Опухоль надпочечников или феохромоцитома.
3. Беременность на любом гестационном сроке.
4. Период грудного вскармливания.
5. Детский возраст.
6. Аллергическая реакция, вызванная повышенной чувствительностью к любому компоненту препарата.

Приём лекарства проводится с особой осторожностью. Это связано с высоким риском развития побочных эффектов. К наиболее часто встречающимся проявлениям относят:

1. Головную боль, которая не стихает после приема анальгезирующих препаратов.
2. Ажитацию (двигательное беспокойство) и головокружение.
3. с бессонницей и последующей повышенной мнительностью и тревожностью.
4. Формирование спутанности сознания.
5. Нарушение зрительной функции.
6. Увеличение раздражительности.
7. Развитие парестезий.
8. Нарушение работы пищеварения с изжогой, тошнотой, сухостью слизистых оболочек полости рта.
9. Диспепсические расстройства с запорами или диареей.
10. Аллергические реакции с кожными высыпаниями, зудом и покраснением.
11. Избыточную потливость.

При развитии подобных симптомов требуется обратиться за помощью к специалисту и решить вопрос о возможной отмене средства. Клинических случаев передозировки не выявлено. При их появлении надо срочно обратиться к лечащему врачу. При необходимости используют симптоматическую терапию.

Все про : состав, фармакологический эффект, показания и противопоказания.

Узнайте про и противопоказания к назначению.

Прочитайте про : правила применения, рецепты отваров и настоек.

Инструкция по применению

В руководстве по приему Моклобемида указана оптимальная доза, а также длительность курса. Однако тактика терапии осуществляется в индивидуальном порядке лечащим врачом на основании клинических симптомов и динамики течения патологического процесса. Препарат рекомендовано принимать после еды. Суточная дозировка находится в диапазоне от 0,3 до 0,6 г основного действующего вещества. Ее разделяют на трехкратный приём.

Для предупреждения симптомов передозировки, а также развития побочных действий применяется нагрузочная доза с начальным употреблением 0,3 г препарата и последующим ее повышением для достижения терапевтического эффекта. Увеличивать количество следует не ранее, чем через неделю от момента начала лечения. После достижения клинического эффекта количество употребляемого препарата постепенно снижают.

Важно! В течение первой недели проводится контроль самочувствия при суицидальных склонностях на фоне депрессивного синдрома.

Лекарство можно приобрести по рецепту. Цена Моклобемида колеблется в пределах от 2400 до 2700 рублей. Аналоги препарата имеют сходный состав. Среди них выделяют Тразодон, Эпробемид, Пирлиндол. Несмотря на то что отзывы о лекарстве преимущественно положительные, управление транспортными средствами, а также работа, требующая контроля внимания, запрещены во время терапии.

Инструкция к средству МОКЛОБЕМИД, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Инструкция по применению

Латинское название вещества

Фармакология

Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.

В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.

После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.

Моклобемид широко распределяется в организме. V d составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.

Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения C max в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.

T 1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Противопоказания МОКЛОБЕМИД

Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.

Ограничения к применению

С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.

Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.

Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.

В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.

При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.

Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.

Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.

Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином, фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко - спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение.