Центральные блокаторы кашля. Противокашлевые средства центрального действия

Препараты, ослабляющие кашлевой рефлекс; применяются для ослабления сухого (непродуктивного) кашля при различных заболеваниях лёгких и верхних дыхательных путей. По механизму действия все противокашлевые средства делятся на препараты:

• центрального действия - угнетающе воздействуют на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозгу;
• периферического действия - подавляют кашель, угнетая нервные окончания дыхательных путей.

Противокашлевые средства центрального действия

Лекарства от кашля с центральным типом действия разделяются на две группы: наркотические (способные вызывать зависимость) и ненаркотические. Наркотические противокашлевые средства оказывают сильное противокашлевое действие, угнетая центр кашлевого рефлекса, но в то же время обладают выраженными побочными эффектами. В силу тяжести побочных действий и возможного развития зависимости, эти лекарства следует принимать строго по назначению врача. Ненаркотические лекарства от кашля не вызывают зависимости. Эти средства могут оказывать как центральное действие (бутамират, глауцин, пентоксиверин и др.), так и переферическое (либексин, битиодин).

Наркотические противокашлевые средства

Наркотические противокашлевые средства оказывают сильное противокашлевое действие, угнетая центр кашлевого рефлекса, но в то же время обладают выраженными побочными эффектами. В силу тяжести побочных действий и возможного развития зависимости, эти лекарства следует принимать строго по назначению врача.

Кодеин - противокашлевое средство центрального действия, алкалоид опия. Сильное противокашлевое действие кодеина обусловлено подавлением кашлевого нервного центра; продолжительность действия составляет 4-6 часов.
Побочные действия кодеина: лекарственная зависимость, синдром отмены, угнетение дыхания, аритмия, брадикардия, гипотония, головная боль , головокружение, тошнота, рвота, сухость во рту, непроходимость кишечника , запор, кожный зуд, аллергические реакции, крапивница и др.
Противопоказания к применению кодеина: гиперчувствительность, аритмия, гипотония, коллапс, пневмония, дыхательная недостаточность , бронхиальная астма, отравления алкоголем, эпилепсия , черепно-мозговые травмы, нарушение функции печени и почек, низкая свёртываемость крови, интоксикационная диарея, беременность.
Приём препарата исключает грудное вскармливание. Кодеин не назначают детям младше 2 лет.

Этилморфин - наркотическое противокашлевое средство, по действию схожее с кодеином. Воздействуя на опиодные рецепторы нейронов, этилморфин снижает возбудимость кашлевого центра. Препарат обладает также анальгетическим действием. Как лекарство от кашля этилморфин назначают при различных заболеваниях дыхательных путей - бронхит, бронхопневмония, туберкулёз лёгких, плеврит и др.
Побочные действия этилморфина схожи с таковыми у кодеина: лекарственная зависимость, аллергические явления, запор, тошнота, рвота и др.
Применение препарата противопоказано лицам преклонного возраста, при состояниях общего истощения.

Ненаркотические противокашлевые средства

Бутамират - лекарство от кашля центрального действия; препарат понижает возбудимость кашлевого нервного центра, а также оказывает умеренное противовоспалительное, бронхорасширяющее и отхаркивающее действие. Бутамират назначают при остром и хроническом кашле любой этиологии.
В числе побочных действий препарата отмечаются: головокружение , аллергические явления, тошнота, рвота, диарея, экзантема.
Противопоказания к применению препарата: I триместр беременности, период грудного вскармливания. Во II и III триместрах препарат назначают с осторожностью, только если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Бутамират также противопоказано принимать при миастении и детям до 12 лет.

Глауцин - противокашлевый препарат центрального действия; алкалоид растения Glaucium flavum. В отличие от кодеина не угнетает дыхание и не подавляет перистальтику кишечника, не вызывает привыкания. Глауцин назначается для лечения кашля различной этиологии.
Из побочных действий возможны: общая слабость, головокружение, тошнота, понижение кровяного давления, аллергические явления.
Препарат противопоказан при инфаркте миокарда, артериальной гипотензии, гиперпродукции мокроты.

Ледин - ненаркотическое противокашлевое средство центрального действия; также обладает бронхорасширяющим действием. Препарат назначают при различных заболеваниях лёгких и верхних дыхательных путей с частым, непродуктивным кашлем. При наличии мокроты лечение дополняют назначением отхаркивающих средств.
Из побочных эффектов после применения ледина могут отмечаться аллергические реакции; в этом случае применение препарата прекращают.

Противокашлевые средства периферического действия

Либексин - переферическое противокашлевое средство; препарат успокаивает кашель, блокируя периферические звенья кашлевого рефлекса. Либексин не вызывает лекарственной зависимости, не угнетает дыхательный центр. Лекарство обладает бронхолитическим и местноанестезирующим действием. Продолжительность противокашлевого действия либексина составляет 3-4 часа.
Препарат назначается при различных заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся непродуктивным кашлем: бронхит, ларингит , фарингит , ОРВИ, бронхопневмония, бронхиальная астма, эмфизема лёгких , сухой плеврит , спонтанный пневмоторакс , инфаркт лёгкого .
Из побочных эффектов могут отмечаться: аллергические явления, тошнота, запоры, сухость во рту.
Применение либексина противопоказано при гиперсекреции слизи в дыхательных путях.

