Адапален торговое название. Поможет ли аптечное средство — Адапален от морщин и как правильно его использовать

Многим знакома проблема жирной кожи и черных точек. Ее следствие - неэстетичный внешний вид и испорченное настроение на целый день. Но не стоит отчаиваться. Совместные новейшие разработки фармакологов и косметологов позволили создать уникальное средство для борьбы с прыщами и угревой сыпью - крем «Адапален». Отзывы об этом чудесном средстве говорят о том, что данный препарат отлично справляется со своей задачей.

Для чего предназначено средство «Адапален»

Действие данного препарата направлено на избавление и черных точек, а также на придание коже свежего вида. При средней и легкой форме высыпаний крем назначают без дополнительных лечебных средств. А вот при тяжелом течении заболевания, появлении гнойничков «Адапален» применяют в сочетании с другими препаратами для лечения угрей.

В этом случае средства используют поочередно. Например, утром - один препарат, вечером - крем «Адапален». Отзывы тех, кто применял комбинацию средств при проблемной коже, в основной своей массе положительные. Препарат прекрасно действует как в одиночку, так и в тандеме.

Полезные свойства

• Жирность кожи снижается. Это обусловлено тем, что в результате применения средства молекулы состава связываются с клетками кожного жира и выводят их из пор. С течением времени количество сала уменьшается в разы, а также регулируется его выработка
• Препятствует образованию прыщей и черных точек. Вещества, входящие в состав средства, немного разжижают кожный жир и не дают ему загустеть. Поэтому в волосяных фолликулах не образуются сальные пробки и, соответственно, комедоны и черные точки.
• Снятие Средство «Адапален» от прыщей содержит лекарственные вещества, которые блокируют разрастание колоний бактерий, являющихся виновниками появления и распространения угревой сыпи и различных воспалений.
• Препятствие воздействию свободных радикалов в клетках кожи. Молекулы «Адапалена» вступают в реакцию со свободными радикалами. Это позволяет избежать излишней сухости кожи и появления морщин.

Что собой представляет «Адапален»?

Это аналог витамина А, только не натуральный, а полученный синтетическим путем. Он намного легче впитывается в кожу и быстрее избавляет от проблемы. Рассматриваемое средство широко применяется в косметической области для лечения жирной и проблемной кожи, склонной к образованию угревой сыпи и гнойничков.

Данный препарат относится к аналогам ретиноевой кислоты и имеет консистенцию белого порошка, практически не растворяющегося в воде. Формы выпуска средства: «Адапален-гель» для наружного применения 0,1 % в тюбике по 15 г и 30 г,а также раствор и крем.

Противопоказания к применению средства

В настоящее время практически все препараты для лечения прыщей и акне являются не только эффективными, но и достаточно безопасными для здоровья. К категории таких средств относится и «Адапален». Отзывы после применения геля предупреждают нас, что все-таки существуют некоторые группы пациентов, назначать которым рассматриваемый крем нежелательно, то есть имеются кое-какие противопоказания к применению. К ним относятся:

• Ярко выраженная сухость и чувствительность кожи лица. Действие препарата основано на растворении кожного сала и выведении его из пор. Кожа в результате применения данного средства становится еще суше.
• Состояние экземы. При воздействии «Адапалена» на эпидермис он покрывает его тончайшей пленкой. При всех видах экземы (мокрой или сухой) наличие такой пленки отдаляет процесс заживления кожи.
• Возраст. Нежелательно использовать препарат детям, так как в этом возрасте идет формирование кожных покровов. Только в подростковом возрасте (с 13 лет) рекомендуется применять «Адапален» от прыщей. Отзывы говорят о том, что нанесение данного средства в раннем возрасте способно повлиять на состояние формирующейся кожи ребенка.
• Сухая себорея. При этом заболевании вещество наносить нельзя. Кожа станет еще суше, и проблема усугубится еще больше.
• Беременность и кормление грудью. Малое количество препарата при нанесении на кожу всасывается в кровь. При беременности это может привести к некоторым нарушениям в развитии плода. В период лактации «Адапален-гель» попадает в организм ребенка вместе с материнским молоком.

