Ацетилсалициловая кислота: побочные эффекты, дозировка, состав, инструкция по применению, показания и противопоказания. Ацетилсалициловая кислота — инструкция по применению, принцип действия, от температуры, от прыщей (для лица) Ацетилсалициловая от чего

МНН: Ацетилсалициловая кислота

Производитель: Марбиофарм ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylsalicylic acid

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020068

Период регистрации: 07.08.2013 - 07.08.2018

Инструкция

Торговое название

Ацетилсалициловая кислота

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 500 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота стеариновая, кислота лимонная моногидрат, тальк

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и риской, слегка мраморные

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота

Код АТХ N02BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит - салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % - для салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.

Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4-х основных метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Скорость экскреции зависит от дозы - при приеме небольших доз период полувыведения составляет 2-3 часа, а с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Противовоспалительный эффект препарата наступает через 1-2 дня приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет примерно 150-300 мкг/мл), достигает максимума при концентрации 20-30 мг % и сохраняется весь период применения.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и т. д.

Жаропонижающее действие связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Анальгетический эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности и способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Одним из основных механизмов действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов), в результате чего нарушается синтез простагландинов. Нарушение синтеза простагландинов приводит к потере чувствительности периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам (передатчикам). Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и их пирогенное (повышающее температуру тела) влияние на центр терморегуляции. Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, приводящее к понижению их чувствительности к медиаторам боли. Обладает также антиагрегационным действием.

Антиагрегационноедействие препарата заключается в снижении способности тромбоцитов и других форменных элементов крови к агрегации и уменьшении вероятности тромбообразования. Механизм этого действия связан с блокированием циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты, ингибированием ферментов тромбоксансинтетазы, фосфодиэстеразы, повышением концентрации цАМФ в тромбоцитах, снижением уровня внутриклеточного кальция, угнетением синтеза простагландинов и эндогенного (синтезируемого в организме) соединения группы простагландинов (эйкозаноидов) - тромбоксана А2, являющегося весьма активным проагрегационным (способствующим агрегации тромбоцитов) фактором, увеличением концентрации аденозина в крови, блокадой гликопротеиновых GP IIb/IIIa рецепторов. В результате тормозится агрегация тромбоцитов, повышается их устойчивость к деформации, улучшаются реологические свойства крови, подавляется тромбообразование, нормализуется микроциркуляция. Существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания крови. Стимулирует в высоких дозах выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

Показания к применению

острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, перикардит, синдром Дресслера, ревматическая хорея

болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, мигрень, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите, меналгия, альгодисменорея)

заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом (люмбаго, ишиас)

невралгия, миалгия

повышенная температура тела при простудных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет)

Способ применения и дозы

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости - водой, молоком или минеральной водой.

При лихорадочном и болевом синдроме рекомендуется принимать по 0,25 - 0,5 г/сут (1/2-1 таб.) 3 - 6 раз в сутки. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов. Максимальная разовая доза 1 г. Максимальная суточная доза составляет 3,0 г.

Если при приеме препарата ацетилсалициловой кислоты в течение 5 дней болевой синдром или в течение 3 дней повышенная температура сохраняются, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Побочные действия

головокружение, шум в ушах, снижение слуха

НПВС-гастропатия: боли в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ

тромбоцитопения, анемия, лейкопения

синдром Рейе/Рея (прогрессирующая энцефалопатия: тошнота и неукротимая рвота, нарушение дыхания, сонливость, судороги; жировая инфильтрация печени, гипераммониемия, повышение уровня АСТ, АЛТ)

аллергические реакции: отек гортани, бронхоспазм, крапивница, «аспириновая» бронхиальная астма и «аспириновая» триада (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит)

При длительном применении:

интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром

папиллярный некроз

заболевания крови (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура)

асептический менингит

усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки

повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому компоненту препарата, в том числе "аспириновая" астма, "аспириновая" триада

геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэтазия, тромбоцитопеническая пурпура)

расслаивающая анервизма аорты

декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность

острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе желудочно-кишечные кровотечения)

почечная и печеночная недостаточность

исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения

• беременность и период лактации

  детский возраст до 15 лет.

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с препаратами вальпроевой кислоты, цефалоспоринами или антикоагулянтами повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении препарата и НПВС усиливаются основные и побочные явления последних.

