Налидиксовая кислота. Налидиксовая кислота: применение в медицине

Налидиксовая кислота представляет собой синтетический препарат с антибактериальной активностью.

Формы выпуска

• Капсулы (0,5 г).
• Таблетки (0,5 г).

Применение при цистите

Наиболее эффективна налидиксовая кислота при острой форме цистита, но может применяться и при обострении хронического процесса.

Взрослым налидиксовая кислота обычно назначается 7-мидневным курсом из расчета 0,5 г в сутки (одна таблетка или капсула). Для детей суточную дозу, определенную по расчету мг на килограмм веса ребенка 60 мг, разделяют для приема на 4 равные части.

Описание

Налидиксовая кислота имеет вид кристаллического порошка светло-желтого цвета, не растворимого в воде. Препарат демонстрирует высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий (за исключением синегнойной палочки), дизентерийной и кишечной палочек, возбудителя брюшного тифа и прочих. Эффективность воздействия на грамположительные бактерии (пневмококки, стрептококки, стафилококки) и некоторые другие микроорганизмы – низкая. Также в процессе терапии возможно развитие устойчивости болезнетворных бактерий к препарату.

Налидиксовая кислота оказывает как бактериостатическое (останавливает бактериальное размножение), так и бактерицидное (уничтожает бактерии) действие, подавляя синтез ДНК в клетке микроорганизма.

После приема всасывается из ЖКТ очень быстро и практически полностью (96%). Проникает в грудное молоко и через плаценту. Выводится почками.

Показания к применению

Основным показанием к применению налидиксовой кислоты является инфекция мочевых путей, вызванная чувствительными к препарату микроорганизмами, такая как:

• уретрит;
• хронический пиелонефрит;
• пиелит.

Также налидиксовая кислота может назначаться при простатите, кишечных инфекциях, для профилактики инфекций во время проведения хирургических вмешательств, а также инвазивных диагностических исследований, осуществляемых на почках, мочевом пузыре, мочеточниках.

Противопоказания к применению

• Атеросклероз сосудов головного мозга в тяжелой форме;
• Угнетение дыхательного центра;
• Повышенная чувствительность к препарату;
• Нарушение печеночной и почечной функций;
• Эпилепсия;
• Паркинсонизм и некоторые другие.

Нельзя назначать препарат беременным (особенно в 1-м триместре), матерям, кормящим грудью, и детям, не достигшим 2-х лет. С осторожностью налидиксовая кислота применяется для лечения детей, возраст которых превышает 2 года, из-за риска развития судорожных реакций при передозировке.

Побочные действия

Как правило, препарат хорошо переносится. Возможные проблемы:

• тошнота и рвота;
• понос;
• боли в желудке;
• головокружения и головная боль;
• слабость, сонливость;
• судороги;
• аллергические реакции;
• фотодерматозы (повышенная чувствительность кожи к УФ излучению) и некоторые другие.
  • При приеме препарата возможна ложноположительная реакция на сахар мочи.
  • Совместное применение с алкоголем и некоторыми лекарственными препаратами оказывает угнетающее воздействие на центральную нервную систему.
  • Нельзя назначать вместе с нитрофуранами и непрямыми антикоагулянтами.
  • На протяжении периода применения необходимо избегать попадания под прямые солнечные лучи из-за риска развития фотосенсибилизации (светочувствительности).
  • Следует проконсультироваться с лечащим врачом в случае необходимости совместного приема налидиксовой кислоты с другими лекарственными средствами (например, тетрациклин и хлорамфеникол подавляют действие данного препарата).

Особые указания

Аналоги препарата

Неграм, Невиграмон и другие.

Передозировка

Применение избыточного количества препарата может спровоцировать тошноту, рвоту, летаргию, повышение внутричерепного давления, судороги, психоз, метаболический ацидоз.

При передозировке налидиксовой кислоты необходимо лечение в условиях стационара, где будет проводиться поддерживающая и симптоматическая терапия.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, натрия крахмала гликолат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, вода очищенная.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
28 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
56 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство группы хинолонов. Оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации. К налидиксовой кислоте чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.