Особенности применения

Собираясь использовать данное лекарственное средство, совсем нелишним будет ознакомиться с некоторыми нюансами, которые могут ухудшить общее состояние организма или свести на нет эффект от применения геля «Адапален».

Инструкция по применению предупреждает нас, что при использовании нужно постараться избежать следующих действий:

• Перед применением не стоит очищать кожу при помощи скраба или пилинга. Крем имеет выраженное действие, и это может послужить причиной сильного зуда, покраснения и раздражения.
• Ни в коем случае не надо умываться или принимать душ после нанесения геля, иначе эффект сведется к нулю.
• Будьте внимательны при использовании геля «Адапален». Инструкция по применению, отзывы представительниц прекрасного пола напоминают о том, что ни в коем случае нельзя использовать декоративную косметику сразу после нанесения средства. Нужно выждать некоторое время. Лечебный гель может вступить в химическую реакцию с веществами, входящими в состав косметики.
• Во время применения стоит забыть об использовании столь привычных лосьонов для лица, содержащих спирт или кислоту - при совместном их применении раздражение кожи неминуемо.
• Также во время избавления от угревой сыпи препаратом «Адапален» нужно забыть о посещении пляжей и соляриев. Вещества, входящие в состав средства, делают кожу очень восприимчивой к ультрафиолету.
• Перед использованием геля достаточно за 20 минут сполоснуть лицо теплой водой без использования мыла или других средств. Они являются дополнительным источником раздражения
• Особое внимание нужно обратить тем, кто применяет совместно антибиотики. Например, нельзя использовать вместе «Эритромицин» и «Адапален-гель». Отзывы врачей и косметологов дружно предупреждают о том, что лекарства желательно наносить по отдельности в разное время суток, так как механизм взаимодействия препаратов друг с другом не изучен до конца.
• Решив использовать гель, нужно соблюсти меры предосторожности, указанные в памятке, и не забывать, что данное вещество вступает в реакцию со щелочами и алкоголем.

Как применять?

Препарат достаточно прост в применении. Для достижения наилучшего результата следует придерживаться очень простых правил. Идеальным временем является вечер для использования геля «Адапален». Инструкция, которая лежит в упаковке, рекомендует снять остатки косметики нейтральным косметическим молочком или сливками, умыться слегка теплой водой и промокнуть лицо полотенцем. Нельзя использовать мыло или пенку.

• Когда макияж удален, нанесите небольшое количество средства на палец и распределите его точечным методом.
• Равномерно размажьте гель на области распространения угревой сыпи и акне, не втирайте и оставьте до полного впитывания.
• Средство необходимо наносить на кожу приблизительно за час до сна.
• Другие противоугревые препараты следует в этом случае применять утром.
• При попадании рассматриваемого средства на слизистые оболочки рта, носа или глаз необходимо тщательно промыть их проточной водой. Сделать это нужно без промедления.
• В обычной практике врач-дерматолог в начале лечения назначает применение медикамента 2-3 раза в неделю. Спустя пару недель можно переходить на ежедневное использование.
• В конце курса лечения тоже необходимо постепенно снижать частоту применения средства, постепенно сводя его на нет.

Эффект от использования геля заметен уже после месяца регулярного нанесения. Стойкий результат появляется на третий месяц. Многие специалисты и люди, которые лечили высыпания, говорят о том, что эпидермис выравнивается, исчезают проявления воспалительных процессов. А вот после отмены средства угревая сыпь появляется вновь. Это означает, что курс лечения потребуется проводить повторно и, возможно, не один раз.

Побочные эффекты

При правильном использовании препарата побочные явления и дискомфорт возникают очень редко. Обычно аллергические реакции или жжение появляются в том случае, если средство применяют более 2-х раз в день или протирают дополнительно кожу спиртосодержащими лосьонами. Как уже отмечалось выше, делать это не рекомендуется. При выборе средств следует помнить, что при жирном типе эпидермиса нужно отдавать предпочтение гелевой текстуре, а при сухой коже можно приобрести крем «Адапален».