Битиодин - лекарство от кашля периферического действия; воздействует на рецепторный аппарат слизистой оболочки дыхательных путей. По силе терапевтического воздействия битиодин близок к кодеину, но не проявляет свойственных для последнего побочных действий, в частности не вызывает лекарственной зависимости. Препарат назначают для лечения кашля при различных заболеваниях дыхательных органов.
В качестве побочных эффектов лекарства возможны аллергические явления и запоры.

Комбинированные противокашлевые средства

На фармацевтическом рынке представлены также комбинированные лекарства от кашля , терапевтический эффект которых обусловлен действием входящих в их состав компонентов.

Стоптуссин - противокашлевый препарат на основе бутамирата и гвайфенезина (муколитическое средство). Благодаря входящему в состав лекарства гвайфенезину противокашлевый эффект препарата дополняется отхаркивающим действием.
Побочные действия стоптуссина, как и его терапевтический эффект обусловлены его составом. Могут отмечаться: боль в животе , тошнота, рвота, понос, головокружение, головная боль, крапивница .
Применение стоптуссина противопоказано: в I триместре беременности и в период вскармливания, во II и III триместрах препарат назначается с особой осторожностью. Не назначается стоптуссин при миастении.

Бронхолитин - сироп от кашля; содержит глауцина гидробромид и эфедрина гидрохлорид. Препарат обладает противокашлевым и бронхолитическим действием. Бронхолитин применяется как лекарство от кашля в комплексной терапии различных заболеваний дыхательных органов: пневмония , острые и хронические бронхитоы, бронхиальная астма, коклюш, ХОБЛ и др.
Побочные действия бронхолитина: повышение артериального давления, тахикардия, экстрасистолия, головокружение, тремор, возбуждение, бессонница, тошнота, нарушение зрения, запоры, дисменорея и др.
Препарат противопоказан при следующих состояниях: гиперчувствительность, детский возраст (до 3 лет), I триместр беременности, период лактации, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца , сердечная недостаточность, бессонница, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы, феохромоцитома.

Внимание! Во избежание негативных последствий для здоровья, лекарства от кашля следует употреблять только по назначению врача.

Кодеин- противокашлевое средство центрального действия (непосредственно действует на кашлевой центр в продолговатом мозге)

Фарм Эффекты : Противокашлевой, обезболивающий, противодиарейный.

Пкп: для успокоения кашля, сухой болезненный кашель, болевой синдром, невралгия, диарея

Побочные: привыкание, жажда, тошнота, рвота, атония кишечника и мочевого пузыря, угенетение дыхания, аритмия.

Либексин - противокашлевое средство периферического действия

Фарм эффекты : Препарат блокирует периферические звенья кашлевого рефлекса за счет следующих эффектов: местного анестезирующего действия, которое уменьшает раздражимость периферических чувствительных (кашлевых) рецепторов дыхательных путей; бронхорасширяющего действия, благодаря которому происходит подавление рецепторов растяжения, принимающих участие в кашлевом рефлексе; незначительного снижения активности дыхательного центра (без угнетения дыхания). Противокашлевой эффект препарата примерно равен таковому у кодеина.

Пкп: Непродуктивный кашель любого происхождения: катар верхних дыхательных путей, грипп, острый и хронический бронхит, пневмония, эмфизема; ночной кашель у больных с сердечной недостаточностью;

Побочные : аллергические реакции, сухость во рту или в горле; временное онемение и потеря чувствительности слизистой оболочки полости рта; боль в желудке; запор; тошнота.

16. Отхаркивающие средства. Средства прямого действия (калия йодид). Средства рефлекторного действия (препараты ипекакуаны, термопсиса). Механизмы действия, фармакологические эффекты, показания и нежелательные эффекты.

К отхаркивающим средствам прямого действия относятся препараты, оказывающие прямое действие на железы слизистой оболочки бронхов и усиливающие их секрецию.

Калия йодид.

Механизм действия - нормализует синтез гормонов щитовидной железы

Фармакологические эффекты - восполняющее дефицит йода, антитиреоидное, муколитическое, отхаркивающее, противогрибковое, рассасывающее, радиопротективное.

Показания - Профилактика и лечение эндемического зоба. Профилактика рецидива зоба в период проведения комплексного лечения препаратами гормонов щитовидной железы.

Побочные действия - Проявления йодизма: отек слизистой оболочки носа, крапивница, отек Квинке, эозинофилия, шок; возможны также тахикардия, раздражительность, нарушения сна, повышенное потоотделение, диарея,в отдельных случаях при применении в дозах, превышающих 300-1000 мкг/сут, возможно развитие гипертиреоза (особенно у пожилых пациентов, при наличии узлового или диффузного токсического зоба); при высокодозной терапии (более 1 мг/сут) могут развиваться вызываемые йодом зоб и, соответственно, гипотиреоз.

Рефлекторно действуют препараты ипекакуаны и препараты термопсиса (настои, экстракты). Содержащиеся в них алкалоиды (а в термопсисе и сапонины) при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желёз, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой, отделение её с кашлем облегчается. В высоких дозах эти препараты рефлекторно вызывают рвоту.

Препараты ипекакуаны.