На фоне лечения препаратом усугубляется побочное действие метотрексата (при приеме последнего больше 15 мг/нед. - ацетилсалициловая кислота противопоказана).

При одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими препаратами - производными сульфонилмочевины - происходит усиление гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами, употреблении алкоголя повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.

Препарат ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных и противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Назначение антацидных средств на фоне лечения препаратом (особенно в дозах более 3,0 г для взрослых) может вызвать снижение высокого устойчивого уровня салицилата в крови.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота увеличивает риск развития кровотечений даже при приеме малых доз и в течение нескольких дней после ее приема. Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь.

При одновременном проведении противосвертывающей терапии ацетилсалициловой кислотой в небольших дозах, снижается выведение мочевой кислоты, что может быть причиной подагры.

Применение в педиатрии Не назначают препарат ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Рея).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о неблагоприятном влиянии на активное внимание, на двигательную активность и рефлексы.

Передозировка

C имптомы : головокружение, нарушения зрения и слуха, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушение кислотно-щелочного равновесия (респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), острая почечная недостаточность (ОПН), шок. Смертельно опасная интоксикация возможна при приеме дозы от 200 до 500 мг/кг.

На одну таблетку:
действующее вещество: ацетилсалициловая кислота - 500,0 мг;
вспомогательные вещества: тальк, кальция стеарат, лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и ее производные.
Код АТС: N02ВА01.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе кислотных НПВС с обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Механизм ее действия основан на необратимом ингибировании циклооксигеназ I и II типа - ферментов, участвующих в синтезе простагландинов. В дозах от 0,3 г до 1,0 г используется для лечения легкой и умеренной боли и при повышенной температуре, например, при простуде или гриппе, для снижения температуры и лечения суставной и мышечной боли. Ацетилсалициловая кислота также угнетает агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана Аг в тромбоцитах. По этой причине она применяется при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях, в дозах 75-300 мг в сутки.

Показания к применению

Лихорадка;
- болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза.

Способ применения и дозы

Для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт лекарственное средство следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой. При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях для детей старше 15 лет и пожилых людей разовая доза составляет 500 мг (1 таблетка), для взрослых - 1000 мг (2 таблетки). При необходимости лекарственное средство можно принимать 3 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Максимальная суточная доза для детей старше 15 лет -1500 мг (3 таблетки), для взрослых
- 3000 мг (6 таблеток). Не следует принимать лекарственное средство более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее средство без назначения врача.

Побочное действие

При оценке частоты побочных реакций используется следующая "градация:
Очень часто: ≥ 1/10;
Часто: < 1/10, ≥ 1/100;
Нечасто: < 1/100, ≥ 1/1000;
Редко: < 1/1000, ≥ 1/10000;
Очень редко: < 1/10000;
Неизвестно: частота не может быть оценена в связи с отсутствием данных.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Редко и очень редко - серьезные кровотечения, такие как церебральное кровоизлияние, особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременной терапии антикоагулянтами, которые в отдельных случаях могут представлять угрозу для жизни.
Гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с серьезным дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы.
Носовое кровотечение, кровоточивость десен, кожное кровотечение или кровотечения из урогенитального тракта с возможным удлинением времени кровотечения.
Данные эффекты сохраняются на протяжении 4-8 дней с момента прекращения приема препарата.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Редко - изжога, тошнота, рвота, боли в эпигастрии; эрозивно-язвенные поражения (в редких случаях могут привести к перфорации), желудочно-кишечные кровотечения, которые могут привести к железодефицитной анемии, воспалительные состояния желудочно-кишечного тракта.
Со стороны центральной нервной системы:
Головокружение, головная боль, шум в ушах, ослабление слуха, спутанность сознания (обычно является признаком передозировки).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто: реакции гиперчувствительности кожи, такие как кожные высыпания.
Редко: тяжелые реакции гиперчувствительности кожи (до развития многоформной экссудативной эритемы).
Со стороны иммунной системы:
Редко: реакции гиперчувствительности со стороны дыхательных путей, желудочно- кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, прежде всего у пациентов с астмой. Могут наблюдаться следующие симптомы: артериальная гипотензия, приступы удушья, ринит, заложенность носа, анафилактический шок или отек Квинке.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей:
Очень редко: повышение уровня печеночных ферментов.
Нарушение со стороны почек и мочевыводяших путей:
Сообщалось о нарушениях почек и острой почечной недостаточности.