Инструкция, прилагающаяся к упаковке, описывает возможные побочные действия:

• Жжение, зуд, покраснение и дискомфорт. Если препарат назначен правильно и соответствует типу кожи, то такие проявления возникают крайне редко. Обычно это результат применения мыла.
• Болезненность и припухлость кожи. Они могут возникнуть в самом начале использования средства «Адапален». Отзывы людей, наносящих гель или крем, объясняют это явление взаимодействием средства с частичками кожного сала и выводом его через поры.
• Отек век, зуд и воспаление глаз. Такая неприятность может случиться при нанесении препарата на область век. Ни в коем случае не допускайте этого. При попадании в глаза немедленно их промойте.
• Солнечный ожог. На время лечения препаратом лучше вообще забыть о принятии солнечных ванн и посещений соляриев.
• Появление пигментных пятен. Пациенты, имеющие веснушки или пигментные пятна, должны осторожно наносить на эти области лица «Адапален». Применение средства может увеличить количество пигментных пятен и даже изменить цвет лица, так как гель имеет свойство накапливать меланин.
• Образование сыпи. Может возникнуть при нанесении слишком толстого слоя крема. Для того чтобы этого избежать, следует наносить крем очень тонким слоем, чтобы эпидермис смог полностью его впитать.

На основе существует ряд эффективных препаратов, используемых при лечении акне и угревой сыпи.

Средство "Дифферин"

В препарате содержится 0,1 % вещества адапален. Выпускается в виде крема или геля. Консистенция средства достаточно вязкая. При жирной коже на полках аптек можно найти гель, для сухой - крем «Дифферин Адапален». Отзывы людей о данном препарате свидетельствуют, что консистенция позволяет экономить средство при нанесении. К тому же оно имеет не лекарственный, а очень приятный аромат. «Дифферин» относится к ретиноидам четвертого поколения. Это новинка в фармакологии.

Синтез активного вещества пока обходится дорого, поэтому цена за тридцатиграммовый тюбик составляет около 15 долларов. На данный момент препарат выпускается в Москве фармакологической компанией Galderma. Средство «Дифферин» не содержит веществ, обладающих противомикробной активностью. Поэтому лучше применять его совместно с другими противомикробными препаратами от прыщей. Как было указано выше, рассматриваемый крем желательно использовать перед сном, а другой препарат - утром.

Средство «Адаклин»

Препарат выпускается как в виде крема, так и в виде геля. Концентрация активного вещества составляет 1 мг/г. Гель быстро впитывается и не оставляет жирной пленки на коже. Средство можно беспрепятственно купить в аптеке. Лекарство выпускается в тубах массой 30 г индийской фармакологической компанией. Цена тюбика составляет около 12 долларов. После регулярного применения средства пациенты отмечают не только исчезновение угрей, но и другие положительные результаты: улучшается общее состояние кожи, выравнивается ее цвет, исчезают шелушение и покраснение, затягиваются шрамы и ранки.

Дерматологи советуют на период лечения отказаться от принятия солнечных ванн. На первых порах пациент может ощущать небольшое покраснение, зуд и жжение на лице, а также в некоторых случаях возможно увеличение количества угрей. Но не стоит прерывать лечение - через некоторое время эти досадные проявления исчезнут. Средство наносят на чистую кожу за час до сна. Лечение начинают с маленьких доз, постепенно увеличивая интенсивность. Продолжительность применения средства зависит от степени распространения угревой сыпи.

Средство «Клензит С»

Препарат выпускается в виде геля и содержит 0,1 % активного вещества адапален. Это комбинированное лекарство. В составе также присутствует вещество клиндамицин, снижающее присутствие патогенных организмов. Гель быстро избавляет от угрей, при этом отпадает необходимость использования одновременно других препаратов на основе антибиотиков. Благодаря вязкой консистенции гель очень быстро впитывается, не растекаясь. Он не оставляет пленки на коже после применения.

Стоимость тубы 15 г составляет около 20 долларов. Дерматологи часто хвалят препарат «Клензит Адапален». Отзывы тех, кто уже использовал данный гель, говорят о том, что средство оказывает воздействие как на открытые, так и на закрытые комедоны. Благодаря этому достигается хороший и стойкий результат. Высокая стоимость препарата обусловлена и тем, что он выпускается в Индии. Однако, выбрав рассматриваемый препарат, можно сэкономить на том, что отпадает необходимость приобретать дополнительные лекарства.