Налидиксовая кислота активна в отношении грамотрицательных бактерий:

• Escherichia coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp.

К налидиксовой кислоте как правило устойчивы Pseudomonas aeruginosa, грамположительные и анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ в высокой степени. Биодоступность составляет 96%, связь с белками плазмы - 93%. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч, в моче - через 3-6 ч (250-300 мкг/мл). Содержание в ткани почек выше, чем в крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. T 1/2 – 1.1-2.5 ч (при нарушении функции почек – до 21 ч). Метаболизм в печени частичный, с образованием активного метаболита – гидроксиналидиксовой кислоты. Выводится почками (2-3% - в виде налидиксовой кислоты, 13% - в виде активного метаболита, 80% - в виде неактивного метаболита).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно ЖКТ и мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит), вызванные чувствительными микроорганизмами.

Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Режим дозирования

Принимают внутрь по 1 г 4 раза/сут в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 500 мг 4 раза/сут.

Для детей суточная доза составляет 60 мг/кг в 3-4 приема.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии;

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, головная боль, нарушения зрения;

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении возможны тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Налидиксовая кислота – активное противомикробное вещество, которое широко применяется в и нефрологической практике.

Данный компонент входит в состав многих лекарственных препаратов и часто назначается при воспалительно-инфекционных болезнях мочевыводящих органов.

Для получения наибольшей эффективности при лечении данным средством необходимо знать, как правильно использовать препарат, какие противопоказания и побочные эффекты могут быть при применении этого средства.

Состав и фармакологическая группа

Активным компонентом лекарства является налидиксовая кислота, которая входит в состав других медикаментозных средств, предназначенных для лечения воспалительно-инфекционных болезней.

Это вещество является производным нафтидрина.

Налидиксовая кислота действенная при инфекционных заболеваниях, спровоцированных такими болезнетворными микроорганизмами:

• дизентерийная палочка;
• протеи;
• энтерококки;
• клебсиелла;
• кишечная палочка.

Лекарство имеет бактерицидное и бактериостатическое свойство, поэтому эффективно устраняет также грамотрицательные микроорганизмы.

Быстро высасывается органами пищеварения. Выделяется в неизмененной форме при мочеиспускании в течении 9-10 часов.

Препараты на основе налидиксовой кислоты

Лекарственная форма данной формулы – это таблетки или капсулы для внутреннего применения.

Она содержится также в следующих препаратах:

• Неграм;
• Награм;
• Нограм;
• Налидиксан;
• Налиграм;
• Наксурил;
• Налурин;
• Налидин.

Эти препараты идентичны по составу и фармакологическому воздействию. Выпускаются средсьва в разных лекарственных формах.

Показания к применению

Налидиксовая кислота назначается в урологической практике при инфекционно-воспалительных болезнях мочевыводящих органов.

Поэтому чаще всего применяется при следующих патологиях, возбудителями которых являются патогенные бактерии:

Особенно хорошо помогает препарат при этих заболеваниях, протекающих в острой форме.

Также используется средство в профилактических целях для предотвращения инфекционных поражений мочевого пузыря, мочеточников и почек после хирургического вмешательства на них.

Помимо этих показаний, ее выписывают при холецистите, энтероколите, отите, простатите и других болезнях, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к данному веществу.

Противопоказания к использованию

Препарат имеет некоторые ограничения относительно применения. Не назначается лекарство при печеночной недостаточности и заболеваниях органа. Также противопоказано средство при патологиях, связанных с угнетением центра дыхательных органов.

К другим ограничениям к применению относятся:

• атеросклероз;
• эпилепсия;
• паркинсонизм;
• повышенная чувствительность к веществам лекарства.

Осторожность требуется соблюдать при использовании лекарственного средства при почечной недостаточности.

Также не назначают лекарство в первый триместр вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания. Противопоказанием также является детский возраст до двух лет.

Дозировка и курс терапии

Лекарство предназначено для внутреннего применения.