Противопоказания

Гиперчувствительность к веществам, входящим в состав лекарственного средства; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; “аспириновая” триада; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллибранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и др. НПВС; расслаивающая аневризма аорты; тяжелая сердечная недостаточность; портальная гипертензия; дефицит витамина К; прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более; печеночная/почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы; детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний); I и III триместры беременности и период лактации.

Передозировка

Передозировка у пожилых людей и детей требует особого внимания, поскольку в этих группах пациентов терапевтическая передозировка или случайные отравления могут привести к летальному исходу.
Симптомы
Передозировка средней тяжести: звон в ушах, нарушение слуха, потливость, тошнота, рвота, головная боль, головокружение. Симптомы проходят при уменьшении дозировки.
Тяжелая передозировка: высокая температура, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистая недостаточность, дыхательная недостаточность, тяжелая гипогликемия.
Действия в случае передозировки
Пациента необходимо немедленно привезти в больницу.
Лечение
- промывание желудка, применение активированного угля, мониторинг кислотно¬щелочного баланса;
- форсированный щелочной диурез следует проводить при концентрации салицилатов в плазме 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей. Пря тяжелых отравлениях показан гемодиализ. Необходима компенсация потери воды;
- симптоматическое лечение.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность в следующих случаях:
- при повышенной чувствительности к другим анальгетикам, противовоспалительным и противоревматическим препаратам, при наличии других видов гиперчувствительности;
- при наличии аллергии в анамнезе (например, кожных реакций, зуда, крапивницы), астмы, сенной лихорадки, полипоза носа, или хронических респираторных заболеваний;
- при одновременном лечении антикоагулянтами;
- при язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите и склонности к желудочно-кишечным кровотечениям;
- у пациентов с нарушениями функции печени;
- у пациентов с нарушениями функции почек и сердечно-сосудистой системы (сосудистые заболевания почек, хроническая сердечная недостаточность, дегидратация, сепсис или тяжелые кровотечения), так как ацетилсалициловая кислота может увеличить риск почечной дисфункции и острой почечной недостаточности;
- перед операциями (даже перед такими незначительными, как удаление зубов), это может увеличить риск кровотечений;
- у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Гемолиз может быть спровоцирован высокими дозами, лихорадкой или острыми инфекциями.
При постоянном применении болеутоляющих препаратов могут возникать головные боли, которые приводят к повторному приему лекарственных средств и, в свою очередь, могут продлять головную боль.
Постоянное применение обезболивающих лекарственных средств может привести к необратимому повреждению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Риск увеличивается при приеме комбинации различных обезболивающих препаратов.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Ацетилсалициловая кислота должна использоваться у детей и подростков с лихорадочным состоянием только по медицинским показаниям и только в том случае, если другие меры не эффективны. Возникновение длительной рвоты при применении ацетилсалициловой кислоты может быть одним из признаков жизнеугрожающего состояния - синдрома Рейе, который требует незамедлительного лечения.

Применение во время беременности и в период лактации

Противопоказано применение в I и III триместре беременности, в период лактации.
Обладает тератогенным влиянием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза РО), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Во II триместре беременности допускается эпизодическое применение ацетилсалициловой кислоты. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. На время лечения кормление грудью следует прекратить.

Ацетилсалициловая кислота (лат. Acidum acetylsalicylicum).
Формула: C9H8O4
Графическая формула:

Фармакологическая группа

Ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные салициловой кислоты.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Способ применения и дозировка

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки индивидуальны и зависят от заболевания.

Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.

С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.

Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.

Показания

Ацетилсалициловая кислота назначается при:

• острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
• болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
• заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
• лихорадочном синдроме;
• необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
• профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
• наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
• профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
• остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Передозировка

Симптомы . При легкой форме интоксикации препаратом возможны тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, шум в ушах, головная боль. В тяжелых случаях — спутанность сознания, тремор, удушье, метаболический ацидоз, кома, коллапс. Возможны летальные дозы: для взрослых -выше 10 г, для детей — выше 3 г.