Механизм действия - рефлекторно действуют препараты

Фармакологические эффекты - Препарат на основе корней растения оказывается хорошее отхаркивающее действие, обусловленное способностью растения разжижать мокроту, рефлекторно повышать секреторную функцию бронхиальных желез, а также увеличивать активность ворсинок эпителия дыхательных путей. Показания - хронические и острые воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся затруднённым отхождением мокроты. Побочные эффекты – в некоторых случаях приём Ипекакуаны может сопровождаться тошнотой и рядом аллергических реакций

Препараты термопсиса. Механизм действия - стимулирует секрецию бронхиальных желез и способствует снижению вязкости мокроты.

Фармакологические эффекты - Термопсиса трава обладает отхаркивающим действием, оказывая умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка, рефлекторно повышает секрецию бронхиальных желез. Содержащиеся в термопсисе алкалоиды (цитизин, метилцитизин, пахикарпин, анагирин, термопсин и термопсидин) оказывают возбуждающее действие на дыхательный и в высоких дозах рвотный центры.Натрия гидрокарбонат стимулирует секрецию бронхиальных желез, способствует снижению вязкости мокроты.

Показания - кашель с трудноотделяемой мокротой (бронхит, трахеит) - в составе комплексной терапии.

Побочные действия - тошнота.

17. Муколитики (препараты протеолитических ферментов: Трипсин кристаллический, Химотрипсин кристаллический, Дезоксирибонуклеаза; Ацетилцистеин, Натрия гидрокарбонат, Бромгексин, препараты корня алтея, солодки, терпингидрат, натрия бензоат). Механизмы действия, фармакологические эффекты, показания и нежелательные эффекты.

Муколитические средства - лекарственные средства, которые разжижают мокроту и облегчают её выведение из лёгких.

Особенность действия муколитических средств заключается в том, что они разжижают мокроту, практически не увеличивая её в объёме (за счёт разрывадисульфидных связей кислых мукополисахаридов). Муколитики применяются при остром и хроническом бронхитах, пневмонии, муковисцидозе,бронхиальной астме; для оказания патогенетического влияния на сам процесс воспаления в дыхательных путях.

Трипсин кристаллический

Механизм действия

Фармакологические эффекты – Протеолитический, Противовоспалительний, Регенерирующий, Некролитический, Противоотечный.

Показания к применению - Бронхоэктатическая болезнь, абсцессы легких, экссудативный плеврит, послеоперационные ателектазы, эмпиема плевры; лечение гнойных ран и ожогов; хронические гнойные отиты, гнойные синуситы, гаймориты; острые тромбофлебиты, острые и хронические одонтогенные остеомиелиты, воспалительно-дистрофические формы пародонтоза, острые ириды и иридоциклиты, кровоизлияния в камере глаза и отеки окологлазничных тканей после травм и операций, непроходимость слезоотводящих путей.

Побочные действия - Аллергические реакции. Повышение температуры тела, тахикардия. Болезненность и гиперемия в месте инъекции при внутримышечном введении. При ингаляции трипсина могут появиться раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей и охриплость голоса.

Химотрипсин кристаллический

Механизм действия - Разрывают пептидные связи гликопротеидов

Фармакологические эффекты - Обладает противовоспалительным действием, поскольку факторы воспаления представляют собой белки или высокомолекулярные пептиды (брадикинин, серотонин, некротические продукты и др.). Лизирует некротизированные ткани, не оказывая действия на жизнеспособные клетки вследствие наличия в них специфических антиферментов.

Показания к применению химотрипсина - трахеит, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония,абсцесс

легких, ателектаз,бронхиальная астма с повышенной секрецией

Профилактика осложнений после операции на легких

Ожоги, пролежни,гнойные раны

Тромбофлебит

Гнойный синусит, острый и подострый гнойныйсредний отит,

евстахиит с вязкимэкссудатом

Обширный тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость

центральной артериисетчатки, помутнение стекловидного тела травмати-

ческого ивоспалительного происхождения, экстракциякатаракты

Химотрипсина назначают как вспомогательное средство для облегчения удаления вязких секретов и экссудатов при воспалительных заболеваниях дыхательных путей (трахеиты, бронхиты и др.).

Побочные явления - Возможны аллергические кожные реакции.

Дезоксирибонуклеаза

Механизм действия - деполимеризация нуклеиновых кислот, уменьшается вязкость мокроты.

Фармакологические эффекты - Разжижает гной, задерживает развитие вирусов (герпес, аденовирусы и другие вирусы, содержащие дезоксирибонуклеиновую кислоту).

Показания - Кератит, кератоувеит, конъюнктивит (герпетической и аденовирусной этиологии), абсцесс легких, ателектаз легкого, ОРЗ;бронхоэктатическая болезнь, пневмония (для уменьшения вязкости и улучшения отхождения мокроты и гноя); в пред- и послеоперационном периодах у больных с гнойными заболеваниями легких, туберкулезом легких; неврит лицевого нерва

Побочные действия - Аллергические реакции; учащение приступов у больных бронхиальной астмой.

Ацетилцистеин

Механизм действия - благодаря наличию в его молекуле сульфгидрильной группы, расщепляет дисульфидные связи.

Фармакологические эффекты - муколитическое, отхаркивающее, детоксицирующее.

Показания - Затрудненное отделение мокроты (бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь), муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, бронхиальная астма, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой), катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит, удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях, отравление парацетамолом (в качестве антидота).