Средство «Адален»

Это лекарство выпускается российской фармацевтической компанией «Синтез» в виде геля в алюминиевых тубах массой 5, 10, 15 и 30 грамм. Приблизительная стоимость упаковки 15 г составляет около 5 долларов. Так как препарат выпускается только в виде геля, он предназначен для лечения жирного эпидермиса. На первом этапе лечения могут проявиться небольшие кратковременные раздражения кожи.

В этом случае лечение приостанавливают до полного исчезновения побочных эффектов, а затем с осторожностью, возобновляют. Нужно исключить спиртосодержащую косметику. Так как в составе препарата нет антибиотиков, его можно применять в комбинации с другими противомикробными средствами.

Правила хранения препаратов

Все вышеописанные препараты на основе адапалена следует хранить вдали от солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов в недоступных для детей местах. Срок годности каждого из них составляет 24 месяца. Производитель предупреждает о том, что средства относятся к лекарственным препаратам. Использование их после истечения срока годности строго запрещено.

Адапален (Adapaleni) - дерматотропный препарат. Средство от угревой сыпи и юнышеских угрей.

Торговое название

Адапален.

Международное непатентованное название

Адапален (Adapaleni).

Лекарственная форма и описание

Гель для наружного применения белого или почти белого цвета.

Состав и форма выпуска

В составе 0.1% препарата:

• Активное вещесвтво: адапален 100 мг.
• Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 5 г, карбомер (карбопол) — 1.1 г, метилпарабен — 0.10 г, динатрия эдетат — 0.1 г, полоксамер 188 — 0.2 г, феноксиэтанол — 0.25 г, натрия гидроксид — 0.2 г, вода очищенная — до 100 г.

Выпускается:

• Туба пластиковая, содержащая 15 г геля, упакованная в картонную пачку.
• Туба пластиковая, содержащая 30 г геля, упакованная в картонную пачку.

Фармакологическая группа

Дерматотропное средство.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — противовоспалительное, комедонолитическое.

Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.

Точный механизм действия адапалена неизвестен, но предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs).

Селективно связываясь с RARγ рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARα, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 1-2 нед, стойкое улучшение обычно наблюдается через 8-12 нед.

Показания к применению

Угревая сыпь (acne vulgaris).

Противопоказания

• опухоли кожи
• травмы с нарушением целостности кожного покрова
• гиперчувствительность к компонентам препарата
• беременность и период кормления грудью
• возрастные ограничения до 12 лет

Также Адапален с осторожностью нужно использовать, если поставлен диагноз дерматит, экзема или себорея.

Способ применения и дозы

Наружно. Гель или крем равномерно наносят тонким слоем, не втирая, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 раз в сутки, не менее чем за 1 ч перед сном. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи адапален применяют вечером, а другие средства — утром. Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.

Побочное действие

Нежелательные побочные эффекты могут проявляться в виде местных реакций: шелушения кожи, эритемы, зуда, сухости и жжения. Редко наблюдается раздражение и усиление сыпи.

Адапален, увеличивая действие УФ-излучения, может спровоцировать солнечные ожоги. Побочные действия обычно проявляются в первые недели использования лекарственного средства. В дальнейшем они слабеют и становятся реже.

Передозировка

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, шелушение, дискомфорт.

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 мл/кг. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, в т. ч. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (клиндамицин, эритромицин). Однако следует помнить, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, т. к. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; духи, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, содержащие серу, резорцин, салициловую кислоту. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Особые указания

При использования адапалена на солнце нужно находиться как можно меньше.

При появлении раздражения от применения препарата лучше отказаться.

Во время лечения препаратом следует отказаться от косметических средств, которые сушат кожу.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте, при температуре ниже 25°C.

Хранить не более 24 мес.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Аналоги

Близкие по своим фармакотерапевтическим свойствам средства:

1. Адаклин
2. Адолен
3. Дифферин
4. Клензит

Результаты опроса мнений о препарате «Адапален»

К сожалению, пока никто не участвовал в опросе по данному препарату.