Лечение . Коррекция кислотно-щелочного баланса, водно-электролитнного баланса, инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия лактата.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
• При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
• При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
• При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
• При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
• При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
• При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
• При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
• При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
• При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
• Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
• При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
• При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
• При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами
• Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
• При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
• При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
• При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
• При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
• При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Условия и срок хранения

Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25°С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.

Формула: C9H8O4, химическое название: 2-(Ацетилокси)бензойная кислота.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства/производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегационное.

Фармакологические свойства

Ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1, ЦОГ-2) и необратимо тормозит метаболизм арахидоновой кислоты, блокирует образование тромбоксана и простагландинов (ПГD2, ПГA2, ПГF2aльфа, ПГE2, ПГE1 и других). Снижает гиперемию, проницаемость капилляров, экссудацию, активность гиалуронидазы, уменьшает энергетическое обеспечение процесса воспаления путем блокирования образования АТФ. Действует на подкорковые центры болевой чувствительности и терморегуляции. Понижает уровень простагландинов (в основном ПГЕ1) в центре терморегуляции, что ведет к снижению температуры тела из-за расширения кожных сосудов и усиления потоотделения. Анальгезирующий эффект определяется воздействием на центр болевой чувствительности, периферическим противовоспалительным влиянием и возможностью салицилатов уменьшать альгогенное воздействие брадикинина. Снижение в тромбоцитах уровня тромбоксана А2 ведет к необратимому подавлению агрегации и немного расширяет сосуды. В течение недели после однократного приема сохраняется антиагрегантное действие. Во время клинических исследований было показано, что при дозах до 30 мг достигается существенное уменьшение склеиваемости тромбоцитов. Повышает фибринолитическую активность плазмы и понижает уровень факторов свертывания (VII, II, IX, X), которые зависят от витамина К. Усиливает выведение мочевой кислоты, так как нарушается ее обратное всасывание в почечных канальцах. Ацетилсалициловая кислота почти полностью всасывается после употребления внутрь. При наличии на лекарственной форме оболочки, которая устойчива к желудочному соку, что не допускает всасывания препарата в желудке, абсорбируется в тонком кишечнике (верхнем отделе). При всасывании подвергается пресистемной элиминации в кишечнике и в печени (процесс деацетилирования). Очень быстро всосавшаяся часть гидролизуется, поэтому время полувыведения ацетилсалициловой кислоты не больше 20 минут. Циркулирует в организме и распределяется в тканях как анион салициловой кислоты. Максимальная концентрация развивается через 2 часа. Не связывается с белками плазмы. После процессов биотрансформации в печени формируются метаболиты, которые обнаруживаются в моче и многих тканях. Салицилаты выводятся путем активной секреции в почечных канальцах в виде метаболитов и в неизмененной форме. От pH мочи зависит выведение (при щелочной реакции мочи увеличивается ионизирование салицилатов, что ухудшается их обратное всасывание и значительно увеличивает экскрецию).

Показания

Ишемическая болезнь; безболевая ишемия миокарда; инфаркт миокарда (для уменьшения рисков смерти и развития повторного инфаркта); нестабильная стенокардия; профилактика развития ишемической болезни (при наличии нескольких предрасполагающих факторов); ишемический инсульт у мужчин; повторная преходящая ишемия мозга; протезирование сердечных клапанов (для профилактики и лечения тромбоэмболий); баллонная коронарная ангиопластика и при стентировании (для уменьшения возможности повторного стеноза и терапии вторичного расслоения коронарных артерий); аортоартериит (болезнь Такаясу); неатеросклеротические поражения коронарных артерий (болезнь Кавасаки); пороки митрального клапана; мерцательная аритмия; рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии; пролапс митрального клапана (для предупреждения тромбоэмболии); синдром Дресслера; острый тромбофлебит; инфаркт легкого; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; слабый и средний болевой синдром различного происхождения, в том числе люмбаго, грудной корешковый синдром, головная боль, невралгия, мигрень, зубная боль, артралгия, миалгия, альгодисменорея; в аллергологии и иммунологии применяется для «аспириновой» десенситизации и формирования толерантности к нестероидным противовоспалительным средства у пациентов с «аспириновой» триадой и «аспириновой» астмой. По показаниям применяется при ревматизме, ревматической хорее, ревматоидном артрите, инфекционно-аллергическом миокардите, перикардите - но сейчас очень редко.