Побочные действия - Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изжога, ощущение переполнения желудка, стоматит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).

Прочие: сонливость, лихорадка; редко - шум в ушах; рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, ринорея (при ингаляционном применении); жжение в месте инъекции (при парентеральном применении).

Натрия гидрокарбонат

Механизм действия - диссоциирует на бикарбонатный анион, связывающий Н, превращается при этом в угольную кислоту. кислота под действием карбоангидразы расщепляется до углекислого газа и воды.

Фармакологические эффекты - антацидное, муколитическое, отхаркивающее, восстанавливающее щелочное состояние крови.

Показания - Повышенная кислотность желудочного сока, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, метаболический ацидоз (в т.ч. при инфекциях, интоксикациях, сахарном диабете, в послеоперационном периоде), необходимость разжижения бронхиального секрета, воспалительные заболевания глаз, полости рта, слизистых оболочек верхних дыхательных путей (в т.ч. при раздражении их кислотами); для разрыхления ушной серы; облегчение дискомфорта при легких инфекциях мочевыводящих путей, подщелачивание мочи; почечный тубулярный ацидоз, уратные почечные камни, цистиновые почечные камни.

Побочные действия - При длительном применении - алкалоз и его клинические проявления: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, беспокойство, головная боль, в тяжелых случаях - тетанические судороги; возможно повышение АД; при использовании свечей - послабляющий эффект, позывы на дефекацию, диарея, метеоризм, урчание.

Бромгексин

Механизм действия - бусловлен деполимеризацией мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, что снижает ее вязкость.

Фармакологические эффекты - муколитическое, отхаркивающее, противокашлевое.

Показания - Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости (бронхиальная астма, пневмония, трахеобронхит, обструктивный бронхит, бронхоэктазы, эмфизема легких, муковисцидоз, туберкулез, пневмокониоз).

Побочные действия - головокружение, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диспептические расстройства, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, ринит, ангионевротический отек.

Прочие: одышка, повышение температуры тела и озноб.

препараты корня алтея

Механизм действия - он обволакивает слизистую оболочку органов, участки воспаления, предохраняя их от дальнейшего раздражения.

Фармакологические эффекты - обволакивающее и смягчающее, отхаркивающее и противовоспалительное действие.

Показания - Как отхаркивающее и противовоспалительное средство при заболеваниях дыхательных путей.

Побочные действия –нет

препараты корня солодки

Механизм действия - усилении образования бронхиального секрета и повышении активности ресничек эпителия дыхательных путей.

Фармакологические эффекты - обладают противовоспалительными, отхаркивающими, мочегонными, слабительными.

Показания - заболевания верхних дыхательных путей, легких (кашель с мокротой при бронхите, ларингите, пневмонии); гиперацидный гастрит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; Аддисонова болезнь; гипофункция коры надпочечников (в составе комплексной терапии).

Побочные действия – повышение АД; появление отеков; нарушения со стороны половой системы.

терпингидрат

Механизм действия - усиливают функцию бронхиальных желез, вызывая разжижение мокроты, уменьшение ее вязкости и увеличение объема

Фармакологические эффекты – отхаркивающее

Показания - Хронический бронхит (в качестве отхаркивающего средства).

Побочные действия – Рвота (при приеме больших доз).

Натрия бензоат.

Механизм действия - Ингибирует дегидрогеназы янтарной и 6-кетоглутаровой кислот.

Фармакологические эффекты – Отхаркивающее средство.

Показания - Как отхаркивающее средство при заболеваниях дыхательных путей (бронхиты и др.).

Побочные действия – Не выявлено.

18. Средства применяемые при бронхоспазме. Адреномиметики (Изадрин, Орципреналина сульфат, Фенотерол, Сальбутамол, Эпинефрин, Эфедрин). Механизмы действия, фармакологические эффекты, показания и нежелательные эффекты.

Адреномиметики (адреномиметические средства) - лекарственные средства, стимулирующие адренорецепторы. По направленности действие адреномиметиков совпадает с эффектами, вызываемыми природными медиаторами (норадреналин, адреналин), управляя передачей возбуждения в периферической и центральной нервной системе, а также через цепь химических посредников, влияя на биосинтез и энергетическое обеспечение функционирования клеток.

Изадрин

Механизм действия - Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

Фармакологические эффекты – Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.

Показания - Бронхиальная астма (лечение и профилактика); бронхообструктивный синдром, пневмосклероз, AV блокада, приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).

Побочные действия – Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.

Орципреналина сульфат

Механизм действия - Взаимодействует (преимущественно) с бета 2 -адренорецепторами гладкой мускулатуры бронхов, активирует аденилатциклазу, увеличивающую количество цАМФ, что приводит к снижению концентрации внутриклеточного кальция и бронходилатации.

Фармакологические эффекты – бронхолитическое, противоастматическое, предупреждающее бронхоспазм, токолитическое.

Показания - Бронхиальная астма, обструктивный бронхит, эмфизема легких, пневмосклероз, брадиаритмии, AV блокада, угроза преждевременных родов.

Побочные действия – Тахикардия, тремор рук, мышечная слабость, снижение АД, головная боль, головокружение, потливость, тошнота, рвота, привыкание, тахифилаксия.

Фенотерол

Механизм действия - Возбуждает бета 2 -адренорецепторы, активирует аденилатциклазу и вызывает накопление цАМФ.