Вы также можете принять участие в нашем опросе

Ваше мнение о представленных в нашем справочнике медицинских препаратах важно не только для нас. Результаты подобных мини-опросов могут помочь другим читателям сделать выбор в пользу наиболее эффективных лекарств.

Состояние пациента на момент приема препарата

Как бы Вы оценили состояние пациента, который принимал препарат?

Таких состояний всего три:

1. При удовлетворительном состоянии человек способен обслуживать себя сам и принимать активное участие при беседе. Сознание ясное. Симптомы болезни могут проявляться, но это не мешает пациенту заниматься своей обычной деятельностью.
2. В состоянии средней тяжести сознание больного, как правило, ясное. Но он предпочитает большую часть времени находиться в постели, чаще всего, занимая вынужденное положение. Активная деятельность усиливает общую слабость и симптомы заболевания. При непосредственном обследовании наблюдается выраженность патологических изменений со стороны внутренних органов и систем.
3. При тяжелом состоянии сознание может отсутствовать, быть спутанным или оставаться ясным. Симптомы заболевания значительно выражены. Пациент практически постоянно находится в постели, активные действия совершает с трудом или с посторонней помощью.

Эффективность препарата

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Адапален

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Адапален

Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.

Белый или почти белый порошок. Растворим в тетрагидрофуране, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 412,53.

Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% и 0,3% гель на водной основе, 0,1% крем, 0,1% раствор. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% крем.

Фармакология

Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.

Точный механизм действия адапалена неизвестен, но предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs).

Селективно связываясь с RARγ рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARα, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 1-2 нед , стойкое улучшение обычно наблюдается через 8-12 нед .

Фармакокинетика

Абсорбция адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (<0,25 нг/мл). В фармакокинетическом исследовании у 6 пациентов с акне (угревая сыпь) при аппликации 2 г 0,1% крема на 1000 см 2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В исследованиях на животных при местном применении адапалена в дозах 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг/сут (гель, раствор) или 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг/сут (крем) у мышей канцерогенного действия не выявлено. При приеме внутрь (у крыс) в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг/сут (примерно в 4-75 раз превышающих максимальную дневную дозу для человека при местном применении), зарегистрировано увеличение частоты возникновения аденомы фолликулярных клеток и карциномы щитовидной железы у самок крыс и доброкачественных и злокачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс.

Исследования фотоканцерогенности адапалена не проведены. Однако исследования на животных показывают, что другие фармакологически сходные ЛС (например ретиноиды местного действия) повышают риск онкогенности при использовании одновременно с УФ облучением или воздействием солнечного света. Эти результаты наблюдались в эксперименте при некоторых условиях, но не во всех тест-системах. Хотя значимость этих данных для человека неясна, пациентам следует избегать и УФ облучения, и пребывания на солнце.

Не обнаружено мутагенного и генотоксического действия адапалена в ряде тестов, в т.ч. in vivo (микроядерный тест у мышей) и in vitro (тест Эймса, тест на клетках яичника китайского хомячка, ТК-тест на лимфоме мышей).

Исследования влияния адапалена на репродукцию и фертильность у крыс при введении внутрь в дозах до 20 мг/кг/сут (до 80 раз превышающих МРДЧ , в мг/м 2) не выявили влияния на репродуктивную функцию или фертильность у F 0 самцов или самок. Также не отмечалось влияния на рост, развитие и репродуктивную функцию F 1 поколения.

Клинические исследования

В двух контролируемых (контроль — основа крема) клинических исследованиях адапалена в виде 0,1% крема участвовали пациенты 12-30 лет с легкой или умеренно выраженной угревой сыпью; пациенты были проинструктированы о применении крема 1 раз в сутки перед сном в течение 12 нед . В одном исследовании пациентов обеспечили не содержащими мыла моющими средствами и рекомендовали воздержаться от использования увлажнителей. Во время исследования не проводилось аппликаций на лицо никаких других местных ЛС , кроме 0,1% крема адапалена. Показано, что адапален был значительно более эффективным по сравнению с контролем в отношении уменьшения элементов сыпи (см. табл. 1).