Способ применения ацетилсалициловой кислоты и дозы

Ацетилсалициловая кислота принимается внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки зависят от заболевания. Обычно для взрослых в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства - 500–1000 мг/сут (до 3 г) разделить на 3 приема. Для терапии инфаркта миокарда, а также для профилактики его пациентам уже ранее перенесшим инфаркт 1 раз в сутки по 40–325 мг (обычно 160 мг). Для снижения агрегации тромбоцитов длительно по 300–325 мг/сут. При церебральных тромбоэмболиях, динамическом нарушении кровообращения у мужчин, в том числе и для профилактики рецидивов 325 мг/сут, постепенно увеличивая до 1 г/сут. Для предотвращения окклюзии или тромбоза аортального шунта - по 325 мг каждые 7 часов через желудочный зонд, интраназально установленный, далее через рот по 325 мг 3 раза в сутки длительно.
При пропуске очередного приема ацетилсалициловой кислоты нужно принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
Не рекомендовано использование ацетилсалициловой кислоты вместе с глюкокортикоидами и другими нестероидными противовоспалительными средствами. За неделю до предполагаемого хирургического вмешательства нужно отменить прием препарата (для снижения кровоточивости во время операции и в периоде после нее). Возможность развития гастропатии понижается при употреблении после еды и использовании таблеток, которые покрыты специальными кишечнорастворимыми оболочками или содержат буферные добавки. Риск кровотечения считается наименьшим при использовании в дозах

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.

Побочные действия ацетилсалициловой кислоты

Система крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
система пищеварения: гастропатия (боль в эпигастральной области, диспепсия, тошнота и рвота, изжога, тяжелые кровотечения), снижение аппетита; аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (отек гортани, бронхоспазм, крапивница), формирование «аспириновой» триады (рецидивирующий полипоз носа, эозинофильный ринит, гиперпластический синусит) и «аспириновой» бронхиальной астмы;
другие: нарушения работы почек и/или печени, у детей синдром Рейе, нарушение потенции у мужчин (при длительном приеме).
Не стоит употреблять аспирин здоровым людям воизбежании кровотечений в мозг и желудочно-кишечный тракт.
При длительном использовании: головная боль, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, понижение остроты слуха, преренальная азотемия с увеличением креатинина крови и гиперкальциемией, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, нефротический синдром, заболевания крови, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, асептический менингит, отеки, увеличение концентрации аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с другими веществами

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (за счет снижения его почечного клиренса), эффекты наркотических анальгетиков (пропоксифен, оксикодон, кодеин), гепарина, пероральных противодиабетических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов и тромболитиков, снижает эффекты урикозурических препаратов (сульфинпиразон, бензбромарон), диуретиков (фуросемид, спиронолактон), гипотензивных средств. Парацетамол, антигистаминные средства, кофеин увеличивают риск появления побочных эффектов. Глюкокортикоиды, этанол (и препараты его содержащие) усиливают негативное действие на слизистую желудочно-кишечного тракта и повышают клиренс. Увеличивает концентрацию барбитуратов, солей лития, дигоксина в плазме. Антациды, которые содержат алюминий или магний, тормозят и ухудшают абсорбцию ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические препараты усиливают явления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникнуть при продолжительной терапии или после приема большой дозы однократно (меньше 150 мг/кг легкое отравление, 150–300 мг/кг - умеренное, при более высоких дозах – тяжелое). Симптомы передозировки: салицилизм (рвота, шум в ушах, тошнота, нарушение зрения, сильная головная боль, головокружение, общее недомогание, лихорадка). При более тяжелых отравлениях - ступор, кома и судороги, отек легких, резкая дегидратация, почечная недостаточность, нарушения кислотно-щелочного состояния (сначала - респираторный алкалоз, потом - метаболический ацидоз), шок. При хронических передозировках концентрации, которые определяются в плазме, плохо коррелируют с тяжестью отравления. Наиболее часто развивается хроническая интоксикация у пациентов пожилого возраста при употреблении на протяжении нескольких суток больше 100 мг/кг/сут. У таких пациентов и детей начальные признаки в виде салицилизма не всегда проявляются, поэтому периодически необходимо определять уровень салицилатов в крови (более 70 мг% указывают на умеренное или тяжелое отравление; более 100 мг% - на крайне тяжелое, которое прогностически неблагоприятно). При отравлениях средней тяжести нужна госпитализация минимум на сутки. Лечение: вызов рвоты, прием слабительных и активированного угля, наблюдение за электролитным балансом и кислотно-основным состоянием; введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия лактата или цитрата – при необходимости. Ощелачивание мочи необходимо при уровне салицилатов более 40 мг%, внутривенно вводится натрия гидрокарбонат - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Следует помнить, что интенсивные введения жидкости пожилым пациентам могут привести к отеку легких. Не стоит использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид. Гемодиализ рекомендован при концентрации салицилатов больше 100–130 мг%, а при хроническом отравлении - 40 мг% и ниже, если имеются показания (рефрактерный ацидоз, тяжелое поражение ЦНС, прогрессирующее ухудшение состояния, почечная недостаточность, отек легких). При отеке легких необходима ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для терапии отека мозга используют осмотический диурез и гипервентиляцию.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ацетилсалициловая кислота