Фармакологические эффекты – бета-адреномиметическое, бронходилатирующее, токолитическое.

Показания - Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при физической нагрузке, спастический бронхит у детей, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких; бронхолегочные заболевания (силикоз, бронхоэктатическая болезнь, туберкулез). В качестве бронхорасширяющего ЛС перед ингаляцией других ЛС (антибиотики, муколитические ЛС, глюкокортикоиды). Для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

В акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 нед беременности, после наложения кисетного шва при недостаточности шейки матки, осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, внутриутробная гипоксия плода, неотложные акушерские состояния (выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки); кесарево сечение (необходимость расслабления матки).

Побочные действия – Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, головокружение, головная боль, нервозность, слабость, изменение вкусовых ощущений.

тахикардия, сердцебиение; при использовании высоких доз - понижение дАД и повышение сАД, аритмия, стенокардия; увеличение ЧСС плода.

Со стороны органов респираторной системы : кашель, парадоксальный бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Прочие: потливость, миалгия и мышечный спазм, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, гипокалиемия, аллергические реакции.

Сальбутамол

Механизм действия - Высокоселективно стимулирует бета 2 -адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу.

Фармакологические эффекты – бронхолитическое, токолитическое

Показания - Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов

Побочные действия – Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности - у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.

Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.

Эпинефрин

Механизм действия - На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca 2+ .

Фармакологические эффекты – Альфа- и бета-адреностимулирующее средство

Показания - Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др. аллергенов; бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV блокады III ст.); кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен), артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, ХСН, передозировка ЛС), необходимость удлинения действия местных анестетиков; гипогликемия (вследствие передозировки инсулина); открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия, остановка кровотечения; приапизм (лечение).

Побочные действия – Со стороны ССС: менее часто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: более часто - головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто - головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота.

Со стороны мочевыводящей системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: редко - гипокалиемия; менее часто - повышенное потоотделение.

Эфедрин

Механизм действия - Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы, тормозит активность МАО и катехоламино-ортометил-трансферазы.

Фармакологические эффекты – сосудосуживающее, гипертензивное, бронхолитическое, гипергликемическое, психостимулирующее.

Показания - Бронхиальная астма, сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь и другие аллергические заболевания, риниты, гипотония (операции, спинномозговая анестезия, травмы, кровопотеря, инфекционные заболевания, гипотоническая болезнь и др.), нарколепсия, отравление снотворными и наркотическими средствами, энурез; местно - в качестве сосудосуживающего средства, для расширения зрачка (с диагностической целью).

Побочные действия – Легкая дрожь, сердцебиение (через 15–30 мин после приема внутрь); нарушение сна, повышение АД, нервное возбуждение, тремор, задержка мочи, потеря аппетита, рвота, усиленное потоотделение, бессонница, сыпь.

19. Средства, применяемые при бронхоспазме. М-холиноблокаторы (Атропин, Платифиллин, Метацин). Спазмолитики миотропного действия (Эуфилин). Межанизм действия, фармакологические эффекты, показания и нежедательные эффекты.

С кашлем не понаслышке знаком каждый, но не все знают, как возникает кашель и какова его роль в обеспечении жизнедеятельности человека. На самом деле кашляние - физиологический процесс удаления из организма различных отходов, возникающих в результате болезни, либо нахождения в неблагоприятных внешних условиях. Руководит процессом кашля кашлевой центр головного мозга.

Что такое кашлевой центр

Кашлевой центр собирает данные от кашлевых рецепторов, расположенных вблизи носа, ушей, голосовых связок, на задней поверхности глотки, в районе плевры, гортани, перикарда, месте разделения (бифуркации) трахеи и крупных бронхов. Все эти области объединяет блуждающий нерв, он собирает сигналы от этих рецепторов и подает импульсы в специальный сегмент головного мозга, называемый кашлевым центром.

В свою очередь, кашлевой центр подает импульсы в нервные волокна, управляющие мышцами диафрагмы, грудной клетки и брюшного пресса. Они сокращаются, и тогда возникает кашель .

Интересно, что в мелких бронхах таких рецепторов нет, и при их поражении вместо кашля возникает одышка.

Кашлевой центр находится в продолговатом мозге, расположенном ближе к основанию черепа. Рядом находится рвотный центр, поэтому при продолжительном кашле импульсы от кашлевого центра распространяются и на соседний и у больного возникает рвота .

Противокашлевые препараты, угнетающие кашлевой центр

Кашель – это не заболевание, а симптом, связанный с определенным заболеванием. Нет смысла лечить кашель отдельно от болезни, поэтому, прежде всего, необходимо поставить диагноз больному и доверить это лучше специалисту.

Препараты «от кашля» подразделяются на несколько групп в зависимости от механизма воздействия на организм:

1. Противокашлевые препараты воздействуют либо на рецепторы, снижая их чувствительность, либо непосредственно на кашлевой центр. Они эффективны при сухом продолжительном кашле при бронхите , ларингите , ОРВИ . Но эти препараты нельзя применять, к примеру, при пневмонии , т.к. это может помешать отхождению мокроты из бронхов.
2. Отхаркивающие средства способствуют удалению мокроты из бронхов путем снижения вязкости отделяемого секрета, но при этом объем мокроты увеличивается.
3. Муколитики способствуют разжижению мокроты, при этом, не увеличивая ее объем. Прием муколитиков приводит к тому, что сухой непродуктивный кашель переходит в продуктивный.
4. Препараты комбинированного действия помогают устранить воспалительные процессы, снять спазмы в бронхах и повышают продуктивность кашля .