Взрослым пациентам назначают обычно по одной таблетке и капсуле в дозировке 0,5 грамм при легких и средних степенях тяжести патологии. При тяжелом протекании заболевания применяют по одному грамму вещества.

Прием лекарства должен осуществляться через каждые шесть часов, то есть принимают препарат четыре раза в сутки.

Продолжительность лечения становит не менее одной недели.

Мри беременности и лактации

Данное лекарство не назначают женщинам в первый триместр вынашивания ребенка.

С четвертого по девятый месяц препарат может назначаться беременным. Дозировку устанавливает лечащий специалист, соотнося пользу для будущей матери с риском для плода.

Кормящим матерям данное медикаментозное средство не назначается.

Можно ли давать детям

Дозировка для детей рассчитывается следующим образом: на один килограмм массы тела назначается 60 миллиграмм препарата. Эту дозировку делят на четыре части, каждую из них дают пить с интервалом в шесть часов.

Детям, не достигшим 2-летнего возраста, это средство не назначается.

Опасность передозировки

При длительном применении препарата или превышенных дозировках возможно появление признаков передозировки. К таким симптомам относятся:

• судорожное состояние;
• повышенное внутричерепное давление;
• ацидоз;
• рвота;

В случае возникновения этих явлений необходимо прекратить использование средства и проконсультироваться с лечащим специалистом.

Обычно при передозировке назначаются медикаментозные препараты для симптоматической терапии и наблюдение за пациентов в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными медикаментами

Налидиксовую кислоту нежелательно употреблять с препаратами, которые относятся к нитрофуранам, поскольку при одновременном приеме этих средств снижается антибактериальное действие.

Во время приема непрямых антикоагулянтов усиливается их эффект.

Также не разрешается принимать медикаментозное средство при употреблении спиртных напитков. От алкоголя при лечении Налидиксовой кислотой необходимо отказаться.

Побочные явления

В большинстве случаев лекарство переносится пациентами хорошо. Среди возможных побочных явлений наиболее часто наблюдаются:

Иногда могут возникать аллергические проявления в виде зуда, покраснения и высыпаний на кожных покровах.

В некоторых случаях развивается фотодерматоз (повышение чувствительности к лучам солнца) или эозинофилия (увеличение в крови эозинофилов).

У пациентов, которые страдают заболеваниями, связанными с нарушенным кровообращением в мозге, эпилепсией или паркинсонизмом, возможно возникновение судорожного состояния

При появлении этих симптомов прием налидиксовой кислоты следует прекратить, сообщить об этом лечащему специалисту. В этих случаях применяются препараты, которые являются аналогами препарата по действию.

Срок хранения и условия

Хранить таблетки следует в невлажном и защищенном от попадания прямых лучей солнца, месте. Также лекарство должно быть надежно спрятано от детей.

Хранить препарат можно не более трёх лет. По истечению этого срока лекарство нежелательно пить.

Аналогичные препараты

Кроме вышеуказанных лекарственных средств, в состав которых входит налидиксовая кислота, аналогами являются следующие препараты по фармакологическому воздействию:

• Уронег;
• Специфин;
• Уродиксин;
• Винтомилон;
• Урограм;
• Нотрицел.

Эти лекарства также часто назначаются при инфекционно-воспалительных патологиях органов мочевыводящей системы.

Средняя цена

Ориентировочная стоимость на лекарство – от 200 до 500 рублей в зависимости от того препарата, в котором содержится этот препарат.

Известно, что бактерии являются наиболее частыми возбудителями воспалительных заболеваний и инфекций. Чтобы избавить от них организм, используют различные антибиотики. Существует несколько групп медикаментов, действие которых направлено против бактерий. Одним из таких средств является налидиксовая кислота. Она является действующим веществом многих антибактериальных препаратов. Один из примеров - это таблетки «Невиграмон». Этот препарат относится к хинолонам, фармакологическая группа - противомикробные средства. Перед тем как начать лечение, необходимо сдать анализы на выявление возбудителя и проверить его чувствительность к медикаменту.