Ученые из Медицинской школы Университета Вандербильта выяснили, что ежедневное воздействие аспирина в течение пяти лет и более заметно снижает риск развития рака желудка, толстой кишки, легких, молочной, поджелудочной и предстательной желез. Риск снижается даже при приеме малых доз ацетилсалициловой кислоты (например, 81 миллиграмма в сутки). К тому же, если человек в возрасте между 50 и 65 годами начинал ежедневно принимать аспирин и продолжал его прием в течение, по крайней мере, 10 лет, риск развития рака и сердечно-сосудистых заболеваний снижался на 9% у мужчин и примерно на 7% у женщин. Но при отмене аспирина этот риск резко возрастает.

Ацетилсалициловая кислота – это неселективное нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее противовоспалительным, жаропонижающим, болеутоляющим эффектами, а также способное тормозить активность тромбоцитов.

Механизм действия обусловлен способностью действующего вещества препятствовать синтезу простагландинов, играющих главную роль в развитии воспалительных процессов, лихорадки и боли.

Жаропонижающий эффект основан на влиянии ацетилсалициловой кислоты на центр терморегуляции гипоталамуса, а анальгезирующие свойства связаны с эффективным воздействием на центр болевой чувствительности в ЦНС.

Тормозит активность фермента циклооксигеназы, который регулирует синтез простагландина в организме, отвечающего за образование отеков и гиперальгезии. Поскольку простагландины не вырабатываются, уменьшается выраженность воспалительного процесса и пирогенного влияния на центр терморегуляции.

Ацетилсалициловая кислота помогает снизить риск возникновения инфаркта миокарда, эффективны при первичной профилактике сердечнососудистых заболеваний.

Высокие дозы препарата стимулируют выведение мочевой кислоты, но также увеличивают риск возникновения кровотечений на фоне лечения антикоагулянтами.

При приеме внутрь максимальную концентрацию ацетилсалициловой кислоты в крови можно наблюдать через 10-20 минут, а образовавшегося в результате метаболизма салицилата – через 0,3-2 часа. Выводится через почки, период полувыведения – 20 минут, период полувыведения для салицилата – 2 часа.

Состав таблетки:

• Ацетилсалициловая кислота – 250 или 500 мг;
• Вспомогательные вещества – лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.

Ацетилсалициловая кислота - это Аспирин или нет?

Да, это Аспирин. Впрочем, многие другие препараты содержат Ацетилсалициловую кислоту в качестве основного (или единственного) действующего вещества – смотрите раздел Аналоги ниже.

Стоит ли за них переплачивать? Некоторые препараты имеют кишечнорастворимую оболочку или представлены в виде шипучих таблеток – такие формы меньше травмируют ЖКТ и несут меньше побочных эффектов – выбор за врачом и вами.

Показания к применению

От чего помогает Ацетилсалициловая кислота? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• Острая ревматическая лихорадка, ревматическая хорея, синдром Дресслера, ревматоидный артрит;
• Заболевания позвоночника, которые сопровождаются болевыми синдромами (люмбаго, ишиас, остеохондроз);
• Мигрень, головные, суставные, мышечные, менструальные и зубные боли, невралгии, остеоартроз;
• Лихорадочный синдром;
• Ишемическая болезнь сердца, тромбоэмболия, мерцательная аритмия и инфаркт миокарда (в качестве профилактического средства);
• Профилактика тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
• Острый тромбофлебит (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркт легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.