Как видим, механизм средств от кашля разный, а многие заболевшие, занимаясь самолечением, принимают одновременно препараты разного действия и этим наносят организму только вред.

Список препаратов блокирующих кашлевой центр

Препараты, блокирующие кашлевой центр подразделяются на наркотические, ненаркотические, антисептические препараты местного действия и препараты смешанного действия. В наркотических препаратах, выписываемых только взрослым, основным компонентом является кодеин фосфат, который воздействует непосредственно на мозг. Ненаркотические средства не действуют на мозг и не вызывают привыкания.

На основе трав

Существует множество трав, отвары и настои из которых хорошо снимают кашель. К ним относятся побеги багульника, корень солодки , трава чабреца , девясила , подорожника , сосновые почки . Существуют и таблетки, включающие растительное сырье, например, Термопсис . Но в запущенных случаях лучше использовать фармакологические средства.

Фармакологические средства

Фармакологические средства выпускаются в различных формах: таблетки, микстуры, сиропы, капли.

Наиболее популярными ненаркотическими препаратами от кашля являются Глауцин , Бутамират , Тусупрекс , Либексин . Их назначают при тяжелых формах гриппа и ОРВИ, сопровождающихся сухим кашлем.

Препаратами местного действия являются сиропы, чаи, таблетки для рассасывания на основе растительных экстрактов, они формируют защитную пленку на слизистой, т.к. обладают обволакивающим действием. Из синтетических средств наиболее часто применяют Преноксдиазин , вызывающий прямой спазмолитический эффект.

Примером средств комбинированного действия можно назвать Доктор МОМ , Коделак , Стоптуссин .

Лучший препарат, подавляющий кашель

Универсального средства от кашля нет, в каждом конкретном случае врач рассматривает состояние больного и назначает соответственное лечение. Прием препаратов, подавляющих кашель, необходим при сухом кашле , без мокроты. Если подавить влажный кашель , то мокрота останется в легких и бронхах, это усугубит состояние больного. Нужно еще учесть, что практически все противокашлевые препараты вызывают побочные эффекты.

Конечно, самый эффективный способ лечения кашля – наличие сильного иммунитета. Чтобы реже простужаться и не болеть, нужно закаляться, чаще бывать на свежем воздухе вне зависимости от погоды, заниматься физкультурой. За питанием тоже нужно следить, использовать в пищу больше ягод, фруктов и овощей, помогающих накопить в организме достаточно витаминов и минералов, повышающих сопротивление организма инфекциям.

Кашель представляет собой сложную рефлекторную реакцию дыхательных путей, основной функцией которой является восстановление их нормальной проходимости.
Возникновение кашля может быть обусловлено раздражением кашлевых рецепторов носа, ушей, задней стенки глотки, трахеи, бронхов, плевры, диафрагмы, перикарда, пищевода. Внешние и внутренние факторы (инородные тела, холодный и сухой воздух, аэрополлютанты, табачный дым, назальная слизь, мокрота, воспаление слизистых оболочек дыхательных путей и т.д.) возбуждают кашлевые рецепторы, подразделяющиеся на ирритантные, быстро реагирующие на механические, термические, химические раздражители, и С-рецепторы, преимущественно стимулирующиеся медиаторами воспаления (простагландинами, кининами, субстанцией Р и др.). Возникающий при этом импульс передается через афферентные волокна блуждающего нерва в кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге. Рефлекторная дуга замыкается эфферентными волокнами блуждающего, диафрагмального и спинальных нервов, идущих к мышцам грудной клетки, диафрагмы и брюшного пресса, сокращение которых приводит к закрытию голосовой щели с последующим ее открытием и выталкиванием с большой скоростью воздуха, что проявляется кашлем.
Кроме того, кашель может быть вызван или подавлен произвольно, поскольку формирование кашлевого рефлекса находится под контролем коры головного мозга.
Кашель классифицируется по характеру (непродуктивный, или сухой, и продуктивный, или влажный кашель), по интенсивности (покашливание, легкий и сильный кашель), по продолжительности (эпизодический, приступообразный и постоянный кашель), по течению (острый - до 3 недель, затяжной - более 3 недель и хронический - 3 месяца и более).
В ряде случаев кашель теряет свою физиологическую целесообразность и не только не способствует разрешению патологического процесса в респираторной системе, но и приводит к развитию осложнений.
Рефлекторная дуга кашлевого рефлекса включает рецепторы, кашлевой центр, афферентные и эфферентные нервные волокна, и исполнительное звено - дыхательную мускулатуру. Наиболее эффективно кашель подавляется на двух уровнях - рецепторном и уровне кашлевого центра.В связи с этимпротивокашлевые лекарственные средства подразделяются на 2 группы: центрального и периферического действия. В свою очередьлекарственные средства центрального действия можно разделить на наркотические и ненаркотические лекарственные средства.