Таблица 1

Среднее уменьшение числа высыпаний (в процентах) от начала лечения до окончания терапии (12 нед)

Применение вещества Адапален

Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Себорейный дерматит, экзема, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).

Тератогенные эффекты. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 до 5,0 мг/кг/сут (до 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).

Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.

Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) показали, что при использовании доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.

Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (неизвестно, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Побочные действия вещества Адапален

Крем 0,1%

В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, шелушение, сухость кожи, зуд, жжение (см. табл. 2).

Таблица 2

Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)

Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% крем, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, отек век, конъюнктивит, изменение цвета кожи, сыпь, экзема.

Гель 0,1%

Местные реакции (10-40%): эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение. Примерно у 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): раздражение кожи, жжение/покалывание, солнечный ожог, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2-4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

Взаимодействие

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, в т.ч. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (клиндамицин, эритромицин). Однако следует помнить, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, т.к. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; духи, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, содержащие серу, резорцин, салициловую кислоту. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Передозировка

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, шелушение, дискомфорт.

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 мл/кг. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

Пути введения

Наружно.

Меры предосторожности вещества Адапален

Не следует применять пациентам с эритемой (в т.ч. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.

Следует иметь в виду, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.

В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (возможно раздражение кожи). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, в т.ч. ветер, холод, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.

Однородный крем белого или почти белого цвета.

Состав

1 г крема содержит:

Активное вещество: адапален 1мг.

Вспомогательные вещества: метилдекстрозы стеарат, макрогол, сквалан (природный), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, динатрия эдетат, феноксиэтанол, глицерол, карбомер, циклометикон, натрия гидроксид.

Фармакодинамика

Препарат для наружного применения.

Адапален - метаболит ретиноида, обладает комедонолитическим и противовоспалительным действием, нормализует процессы кератинизации и эпидермальной дифференцировки.

Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими

Рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена, в частности, происходит снижение «сцепленности» эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение предпосылок для образования микрокомедонов.

Адапален оказывает противовоспалительное действие in vitro и in vivo, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления и метаболизма арахидоновой кислоты.

Фармакокинетика

Всасывание: абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4% применяемой дозы).

Выведение: выведение адапалена из организма происходит, главным образом, с желчью.

Побочные действия

Дерматологические реакции: раздражение кожи, гиперемия и шелушение кожи в месте аппликации (лечение необходимо приостановить до исчезновения раздражения кожи или сократить частоту применения).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Поскольку адапален не взаимодействует с кислородом и не разрушается под действием света, возможно одновременное лечение угревой сыпи такими препаратами, как клиндамицин или бензоила пероксид.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

При случайном попадании препарата на слизистые оболочки глаз, рта или носа необходимо тщательно промыть их теплой водой.

Следует избегать прямых солнечных лучей, поскольку может появиться раздражение кожи. Лечение может быть продолжено, если солнечная экспозиция сведена к минимуму благодаря использованию солнцезащитных очков и шляп.

Адапален, наносимый на кожу вечером, можно сочетать с препаратами для лечения угрей, применяемыми утром.

Показания

угревая сыпь.

Противопоказания

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Детский возраст младше 12 лет;

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью при дерматите, экземе, себорее.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Формула: C28H28O3, химическое название: 6-(4-метокси-3-трициклодец-1-илфенил)-2-нафталинкарбоновая кислота.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ дерматотропные средства.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, комедонолитическое.