В «народной медицине» применяют Ацетилсалициловую кислоту для избавления от симптомов похмелья и головной боли.

Инструкция по применению Ацетилсалициловая кислота, дозировки

Таблетки предназначены для применения внутрь – рекомендуется принимать после еды, запивая молоком, обычной или щелочной минеральной водой.

Стандартные дозировки Ацетилсалициловой кислоты согласно инструкции по применению для взрослых – от 500 мг до 1 г (1-2 таблетки) до 4 раз в сутки.

• Максимальная разовая дозировка – 1 грамм (2 табл.).
• Максимальная суточная дозировка – 3 грамма (6 табл.)

С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по половине таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев.

При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда рекомендуется принимать 250 мг в сутки.

Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием половины таблетки с постепенным доведением дозы до 2 таблеток Ацетилсалициловой кислоты в сутки.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Ацетилсалициловой кислоты:

• боли в области эпигастрия, тошнота, рвота;
• понос;
• головокружение и слабость;
• пропадание аппетита;
• нарушение остроты зрения;
• кровотечения – кишечные, носовые, десневые, желудочные;
• изменение клинической картины крови – уменьшение количества гемоглобина и тромбоцитов;
• нарушения в работе печени и почек;
• развитие острой почечной недостаточности;
• бронхоспазм, в тяжелых случаях развитие ангионевротического отека и анафилактического шока.

Противопоказания

Противопоказано назначать Ацетилсалициловая кислота в следующих случаях:

• желудочно-кишечные кровотечения;
• аспириновая триада;
• обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта;
• реакции на применение ацетилсалициловой кислоты и прочих противовоспалительных средств в виде крапивницы и ринита;
• геморрагический диатез;
• гемофилия;
• гипопротромбинемия;
• портальная гипертензия;
• артериальная гипертензия, риск развития геморрагического инсульта;
• расслаивающая аневризма аорты;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• дефицит витамина к;
• почечная и печеночная недостаточность;
• синдром Рейе.

Также препарат противопоказан беременным женщинам, в период лактации и при повышенной чувствительности к компонентам.

Ацетилсалициловая кислота не используется для лечения детей и подростков, которые болеют или выздоравливают после ветряной оспы и гриппа, так как возможно развитие острой печеночной энцефалопатии.

Передозировка

Передозировка ацетисалициловой кислотой сопровождается нарушениями кислотно-щелочного и электролитного баланса. Отмечается тошнота, рвота, болевые ощущения в эпигастральной области, снижение остроты слуха и зрения.

Также возможна несвязность мышления, спутанность сознания, тремор, сонливость, обезвоживание, щелочная реакция, кома, метаболический ацидоз, нарушение углеводного обмена.

Лечение базируется на ускорении выведения препарата, а также нормализацию кислотно-щелочного равновесия.

Аналоги Ацетилсалициловая кислота, цена в аптеках

При необходимости, заменить Ацетилсалициловая кислота можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Колфарит,
2. Микристин,
3. Полокард,
4. Таспир,
5. Тромбогард 100,
6. Тромбопол,
7. Упсарин УПСА.

По коду АТХ:

• Аспинат,
• Аспирин,
• Ацентерин,
• Буфферин,
• Таспир.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Ацетилсалициловая кислота, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Ацетилсалициловая кислота 500мг 10шт. – от 4 до 9 рублей, 20 таблеток – от 15 до 21 рубля, по данным 592 аптек.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Срок годности – 4 года. Продажа в аптеках без рецепта.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5 – 8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5 – 7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

В сочетании с антикоагулянтами возрастает риск кровотечения.

В сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами усиливаются побочные эффекты последних.

В сочетании с метотрексатом усиливается побочное воздействие последнего.

Усиление гипогликемического эффекта отмечается при сочетании ацетилсалициловой кислоты с противодиабетическими препаратами.

В сочетании с глюкокортикоидами и при употреблении алкоголя повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.

В сочетании с интерфероном возможно снижение активности последнего.

В сочетании с гипотензивными средствами, фуросемидом и противоподагрическими препаратами происходит ослабление действия последних.

Антацидные препараты на фоне применения ацетилсалициловой кислоты способствуют снижению уровня салицилата в крови.