Механизм действия и фармакологические эффекты Наркотические противокашлевые лекарственные средства центрального действия
К ним относятся такие морфиноподобные соединения, как кодеин, этилморфин и декстрометорфан, которые подавляют функцию кашлевого центра продолговатого мозга. Наиболее известным противокашлевым лекарственным средством наркотического действия является кодеин, являющийся природным наркотическим анальгетиком из группы агонистов опиатных рецепторов. Лекарственные средства из группы кодеина весьма эффективны, однако имеют существенные недостатки. Их противокашлевое действие не является избирательным, они одновременно угнетают дыхательный центр. Декстрометорфан - синтетическое противокашлевое средство, по химической структуре и активности близок опиатам (кодеину ); оказывает центральный эффект, повышая кашлевой порог.

Ненаркотические противокашлевые лекарственные средства центрального действия
К ним относятся окселадин, бутамират, глауцин, пентоксиверин, ледин и фолкодин, которые обладают избирательным центральным действием. Они частично подавляют кашлевой центр, не оказывая при этом выраженного угнетающего влияния на дыхательный центр. Не уступая по силе действия кодеину, они не вызывают привыкания и пристрастия, не угнетают дыхание и не влияют на моторику кишечника (не вызывают запоров). Некоторые противокашлевые ЛС имеют дополнительные эффекты, улучшающие их действие. Так, для окселадина, бутамирата и ледина характерно некоторое бронхолитическое действие. Бутамират обладает также отхаркивающим и противовоспалительным эффектами.

Ненаркотические противокашлевые лекарственные средства периферического действия
К этой группе препаратов относятся преноксдиазин, леводропропизин, бенпропирин и битиодин, оказывающие влияние на афферентный компонент кашлевого рефлекса, действуя на слизистую оболочку дыхательных путей как анестетик и уменьшая рефлекторную стимуляцию кашлевого рефлекса. Кроме того, они оказывают местное противовоспалительное действие, способствуют расслаблению гладкой мускулатуры бронхов.

Обволакивающие лекарственные средства также относятся к периферическим противокашлевым лекарственным средством афферентного действия. Действие их основано на создании защитного слоя на слизистой оболочке носо- и ротоглотки. Они представляют собой таблетки для рассасывания во рту или сиропы и чаи, содержащие растительные экстракты эвкалипта, акации, лакрицы, дикой вишни, липы и т.д., глицерин, мед и т.д.
Одним из путей воздействия на афферентную часть рефлекторной дуги является также применение аэрозолей и паровых ингаляций для увлажнения слизистых оболочек дыхательных путей. Ингаляции водяного пара, сами по себе или с добавлением хлорида натрия или растительных отваров или экстрактов - самый доступный метод увлажнения. Наряду с ингаляциями может быть использовано обильное питье.
Противокашлевые лекарственные средства с местноанестезирующей активностью снижают чувство першения и раздражения в горле, понижают чувствительность к различным раздражающим факторам, ослабляя кашлевой рефлекс. Препараты используются в виде лекарственных средств для рассасывания в полости рта.
Местные анастетики (бензокаин, циклаин, тетракаин) также являются лекарственные средства афферентного действия, но используются только в условиях стационара по специальным показаниям.

Фармакокинетика
Большинство лекарственных средств хорошо всасываются после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови кодеина достигается через 1 ч, бутамирата цитрата - через 1,5 ч. В последнем случае она составляет 6,4 мкг/мл, связь с белками - 95%. Оба ЛС подвергаются биотрансформации в печени и почти полностью выводятся с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде. Т1/2 кодеина - 3-4 ч, бутамирата цитрата - 6 ч. Изучение фармакокинетики большинства других ЛС и их компонентов не проводилось.

Тактика выбора лекарственных средств при кашле
Если поводом для назначения лекарственных средств является собственно кашель, лучше использовать лекарственные средства, действующее на специфическую для данного случая причину кашля. Противокашлевые лекарственные средства являются средствами симптоматической терапии. Для облегчения кашля, связанного с явлениями острой респираторной инфекции, показаны увлажняющие ингаляции и лекарственные средства с обволакивающим периферическим действием или их сочетание с ненаркотическими лекарственными средствами центрального действия типа преноксдиазина. При наличии мокроты целесообразно назначение отхаркивающих ЛС или муколитиков. При кашле у больного с явлениями бронхоспазма наряду с увлажнением целесообразно назначение бронхолитиков и противовоспалительных лекарственных средств, однако противопоказаны наркотические противокашлевые лекарственные средства и муколитики, за исключением бромгексина и амброксола. Для целенаправленного подавления непродуктивного кашля, обусловленного раздражением слизистой дыхательных путей (например, при коклюше), у детей возможно использование противокашлевых ненаркотических ЛС центрального действия.

Место в терапии
Противокашлевые лекарственные средства применяются с целью подавления частого сухого кашля, нарушающего состояние больного. При кашле, связанном с раздражением верхних дыхательных путей, показано применение противокашлевых лекарственных средств с местноанестезирующей активностью. Они являются лекарственными средствами симптоматической терапии при лечении воспалительных процессов в глотке (ангины, фарингиты) и гортани (ларингиты). Собственно местные анестетики используются для афферентного торможения кашлевого рефлекса при проведении бронхоскопии или бронхографии .

Противопоказания и предостережения
Назначение противокашлевых лекарственных средств больному с влажным кашлем приводит к застою мокроты в дыхательных путях, что ухудшает бронхиальную проходимость и может способствовать развитию пневмонии . Наркотические противокашлевые лекарственные средства могут вызывать угнетение дыхания.