Действие налидиксовой кислоты

Для того чтобы знать, при каких заболеваниях применять налидиксовую кислоту, необходимо изучить механизм ее действия. Основные эффекты данного лекарственного средства - это подавление роста бактерий и их разрушение. Механизм его действия заключается в прекращении синтеза ДНК микроорганизмов путем полимеризации. Препараты налидиксовой кислоты действуют избирательно на Грам(-) бактерии. Они эффективны для борьбы с микроорганизмами рода Протей, кишечной палочкой. Поэтому подавляют которые вызваны этими бактериями.

Действие медикамента зависит от его концентрации в организме. В малых дозах он оказывает лишь бактериостатический эффект, то есть подавляет Большие концентрации препарата влияют и на синтез белка и РНК. Поэтому длительное применение или назначение таблеток в больших дозах приводит к бактерицидному действию. Следует помнить, что Грам(+) микроорганизмы и анаэробы нечувствительны к налидиксовой кислоте. Поэтому перед тем, как назначить ее, необходимо выполнить бактериологическое исследование биологического материала (моча, кровь) и провести антибиотикограмму.

Показания к применению налидиксовой кислоты

Существует множество воспалительных заболеваний, при которых применятся налидиксовая кислота. Инструкция, находящаяся в упаковке с препаратом, с точностью указывает, на какие именно инфекции направлено действующее вещество. Тем не менее стоит учитывать, что эти заболевания не всегда вызваны Грам(-) флорой. Поэтому при неэффективности лекарственного средства его необходимо заменить другим препаратом через 3 дня. Острые воспаления почек - это основной спектр заболеваний, при которых назначается кислота налидиксовая. Применение препаратов, содержащих это вещество, распространено не только в нефрологии, но и в других сферах медицины. Основные показания - это:

1. Цистит. Воспаление мочевого пузыря чаще всего вызвано кишечной палочкой и протеем, поэтому назначаются препараты группы хинолонов, обладающие высокой эффективностью против этих микроорганизмов.
2. Пиелонефрит. Воспаление почечных канальцев очень хорошо поддается лечению препаратами налидиксовой кислоты, особенно в острой фазе.
3. Диагностика инфекций мочевой системы. В этом случае препараты назначают перед урологическими манипуляциями и операциями.
4. Острый средний отит.
5. Холецистит.
6. Воспалительные заболевания толстого и тонкого кишечника (энтероколиты).
7. Уретрит и простатит.

Также налидиксовую кислоту можно назначать и при других инфекциях, вызванных Грам(-) микроорганизмами.

Какие препараты содержат налидиксовую кислоту?

Существует множество препаратов, содержащих налидиксовую кислоту. Все они имеют одинаковое действие и показания к применению. В некоторых случаях отличается доза основного действующего вещества. Разные названия и цены на эти препараты зависят от страны-производителя и фирмы, выпускающей медикамент. Самым известным представителем является лекарственное средство «Невиграмон». Этот препарат имеет множество аналогов. Среди них медикаменты: «Неграм», «Налид», «Цистидин», «Винтомилон», «Урограм» и другие. Все эти препараты оказывают аналогичное действие на организм.

Налидиксовая кислота: инструкция по применению лекарственного средства

Препараты, содержащие налидиксовую кислоту, необходимо принимать в дозировке 500 мг по 3-4 раза в день. В большинстве случаев это количество действующего вещества содержится в одной таблетке или капсуле. При тяжелых воспалениях можно принимать 1000 мг 4 раза в день. У детей следует рассчитать дозировку (60 мг/кг массы тела).

Противопоказания и побочные эффекты

Как и большинство антибактериальных препаратов, налидиксовая кислота противопоказана женщинам, находящимся в первом триместре беременности и кормящим грудью. Также эти медикаменты нельзя употреблять детям до 2 лет. Среди других противопоказаний выделяют почечную и печеночную недостаточность.