Фармакологические свойства

Адапален является синтетическим аналогом ретиноевой кислоты, производным нафтойной кислоты. Адапален - ретиноидоподобное соединение, химически стабильное. Исследования фармакологического и биохимического профиля адапалена показали, что он модулирует процессы ороговения (кератинизации), клеточной дифференцировки и воспаления, вовлеченные в развитие обыкновенных угрей. Механизм действия адапалена точно неизвестен. Предполагается, что при местном использовании адапален, подобно действию ретиноидов, нормализует кератинизацию и дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток, предотвращая формирование микрокомедонов. Адапален, в отличие от ретиноевой кислоты, вступает связь со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты и не реагирует с так называемыми цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты. Адапален, избирательно связываясь с ядерными гамма-рецепторами ретиноевой кислоты на оболочке ядра кератиноцитов, увеличивает дифференцировку кератиноцитов, снижает в устье сально-волосяных фолликулов сцепленность кератиноцитов и ускоряет их десквамацию. Адапален обладает антикомедогенным / комедонолитическим действием. Эпидермальную гиперплазию адапален не индуцирует. Выраженного раздражения адапален не вызывает, так как не реагирует с ядерными альфа-рецепторами ретиноевой кислоты, стимуляция которых ведет к появлению сухости и шелушения кожи. Адапален, действуя на воспалительные факторы, оказывает противовоспалительное действие. Адапален повышает чувствительность кожи к ультрафиолетовому излучению. Через 1 – 2 недели использования начинает проявляться терапевтический эффект, через 8 – 12 недель обычно наблюдается стойкое улучшение.
Через кожу человека абсорбция адапалена низкая. В контролируемых клинических экспериментах при продолжительном местном применении адапалена в виде 0,1% раствора или 0,1% геля в сыворотке крови больных адапален был обнаружен только следовые количества вещества (менее 0,25 нг/мл). В исследовании фармакокинетики у 6 больных с угревой сыпью при нанесении на 1000 см2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки каждый день 2 г 0,1% крема в течение 5 дней препарат количественно не определялся в плазме ни одного из пациентов (предел определения равен 0,35 нг/мл). Адапален выводится в основном билиарным путем.
Канцерогенного действия не выявлено при местном использовании адапалена у мышей в дозах 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг в сутки (для крема) или 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг в сутки (для раствора, геля). При введении внутрь крысам препарата в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг в сутки (в 4 – 75 раз больше максимальной дневной дозы для человека при местном использовании) было зарегистрировано увеличение частоты развития злокачественных и доброкачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс и карциномы щитовидной железы и аденомы фолликулярных клеток у самок крыс.
Эксперименты по исследованию фотоканцерогенности адапалена отсутствуют. Но исследования на животных показали, что прочие (например, ретиноиды местного действия) фармакологически похожие препараты увеличивают риск онкогенности при применении адапалена совместно с воздействием солнечного света или ультрафиолетовым облучением. Данные результаты наблюдались в опыте при определенных условиях, но не во всех тестовых системах. Хотя для человека значимость этих данных неясна, пациентам необходимо избегать пребывания на солнце и ультрафиолетового облучения.
В тестах, включая микроядерный тест у мышей, тест на клетках яичника китайского хомячка, тест Эймса, ТК-тест на лимфоме мышей, генотоксического и мутагенного действия адапалена не обнаружено.
Исследования действия адапалена на фертильность и репродукцию у крыс при введении до 20 мг/кг препарата в сутки внутрь (до 80 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека, при пересчете в мг/м2) не выявили действия на фертильность или репродуктивную функцию у самцов или самок. Также не было отмечено действия на развитие, рост и репродуктивную функцию поколения опытных животных.

Показания

Acne vulgaris (юношеские (обыкновенные) угри).