Литература

1. Белоусов Ю.Б., Моисеев B.C., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. М., 1997; 530.
2. Даниляк И.Г. Кашель: Этиология, патофизиология, диагностика, лечение. Пульмонология. 2001; 3: 33-7.
3. Клиническая фармакология. Под ред. В.Г. Кукеса. М., 1991.
4. Лекманов А. Кашель: если лечить, то чем? Материалы VII Российского национального конгресса "Человек и лекарство". Учебные вести. 2001; 19.
5. Рациональная фармакотерапия заболеваний органов дыхания: Рук. для практикующих врачей / А.Г. Чучалин, С.Н. Авдеев, В.В. Архипов, С.Л. Бабак и др.; Под общей ред. А.Г.Чучалина. - М.: Литтерра, 2004. - 874 с. - (Рациональная фармакотерапия: Сер. рук. для практикующих врачей; Т.5).
6. Самсыгина Г.А. Противокашлевые препараты в педиатрии. Consilium medi- сит. 2001; 2: 18-22.
7. Чучалин А.Г., Абросимов В.Н. Кашель. Рязань, 2000.

Препараты этой группы подавляют кашель - защитный механизм удаления содержимого из бронхов. Применение противокашлевых препаратов целесообразно тогда, когда кашель неэффективен (непродуктивен) или даже способствует ретроградному движению секрета вглубь легких (хронический бронхит, эмфизема, муковисцидоз, а также при рефлекторном кашле).

По преимущественному компоненту механизма действия выделяют две группы противокашлевых средств:

1. Средства центрального типа действия - наркотические анальгетики (кодеин, морфин, этилморфина гидрохлорид - дионин).

2. Средства периферического типа действия (либексин, тусупрекс, глауцина гидрохлорид - глаувент).

КОДЕИН (Codeinum)- препарат центрального типа действия, алкалоид опия, производное фенантрена. Оказывает выраженный противокашлевой эффект, слабое анальгетическое действие, вызывает лекарственную зависимость.

Кодеин выпускается в виде основания, а также кодеина фосфата. Кодеин входит в состав ряда комбинированных препаратов: микстура Бехтерева, таблетки "Кодтерпин", панадеин, солпадеин (Стерлинг Хелс СВ) и др.

Микстура Бехтерева содержит настой горицвета, натрия бромид и кодеин.

Кодтерпин включает кодеин и отхаркивающее средство (терпингидрат или гидрокарбонат натрия).

МОРФИН - наркотический анальгетик, алкалоид опия, группа фенантрена. Сильнее кодеина по противокашлевому эффекту, но используется в этом плане редко, так как угнетает центр дыхания и вызывает наркоманию. Применяют только по жизненным показаниям, когда кашель становится угрожающим жизни больного (инфаркт или травма легкого, операция на органах грудной клетки, нагноившаяся туберкулома и др.).

К противокашлевым средствам с преимущественно периферическим действием относят следующие препараты:

ЛИБЕКСИН (Libexinum; таблетки по 0, 1) - синтетический препарат, назначаемый по одной таблетке 3-4 раза в сутки. Препарат действует преимущественно периферически, но имеется и центральный компонент.

Механизм действия либексина связывают:

С легким анестезирующим влиянием на слизистую верхних дыхательных путей и облегчением отделения мокроты,

С легким бронхолитическим эффектом.

На ЦНС препарат не влияет. По противокашлевому эффекту уступает кодеину, но не вызывает развития лекарственной зависимости. Эффективен при трахеите, бронхите, гриппе, плеврите, пневмонии, бронхиальной астме, эмфиземе легких.

К побочным эффектам можно отнести излишнюю анестезию слизистых.

Аналогичным препаратом является ГЛАУЦИН -алкалоид растения мачек желтый (Glaucium flavum). Препарат выпускается в таблетках по 0, 1. Действие заключается в угнетении кашлевого центра, седативном действии на ЦНС. Глауцин также ослабляет спазм гладкой мускулатуры бронхов при бронхите. Препарат назначают для подавления кашля при трахеитах, фарингитах, острых бронхитах, коклюше. Приго употреблении отмечают угнетение дыхания, задержку отделения секрета из бронхов и отхаркивания мокроты. Возможно умеренное понижение артериального давления, так как препарат обладает альфа-адреноблокирующим действием. Поэтому глауцин не назначают лицам, страдающим гипотензией и лицам с инфарктом миокарда.

ТУСУПРЕКС (Tusuprex; таб. по 0, 01 и 0, 02; сироп по 0, 01 в 1 мл) - препарат преимущественно действующий на кашлевой центр без угнетения центра дыхания. Используется для купирования кашлевых приступов при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей.

ФАЛИМИНТ (Falimint; драже по 0, 025) - оказывает слабое местноанестезирующее действие и хорошее дезинфицирующее действие на слизистую оболочку полости рта и носоглотки, уменьшая, при воспалении, явления раздражения слизистых, возникновение с них рефлексов, в том числе и кашлевых.

Все эти средства назначают при сухом непродуктивном кашле. При сухости слизистой оболочки бронхов, при вязком и густом секрете бронхиальных желез, уменьшить кашель можно путем повышения секреции желез слизистой оболочки бронхов, а также разжижением секрета, а с этой целью назначают отхаркивающие средства.