К побочным эффектам относят нарушение работы ЖКТ (метеоризм, тошнота, рвота), головокружение, аллергические реакции. С осторожностью следует применять налидиксовую кислоту лицам, страдающим неврологическими патологиями (болезнь Паркинсона, эпилепсия, ОНМК).

В состав одной капсулы Невиграмона входит: 500 мг действующего вещества налидиксовой кислоты + стеариновая кислота, коллоидный диоксид кремния, краситель желтый солнечный закат, желатин, хинолиновый желтый краситель .

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде твердых непрозрачных желатиновых капсул желтого цвета. Если раскрыть капсулу, то внутри окажется белый или бело-желтый порошок. Препарат упакован во флаконы из полистирола по 56 штук во флаконе, в картонной пачке один флакон.

Фармакологическое действие

Бактериостатическое, антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество лекарства – антибактериальное средство группы хинолонов .

Кислота подавляет процессы полимеризации и репликации ДНК бактерий . Проявляет эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам (палочки Фридлендера, Shigella spp., Escherichia coli, Proteus spp., Salmonella spp. ), кроме синегнойной палочки . В зависимости от степени чувствительности микроорганизма к действию средства и его концентрации в организме препарат может действовать бактериостатически или бактерицидно . К действию препарата чувствительны бактерии и их штаммы , которые проявляют устойчивость к и сульфаниламидам . Вещество не угнетает жизнедеятельность анаэробных бактерий и грамположительных организмов . Также к препарату Невиграмон часто развивается устойчивость.

При пероральном приеме лекарство проявляет хорошую абсорбционную способность. Его биологическая доступность достигает 95% и порядка 93% связывается с белками . Максимальная концентрация достигается через 60-120 минут после приема, препарат обнаруживается в основном в тканях почек. Средство претерпевает реакции в клетках печени. Вывод производится через почки.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения инфекций мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта , инициированных чувствительными к действию препарата бактериями.

Также антибактериальное средство можно использовать в качестве профилактики в послеоперационный период.

Противопоказания

Лекарство не назначают:

• при ;
• детям до 12 лет;
• при не его компоненты;
• больным , порфирией ;
• пациентам с тяжелой формой ;
• при тяжелых заболеваниях печени и почек;
• женщинам в первом триместре ;
• при дефиците глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы ;
• кормящим женщинам.

Особую осторожность следует соблюдать при приеме капсул детьми в возрасте от 12 лет.

Побочные эффекты

В ходе терапии средством могут проявиться следующие побочные реакции:

• , общая слабость, ;
• снижение зрения, искажения в восприятии цветов, диплопия (проходят по окончанию лечения, рекомендуется снизить дозировку или отменить препарат);
• высыпания на коже с зудом, артралгия , ;
• чувствительность кожи к действию света, покраснение, появление сыпи в виде заполненных жидкостью пузырьков (проходит в течение 14-60 дней после отмены лекарства, возможны рецидивы);
• редко – токсический психоз , судороги , повышение
• боли в области желудка, рвота, тошнота;
• редко — , анафилактические и анафилактоидные реакции , парестезии, тромбоцитопении , анемия , холестаз , метаболический ацидоз .

Был зарегистрирован случай паралича 6 черепного нерва .

Инструкция по применению Невиграмона (способ и дозировка)

Перорально. За 60 минут до приема пищи.

Дозировку и продолжительность терапии назначает врач.

Инструкция по применению Невиграмона

Как правило, взрослым назначают по 8 капсул (4 грамма налидиксовой кислоты ) разделенных на 4 приема.

Продолжительность лечения – около недели. Далее суточную дозировку можно снизить до 500 мг – 4 капсулы в день с такой же кратностью приема.

Детям от 12 лет, если их вес больше 40 кг, в сутки назначают по 50 мг на один кг веса, за 3-4 приема.

Передозировка

Симптомами передозировки являются: судороги , метаболический ацидоз , повышение внутричерепного давления , психоз, летаргия , тошнота. В качестве лечения производят поддерживающую терапию согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

Синонимы

Такое же действующее вещество содержат Неграм и Налидиксовая кислота .