Способ применения адапалена и дозы

Адапален используется наружно: крем или гель, не втирая, наносят равномерно тонким слоем на пораженный участок кожи, который предварительно очищают и высушивают, 1 раз в сутки, не менее чем за 1 час до сна. В случае необходимости применения других препаратов против угревой сыпи адапален используют вечером, а другие средства - утром. Длительность курса терапии определяется дерматологом.
Не использовать больным с повреждениями кожных покровов, эритемой (включая солнечную, вызванную обветриванием) до момента полного выздоровления. Использование у больных с экземой может усилить раздражения кожи. Необходимо знать, что в первые 3 недели лечения угревая сыпь может усилиться, при этом не стоит прекращать терапию. При развитии выраженной побочной реакции - сухость кожи, раздражение и других - необходимо отменить применение адапалена (совсем или временно). При развитии реакций, которые указывают на гиперчувствительность, использование адапалена необходимо прекратить. Нужно предупредить больных, что при солнечном ожоге не стоит применять адапален до полного выздоровления. Во время лечения адапаленом необходимо избегать воздействия ультрафиолетового облучения и прямых солнечных лучей (возможно раздражение кожи). При вынужденном продолжительном нахождении на солнце не стоит использовать препарат за сутки до этого, в день нахождения на солнце и на следующий день. Для снижения ультрафиолетового облучения, а также минимизации действия погодных условий рекомендовано защищать обрабатываемые места кожи одеждой и применять солнцезащитные средства. Неблагоприятные условия погоды, включая холод, ветер, могут способствовать раздражению кожи у больных, которые используют адапален. Необходимо избегать попадания адапалена на губы, в глаза, на слизистую оболочку носа, при случайном попадании следует тщательно промыть теплой водой. Крем рекомендован для чувствительной и сухой кожи, гель рекомендован для нормальной и жирной кожи. Если через 8 – 12 недель терапии не наступило улучшения, то необходима консультация врача.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Экзема, себорейный дерматит, возраст до 12 лет (эффективность и безопасность использования не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование адапалена возможно, если предполагаемы эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования адапалена у беременных женщин отсутствуют). При применении адапалена внутрь в дозах 0,15 - 5,0 мг/кг в сутки (до 120 раз больше максимально рекомендуемых доз для человека при местном использовании) тератогенного действия у крыс не выявлено. Но введение внутрь животным более 25 мг/кг в сутки вызывает тератогенные эффекты у кроликов и крыс. Тератологические исследования накожного использования препарата у кроликов и крыс показали, что при применении доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз превышают максимально рекомендуемые дозы для человека при местном использовании) не наблюдается фетотоксического действия, но у потомства крыс зафиксировано минимальное увеличение количества ребер. Кормящим женщинам необходимо соблюдать осторожность при применении адапалена (неизвестно, выделяется ли адапален с грудным молоком женщин, но большинство препаратов с молоком женщин экскретируются).

Побочные действия адапалена

Локальное раздражение кожи, шелушение, эритема, сухость кожи, жжение, покалывание, зуд, усиление угревой сыпи, контактный дерматит, отек век, дерматит, конъюнктивит, сыпь, изменение цвета кожи, экзема, солнечный ожог.

Взаимодействие адапалена с другими веществами

При использовании адапалена возможно применение других препаратов для терапии угревой сыпи, включая бензоила пероксид, антибиотики в лекарственных формах для местного использования (эритромицин, клиндамицин). Но необходимо знать, что совместное нанесение в одно и то же время и на одни и те же участки кожи не рекомендуется, так как изменение кислотности или физическая несовместимость медикаментов при одновременном применении могут уменьшать эффективность адапалена. При сопутствующем использовании для достижения лучшего клинического эффекта рекомендовано применение препаратов в разное время, например утром и вечером, чтобы снизить риск возможного раздражения кожи.
Так как адапален может вызывать раздражать кожи у некоторых больных, то во избежание кумулятивного эффекта не рекомендовано совместное использование с прочими потенциально раздражающими препаратами (абразивные или лечебные мылá и моющие средства; косметические средства и мылá, которые обладают подсушивающим эффектом; этанолсодержащие препараты, духи и другие). С особой осторожностью необходимо применять вместе с адапаленом препараты, которые содержат резорцин, серу, салициловую кислоту. Если данные средства применялись, то целесообразно не начинать лечение адапаленом, пока не исчезнут эффекты этих препаратов на кожу.

Передозировка

Чрезмерное нанесение крема или геля не ведет к более лучшему или быстрому результату, в то же время могут развиваться выраженные реакции - шелушение, покраснение кожи, дискомфорт. Острое отравление у крыс и мышей наблюдалось при введении адапалена внутрь в дозе более 10 мл/кг. Хроническое проглатывание адапалена может стать причиной развития таких же неблагоприятных эффектов, что и при чрезмерном приеме внутрь витамина A.

Торговые названия препаратов с действующим веществом адапален

Комбинированные препараты:
Адапален + Бензоила пероксид: Эффезел;
Адапален + Клиндамицин: Клензит-С.